natrium diklofenak

Natrium diclofenac adalah ubat dari kumpulan NSAID, yang merupakan derivatif asid α-toluic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Petunjuk natrium diklofenak

Ia digunakan dalam kes berikut:

• dalam arthritis rheumatoid, rematik, penyakit Bechterew, dan juga dalam kes keradangan di kawasan sendi dengan tisu lembut, dengan latar belakang yang sensasi yang menyakitkan diperhatikan (ini termasuk kecederaan sistem muskuloskeletal);
• untuk arthrosis dengan neuritis, spondyloarthrosis dan radiculitis, serta semasa eksaserbasi gout, lumbago dan neuralgia;
• dalam dismenorea primer.

Ubat ini ditetapkan untuk tempoh yang singkat untuk menghapuskan bursitis atau tendinitis, serta kesakitan yang berkembang selepas campur tangan pembedahan.

[ 6 ]

Borang pelepasan

Produk dikeluarkan sebagai penyelesaian suntikan dalam 3 ml ampul. Kotak mengandungi 5 atau 10 ampul dengan penyelesaiannya.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai sifat anti-radang dan analgesik yang kuat, serta kesan antipiretik yang sederhana. Semasa terapi untuk penyakit reumatik, ia mengurangkan kesakitan pada sendi (kedua-dua semasa pergerakan dan berehat), mengurangkan bengkak dan kekakuan mereka yang berlaku pada waktu pagi, dan pada masa yang sama membantu meningkatkan julat pergerakan di dalam sendi yang terjejas oleh penyakit ini. Kesan yang stabil berkembang selepas 1-2 minggu terapi.

Ubat dalam bentuk suntikan biasanya ditetapkan pada peringkat awal rawatan patologi reumatologi, serta untuk sensasi sakit dari asal lain.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Apabila 75 mg ubat diberikan secara intramuskular, ia mula diserap dengan serta-merta - nilai plasma puncak dicapai selepas kira-kira 20 minit (nilai purata adalah kira-kira 2.5 μg/ml (atau 8 μmol/l)). Sejurus selepas mencapai tanda ini, nilai plasma bahan itu menurun dengan cepat. Jumlah komponen aktif yang diserap adalah berkadar linear dengan saiz dos ubat. Nilai AUC dengan pentadbiran intramuskular larutan melebihi nilai bentuk rektum atau oral ubat dengan kira-kira dua kali, kerana dalam kes terakhir, kira-kira separuh daripada semua diklofenak mengalami laluan hepatik pertama.

Apabila ubat digunakan berulang kali, farmakokinetiknya tetap sama.

Jika pesakit memerhatikan selang antara suntikan seperti yang dikehendaki oleh arahan, pengumpulan bahan tidak berlaku.

Pengagihan.

Sintesis protein dalam serum darah (kebanyakannya dengan albumin) adalah 99.7%. Pada masa yang sama, jumlah pengedaran purata mencapai 0.12-0.17 l / kg.

Diclofenac dapat menembusi sinovium, di mana nilai puncaknya diperhatikan lebih lambat daripada dalam plasma darah (kira-kira 2-4 jam). Purata separuh hayat dari sinovium ialah 3-6 jam. Selepas 2 jam daripada mendapatkan nilai plasma puncak, tahap diklofenak dalam sinovium akan mempunyai nilai yang lebih tinggi daripada dalam plasma, dan nilai ini akan kekal lebih tinggi untuk tempoh sehingga 12 jam.

Proses metabolik.

Sebahagian daripada metabolisme diklofenak berlaku melalui glukuronidasi molekul yang tidak berubah, tetapi terutamanya oleh methoxylation tunggal dan berganda, mengakibatkan pembentukan beberapa produk pecahan fenolik (31-hidroksi-, serta 4'-hidroksi- dan 5'-hidroksi-, serta 4',5-dihidroksi- dengan 4'-hidroksi- dengan 3'-di-hidroksi- dengan 3'-di-hidroksi- yang kebanyakannya 3'-diklofenak. ditukar kepada konjugat jenis glukuronida.

Dua daripada produk pecahan ini adalah bioaktif, walaupun pada tahap yang jauh lebih rendah daripada bahan aktif ubat.

Perkumuhan.

Jumlah pelepasan plasma bahan aktif ialah 263±56 ml/min. Separuh hayat terminal ialah 1-2 jam. Separuh hayat 4 produk pereputan, termasuk 2 produk farmakoaktif, juga agak pendek dan 1-3 jam. Metabolit 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac mempunyai separuh hayat yang lebih lama, tetapi ia tidak mempunyai aktiviti perubatan sama sekali.

Kira-kira 60% daripada dos larutan yang diberikan dikumuhkan dalam air kencing sebagai konjugat glukuronidasi daripada bahan aktif yang tidak berubah, dan sebagai tambahan dalam bentuk produk pereputan, sebahagian besar daripadanya adalah konjugat glukuronidasi. Kurang daripada 1% daripada dos dikumuhkan tidak berubah. Baki ubat yang diberikan dikumuhkan sebagai metabolit bersama dengan najis dan hempedu.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dos dan pentadbiran

Bagi orang dewasa, penyelesaian itu diberikan secara intramuskular dalam dos 75 mg, 1-2 kali sehari - semasa peringkat akut penyakit atau dalam kes pemburukan patologi kronik.

Bagi kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun, dos dipilih oleh doktor (berdasarkan 2 mg/kg; dos harian larutan mesti diberikan 2 atau 3 kali).

Selalunya kursus rawatan berlangsung selama 4-5 hari.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gunakan natrium diklofenak semasa kehamilan

Ia dilarang menggunakan penyelesaian semasa kehamilan atau penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• ulser yang berkembang di saluran gastrousus;
• sejarah pendarahan gastrousus;
• patologi hati / buah pinggang;
• intoleransi terhadap dadah;
• rinitis akut, urtikaria, serta asma bronkial dan tanda-tanda alahan lain yang disebabkan oleh penggunaan NSAID;
• kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kesan sampingan natrium diklofenak

Kesan sampingan mungkin termasuk dispepsia, pendarahan, dan lesi erosif-ulseratif dalam saluran gastrousus, serta gejala alahan, pening, dan rasa cepat marah atau mengantuk. Di tapak pentadbiran intramuskular dadah, abses, sensasi terbakar, dan nekrosis lapisan lemak kadang-kadang mungkin berlaku.

Sekiranya pesakit mengalami gejala yang luar biasa, doktor harus segera dirujuk mengenai penerusan penggunaan natrium Diclofenac.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan ubat lain

Jika pesakit menggunakan sebarang ubat lain, dia mesti memaklumkan kepada doktornya mengenainya.

Gabungan natrium diklofenak dengan methotrexate mempotensikan sifat toksik yang terakhir. Apabila digabungkan dengan garam litium atau digoxin, ia meningkatkan nilai plasmanya.

Ubat ini melemahkan kesan ubat antihipertensi dan furosemide.

Gabungan dengan NSAID lain (contohnya, GCS atau aspirin) meningkatkan kemungkinan pendarahan dalam saluran gastrousus.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Syarat penyimpanan

Natrium diclofenac harus disimpan di tempat yang gelap, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Tanda suhu – tidak lebih daripada 25ºС.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Arahan khas

Ulasan

Natrium diclofenac dalam bentuk suntikan mempunyai permulaan tindakan yang cepat - ini diperhatikan oleh ramai pesakit dalam ulasan mereka. Penurunan gejala sakit dirasakan selepas 20-30 minit, manakala dalam kes pentadbiran lisan, kesan kesannya berkembang hanya selepas 1.5-2 jam.

Dalam kes suntikan intramuskular, penyerapan ubat dari otot berlaku secara beransur-ansur, yang membolehkan pentadbiran tunggal. Pelan rawatan yang lebih terperinci ditentukan oleh doktor.

Di antara keburukan, terdapat perkembangan kesan sampingan yang agak kerap yang menjejaskan pelbagai sistem badan - sistem saraf, saluran gastrousus, tindak balas kulit. Yang terakhir kadang-kadang berlaku akibat suntikan - di tapak suntikan.

[ 33 ], [ 34 ]

Jangka hayat

Natrium diclofenac dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[ 35 ]