Megarey

Megarey ialah agen kontras paramagnet.

Petunjuk Megarea

Ia digunakan apabila melakukan prosedur MRI pada kawasan saraf tunjang dan, bersama-sama dengannya, otak.

Ia digunakan terutamanya untuk mengenal pasti tumor intra- dan extramedullary, bersama-sama dengan diagnostik pembezaan lanjut dan pengesanan metastasis. Di samping itu, ia digunakan untuk mengenal pasti tumor kecil atau tumor yang sukar dilihat. Pilihan lain untuk digunakan ialah diagnostik dengan kehadiran kecurigaan tumor berulang selepas terapi radiasi atau pembedahan.

Ia juga digunakan dalam prosedur MRI tulang belakang: dalam diagnostik pembezaan neoplasma intra- dan extramedullary, serta untuk mengenal pasti pembentukan pepejal di kawasan yang diubah secara patologi dan untuk menilai julat kelaziman neoplasma intramedullary.

Prosedur MRI seluruh badan juga dilakukan. Ini termasuk: bahagian muka tengkorak, kawasan serviks, sternum dengan peritoneum, kelenjar susu, organ pelvis, sistem muskuloskeletal dan keseluruhan sistem vaskular badan.

Ubat ini membantu mendapatkan maklumat diagnostik yang menyumbang kepada fungsi berikut:

• pengesanan atau pengecualian kehadiran keradangan, neoplasma dan kerosakan di kawasan vaskular;
• penilaian julat kelaziman, dan sebagai tambahan, sempadan proses ini;
• pembezaan corak dalaman data kerosakan;
• penilaian jumlah bekalan darah ke tisu yang sihat, serta tisu yang diubah oleh penyakit;
• membezakan tisu tumor atau asal cicatricial selepas rawatan;
• penentuan berulangnya protrusi selepas prosedur pembedahan;
• melakukan penilaian separa kuantitatif fungsi buah pinggang bersama-sama dengan diagnostik anatomi yang bersifat zon.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk cecair suntikan, dalam botol 10, 15 atau 20 ml. Kotak mengandungi 1 botol sedemikian.

Farmakodinamik

Asid gadopentetik ialah agen kontras paramagnet yang digunakan untuk prosedur MRI. Komponen ini mampu meningkatkan kontras kerana garam di-N-methylglucamine (gabungan gadolinium dan asid pentetik (DTPA)).

Apabila digunakan semasa MRI dengan urutan pengimbasan yang sesuai (cth, spin-echo berwajaran T1), penurunan akibat Gd dalam tempoh kelonggaran spin-kisi (berlaku di dalam nukleus atom teruja) membawa kepada peningkatan dalam keamatan isyarat yang dipancarkan. Akibatnya, peningkatan dalam tahap kontras diperhatikan apabila pengimejan tisu individu.

Garam di-meglumine asid gadopentetik adalah sebatian dengan tahap sifat paramagnet yang tinggi. Ia menyumbang kepada pengurangan ketara dalam tempoh relaksasi walaupun digunakan dalam kepekatan rendah. Indeks kecekapan paramagnet ialah kesan ke atas proses kelonggaran, yang ditentukan oleh tahap pengaruh pada tempoh kelonggaran proton spin-kisi di dalam plasma. Indeks ini adalah lebih kurang 4.95 l/mmol/s. Pada masa yang sama, pergantungan kepada kekuatan medan magnet adalah sangat tidak penting.

DTPA membentuk ikatan yang kuat dengan ion paramagnet Gd, yang mempunyai kestabilan yang sangat tinggi dalam vivo, serta in vitro (indeks logK = 22-23).

Garam di-meglumine sangat larut dalam air, menjadi sebatian dengan nilai hidrofilik yang tinggi. Pada masa yang sama, pekali taburannya antara unsur n-butanol, serta penimbal pada tahap pH 7.6, ialah 0.0001. Komponen ini tidak dicirikan oleh sintesis protein khusus dan kesan melambatkan pada enzim (contohnya, Na ⁺, serta K ⁺ ATPase miokardium). Ubat ini mengaktifkan sistem pelengkap, sambil meninggalkan kemungkinan mendorong gejala anafilaksis sangat rendah.

Apabila menggunakan ubat dalam dos yang lebih tinggi atau dengan prosedur inkubasi yang berpanjangan, unsur aktif ubat mempunyai kesan yang tidak ketara secara in vitro pada morfologi eritrosit.

Selepas suntikan cecair, proses sebaliknya boleh mencetuskan sedikit hemolisis di dalam kapal. Fakta ini menjelaskan sedikit peningkatan dalam nilai besi bersama-sama dengan bilirubin di dalam serum darah, kadang-kadang diperhatikan dalam beberapa jam pertama selepas pentadbiran ubat.

Farmakokinetik

Aktiviti garam 2-meglumine di dalam badan adalah serupa dengan tindakan pengikat bio lengai lain dengan tahap hidrofilik yang tinggi (contohnya, inulin atau manitol).

Proses pengedaran.

Selepas suntikan, unsur tersebut dengan pantas masuk ke dalam ruang ekstraselular. Pada tahap dos sehingga 0.25 mmol/kg (atau Δ0.5 ml/kg), selepas fasa pengedaran awal yang berlangsung beberapa minit, unsur kontras intraplasma berkurangan kepada parameter yang serupa dengan kadar perkumuhan buah pinggangnya dengan separuh hayat lebih kurang 1.5 jam.

Dengan saiz dos 0.1 mmol/kg (atau Δ0.2 ml/kg), nilai plasma ialah 0.6 mmol/L 3 minit selepas pemberian cecair dan 0.24 mmol/L 1 jam kemudian.

Seminggu selepas suntikan bahan berlabel radioaktif, kurang daripada 1% dos yang digunakan telah didaftarkan di dalam badan anjing dan tikus. Tahap ubat yang lebih tinggi dicatatkan dalam buah pinggang - dalam bentuk sebatian Gd yang tidak terurai.

Bahan aktif tidak melalui BBB dan GTB yang utuh. Sebilangan kecil ubat yang melalui plasenta dan memasuki darah janin dikeluarkan dengan cepat.

Perkumuhan.

Perkumuhan unsur yang tidak berubah berlaku melalui buah pinggang, satu proses yang dibantu oleh penapisan glomerular. Bahagian ubat yang dikumuhkan secara extrarenally adalah sangat kecil.

Kira-kira 83% daripada dos dikumuhkan melalui buah pinggang dalam masa 6 jam selepas prosedur suntikan. Kira-kira 91% daripada dos pada hari 1 didapati dalam air kencing. Pada hari ke-5 selepas prosedur, kurang daripada 1% ubat dikumuhkan dalam najis.

Kadar pelepasan bahan di dalam buah pinggang ialah 120 ml/minit/1.73 m2 ^, yang boleh dibandingkan dengan kadar pelepasan inulin atau unsur 51Cr-EDTA.

Parameter dadah pada orang yang mengalami gangguan.

Ubat ini dikeluarkan sepenuhnya dari badan melalui buah pinggang walaupun dalam kes disfungsi buah pinggang (nilai CC melebihi 20 ml/minit). Separuh hayat meningkat bergantung kepada keparahan gangguan. Tiada peningkatan dalam jumlah penyingkiran ekstrahepatik diperhatikan.

Selepas separuh hayat yang panjang dalam serum (kira-kira 30 jam), dalam kes kerosakan buah pinggang yang teruk (paras pelepasan kreatinin di bawah 20 ml/minit), ubat boleh dikeluarkan dari badan menggunakan dialisis extracorporeal.

[ 1 ], [ 2 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara eksklusif secara intravena.

Arahan am.

Ia adalah perlu untuk mengikuti langkah berjaga-jaga keselamatan yang diterima umum semasa MRI: doktor mesti memastikan bahawa pesakit tidak mempunyai implan feromagnetik, perentak jantung, dsb.

Cadangan untuk penggunaan LS dalam julat 0.14-1.5 T tidak bergantung pada tahap voltan medan magnet.

Bahagian penyelesaian yang diperlukan diberikan secara intravena dengan kaedah jet, menggunakan suntikan bolus. Sebaik sahaja ia selesai, prosedur MRI boleh dimulakan.

Oleh kerana muntah dan loya adalah kesan sampingan biasa mana-mana agen kontras MRI, pesakit harus berpuasa sekurang-kurangnya 2 jam selepas prosedur untuk mengurangkan risiko aspirasi.

Keadaan kebimbangan atau keseronokan yang teruk, serta kesakitan yang teruk, boleh meningkatkan kemungkinan mengalami gejala negatif atau mempotensikan kesan yang berkaitan dengan agen kontras. Pesakit sedemikian harus diberi ubat penenang.

Prosedur MRI tulang belakang atau tengkorak.

Kanak-kanak dari 2 tahun, dan juga orang dewasa harus menggunakan dos Megareya berikut:

• dalam kes standard, untuk meningkatkan kontras, dan sebagai tambahan untuk menyelesaikan sebarang isu klinikal dan diagnostik yang mungkin timbul, pengenalan dos yang dikira mengikut skema 0.2 ml/kg akan mencukupi;
• dalam situasi di mana dos ubat di atas telah diberikan dan lesi tidak dikesan pada MRI (tetapi terdapat syak wasangka klinikal yang serius terhadap kehadirannya), adalah perlu untuk mentadbir semula dos yang sama untuk membuat diagnosis lebih tepat. Orang dewasa boleh diberikan ubat mengikut skema 0.4 ml/kg selama setengah jam selepas prosedur pertama. Imbasan seterusnya dilakukan sejurus selepas suntikan.

Apabila orang dewasa diberi peningkatan dos ubat (0.6 ml/kg), ia menjadi mungkin untuk menjalankan diagnosis yang lebih tepat, yang akan membolehkan seseorang untuk mengecualikan metastasis atau kambuh tumor.

Saiz hidangan maksimum untuk orang dewasa ialah 0.6 ml/kg, dan untuk kanak-kanak – 0.4 ml/kg.

Imbasan MRI seluruh badan.

Bagi orang dewasa dan kanak-kanak, ubat ini diberikan dalam dos yang ditunjukkan di bawah.

Selalunya, untuk mendapatkan kontras yang baik dan mengenal pasti lesi yang diingini, adalah mencukupi untuk mentadbir ubat dalam dos 0.2 ml/kg.

Dalam situasi tertentu, seperti tumor patologi dengan vaskulariti rendah atau tahap penembusan ekstrasel yang rendah, dos 0.4 ml/kg mungkin diperlukan untuk mendapatkan kontras yang diperlukan. Ini benar terutamanya apabila menggunakan urutan berwajaran T1 yang agak lemah dalam pengimbasan.

Untuk mengelakkan perkembangan lesi atau kambuh neoplasma, ia dibenarkan untuk mentadbir dos 0.6 ml/kg (untuk orang dewasa) - ini akan meningkatkan ketepatan diagnostik.

Untuk menggambarkan kapal, dengan mengambil kira kawasan yang diperiksa dan kaedah pemeriksaan, orang dewasa boleh diberikan ubat pada dos sehingga 0.6 ml/kg.

Saiz bahagian maksimum yang dibenarkan untuk orang dewasa ialah 0.6 ml/kg, dan untuk kanak-kanak - 0.4 ml/kg.

[ 5 ]

Gunakan Megarea semasa kehamilan

Kehamilan.

Tiada maklumat mengenai ujian klinikal menggunakan Megareya semasa kehamilan. Data ujian haiwan tidak menunjukkan sebarang sifat teratogenik atau embriotoksik yang lain apabila memberi ubat kepada individu hamil.

Walau bagaimanapun, ubat itu harus ditetapkan kepada wanita hamil hanya selepas penilaian yang teliti terhadap keseimbangan antara faedah dan kemungkinan akibat negatif.

Tempoh laktasi.

Ubat ini dikumuhkan dalam susu ibu dalam jumlah minimum (tidak lebih daripada 0.04% daripada bahagian yang ditadbir). Pengalaman terdahulu menunjukkan bahawa dalam kepekatan sedemikian bahan tidak mengancam kesihatan bayi.

Kesan sampingan Megarea

Penggunaan ubat boleh membawa kepada kemunculan kesan sampingan:

• gangguan mental: perasaan keliru diperhatikan sekali-sekala;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: sakit kepala, pening atau dysgeusia kadang-kadang berlaku. Paresthesia, pingsan, gegaran, sensasi terbakar atau mengantuk berkembang secara sporadis, serta sawan (termasuk sawan epilepsi), anoreksia dan nystagmus;
• kecacatan penglihatan: diplopia, sakit di kawasan mata, konjunktivitis, kerengsaan mata, dan juga gangguan rembesan air mata dan kecacatan medan penglihatan kadang-kadang mungkin muncul;
• masalah dengan aktiviti jantung: aritmia, takikardia, pengsan, migrain, pucat, penurunan/peningkatan tekanan darah, angina, perubahan tidak spesifik dalam bacaan ECG, kematian akibat infarksi miokardium atau punca lain yang tidak ditentukan dan vasodilatasi berlaku secara sporadis. Di samping itu, trombophlebitis dengan flebitis, DVT dan sindrom ruang interfascial, yang memerlukan pembedahan;
• disfungsi vaskular: kilat panas, trombophlebitis, dan vasodilatasi berkembang sekali-sekala;
• gangguan pernafasan: sekali-sekala sensasi kerengsaan atau penyempitan di tekak, sesak nafas, sakit atau ketidakselesaan pada laring dan tekak, bersin dengan batuk, rhinorrhea, laringospasme dan berdehit;
• masalah dengan saluran gastrousus: muntah atau loya kadang-kadang berlaku. Sembelit, ketidakselesaan gastrik, mulut kering, cirit-birit, sakit gigi atau sakit perut, serta paresthesia dan sakit yang menjejaskan tisu lembut di dalam mulut diperhatikan secara sporadis;
• lesi lapisan subkutan dan epidermis: gatal-gatal, bengkak, urtikaria, ruam, hiperhidrosis, TEN dan eritema multiforme berlaku secara sporadis. Di samping itu, pustules terbentuk;
• disfungsi sistem muskuloskeletal: sensasi yang menyakitkan sekali-sekala di bahagian kaki;
• gangguan pendengaran: sakit sekali-sekala atau berdering di telinga;
• Manifestasi dan gangguan sistemik di tapak suntikan: sensasi panas atau sejuk, sakit, pelbagai gejala di tapak suntikan*, serta limfangitis serantau kadang-kadang direkodkan. Kesakitan pada sternum, bengkak periferal atau muka, pyrexia, rasa dahaga, keletihan yang teruk, gegaran dan kelesuan umum diperhatikan secara terpencil. Di samping itu, asthenia, sakit di pelvis, kontraksi otot spastik dan gejala anaphylactoid juga diperhatikan.

*paresthesia, rasa panas atau sejuk, sakit, bengkak, pendarahan, kerengsaan dan kemerahan, serta ketidakselesaan di tempat suntikan.

Gejala negatif tambahan diperhatikan (semasa ujian pasca pemasaran):

• lesi limfa dan aliran darah: peningkatan paras besi serum diperhatikan secara sporadis;
• gangguan imun: gejala anafilaksis atau anafilaksis, serta tanda-tanda intoleransi, telah dilaporkan dalam kes terpencil;
• gangguan mental: perasaan keliru atau gelisah sekali-sekala;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: rasa mengantuk, parosmia, koma, gangguan pertuturan dan pening diperhatikan sekali-sekala;
• gangguan penglihatan: kadangkala terdapat lacrimation, sakit mata dan masalah penglihatan;
• gangguan pendengaran: sakit telinga dan kehilangan pendengaran diperhatikan dalam kes terpencil;
• gangguan jantung: kadang-kadang, takikardia refleks berkembang, degupan jantung menjadi perlahan, dan sebagai tambahan, jantung berhenti;
• masalah dengan aktiviti vaskular: pengsan sekali-sekala, kejutan, penurunan atau peningkatan tekanan darah, serta tindak balas vasovagal;
• disfungsi pernafasan: pemberhentian sekali-sekala proses pernafasan, peningkatan atau penurunan kadar pernafasan, perkembangan bronkospasme, pernafasan luaran terjejas, laringospasme, sianosis, paru-paru, pharyngeal atau edema laring dan hidung berair;
• gangguan yang menjejaskan saluran gastrousus: air liur diperhatikan secara sporadis;
• masalah dengan fungsi sistem hepatobiliari: peningkatan terpencil dalam enzim hati atau bilirubin dalam darah;
• lesi pada epidermis dengan lapisan subkutaneus: kejadian terpencil edema Quincke;
• gangguan sistem muskuloskeletal: arthralgia atau sakit di bahagian belakang berkembang sekali-sekala;
• saluran kencing dan disfungsi buah pinggang: peningkatan terpencil dalam tahap kreatinin serum*, inkontinensia kencing atau kegagalan buah pinggang akut*, dan desakan secara tiba-tiba untuk membuang air kecil;
• gangguan sistemik dan tanda-tanda dalam bidang pentadbiran dadah: perkembangan terpencil hiperhidrosis atau demam, peningkatan atau penurunan suhu, dan sebagai tambahan, pelbagai jenis gejala dalam kawasan pentadbiran**.

*pada orang yang mempunyai sejarah disfungsi buah pinggang.

**seperti flebitis dengan trombophlebitis, ekstravasasi, nekrosis dan keradangan di kawasan suntikan.

Pada individu yang mengalami kegagalan buah pinggang yang menjalani dialisis, tanda-tanda sementara atau tertunda yang serupa dengan keradangan (demam atau peningkatan protein C-reaktif) telah kerap diperhatikan semasa penggunaan Megarea. Dalam individu ini, prosedur MRI menggunakan LS dilakukan sehari sebelum hemodialisis.

Terdapat laporan terpencil tentang perkembangan NSF.

[ 3 ], [ 4 ]

Berlebihan

Pada masa ini tiada maklumat mengenai perkembangan gejala keracunan akibat daripada dos berlebihan bahan semasa penggunaan klinikal.

Oleh kerana hiperosmolaliti ubat, tindak balas buruk berikut mungkin berlaku sekiranya mabuk secara tidak sengaja: diuresis osmotik, peningkatan tekanan dalam arteri pulmonari, dan juga dehidrasi dan hipervolemia.

Pada orang yang mengalami kerosakan buah pinggang, fungsi buah pinggang perlu dipantau semasa rawatan.

Sekiranya keracunan tidak sengaja atau fungsi buah pinggang berkurangan dengan ketara, ubat boleh dikeluarkan dari badan menggunakan hemodialisis.

[ 6 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes penentuan tahap besi dalam serum darah menggunakan prosedur kompleksometrik (contohnya, dengan penyertaan bathophenanthroline), pada hari-hari pertama nilai kuantitatif mungkin dikurangkan kerana kehadiran agen kontras DTPA bebas dalam larutan.

[ 7 ], [ 8 ]

Syarat penyimpanan

Megarey harus disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak. Membekukan ubat adalah dilarang. Paras suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 9 ]

Jangka hayat

Megarey boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Megaray digunakan untuk melakukan prosedur ke atas kanak-kanak berumur 2 tahun ke atas.

Terdapat maklumat terhad mengenai penggunaan produk ini pada bayi di bawah umur 2 tahun.

Analogi

Analog dadah adalah Vazovist, Magnevist dan Tomovist dengan Gadovist, dan sebagai tambahan kepada Lantavist ini, Multihans, Magnilek dengan Magnegita dan Optimark dengan Omniscan.

[ 10 ]