Peridon

Peridon tergolong dalam kategori ubat yang membantu merangsang peristalsis usus. Unsur utamanya adalah domperidone. Bahan ini adalah antagonis dopamin dan mempunyai kesan antiemetik.

Telah terbukti bahawa selepas pemberian oral, domperidone meningkatkan jangka masa kontraksi duodenum dan antral, yang memungkinkan untuk meningkatkan kadar pengosongan usus. Pada masa yang sama, domperidone tidak mempengaruhi proses rembesan gastrik. [1]

Petunjuk Peridon

Ia digunakan untuk melegakan tanda-tanda muntah dengan loya , berlangsung sekurang-kurangnya 2 hari.

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dilakukan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam piring sel. Terdapat 1 atau 3 plat sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Prinsip kesan terapi ubat dikaitkan dengan ciri kimia dan fizikal elemen aktif utama - domperidone. Ia dapat mengatasi BBB dalam jumlah kecil.

Penggunaan ubat itu kadang-kadang menyebabkan munculnya gejala negatif extrapyramidal, terutama pada orang dewasa, tetapi pada masa yang sama, domperidone dapat merangsang rembesan prolaktin pituitari. [2]

Terdapat maklumat rasmi bahawa sebilangan kecil zat yang ditentukan di dalam otak menunjukkan bahawa domperidone mempunyai kesan periferal pada ujung dopamin.

Kegiatan antiemetik ubat dikaitkan dengan gabungan harmoni pengaruh periferal gastrokinetik dan antagonisme berkaitan dengan ujung dopamin, di dalam kawasan pencetus kemoreseptor yang terletak di luar BBB di kawasan posterior.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Domperidone diserap pada kelajuan tinggi selepas pemberian oral semasa perut kosong, mencapai plasma Cmax setelah 0.5-1 jam. Ketersediaan bio rendah domperidone yang diambil secara oral (kira-kira 15%) dikaitkan dengan proses metabolik yang meluas semasa laluan pertama di dalam hati dan dinding usus. Memandangkan bahawa pada orang yang sihat, tahap ketersediaan bio bahan meningkat apabila dimakan setelah makan, orang yang mengalami gangguan gastrointestinal perlu menyuntik ubat 15-30 minit sebelum makan.

Penurunan pH gastrik mengganggu penyerapan domperidone. Nilai ketersediaan bio selepas pemberian ubat oral menurun dengan penggunaan sebelumnya cimetidine atau baking soda.

Pengenalan ubat di dalam selepas makan sedikit mengurangkan penyerapan maksimum; pada masa yang sama, terdapat sedikit peningkatan pada penunjuk AUC.

Proses pembahagian.

Selepas pengingesan, tidak ada pengumpulan domperidone dan induksi metabolisme sendiri. Cmax plasma selepas 1.5 jam (21 ng / ml) dengan pemberian 2 minggu 30 mg sehari hampir sama dengan pengenalan bahagian pertama (18 ng / ml).

Sintesis protein domperidone adalah 91-93%. Ujian pengedaran yang dilakukan dengan haiwan (menggunakan ubat berlabel isotop jenis radioaktif) menunjukkan pengedaran tisu yang signifikan dan tahap komponen yang rendah di dalam otak. Sebilangan kecil ubat pada haiwan melintasi plasenta.

Proses pertukaran.

Domperidone secara meluas dan berkelajuan tinggi terlibat dalam proses metabolik intrahepatik melalui hidroksilasi dan juga N-dealkilasi. Ujian in vitro proses metabolik menggunakan inhibitor diagnostik mendedahkan bahawa CYP3A4 adalah jenis utama hemoprotein P450 yang terlibat dalam N-dealkilasi; pada masa yang sama, CYP3A4 dengan CYP1A2, dan juga CYP2E1, adalah peserta dalam hidroksilasi aromatik bahan tersebut.

Perkumuhan.

Perkumuhan dengan najis dan air kencing adalah sama dengan 66% dan 31% daripada dos yang diambil secara oral. Bahan yang tidak berubah dikeluarkan dalam jumlah kecil (10% dengan tinja dan kira-kira 1% dengan air kencing).

Istilah separuh hayat plasma apabila diberikan sebagai hidangan tunggal dalam sukarelawan adalah 7-9 jam; pada orang yang mengalami kegagalan hati yang teruk, ia dipanjangkan.

Dos dan pentadbiran

Untuk mengurangkan intensiti manifestasi muntah dengan loya, Peridon diminum dalam 1 tablet 3 kali sehari. Bahagian ini adalah maksimum yang dibenarkan setiap hari (30 mg).

Tanpa preskripsi perubatan, terapi dengan ubat ini boleh berlangsung maksimum 2 hari. Sekiranya tidak ada kesan yang diinginkan dari pengambilannya, anda perlu berjumpa doktor. Secara amnya, rawatan boleh berlangsung tidak lebih dari 1 minggu.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang meresepkan ubat kepada orang yang berumur di bawah 16 tahun.

Gunakan Peridon semasa kehamilan

Kesan ubat tersebut pada pesakit hamil belum dikaji, oleh itu tidak ada data mengenai kemungkinan akibat penggunaan tersebut. Oleh itu, semasa kehamilan, Peridon hanya diresepkan dalam kes di mana manfaat pengambilannya lebih mungkin daripada risiko komplikasi.

Sekiranya terdapat keperluan penggunaan ubat-ubatan semasa menyusu, ia dihentikan untuk tempoh terapi.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi yang teruk terhadap unsur-unsur yang membentuk ubat;
• neoplasma pada kelenjar pituitari yang berkaitan dengan pembebasan prolaktin (prolaktinoma);
• disfungsi buah pinggang atau hepatik;
• kegagalan hati;
• pemanjangan selang QT yang didiagnosis, yang merupakan penyebab disfungsi jantung;
• fenilketonuria.

Ia juga tidak digunakan dalam kasus di mana muntah terjadi dengan penyakit bergerak, penyumbatan mekanikal atau perforasi, dan juga pendarahan di dalam saluran gastrousus.

Dilarang meresepkan dengan ubat yang memperpanjang selang QT, itraconazole, telithromycin, ritonavir dan eritromisin, dan sebagai tambahan dengan clarithromycin, fluconazole, telaprevir dan ketoconazole, serta amiodarone, saquinavir dan posazaconazole dengan voriconazole.

Kesan sampingan Peridon

Tanda-tanda sisi utama:

• alahan yang boleh berubah menjadi anafilaksis;
• peningkatan penunjuk prolaktin;
• pening, mengantuk, keletihan dan kegelisahan, serta sakit kepala, dahaga, sawan, gangguan ekstrapiramidal dan kemurungan;
• takikardia, edema, aritmia ventrikel dan kematian jantung secara tiba-tiba;
• kekejangan jangka pendek di kawasan usus, xerostomia, sembelit, cirit-birit, pedih ulu hati dan loya;
• ruam, edema Quincke, gatal-gatal dan urtikaria;
• bengkak, sakit dan pembesaran kelenjar susu, gangguan laktasi, amenorea, perubahan kitaran haid dan ginekomastia;
• peningkatan kekerapan kencing, disuria dan asthenia;
• stomatitis atau konjungtivitis.

Sekiranya tanda-tanda negatif atipikal muncul setelah menggunakan ubat, anda perlu berunding dengan doktor anda mengenai kemungkinan perubahan dalam rejimen terapi.

Berlebihan

Sekiranya berlaku keracunan dadah, mengantuk dan disorientasi, pergolakan, kejang, gangguan kesedaran dan gejala extrapyramidal mungkin berlaku.

Tidak ada penawar. Lavage gastrik dilakukan (dalam 60 minit pertama selepas mabuk), penggunaan enterosorben dan tindakan simtomatik.

Untuk mengawal manifestasi extrapyramidal, ubat antikolinergik boleh digunakan.

Interaksi dengan ubat lain

Bahan antikolinergik dapat meneutralkan kesan antidispeptik domperidone.

Dilarang menggunakan ubat antisecretori dan antasid dalam kombinasi dengan obat, kerana mereka mengurangi nilai ketersediaan bionya.

Proses metabolik domperidone terutama disedari melalui CYP3A4. Maklumat dan maklumat in vitro yang diperoleh semasa ujian menunjukkan bahawa pengenalan ubat-ubatan bersama dengan ubat-ubatan yang secara signifikan menghambat enzim ini dapat memprovokasi peningkatan kadar domperidone dalam plasma.

Ujian berasingan interaksi farmakokinetik / -dinamik in vivo dalam kes pentadbiran oral gabungan dengan eritromisin atau ketokonazol pada sukarelawan mengesahkan bahawa bahan-bahan ini secara signifikan menghalang proses metabolik domperidone yang berkaitan dengan CYP3A4.

Pengenalan 10 mg domperidone secara lisan 4 kali sehari, serta 0,2 g ketokonazol (secara lisan, 2 kali sehari) menyebabkan pemanjangan selang QTc sebanyak 9,8 ms (purata); pada masa yang sama, tanda individu bervariasi dalam julat 1.2-17.5 ms. Selepas penggunaan 4 kali sehari 10 mg domperidone dengan 3 kali sehari 0,5 g eritromisin, selang QTc diperpanjang sebanyak 9,9 ms (nilai min), selang penunjuk individu berkisar antara 1,6 hingga 14, 3 ms.

Tahap keseimbangan ubat Cmax dan AUC meningkat kira-kira tiga kali ganda dalam setiap ujian interaksi ini. Apa bahagian kesan peningkatan nilai domperidone plasma berbanding kesan QTc yang diperhatikan belum ditentukan. Semasa ujian sedemikian, dengan monoterapi menggunakan domperidone (pengambilan 4 kali ganda 10 mg sehari), selang QTc diperpanjang sebanyak 1.6 ms (pentadbiran ketoconazole) atau 2.5 ms (pentadbiran eritromisin); pada masa yang sama, penggunaan ketoconazole secara eksklusif (0,2 g 2 kali sehari) atau eritromisin (0,5 g 3 kali sehari) menyebabkan selang QTc diperpanjang masing-masing sebanyak 3,8 dan 4,9 ms.

Secara teori, kerana ubat tersebut mempunyai kesan prokinetik pada perut, ia boleh mempengaruhi penyerapan ubat yang diambil secara lisan - contohnya, bentuk pelepasan enterik atau pelepasan berpanjangan. Tetapi pada orang yang kondisinya kembali normal setelah menggunakan paracetamol atau digoxin, penggunaan gabungan domperidone tidak mengubah nilai darah ubat ini.

Antara perencat kuat elemen CYP3A4, yang dilarang menggabungkan Peridon:

• antimikotik azole - itraconazole, fluconazole * dengan ketoconazole * dan voriconazole *;
• nefazodone;
• makrolida - eritromisin * dengan klaritromisin *;
• ubat yang melambatkan tindakan protease HIV - ritonavir, amprenavir dan nelfinavir dengan atazanavir, serta indinavir dan fosamprenavir dengan saquinavir;
• bersungguh-sungguh;
• Antagonis Ca - verapamil dengan diltiazem;
• amiodarone *;
• telitromisin *.
• * juga memanjangkan jurang QTc.

Ubat ini boleh digabungkan dengan antipsikotik, yang aktivitinya berpotensi, serta dengan agonis dopamin (bromocriptine atau L-dopa), kesan negatifnya (mual, gangguan pencernaan dan muntah) yang dihambatnya, tanpa meneutralkan kesan utama mereka.

Kemungkinan interaksi dengan ubat lain.

Laluan utama proses metabolik domperidone dikaitkan dengan tindakan CYP3A4. Maklumat yang diperoleh dari ujian in vitro, dan juga pada manusia, menunjukkan bahawa gabungan ubat-ubatan yang secara signifikan menghalang enzim ini dapat memprovokasi peningkatan nilai plasma domperidone. Dilarang memberikan ubat dengan zat yang sangat memperlahankan tindakan CYP3A4 dan dapat memprovokasi pemanjangan selang QT.

Adalah perlu untuk menggabungkan domperidone dengan ubat-ubatan yang dengan hati-hati melambatkan tindakan CYP3A4 dan tidak menyebabkan pemanjangan selang QT (contohnya, indinavir). Pada masa yang sama, keadaan pesakit mesti dipantau agar dapat melihat perkembangan gejala sampingan.

Perhatian juga diperlukan ketika digunakan dengan ubat-ubatan yang memperpanjang selang QT, dan juga perlu untuk memantau keadaan pasien dengan hati-hati dalam perkembangan reaksi negatif yang berkaitan dengan CVS. Antara semua itu:

• bahan antiaritmia subtipe IIA atau III;
• antipsikotik, antibiotik, atau antidepresan tertentu;
• antimikotik tertentu;
• ubat-ubatan tertentu yang berkaitan dengan pendedahan pada saluran gastrointestinal, atau dengan kesan antimalaria;
• beberapa ubat yang digunakan untuk patologi onkologi;
• ubat lain yang tertentu.

Syarat penyimpanan

Periodon mesti disimpan pada suhu hingga maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Peridon boleh digunakan dalam jangka masa 5 tahun dari tarikh pembuatan bahan farmasi.

Analog

Analog ubat adalah ubat Limser, Rabirid dan Motinol dengan Brulium Lingvatabs, Motorix dan Lancid dengan Gastropom-Apo, dan sebagai tambahan kepada Perilium ini, Motorinorm dengan Domidon dan Motoricum. Di samping itu, senarai itu merangkumi Domrid, Peridonium dengan Motilium, Cinnaridon dengan Nausilium.