Tephor

Tephor adalah ubat hipoglikemik untuk pentadbiran lisan.

Metformin adalah bahan hipoglikemik oral yang tergolong dalam subkumpulan biguanides dengan aktiviti antihiperglikemik. [1]

Metformin hidroklorida membantu merangsang proses rembesan insulin dan tidak membawa kepada perkembangan hipoglikemia. Elemen aktif mempunyai kesan positif pada metabolisme lipid - mengurangkan kolesterol LDL, kolesterol total dan trigliserida. [2]

Petunjuk Tephor

Ia digunakan untuk terapi diabetes mellitus tipe 2 (bentuk bebas insulin) sekiranya tidak ada kesan daripada terapi diet (terutama pada orang gemuk).

Dalam kombinasi dengan insulin, ini diresepkan untuk diabetes mellitus jenis 1, terutama pada kegemukan yang teruk, disertai dengan ketahanan insulin sekunder.

Borang pelepasan

Pelepasan unsur ubat ini disedari dalam bentuk tablet - masing-masing 10 keping di dalam pek sel; di dalam bungkusan - 3 pek tersebut.

Farmakodinamik

Kesan hipoglikemik dalam penggunaan metformin disedari dengan 3 cara:

• penghambatan proses pengikatan glukosa intrahepatik - melalui perlambatan glukoneogenesis dengan glikogenolisis;
• peningkatan kepekaan sel terhadap insulin dengan peningkatan penembusan periferal dan penggunaan glukosa oleh otot;
• rangsangan pengikatan kolagen intrasel dan peningkatan pergerakan glukosa ke kawasan membran sel.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Metformin diserap di dalam usus kecil dan duodenum 12. Bahan mencapai Cmax plasma dan kesan antidiabetik maksimum setelah 2-4 jam dari saat penggunaan. Tahap ketersediaan bio adalah 50-60%.

Proses pembahagian.

Sebilangan kecil metformin hidroklorida disintesis dengan protein. Sebilangan bahan tersebut juga ditukar menjadi sel darah merah.

Perkumuhan.

Separuh hayat metformin adalah 9-12 jam. Ia dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.

Dos dan pentadbiran

Ukuran bahagian ubat dipilih secara individu, dengan mengambil kira nilai gula darah.

Dos awal ialah 0.5-1 g sehari. Selepas 10-15 hari, bahagian tersebut dapat meningkat secara beransur-ansur (dengan mengambil kira petunjuk glisemik). Saiz hidangan penyelenggaraan standard ialah 1.5-2 g sehari. Dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 3 g.

Untuk melemahkan gejala negatif yang berkaitan dengan kerja saluran gastrousus, bahagian harian harus dibahagikan kepada 2-3 kegunaan. Tablet digunakan bersama atau selepas makan; anda tidak perlu mengunyahnya.

Tempoh kursus dipilih, dengan mengambil kira tahap keparahan patologi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tephor tidak ditetapkan dalam pediatrik.

Gunakan Tephor semasa kehamilan

Tidak ada maklumat epidemiologi mengenai penggunaan Tephor semasa kehamilan, sebab itulah ia tidak diresepkan dalam tempoh yang ditentukan. Pada wanita hamil, kadar gula darah diatur dengan insulin untuk mengurangkan kemungkinan kecacatan kongenital yang berkaitan dengan glikemia yang tidak terkawal.

Tidak ada maklumat klinikal mengenai sama ada metformin hidroklorida diekskresikan dalam susu ibu, sebab itulah ia tidak diresepkan untuk menyusui.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap komponen aktif atau unsur lain ubat;
• koma, ketoasidosis diabetes dan koma diabetes;
• kegagalan buah pinggang atau fungsi ginjal yang lemah (tahap CC <60 ml per minit);
• keadaan akut yang boleh mempengaruhi fungsi ginjal: dehidrasi, jangkitan teruk, pentadbiran intravaskular zat kontras iodin dan kejutan peredaran darah;
• alkoholisme;
• bentuk keadaan aktif atau kronik yang boleh memprovokasi hipoksia: kekurangan fungsi pernafasan atau jantung, bentuk kejutan peredaran darah, atau infark miokard baru-baru ini;
• leukemia;
• kekurangan fungsi hati;
• bentuk keracunan alkohol aktif;
• hipovitaminosis jenis B1;
• kecederaan serius atau pembedahan (yang memerlukan terapi insulin);
• jenis asidosis laktat (juga terdapat dalam sejarah);
• gunakan selama sekurang-kurangnya 2 hari sebelum atau setelah melakukan prosedur sinar-X atau radioisotop menggunakan elemen kontras iodin;
• rejimen diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kalori sehari).

Dilarang memberi resep kepada orang berusia lebih dari 60 tahun yang melakukan kerja fizikal yang keras - kerana kebarangkalian tingginya asidosis jenis laktat di dalamnya.

Kesan sampingan Tephor

Antara kesan sampingan:

• Disfungsi pencernaan: Terutama muntah, kembung, rasa logam, perubahan rasa, mual, sakit perut, cirit-birit dan hilang selera makan. Selalunya, tanda-tanda seperti itu berkembang pada tahap awal terapi dan hilang sendiri dengan kelanjutannya. Berat badan kadang-kadang diperhatikan. Untuk mengurangkan gejala negatif, anda harus minum ubat dengan makanan atau segera selepas itu, 2-3 kali sehari. Peningkatan dos secara beransur-ansur juga membantu meningkatkan toleransi terhadap ubat. Dengan adanya tanda-tanda dispepsia yang berterusan, terapi harus dihentikan;
• gangguan aktiviti Majlis Negara: selalunya terdapat gangguan rasa. Kadang-kadang, kegelisahan, keletihan, sakit kepala dan kelemahan muncul;
• lesi epidermis: gatal-gatal, urtikaria, kemerahan dan ruam berlaku secara tunggal;
• masalah dengan proses metabolik: bentuk asidosis laktat berkembang secara tunggal. Adalah mungkin untuk melemahkan penyerapan asid folik dan sianokobalamin, serta penurunan nilai serum mereka dengan kemunculan anemia bentuk megaloblastik (dengan penggunaan ubat yang berpanjangan);
• gangguan yang berkaitan dengan sistem hepatobiliari: terdapat kes individu dengan perubahan nilai fungsional semasa ujian hati atau perkembangan hepatitis. Fungsi hepatik dipulihkan setelah penghentian penggunaan metformin.

Berlebihan

Hipoglikemia tidak diperhatikan dengan pengenalan bahagian hingga 85 g, tetapi pada dos seperti itu, kemunculan bentuk asidosis laktat mungkin berlaku. Faktor risiko, bersama dengan dos besar Tefora, meningkatkan kemungkinan pelanggaran di atas.

Tanda-tanda awal gangguan termasuk muntah, sakit perut, cirit-birit, mual, demam, dan sakit otot; selanjutnya, munculnya pening, pernafasan dan gangguan kesedaran, serta perkembangan koma adalah mungkin.

Dengan berkembangnya gejala bentuk asidosis laktat, terapi harus dibatalkan, dan pesakit harus segera dimasukkan ke hospital, setelah itu, setelah mengenal pasti tahap laktat, diagnosis harus disahkan. Prosedur infus dilakukan, serta hemodialisis (sekiranya berlaku tahap pelanggaran yang teruk). Di samping itu, tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Anda tidak boleh menggunakan ubat itu dengan minuman beralkohol, kerana dalam keracunan alkohol akut, kemungkinan terjadinya asidosis laktat meningkat, terutama dengan penurunan berat badan, kelaparan atau kegagalan hati.

Dilarang menggunakan bersama-sama dengan unsur kontras iodin, kerana pemberian intravena dalam radiologi dapat menyebabkan kegagalan buah pinggang, yang boleh menyebabkan pengumpulan metformin hidroklorida dan perkembangan asidosis laktat. Anda perlu membatalkan ubat sebelum prosedur dan tidak menggunakannya sekurang-kurangnya 48 jam setelah tamat kajian.

Kortikosteroid topikal dan umum, thiazides dengan diuretik lain, gestagens, estrogen dan bahan lain dengan pengaruh hormon, β-agonis, fenotiazin dan agen penyekat saluran, Ca menunjukkan kesan hiperglikemik. Oleh itu, apabila digabungkan dengan ubat-ubatan ini, perlu sentiasa memantau nilai gula darah, terutama pada awal rawatan. Sekiranya perlu, terapi antidiabetik dapat dipilih untuk tempoh penggunaan ubat-ubatan ini dan setelah akhir pengambilannya.

Ubat ini menunjukkan aktiviti sinergi apabila digunakan dengan insulin, derivatif sulfonylurea dan acarbose.

Indeks bioavailabiliti ubat meningkat apabila diberikan dengan famotidine, amiloride, morphine, dan sebagai tambahan dengan cimetidine, digoxin, triamterene dan quinidine. Di samping itu, senarai tersebut merangkumi bahan yang menyekat tindakan saluran Ca, trimethoprim dengan procainamide dan ranitidine.

Apabila digabungkan dengan furosemide, nilai serum Tefora meningkat, dan nilai paruh dan furosemide juga menurun.

Penggunaan dengan probenecid, rifampicin, clofibrate, salicylates, propranolol dan sulfonamides memerlukan pengurangan dos ubat.

Ubat yang boleh memprovokasi hiperglikemia (ubat diuretik, hormon tiroid, GCS, metionin, simpatomimetik dan isoniazid) dapat melemahkan kesan Tefora.

Reserpine dengan clonidine dan guanethidine, dan selain itu, ubat-ubatan yang menyekat aktiviti reseptor ß-adrenergik (taenolol dengan propranolol), dengan penggunaan yang berpanjangan, dapat menimbulkan hipoglikemia yang teruk.

Penggunaan metformin meningkatkan kadar perkumuhan derivatif coumarin, sebab itulah perlu untuk memantau fungsi pembekuan darah pada orang yang menggunakan kombinasi tersebut.

Inhibitor ACE dapat memprovokasi hipoglikemia, oleh sebab itu, apabila menggunakan ubat bersama-sama, mungkin diperlukan untuk membetulkan rawatan antidiabetik.

Salisilat dengan MAOI, sulfonamida dan ubat lain yang mempunyai kesan hipoglikemik mengubah kesan metformin hidroklorida.

Gejala hipoglikemia (seperti gegaran) dapat disembunyikan oleh penyekat β-adrenergik.

Bahan kationik (antaranya morfin, trimethoprim dan ranitidine dengan amiloride, vancomycin dan procainamide dengan digoxin, serta kinidine dan cimetidine) dan ubat-ubatan yang dikeluarkan melalui rembesan tubulus dapat mengurangkan kadar perkumuhan metformin hidroklorida (dengan tahap intensiti yang berbeza-beza ).

Syarat penyimpanan

Tephor mesti dijauhkan dari jangkauan anak kecil, cahaya matahari dan kelembapan. Tahap suhu - maksimum 30 ° C.

Jangka hayat

Tephor dibenarkan digunakan dalam jangka masa 36 bulan dari tarikh pembuatan produk ubat.

Analog

Analog ubat adalah zat Glukofazh, Panfor s Bagomet, Metfogama dan Insufor.