Irbetan

Irbetan adalah produk perubatan yang mempunyai kesan hipotensi. Apabila digunakan, ia melemahkan rintangan vaskular periferal sistemik, dan sebagai tambahan, mengurangkan tekanan darah keseluruhan, tekanan dalam peredaran pulmonari, dan beban selepas jantung.

Perkembangan aktiviti ubat maksimum berlaku selepas 3-6 jam dari saat pentadbiran, dan kesan terapeutik berlangsung selama 24 jam. Untuk mencapai kesan klinikal yang stabil, perlu mengambil ubat untuk tempoh 1-2 minggu. [ 1 ]

Petunjuk Irbetan

Ia digunakan untuk penyakit seperti hipertensi primer dan tekanan darah tinggi pada orang yang mempunyai patologi buah pinggang.

Ia juga boleh ditetapkan dalam kombinasi untuk terapi antihipertensi diabetes mellitus jenis 2.

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik direalisasikan dalam tablet - 10 keping dalam pek sel; dalam kotak - 2 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Apabila diambil secara lisan, irbesartan bertindak sebagai antagonis terpilih yang kuat bagi terminal angiotensin-2 (AT1). Komponen ini mampu menyekat sebarang kesan angiotensin-2 yang dimediasi oleh terminal AO1, tanpa mengira kaedah atau sumber pengikatan angiotensin-2.

Antagonisme terpilih terminal angiotensin-2 (AT1) mengakibatkan peningkatan dalam plasma renin dan paras angiotensin-2 dan penurunan paras aldosteron plasma. [ 2 ]

Pada tahap kalium serum, irbesartan sendiri tidak mempunyai kesan yang ketara (pada dos yang disyorkan). Bahan ini tidak dihalang oleh ACE (kininase-2), enzim yang memangkinkan pembentukan angiotensin-2, serta degradasi bradykinin kepada keadaan unsur metabolik yang tidak mempunyai kesan terapeutik. Irbesartan aktif walaupun tanpa rangsangan metabolik. [ 3 ]

Farmakokinetik

Irbesartan yang diberikan secara lisan diserap dengan baik, dengan bioavailabiliti dalam julat 60-80%. Mengambilnya bersama makanan tidak mengubah bioavailabiliti ubat.

Sintesis protein intraplasma irbesartan adalah kira-kira 96%, tetapi sintesis dengan unsur darah selular sangat lemah. Jumlah pengedaran dadah adalah dalam lingkungan 53-93 l.

Apabila 14C-irbesartan diberikan secara lisan atau intravena, 80-85% daripada zarah radioaktif yang beredar dalam plasma darah adalah irbesartan yang tidak berubah.

Proses metabolik intrahepatik berlaku melalui pengoksidaan dan konjugasi glukuronida. Glucuronide adalah komponen metabolik utama dalam peredaran dadah (kira-kira 6%). Terdapat bukti bahawa pengoksidaan irbesartan terutamanya direalisasikan melalui enzim CYP2C9 hemoprotein P450; isoenzim CYP3A4 mempunyai sedikit kesan ke atas proses metabolik.

Farmakokinetik irbesartan adalah linear dan bergantung pada saiz dos (dalam julat 0.01-0.6 g). Peningkatan berkaitan dos yang lebih lemah dalam penyerapan ubat telah dicatatkan dengan pemberian oral bahagian yang lebih besar daripada 0.6 g (ini adalah dua kali ganda dos maksimum yang dibenarkan), tetapi mekanisme tindak balas ini tidak ditentukan. Nilai Cmax plasma dicapai selepas 1.5-2 jam dari saat pentadbiran ubat.

Tahap pelepasan buah pinggang dan sistemik ubat adalah 3-3.5, dan juga 157-176 ml seminit.

Separuh hayat terminal irbesartan ialah 11-15 jam. Indeks keseimbangan intraplasma diperhatikan selepas 3 hari dari permulaan terapi (1 kali pentadbiran sehari). Pentadbiran berbilang ubat 1 kali sehari membawa kepada pengumpulan terhad ubat dalam plasma darah (<20%).

Irbesartan dan komponen metaboliknya dikumuhkan melalui hempedu dan air kencing. Selepas pemberian oral dan pemberian 14C-irbesartan, kira-kira 20% daripada komponen radioaktif dikumuhkan melalui air kencing dan selebihnya melalui najis. Kurang daripada 2% daripada dos dikumuhkan sebagai unsur tidak berubah melalui air kencing.

Dos dan pentadbiran

Irbetan perlu diambil sekali sehari, pada masa yang sama, tanpa mengira pengambilan makanan. Tablet ditelan tanpa dikunyah, dibasuh dengan air kosong.

Dos permulaan dan penyelenggaraan yang paling biasa digunakan ialah 0.15 g ubat. Jika perlu, selepas 3-4 minggu ia boleh ditingkatkan kepada 0.3 g. Dengan peningkatan dos seterusnya, keberkesanan ubat tidak meningkat.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ditetapkan dalam pediatrik (bawah 18 tahun).

Gunakan Irbetan semasa kehamilan

Irbetan dilarang untuk digunakan semasa kehamilan, kerana ia menjejaskan aktiviti RAAS, yang boleh menjejaskan perkembangan intrauterin janin secara negatif, menyebabkan perkembangan oligohidraminosis, ossifikasi kranial yang tertunda dan kemerosotan fungsi buah pinggang.

Ia juga mungkin bahawa kanak-kanak itu akan mengalami reaksi toksik neonatal - penurunan tekanan darah, hiperkalemia dan kegagalan buah pinggang.

Sekiranya kehamilan berlaku semasa mengambil ubat, rawatan harus dihentikan serta-merta. Pada masa yang sama, fungsi buah pinggang dan keadaan tengkorak janin perlu diperiksa oleh ultrasound - jika pesakit, kerana kecuaian, terus menggunakan ubat untuk masa yang lama sudah semasa kehamilan.

Apabila merancang konsepsi, perlu memilih kaedah rawatan alternatif.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap komponen dadah;
• penyusuan dan kehamilan;
• kekurangan laktase, galaktosemia dan malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Ubat ini digunakan dengan berhati-hati dalam situasi berikut:

• stenosis yang menjejaskan arteri kedua-dua buah pinggang atau arteri satu-satunya buah pinggang yang berfungsi;
• kegagalan hati atau kegagalan jantung yang teruk;
• dehidrasi;
• lebihan unsur Na dalam badan;
• cirit-birit atau muntah yang berpanjangan;
• diet tanpa garam;
• prosedur dialisis;
• aldosteronisme utama;
• stenosis mitral atau aorta;
• jenis hipertropik kardiomiopati yang mempunyai sifat obstruktif.

Kesan sampingan Irbetan

Kesan sampingan yang berkaitan dengan pemberian ubat biasanya bersifat sementara dan ringan. Ini termasuk:

• takikardia, peningkatan keletihan, keruntuhan ortostatik, pening, tinnitus dan sakit kepala;
• muntah, sembelit, dispepsia, loya, pedih ulu hati, cirit-birit dan dysgeusia;
• disfungsi hati dan hepatitis;
• disfungsi buah pinggang;
• batuk;
• arthralgia atau sakit yang menjejaskan sendi, dada atau otot;
• hiperemia epidermis, edema Quincke, vaskulitis leukositoklastik, urtikaria dan ruam;
• mati pucuk;
• hiperkalemia atau penurunan paras hemoglobin darah;
• myalgia atau kekejangan yang menjejaskan otot.

Berlebihan

Sehingga kini, tiada kes mabuk Irbetane telah dilaporkan. Dalam kes mengambil dos yang sangat tinggi (lebih daripada 0.9 g sehari), takikardia atau bradikardia mungkin berkembang, serta penurunan mendadak dalam tekanan darah.

Dalam kes sedemikian, lavage gastrik dan karbon teraktif dilakukan. Di samping itu, adalah perlu untuk mewujudkan pengawasan perubatan pesakit dan melakukan tindakan simptomatik, jika perlu.

Prosedur hemodialisis akan menjadi tidak berkesan sekiranya berlaku keracunan dengan ubat tersebut.

Interaksi dengan ubat lain

Irbetan boleh digabungkan dengan diuretik jenis thiazide, bahan yang menyekat tindakan saluran Ca, dan juga dengan perencat ACE.

Dalam kes di mana, sebelum pentadbiran ubat, pesakit telah dirawat untuk masa yang lama menggunakan dos diuretik yang besar, risiko penurunan tekanan darah pada peringkat awal terapi meningkat disebabkan oleh dehidrasi badan.

Gabungan dengan diuretik hemat kalium dan makanan tambahan yang mengandungi kalium boleh meningkatkan tahap kalium plasma.

Ubat ini tidak boleh digabungkan dengan amiodarone, fluconazole dan rifamipicin, serta dengan cimetidine, litium, sulfaphenazole, omeprazole dan ketoconazole.

Pentadbiran ubat bersama-sama dengan NSAID boleh menyebabkan kelemahan aktiviti terapeutiknya.

Syarat penyimpanan

Irbetan harus disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak. Nilai suhu - tidak lebih tinggi daripada +25оC.

Jangka hayat

Irbetan boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analogi dadah adalah bahan Converium, Votum dan Irsar dengan Angizar, dan juga Aprovel, Diosar dan Ibertan dengan Valzar, serta Coaprovel dan Diostar.