Natrium Diclofenac

Natrium Diclofenak adalah ubat dari kumpulan NSAID, yang merupakan derivatif asid α-toluik.

[1], [2], [3], [4], [5]

Petunjuk Natrium Diclofenac

Ia digunakan dalam kes seperti:

• Dalam bentuk artritis reumatoid, artritis reumatoid, ankylosing spondylitis, dan lebih-lebih lagi untuk keradangan pada sendi dengan tisu lembut terhadap mana kesakitan yang diperhatikan (di sini termasuklah kecederaan ODA);
• dengan arthrosis dengan neuritis, spondyloarthrosis dan radiculitis, dan juga dengan eksaserbasi gout, lumbago dan neuralgia;
• dengan tahap utama dysmenorrhea.

Kursus jangka pendek perubatan adalah untuk menghapuskan bursitis atau tendonitis, serta kesakitan yang timbul selepas campur tangan pembedahan.

[6]

Borang pelepasan

Pelepasan ini dilakukan dalam bentuk larutan suntikan, dalam ampul dengan jumlah 3 ml. Di dalam kotak mengandungi 5 atau 10 ampul dengan larutan.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai sifat anti-radang dan analgesik yang kuat, serta kesan antipiretik yang sederhana. Semasa terapi penyakit reumatik ia mengurangkan kesakitan pada sendi (seperti dalam gerakan dan berehat), ia mengurangkan bengkak dan kekejangan mereka yang berlaku pada waktu pagi, dan pada masa yang sama membantu untuk meningkatkan pelbagai gerakan dalam penyakit sendi yang terjejas. Kesan yang stabil berkembang selepas 1-2 minggu terapi.

Narkoba dalam bentuk suntikan biasanya ditetapkan pada peringkat awal rawatan patologi rheumatologi, serta dengan sensasi rasa sakit dari asal yang berlainan.

[11], [12], [13],

Farmakokinetik

Penyerapan.

Dengan suntikan IM 75 mg, ia segera mula menyerap - mencapai puncak nilai plasma diperhatikan selepas kira-kira 20 minit (purata adalah kira-kira 2.5 μg / ml (atau 8 μmol / L)). Sejurus selepas mencapai tanda ini, terdapat penurunan pesat dalam parameter plasma bahan tersebut. Jumlah bahan aktif yang diserap adalah linear berkadaran dengan saiz dos ubat. Nilai AUC untuk pentadbiran penyelesaian IM melebihi bentuk dos rektum atau oral dengan kira-kira separuh, kerana dalam kes-kes yang terakhir, kira-kira separuh daripada semua diclofenak mengalami pas hepatik pertama.

Dengan menggunakan ubat berulang, farmakokinetiknya tetap sama.

Sekiranya pesakit mengikuti selang yang diperlukan antara suntikan, perangkap bahan tidak berlaku.

Pengedaran.

Sintesis protein di dalam serum darah (kebanyakannya dengan albumin) adalah 99.7%. Pada masa yang sama, purata indeks pengedaran indeks mencapai 0.12-0.17 l / kg.

Diclofenac mampu melewati synovia, di mana nilai puncaknya diperhatikan lebih lambat daripada plasma darah (kira-kira 2-4 jam). Purata separuh hayat sinovia adalah 3-6 jam. Pada akhir 2 jam selepas nilai plasma puncak dicapai, tahap diclofenak dalam sinovia akan lebih tinggi daripada di dalam plasma, dan nilai-nilai ini akan kekal tinggi untuk tempoh sehingga 12 jam.

Proses metabolik.

Sebahagian proses diclofenac metabolik berlaku menggunakan glucuronidation molekul tidak diubahsuai, tetapi terutamanya oleh methoxylation boleh guna dan boleh diguna semula, di mana beberapa bentuk produk fenolik penguraian (P1-hydroxy dan 4'-hydroxy-5'-hydroxy, dan selain 4 ', 5-dihydroxy-3'-hydroxy-4'-metoksidiklofenakom), sebahagian besar daripada yang ditukar kepada glucuronide jenis conjugates.

Dua daripada produk degradasi ini adalah bioaktif, walaupun lebih kurang daripada bahan aktif ubat.

Excretion.

Tahap pelepasan plasma bahan aktif ialah 263 ± 56 ml / minit. Separuh hayat akhir adalah sama dengan 1-2 jam. Separuh hayat 4 produk reput, termasuk 2 produk farmakaktif, juga agak pendek dan sama dengan 1-3 jam. Metabolit 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac mempunyai separuh hayat yang lebih lama, tetapi secara amnya tidak mempunyai aktiviti ubat.

Kira-kira 60% daripada dos yang ditadbir dikumuhkan dalam larutan air kencing di bawah conjugates pandangan glyukuronirovannyh bahan aktif tidak diubahsuai, dan di samping itu dalam bentuk produk penguraian, sebahagian besar yang conjugates glucuronic. Hanya 1% daripada dos yang dikeluarkan tidak berubah. Baki ubat yang disuntik dikumuhkan di bawah nama metabolit, bersama dengan najis dan hempedu.

[14], [15], [16],

Dos dan pentadbiran

Dewasa disuntik dalam kaedah m / m dalam jumlah 75 mg, 1-2 kali sehari - dalam peringkat akut penyakit ini atau sekiranya terdapat tanda-tanda patologi kronik.

Bagi kanak-kanak yang berumur lebih daripada 6 tahun, saiz dos yang dipilih oleh doktor (dengan pengiraan 2 mg / kg, diperlukan untuk menyuntik sebahagian kecil larutan 2 atau 3 kali).

Sering kali, kursus rawatan berlangsung selama 4-5 hari.

[24], [25], [26]

Gunakan Natrium Diclofenac semasa kehamilan

Dilarang menggunakan penyelesaian semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Kontra utama:

• ulser berkembang di saluran gastrousus;
• terdapat dalam sejarah pendarahan dalam saluran gastrousus;
• patologi hepatik / buah pinggang;
• intoleransi produk perubatan;
• bentuk akut selesema, urtikaria, serta asma bronkial dan tanda-tanda alahan lain yang disebabkan oleh penggunaan NSAIDs;
• Umur kanak-kanak adalah kurang dari 6 tahun.

[17], [18], [19], [20]

Kesan sampingan Natrium Diclofenac

Antara kesan sampingan yang boleh membangunkan senak, pendarahan dan luka-luka yg menyebabkan hakisan dan watak ulser dalam saluran gastrousus, dan gejala-gejala alahan samping itu, pening dan perasaan cepat marah atau mengantuk. Di tapak pengenalan ubat / m, abses, sensasi terbakar dan nekrosis lapisan lemak boleh berlaku.

Sekiranya pesakit mengalami gejala-gejala yang tidak biasa, segera dapatkan nasihat doktor mengenai penggunaan natrium Diclofenac yang berterusan.

[21], [22], [23]

Interaksi dengan ubat lain

Jika pesakit menggunakan sebarang ubat lain, anda perlu memaklumkan kepada doktor tentangnya.

Gabungan natrium diclofenak dengan methotreksat memperlihatkan sifat toksik yang kedua. Apabila digabungkan dengan garam lithium atau digoxin, mereka meningkatkan nilai plasma mereka.

Ubat ini mengurangkan kesan agen antihipertensi dan furosemide.

Gabungan dengan NSAID lain (misalnya, GCS atau aspirin) meningkatkan kemungkinan pendarahan dalam saluran gastrousus.

[27], [28], [29]

Syarat penyimpanan

Natrium Diclofenak perlu disimpan di tempat yang gelap tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Suhu tanda - tidak lebih daripada 25 º.

[30], [31], [32]

Arahan khas

Ulasan

Natrium Diclofenak dalam bentuk suntikan mempunyai pendedahan yang cepat - ini diperhatikan oleh ramai pesakit dalam ulasan mereka. Pengurangan gejala kesakitan dirasakan selepas 20-30 minit, manakala dalam kes pengambilan oral kesan kesan berkembang hanya selepas 1.5-2 jam.

Dalam kes suntikan / m, penyerapan ubat dari otot secara beransur-ansur, yang membolehkan kita mengehadkan diri kepada pentadbiran tunggal. Pelan rawatan yang lebih terperinci ditentukan oleh doktor.

Antara kekurangannya, terdapat kesan sampingan yang agak kerap yang mempengaruhi sistem tubuh yang paling pelbagai - HC, GIT, reaksi kulit. Kadang-kadang ini timbul kerana suntikan - di tapak suntikan.

[33], [34],

Jangka hayat

Natrium Diclofenac dibenarkan digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembebasan dadah.

[35],