Orang Irbet

Irbetan adalah ubat yang mempunyai kesan antihipertensi. Ketika digunakan, ada penurunan daya tahan vaskular periferal sistemik, dan di samping itu, penurunan nilai total tekanan darah, tekanan dalam lingkaran kecil aliran darah dan beban jantung.

Perkembangan aktiviti maksimum ubat berkembang setelah 3-6 jam dari saat pentadbiran, dan kesan terapi berlangsung selama 24 jam. Untuk mencapai kesan klinikal yang stabil, perlu mengambil ubat selama 1-2 minggu. [1]

Petunjuk Orang Irbet

Ia digunakan untuk penyakit seperti hipertensi primer dan peningkatan tekanan darah pada orang dengan patologi buah pinggang.

Ia juga dapat diresepkan dalam kombinasi untuk terapi antihipertensi diabetes mellitus jenis 2 .

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik dilakukan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek sel; di dalam kotak - 2 pek tersebut.

Farmakodinamik

Irbesartan, apabila diambil secara lisan, bertindak sebagai antagonis selektif ujung angiotensin-2 (AT1) dengan pengaruh aktif yang kuat. Komponen ini dapat menyekat sebarang kesan angiotensin-2, yang dimediasi pada akhir AO1, tanpa mengira kaedah atau sumber pengikatan angiotensin-2.

Antagonisme selektif ujung angiotensin-2 (AT1) menyebabkan peningkatan indeks renin dengan angiotensin-2 di dalam plasma darah, serta penurunan nilai plasma aldosteron. [2]

Pada tahap kalium serum, irbesartan sendiri tidak memberi kesan yang signifikan (dengan pengenalan dos yang disyorkan). Bahan tidak melambat di bawah pengaruh ACE (kininase-2), enzim yang menjadi pemangkin pembentukan angiotensin-2, serta penurunan bradykinin ke keadaan unsur metabolik yang tidak mempunyai kesan terapeutik. Irbesartan aktif tanpa rangsangan metabolik. [3]

Farmakokinetik

Irbesartan yang tertelan diserap dengan baik, dengan ketersediaan bio dalam lingkungan 60-80%. Makan dengan makanan tidak mengubah ketersediaan bio ubat.

Sintesis protein intraplasma irbesartan adalah sekitar 96%, tetapi sintesis dengan unsur darah sel sangat lemah. Jumlah pengedaran ubat adalah dalam lingkungan 53-93 liter.

Apabila tertelan atau diberikan 14C-irbesartan secara intravena, dari zarah radioaktif yang beredar di dalam plasma darah, 80-85% irbesartan tidak berubah.

Proses metabolik intrahepatik berlaku melalui pengoksidaan dan konjugasi glukuronida. Glucuronide adalah komponen metabolik peredaran utama ubat (kira-kira 6%). Terdapat bukti bahawa pengoksidaan irbesartan terutama dilakukan melalui enzim CYP2C9 dari hemoprotein P450; isoenzim CYRZA4 mempunyai kesan yang sangat tidak signifikan terhadap proses metabolik.

Farmakokinetik irbesartan adalah linear dan bergantung pada ukuran dos (dalam lingkungan 0,01-0,6 g). Terdapat peningkatan yang berkaitan dengan dosis yang lebih rendah dalam penyerapan ubat ketika dikonsumsi secara lisan dalam bahagian lebih dari 0,6 g (ini adalah dua kali dos maksimum yang dibenarkan), tetapi mekanisme reaksi ini belum ditentukan. Petunjuk Cmax plasma mencapai selepas 1.5-2 jam dari saat pemberian ubat.

Tahap pelepasan ginjal dan sistemik ubat adalah 3-3.5, serta 157-176 ml per minit.

Waktu hayat terminal irbesartan adalah 11-15 jam. Petunjuk intraplasma keseimbangan dicatat setelah 3 hari dari permulaan terapi (1 dos sehari). Pelbagai pemberian ubat sekali sehari menyebabkan pengumpulan ubat yang terhad di dalam plasma darah (<20%).

Perkumuhan irbesartan dengan unsur metaboliknya disedari dengan hempedu dan air kencing. Selepas pemberian oral dan pemberian 14C-irbesartan, kira-kira 20% komponen radioaktif diekskresikan dalam air kencing, dan selebihnya diekskresikan dalam tinja. Kurang dari 2% bahagian diekskresikan dalam bentuk unsur yang tidak berubah dalam air kencing.

Dos dan pentadbiran

Anda perlu mengambil Irbetan 1 kali sehari, pada masa yang sama, tanpa mengira pengambilan makanan. Tablet ditelan tanpa dikunyah, dicuci dengan air biasa.

Ukuran dos awal dan pemeliharaan yang paling biasa digunakan ialah 0.15 g ubat. Sekiranya diperlukan, selepas 3-4 minggu, ia dapat ditingkatkan menjadi 0.3 g. Dengan peningkatan dos seterusnya, keberkesanan ubat tidak meningkat.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ditetapkan dalam pediatrik (di bawah umur 18 tahun).

Gunakan Orang Irbet semasa kehamilan

Irbetan dilarang untuk digunakan selama kehamilan, kerana ia mempengaruhi aktiviti RAAS, yang dapat mempengaruhi perkembangan janin intrauterin secara negatif, menyebabkan perkembangan oligohidrinosis, penuaan kranial yang tertunda dan gangguan fungsi ginjal.

Ada kemungkinan anak itu mengalami reaksi toksik neonatal - penurunan tekanan darah, hiperkalemia dan kegagalan fungsi ginjal.

Sekiranya anda hamil semasa mengambil ubat, anda perlu segera membatalkan rawatan. Pada masa yang sama, perlu melalui echography untuk memeriksa fungsi ginjal dan keadaan tengkorak pada janin - jika pesakit, secara tidak sengaja, terus menggunakan ubat ini sejak lama semasa kehamilan.

Semasa merancang untuk hamil, perlu memilih kaedah rawatan alternatif.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap unsur ubat;
• penyusuan dan kehamilan;
• kekurangan laktase, galaktosemia dan penyerapan glukosa-galaktosa.

Dengan sangat berhati-hati, ubat ini digunakan dalam situasi seperti ini:

• stenosis yang mempengaruhi arteri kedua-dua buah pinggang atau arteri satu-satunya buah pinggang yang berfungsi;
• kekurangan fungsi hati atau kegagalan jantung yang teruk;
• penyahhidratan;
• lebihan unsur Na di dalam badan;
• cirit-birit atau muntah yang berpanjangan;
• rejimen diet bebas garam;
• prosedur dialisis;
• aldosteronisme dalam bentuk utamanya;
• stenosis mitral atau aorta;
• jenis kardiomiopati hipertrofik, yang mempunyai sifat obstruktif.

Kesan sampingan Orang Irbet

Gejala buruk yang berkaitan dengan pentadbiran ubat biasanya bersifat sementara dan sederhana. Antaranya:

• takikardia, peningkatan keletihan, keruntuhan ortostatik, pening, tinitus dan sakit kepala;
• muntah, sembelit, dispepsia, mual, pedih ulu hati, cirit-birit dan dysgeusia;
• disfungsi hepatik dan hepatitis;
• disfungsi buah pinggang;
• batuk;
• arthralgia atau sakit yang mempengaruhi sendi, sternum atau otot;
• hiperemia epidermis, edema Quincke, vaskulitis jenis leukositosit, urtikaria dan ruam;
• mati pucuk;
• hiperkalemia atau penurunan nilai hemoglobin darah;
• myalgia atau kekejangan yang mempengaruhi otot.

Berlebihan

Sehingga kini, tidak ada kes keracunan Irbetan yang dilaporkan. Sekiranya mengambil dos yang sangat tinggi (lebih daripada 0,9 g sehari), takikardia atau bradikardia boleh berkembang, dan tahap tekanan darah juga boleh turun secara mendadak.

Dengan pelanggaran seperti itu, pencucian gastrik dan pengambilan arang aktif dilakukan. Di samping itu, perlu dilakukan pemantauan perubatan pesakit dan melakukan tindakan simptomatik, jika perlu.

Prosedur hemodialisis untuk keracunan ubat tidak akan berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Irbetan dibenarkan digabungkan dengan diuretik jenis thiazide, bahan yang menyekat tindakan saluran Ca, dan juga dengan perencat ACE.

Dalam kes di mana pesakit dirawat dengan sejumlah besar diuretik untuk waktu yang lama sebelum pemberian ubat, risiko penurunan tekanan darah pada tahap awal terapi meningkat disebabkan oleh dehidrasi badan.

Gabungan dengan diuretik kalium dan makanan tambahan yang mengandungi kalium dapat meningkatkan kadar kalium plasma.

Ubat ini tidak boleh digabungkan dengan amiodarone, fluconazole dan rifamipicin, dan sebagai tambahan dengan cimetidine, lithium, sulfafenozole, omeprazole dan ketoconazole.

Pengenalan ubat itu bersama dengan NSAID boleh menyebabkan aktiviti terapinya menjadi lemah.

Syarat penyimpanan

Irbetan mesti disimpan di tempat yang gelap, ditutup dari penembusan kanak-kanak. Nilai suhu tidak lebih tinggi daripada + 25oC.

Jangka hayat

Irbetane boleh digunakan selama 36 bulan dari tarikh pembuatan produk ubat.

Analog

Analog ubatnya adalah bahan Konverium, Votum dan Irsar dengan Angizar, dan selain itu, Aprovel, Diosar dan Ibertan dengan Valzar, serta Coaprovel dan Diostar.