Megarei

Megarei adalah medium kontras paramagnetik.

Petunjuk Megareya

Ia digunakan dalam melaksanakan prosedur MRI di kawasan saraf tunjang, dan dengan itu otak.

Terutama ia dijalankan untuk menentukan tumor intra-dan extramedullary, bersama-sama dengan pembezaan pembezaan lanjut dan pengesanan metastase. Di samping itu, ia digunakan untuk mengesan tumor kecil atau tumor yang sukar digambarkan. Pilihan lain adalah diagnosis jika terdapat kecurigaan yang berulang selepas radioterapi atau prosedur pembedahan.

Selain itu digunakan apabila prosedur tulang belakang MRI: diagnosis pembezaan tumor intra dan extramedullary, dan di samping untuk menentukan ramai pepejal di kawasan-kawasan patologi diubah dan untuk menilai pelbagai kelaziman tumor intramedullary.

Terdapat juga prosedur untuk MRI seluruh badan. Ini termasuk: bahagian muka tengkorak, rahim serviks, sternum dengan peritoneum, kelenjar susu, organ panggul, ODA dan seluruh sistem vaskular badan.

Bahan ubat membantu mendapatkan maklumat diagnostik yang menyumbang kepada fungsi seperti:

• pengesanan atau pengecualian peradangan, neoplasma dan kerosakan di rantau vaskular;
• Penilaian julat kelaziman, dan melampaui batas-batas proses ini;
• pembezaan skema data kerosakan dalaman;
• Penilaian volum bekalan darah yang sihat, serta diubah di bawah pengaruh tisu penyakit;
• perbezaan antara tisu yang mempunyai tumor atau cicatricial asal, selepas rawatan;
• takrif kembalinya bantahan selepas prosedur pembedahan;
• pelaksanaan penilaian separuh kuantitatif terhadap aktiviti buah pinggang bersama-sama dengan diagnosis anatomis watak zonal.

Borang pelepasan

Pelepasan ubat ini berlaku dalam bentuk cecair suntikan, dalam volum flakonchikah 10, 15 atau 20 ml. Di dalam kotak terdapat satu botol sebegitu.

Farmakodinamik

Asid Gadopentetova adalah unsur yang berbeza dari sifat paramagnetik, yang digunakan untuk prosedur MRI. Meningkatkan kontras komponen ini disebabkan oleh garam di-N-methylglucamine (gabungan gabungan gadolinium dan asid pentetik (DTTP)).

Apabila digunakan semasa MRI urutan imbasan masing-masing (mis, kaedah T1 berwajaran spin-echo) yang disebabkan oleh ion Gd penurunan tempoh kelonggaran jenis spin-kekisi (berlaku dalam berada di dalam keadaan teruja nukleus atom) meningkatkan kekuatan isyarat yang dipancarkan. Akibatnya, terdapat peningkatan tahap kontras dalam imej tisu individu.

Garam di-meglumine daripada asid gadopentetik adalah sebatian dengan tahap aktiviti paramagnetic yang tinggi. Ia menyumbang kepada penurunan yang ketara dalam masa istirahat, walaupun di bawah keadaan penggunaan dalam kepekatan rendah. Parameter kecekapan paramagnet adalah kesan ke atas proses relaksasi, yang didedahkan oleh tahap pengaruh sehubungan dengan jangka masa relaksasi protikan spin-lattice di dalam plasma. Angka ini kira-kira 4.95 l / mmol / s. Dalam kes ini, pergantungan pada kekuatan keamatan medan magnet sangat kecil.

DTPA membentuk ikatan yang kuat dengan GD ion paramagnetik, yang mempunyai kestabilan yang sangat tinggi di dalam keadaan vivo, serta in vitro (logK = 22-23).

Garam di-meglumine sangat larut dalam air, menjadi sebatian dengan nilai hidrofilik tinggi. Pada masa yang sama, pekali edaran antara elemen n-butanol, serta penampan pada tahap pH 7.6, adalah 0.0001. Komponen ini tidak dicirikan oleh sintesis protein tertentu dan kesan perlahan pada enzim (contohnya, Na ⁺, serta K ⁺ ATPase miokardium). Ubat ini mengaktifkan sistem pelengkap, sementara meninggalkan kebarangkalian induksi gejala anafilaksis yang sangat rendah.

Apabila menggunakan ubat pada dos yang lebih tinggi atau dengan prosedur pengeraman yang panjang, elemen aktif ubat mempunyai kesan yang tidak ketara dalam vitro pada morfologi eritrosit.

Selepas suntikan cecair, proses sebaliknya mampu menimbulkan hemolisis ringan di dalam kapal. Fakta ini menerangkan sedikit peningkatan nilai besi bersama bilirubin di dalam serum darah, kadang-kadang diperhatikan dalam beberapa jam pertama selepas pentadbiran dadah.

Farmakokinetik

Aktiviti garam 2 meguminin di dalam badan adalah serupa dengan ikatan bio-inert yang lain, yang mempunyai tahap hidrofilik yang tinggi (misalnya, inulin atau manitol).

Proses pengedaran.

Selepas suntikan, elemen itu cepat masuk ke dalam kawasan ekstraselular. Apabila jumlah dos kepada 0.25 mmol / kg (atau Δ0,5 ml / kg), selepas berterusan selama beberapa minit semasa pengagihan awal elemen indeks kontras dalam plasma berkurangan kepada parameter sama seperti kadar yang perkumuhan buah pinggang dengan separuh hayat kira-kira 1.5 jam.

Pada saiz bahagian 0.1 mmol / kg (atau Δ0.2 ml / kg), selepas 3 minit selepas pentadbiran cecair, indeks plasma adalah 0.6 mmol / l, dan selepas 1 jam, 0.24 mmol / l.

Selepas 1 minggu selepas suntikan bahan radiolabel di dalam badan anjing dan tikus, ketara kurang daripada 1% daripada dos yang digunakan telah direkodkan. Kadar ubat yang lebih tinggi telah dicatatkan di dalam buah pinggang - dalam bentuk sebatian yang belum dipetik Gd.

Bahan aktif tidak melalui GEB utuh dan GBB. Sebilangan kecil dadah yang melepasi plasenta dan memasuki darah janin dikeluarkan lebih cepat.

Excretion.

Pengekstrakan elemen yang tidak diubahsuai terjadi melalui buah pinggang, proses ini dibantu oleh penapisan glomerular. Bahagian ubat yang diekstrak secara extrarenally sangat kecil.

Kira-kira 83% daripada bahagian itu dikeluarkan melalui buah pinggang selepas 6 jam selepas prosedur suntikan. Sekitar 91% dos pada hari pertama dijumpai dalam air kencing. Pada hari ke-5 selepas prosedur, kurang daripada 1% daripada dadah dikeluarkan melalui najis.

Tahap pelepasan bahan di dalam ginjal adalah 120 ml / minit / 1.73 m ², yang boleh dibandingkan dengan indeks pelepasan inulin atau 51 elemen Cr-EDTA.  

Parameter dadah pada orang kurang upaya.

Ubat tersebut dikeluarkan sepenuhnya dari tubuh melalui buah pinggang walaupun sekiranya gangguan kerja mereka (nilai CC melebihi 20 ml / minit). Pertambahan separuh hayat memandang kekuatan keterukan gangguan itu. Pada masa yang sama, tidak ada peningkatan dalam jumlah penghapusan extrahepatic.

Selepas tempoh yang panjang (tahap QC di bawah 20 ml / min) serum separuh hayat (kira-kira 30 jam), dalam hal gangguan fungsi buah pinggang yang teruk, ubat boleh disimpulkan dari badan menggunakan dialisis extracorporeal.

[1], [2]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan semata-mata oleh laluan intravena.

Arahan umum.

Ia perlu mengikuti langkah berjaga-jaga yang diterima umum semasa MRI: doktor mesti memastikan bahawa pesakit tidak mempunyai implan ferromagnetik, perentak jantung, dan sebagainya.

Cadangan untuk penggunaan ubat dalam lingkungan 0.14-1.5 T adalah bebas daripada voltan medan magnet.

Bahagian yang diperlukan bagi larutan ini diberikan secara intravena oleh kaedah jet, menggunakan suntikan bolus. Apabila selesai, prosedur MRI boleh dimulakan.

Oleh sebab muntah-muntah dengan mual sering menjadi kesan sampingan menggunakan mana-mana agen kontras untuk MRI, selepas prosedur, pesakit memerlukan sekurang-kurangnya 2 jam untuk menolak makan untuk mengurangkan kemungkinan aspirasi.

Keadaan kegelisahan yang teruk atau pergolakan, dan sebagai tambahan kesakitan teruk dapat meningkatkan kemungkinan timbul gejala negatif atau potentiate efek yang berkaitan dengan agen kontras. Pesakit sedemikian perlu dirawat sedatif.

Prosedur untuk MRI tulang belakang atau tengkorak.

Kanak-kanak dari 2 tahun, dan sebagai tambahan orang dewasa harus menggunakan dos sedemikian Megarei:

• Dalam kes-kes yang standard, untuk meningkatkan kontras, dan sebagai tambahan kepada penyelesaian masalah diagnostik klinikal, pentadbiran dos yang dikira mengikut skim 0.2 ml / kg akan mencukupi;
• dalam keadaan di mana bahagian atas ubat diberikan dan lesi pada MRI tidak dikesan (tetapi terdapat kecurigaan klinikal kehadirannya), ia perlu memasukkan semula dos yang sama untuk membuat diagnosis lebih tepat. Ubat dewasa boleh diberikan mengikut skema 0.4 ml / kg selama setengah jam selepas prosedur pertama. Imbasan seterusnya akan dilakukan sebaik selepas suntikan.

Apabila orang dewasa disuntik dengan peningkatan dos ubat (0.6 ml / kg), ia menjadi mungkin untuk menjalankan diagnosis yang lebih tepat, yang akan mengecualikan metastase atau berulangnya perkembangan neoplasma.

Saiz maksimum bahagian dewasa ialah 0.6 ml / kg, dan saiz kanak-kanak adalah 0.4 ml / kg.

Pemeriksaan MRI seluruh badan.

Dewasa, dan juga kanak-kanak, ubat ini diberikan dalam dos berikut.

Selalunya, untuk mendapatkan kontras yang baik dan untuk mendedahkan luka yang diingini, cukup untuk menguruskan ubat dalam dos 0.2 ml / kg.

Dalam keadaan tertentu, sebagai contoh, dalam tumor patologi dengan tahap rendah vascularization atau tahap laluan rendah ke dalam medium ekstraselular, sebahagian daripada 0.4 ml / kg mungkin diperlukan untuk mendapatkan kontras yang diperlukan. Khususnya, ini melibatkan kegunaan urutan T1 yang relatif lemah dalam pengimbasan.

Untuk mengecualikan perkembangan lesi atau kambuhan tumor, adalah mungkin untuk menguruskan dos 0.6 ml / kg (dewasa) - ini akan meningkatkan ketepatan diagnostik.

Untuk memvisualisasikan kapal yang mengambil kira kawasan yang sedang diperiksa, serta kaedah penyiasatan, orang dewasa boleh menyuntik ubat itu dalam dos sehingga 0.6 ml / kg.

Saiz maksimum bahagian dewasa yang dibenarkan adalah 0.6 ml / kg, dan elaun kanak-kanak adalah 0.4 ml / kg.

[5]

Gunakan Megareya semasa kehamilan

Kehamilan.

Maklumat mengenai menjalankan ujian klinikal menggunakan Megarea semasa mengandung tidak wujud. Data ujian yang dijalankan ke atas haiwan tidak menunjukkan kehadiran sifat teratogenik atau lain-lain sifat embirotoksik apabila ubat diberikan kepada individu hamil.

Tetapi menetapkan dadah kepada wanita hamil hanya boleh selepas penilaian menyeluruh mengenai hubungan manfaat dan kemungkinan akibat negatif.

Tempoh laktasi.

Ubat ini dikumuhkan dengan susu ibu dalam jumlah minimum (tidak lebih daripada 0.04% daripada bahagian yang diberikan). Pengalaman sebelumnya menunjukkan bahawa dalam kepekatan ini bahan tidak mengancam keadaan bayi.

Kesan sampingan Megareya

Penggunaan ubat-ubatan boleh membawa kepada kemunculan kesan sampingan:

• gangguan mental: satu nota rasa disorientasi;
• masalah dengan kerja Dewan Negara: kadang-kadang ada sakit kepala, pening kepala atau dysgeusia. Paresthesia, stupor, gegaran, sensasi terbakar atau rasa mengantuk berkembang, dan kejang (termasuk kejang epileptik), anoreksia dan nystagmus;
• kecacatan fungsi visual: diplopia muncul sendirian, sakit di mata, konjungtivitis, kerengsaan mata, dan, sebagai tambahan, pelepasan cecair air mata dan kecacatan bidang visual;
• masalah dengan aktiviti jantung: sekali-sekala berlaku aritmia, tachycardia, pengsan, migrain, pucat, peningkatan nilai-nilai tekanan darah, angina pectoris, perubahan tidak spesifik penunjuk pada ECG, kematian akibat serangan jantung atau apa-apa sebab lain, tidak menentu dan vasodilatation menurun /. Juga dengan thrombophlebitis radang urat darah, trombosis vena dalam dan sindrom ruang interfascial di mana operasi adalah perlu;
• Gangguan fungsi vaskular: flushes haba, trombophlebitis, dan juga vasodilatasi berkembang secara sporadis;
• gangguan aktiviti pernafasan: sensasi sekali-sekala ketara kerengsaan tekak atau mampatan, nafas yg sulit, sakit atau tidak selesa dalam bidang larinks dan tekak, bersin, batuk, hidung berair, laryngospasm, dan nafas dengan wisel;
• Masalah dengan fungsi saluran pencernaan: kadang-kadang terdapat muntah atau loya. Sembelit sedikit, ketidakselesaan luka, mukosa mulut kering, cirit-birit, sakit perut atau perut, dan sensasi paresthesia dan rasa sakit yang menjejaskan tisu lembut di mulut;
• luka lapisan hipodermik dan epidermis: terdapat gatal-gatal, bengkak, urtikaria, ruam, hiperhidrosis, SEPULUH dan polietas erythema. Di samping itu, pustules dibentuk;
• Disfungsi OA: sakit tunggal pada anggota badan;
• gangguan aktiviti auditori: kesakitan tunggal atau deringan di telinga;
• manifestasi dan gangguan sistemik di tempat suntikan: kadang-kadang perasaan panas atau dingin, sakit, berbagai gejala di tempat pentadbiran *, serta limfangitis serantau direkam. Kesakitan tunggal dalam sternum, pembengkakan periferal atau muka, pyrexia, perasaan dahaga, keletihan yang teruk, gegaran dan kelesuan umum diperhatikan. Di samping itu, asthenia, kesakitan di pinggul, kontraksi otot spasmodic dan tanda-tanda anaphylactoid.

* paresthesia, perasaan hangat atau sejuk, sakit, bengkak, pendarahan, kerengsaan dan kemerahan, dan tambahan ketidakselesaan di tapak pentadbiran.

Ditandakan tambahan (semasa ujian postmarketing) gejala negatif:

• Kelenjar limfa dan gangguan aliran darah: peningkatan nilai besi serum diperhatikan;
• gangguan imun: gejala anafilaksis atau anafilaksis direkodkan secara individu, serta tanda-tanda tidak bertoleransi;
• gangguan jiwa: ada satu perasaan kekeliruan kesedaran atau keseronokan;
• masalah dengan aktiviti Dewan Negara: terdapat satu sensasi yang mengantuk, parosmia, koma, ucapan dan pening;
• gangguan visual: muncul secara sporadis - lacrimation, sakit mata dan masalah penglihatan;
• gangguan pendengaran: kesakitan telinga yang terpencil dan kehilangan pendengaran;
• gangguan jantung: takikardia watak refleks berkembang secara sporadis, rentak jantung berdegup perlahan, dan sebagai tambahan jantung berhenti;
• masalah dengan aktiviti vaskular: terdapat pengsan tunggal, keadaan kejutan, penurunan atau peningkatan dalam tahap tekanan darah, serta reaksi vasovagal;
• gangguan fungsi pernafasan: berhenti sekali-sekala berlaku proses pernafasan, ditambah atau dikurangkan bernafas kekerapan, bronchospasm maju, gangguan pernafasan luaran, laryngospasm, sianosis, paru-paru, pharyngeal dan edema berhubung dgn pangkal tekak dan rinitis;
• gangguan yang mempengaruhi fungsi saluran pencernaan: air liur diperhatikan secara bersendirian;
• masalah dengan kerja sistem hepatobiliari: indeks enzim hati atau bilirubin di dalam darah meningkat secara individu;
• lesi di epidermis dengan lapisan subkutaneus: penampilan tunggal edema Quincke;
• gangguan fungsi ODA: arthralgia atau sensasi nyeri di belakang berkembang secara sporadis;
• gangguan saluran kencing dan buah pinggang: sekali-sekala meningkat angka serum kreatinin *, menunjukkan pundi kencing atau buah pinggang di peringkat akut, * dan di samping itu muncul tiba-tiba berhasrat untuk melakukan membuang air kecil;
• gangguan sistemik dan tanda-tanda dalam bidang pentadbiran dadah: satu perkembangan hiperhidrosis atau demam, peningkatan atau pengurangan suhu, dan sebagai tambahan, pelbagai jenis gejala di tapak pentadbiran **.

* pada orang yang mempunyai sejarah gangguan fungsi buah pinggang.

** seperti flekbitis dengan trombophlebitis, extravasate, nekrosis dan keradangan di kawasan pentadbiran.

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang menjalani dialisis, tanda-tanda sementara atau lambat, seperti keradangan (demam atau peningkatan protein C-reaktif), sering diperhatikan semasa penggunaan Megarei. Dalam orang tersebut, prosedur MRI yang menggunakan ubat telah dilakukan sehari sebelum hemodialisis.

Terdapat laporan terpencil mengenai perkembangan NSF.

[3], [4]

Berlebihan

Pada masa ini tidak ada maklumat mengenai perkembangan gejala keracunan disebabkan oleh overdosis bahan dalam penggunaan klinikal.

Sehubungan dengan hiperosmolality dari ubat dengan mabuk sekali-sekala, reaksi negatif seperti itu boleh berkembang: diuretik osmosis, peningkatan tekanan pada arteri pulmonari, dan tambahan dehidrasi dan hypervolemia.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang semasa rawatan perlu memantau fungsi buah pinggang.

Sekiranya keracunan tidak sengaja atau fungsi buah pinggang berkurangan, ubat ini boleh dikeluarkan dari badan dengan hemodialisis.

[6]

Interaksi dengan ubat lain

Bagi menentukan tahap zat besi dalam serum darah menggunakan prosedur complexometric (contohnya, yang melibatkan batofenantrolina) semasa hari pertama nilai kuantitatif boleh dikurangkan - kerana kehadiran ejen Sebaliknya percuma DTPA dalam komposisi penyelesaian.

[7], [8]

Syarat penyimpanan

Megarei mesti disimpan di tempat yang gelap, ditutup dari akses anak-anak. Dilarang membekukan produk perubatan. Suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C.

[9]

Jangka hayat

Megarei boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Megarey digunakan untuk prosedur pada kanak-kanak berumur 2 tahun.

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai penggunaan alat ini pada bayi hingga umur 2 tahun.

Analog

Analogan dadah adalah Vazovist, Magnevist dan Tomovist dengan Gadovist, dan selain itu, Lantavist, Multihans, Magnilek dengan Magneghita dan Optimark dengan Omniskan.

[10]