Terizidone

Terizidone adalah ubat anti-tuberkulosis.

Ubat ini sepenuhnya menyekat aktiviti enzim yang mengubah alanin menjadi unsur 2-peptida alanyl-alanine, yang merupakan komponen utama membran bakteria mikobakteria. Tidak mempunyai daya tahan silang terhadap ubat-ubatan anti-tuberkulosis yang lain. [1]

Ubat ini mempunyai kesan antimikroba yang luas dan ketara; ia mempunyai kesan yang signifikan bukan hanya pada strain yang memprovokasi perkembangan tuberkulosis atau jangkitan pada sistem kencing, tetapi juga pada strain yang tahan terhadap antibiotik lain yang diketahui. Nilai MIC terizidone untuk strain rentan adalah 4-130 mg / ml. [2]

Petunjuk Terizidone

Ia digunakan untuk tuberkulosis (paru atau extrapulmonary), dan sebagai tambahan, untuk tuberkulosis yang mempengaruhi sistem urogenital dan ginjal (ketika tuberkulosis mikobakteria menunjukkan ketahanan terhadap zat anti-tuberkulosis utama, atau rawatan anti-tuberkulosis lain tidak berfungsi).

Borang pelepasan

Pengeluaran ubat dilakukan dalam bentuk kapsul - 10 keping di dalam bungkusan kontur; dalam kotak - 1 bungkusan tersebut.

Farmakodinamik

Sensitiviti terhadap terizidone ditunjukkan oleh strain berikut: bacillus Koch, bacillus jerami, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis with Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus dan Pasteurella multisida dengan Shigella, dan di antara ini Pseudomonasa, dan pneumonia demam paratyphoid, tifus dan demam tifus. [3]

Farmakokinetik

Sedutan.

Apabila diberikan secara oral, terizidone sepenuhnya (70-90%) dan diserap pada kelajuan tinggi apabila diberikan semasa perut kosong. Nilai Cmax mencapai selepas 2-4 jam.

Proses pembahagian.

Ubat ini diedarkan dalam banyak cecair dan tisu - empedu, paru-paru, cairan pleura, air mani, sinovium, cecair serebrospinal, limfa dan cairan ascitic. Bahan menembusi ke dalam cecair serebrospinal sebanyak 80-100% dari nilai plasma. Kadar tertinggi diperhatikan dalam kes perkembangan keradangan yang mempengaruhi membran meningeal.

Proses metabolisme dan perkumuhan.

Ekskresi melalui saluran kencing dilakukan secara berperingkat, pada kelajuan rendah, oleh itu, walaupun setelah 24 jam dari saat pemberian oral, parameter plasma tetap berada pada tahap Cmax tengah. Perkumuhan yang berpanjangan melalui uretra mendorong pemeliharaan nilai kencing yang berkesan secara terapi selama 12 jam.

60-70% (tidak berubah) dikeluarkan dalam air kencing melalui penapisan glomerular. Sebahagian kecil dikeluarkan dalam tinja, dan sebahagian lagi terlibat dalam proses metabolik.

Dos dan pentadbiran

Ubat tersebut harus digunakan dalam dos 0.25 g (1 kapsul), 3 kali sehari. Dilarang mengambil tidak lebih dari 15-20 mg / kg ubat setiap hari.

Orang yang berumur 60 tahun ke atas dengan berat badan di bawah 60 kg perlu mengambil 0.25 g ubat 2 kali sehari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada maklumat mengenai keberkesanan terapi, serta keselamatan penggunaan ubat ini dalam pediatrik, oleh sebab itu ubat ini tidak diresepkan kepada anak-anak.

Gunakan Terizidone semasa kehamilan

Tidak ada maklumat mengenai kemungkinan mengembangkan kesan negatif terizidone pada janin jika digunakan selama kehamilan, serta kesannya terhadap aktiviti pembiakan. Terizidone digunakan pada wanita hamil hanya dalam keadaan di mana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih diharapkan daripada kemungkinan akibat negatif bagi janin. Dalam kes ini, terapi dijalankan hanya di bawah pengawasan perubatan.

Nilai ubat di dalam susu ibu hampir dengan nilai plasma, oleh itu, penyusuan susu ibu harus ditinggalkan selama tempoh rawatan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk terhadap terizidone atau unsur ubat lain;
• epilepsi;
• kegagalan buah pinggang dalam tahap yang teruk;
• alkoholisme;
• psikosis.

Kesan sampingan Terizidone

Antara tanda sampingan:

• manifestasi intoleransi mungkin berlaku, termasuk gatal-gatal dan ruam epidermis;
• lesi yang mempengaruhi fungsi NS: insomnia, gegaran, kejang, pening, mengantuk, disartria dan sakit kepala, dan sebagai tambahan kepada hiperrefleksia ini, paresis periferal, koma, dan juga kejang yang bersifat klonik (kecil atau besar);
• gangguan mental: mania, kekeliruan, di mana terdapat kehilangan ingatan, ketidakmampuan mood, psikosis (kadang-kadang dengan percubaan bunuh diri), keagresifan, perubahan tingkah laku, kerengsaan teruk dan kemurungan;
• masalah dengan kerja sistem limfa dan darah: anemia (juga bentuk sideroblastik atau megaloblastik);
• gangguan yang mempengaruhi sistem hepatobiliari: peningkatan indikator aminotransferase intrahepatik, serta gangguan aktiviti hepatik;
• gangguan fungsi pencernaan: pedih ulu hati, loya dan cirit-birit, terutama pada orang yang mempunyai patologi hepatik.

Perkembangan HF dalam fasa aktif atau peningkatan CHF diperhatikan pada orang yang menggunakan 1000-1500 mg terizidone sehari.

Berlebihan

Dengan penggunaan lebih daripada 1000 mg ubat, keracunan akut dapat berkembang. Keracunan kronik muncul dengan mengambil kira dos, biasanya berkembang dengan penggunaan lebih dari 0.5 g ubat setiap hari.

Selalunya gejala keracunan dikaitkan dengan kerja sistem saraf pusat: peningkatan kerengsaan, sakit kepala, psikosis, kekeliruan, pening, disartria dan paresthesia. Dengan pengenalan sebahagian besar, kejang, paresis perifer dan koma dapat diperhatikan, atau manifestasi tanda-tanda negatif lain dapat diperkuat. Etil alkohol meningkatkan kemungkinan serangan epilepsi.

Tindakan simptomatik dan sokongan diperlukan; penggunaan karbon aktif akan lebih berkesan untuk melemahkan penyerapan ubat daripada lavage gastrik. Apabila tanda-tanda neurotoksik muncul, 0.2-0.3 g piridoksin harus diberikan setiap hari. Terizidone diekskresikan dari darah semasa hemodialisis, tetapi kemungkinan kesan toksik, yang dapat mengancam nyawa, tidak dapat dikesampingkan.

Interaksi dengan ubat lain

Pentadbiran dengan etionamida meningkatkan aktiviti neurotoksik terizidone.

Dilarang menggabungkan ubat dengan minuman beralkohol, terutama jika menggunakan sebilangan besar ubat (alkohol meningkatkan risiko terkena serangan epilepsi).

Pyridoxine melemahkan kesan toksik ubat pada sistem saraf pusat.

Orang yang menggunakan ubat bersama dengan isoniazid harus dipantau oleh doktor, kerana kombinasi seperti itu dapat memperkuatkan kesan toksik pada sistem saraf pusat, yang mungkin memerlukan perubahan dalam dos.

Gabungan dengan fenitoin dapat menyebabkan peningkatan jumlah darahnya.

Syarat penyimpanan

Therizidone mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu - maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Terizidone boleh digunakan untuk jangka masa 2 tahun dari tarikh pemasaran bahan terapeutik.

Analog

Analog ubat adalah ubat Resonizat dan Loxidon dengan Tizidone.