Terizidon

Terizidon adalah ubat anti-tuberkulosis.

Ubat ini menyekat sepenuhnya aktiviti enzim yang mengubah alanin menjadi unsur alanyl-alanine 2-peptida, yang merupakan komponen utama membran bakteria mikobakteria. Ia tidak mempunyai rintangan silang terhadap ubat anti-tuberkulosis yang lain. [ 1 ]

Ubat ini mempunyai kesan antimikrob yang luas dan ketara; ia mempunyai kesan ketara bukan sahaja pada strain yang menyebabkan tuberkulosis atau jangkitan saluran kencing, tetapi juga pada strain yang tahan terhadap antibiotik lain yang diketahui. Nilai MIC terizidone untuk strain sensitif ialah 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Petunjuk Terizidon

Ia digunakan untuk batuk kering (pulmonari atau extrapulmonary), dan juga untuk batuk kering yang menjejaskan sistem urogenital dan buah pinggang (apabila mikobakteria tuberkulosis menunjukkan ketahanan terhadap bahan anti-tuberkulosis utama, atau rawatan anti-tuberkulosis lain tidak membawa hasil).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam kapsul - 10 keping di dalam pek lepuh; terdapat 1 pek sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Strain berikut menunjukkan kepekaan terhadap terizidone: Koch's bacillus, hay bacillus, Candida albicans, Escherichia coli, epidermal staphylococci dengan Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus dan Pasteurella multocida dengan Shigella, serta Pseudomonas aeruginosa, Salmonella streptogenic, individu strain termasuk Pseudomonas aeruginosa, Salmonella streptogenic dan Rickettsia, yang membawa kepada perkembangan paratifoid, tipus dan tipus endemik. [ 3 ]

Farmakokinetik

Sedutan.

Apabila diberikan secara lisan, terizidone sepenuhnya (70-90%) dan pada kelajuan tinggi diserap apabila diberikan semasa perut kosong. Nilai Cmax dicapai selepas 2-4 jam.

Proses pengedaran.

Ubat ini diedarkan dalam banyak cecair dan tisu - hempedu, paru-paru, cecair pleura, sperma, sinovium, cecair serebrospinal, limfa dan cecair ascitic. Bahan itu menembusi ke dalam cecair serebrospinal pada 80-100% daripada nilai plasma. Nilai tertinggi dicatatkan dalam kes keradangan yang menjejaskan membran meningeal.

Proses metabolik dan perkumuhan.

Perkumuhan melalui saluran kencing adalah beransur-ansur dan berkelajuan rendah, sehingga walaupun selepas 24 jam dari saat pemberian oral, paras plasma kekal pada tahap pertengahan Cmax. Perkumuhan yang berpanjangan melalui saluran kencing mengekalkan tahap air kencing yang berkesan secara terapeutik selama 12 jam.

60-70% (dalam keadaan tidak berubah) dikumuhkan dalam air kencing melalui penapisan glomerular. Sebahagian kecil dikumuhkan dalam najis, dan sebahagian lagi terlibat dalam proses metabolik.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus digunakan dalam dos 0.25 g (1 kapsul), 3 kali sehari. Tidak lebih daripada 15-20 mg/kg ubat dibenarkan setiap hari.

Orang yang berumur lebih dari 60 tahun dan berat kurang daripada 60 kg perlu mengambil 0.25 g ubat dua kali sehari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai keberkesanan terapeutik atau keselamatan ubat dalam pediatrik, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan kepada kanak-kanak.

Gunakan Terizidon semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai kemungkinan mengembangkan kesan negatif terizidone pada janin sekiranya digunakan semasa kehamilan, serta kesannya terhadap aktiviti pembiakan. Terizidone digunakan pada wanita hamil hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat kepada wanita lebih dijangka daripada kemungkinan menimbulkan akibat negatif untuk janin. Terapi dalam kes ini dijalankan hanya di bawah pengawasan perubatan.

Paras ubat dalam susu ibu adalah hampir dengan nilai plasmanya, jadi penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa rawatan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk terhadap terizidone atau komponen lain ubat;
• epilepsi;
• kegagalan buah pinggang yang teruk;
• alkoholisme;
• psikosis.

Kesan sampingan Terizidon

Kesan sampingan termasuk:

• manifestasi intoleransi mungkin berlaku, termasuk gatal-gatal dan ruam epidermis;
• lesi yang menjejaskan fungsi sistem saraf: insomnia, gegaran, sawan, pening, mengantuk, dysarthria dan sakit kepala, serta hiperreflexia, paresis periferal, keadaan koma, serta sawan klonik (kecil atau besar);
• gangguan mental: mania, kekeliruan, kehilangan ingatan, labiliti mood, psikosis (kadang-kadang dengan percubaan membunuh diri), agresif, perubahan tingkah laku, kerengsaan yang teruk dan kemurungan;
• masalah dengan fungsi sistem limfa dan darah: anemia (juga bentuk sideroblastik atau megaloblastik);
• gangguan yang menjejaskan sistem hepatobiliari: peningkatan tahap aminotransferase intrahepatik, serta disfungsi hati;
• gangguan pencernaan: pedih ulu hati, loya dan cirit-birit, terutamanya pada orang yang mempunyai patologi hati.

Perkembangan CHF aktif atau pemburukan CHF diperhatikan pada orang yang menggunakan 1000-1500 mg terizidone setiap hari.

Berlebihan

Keracunan akut boleh berlaku apabila menggunakan lebih daripada 1000 mg ubat. Keracunan kronik berlaku bergantung kepada dos, biasanya berkembang dengan penggunaan harian lebih daripada 0.5 g ubat.

Selalunya, gejala keracunan dikaitkan dengan kerja sistem saraf pusat: peningkatan kerengsaan, sakit kepala, psikosis, kekeliruan, pening, dysarthria dan paresthesia. Apabila dos yang besar diberikan, sawan, paresis periferal dan keadaan koma boleh diperhatikan, atau manifestasi tanda-tanda negatif lain mungkin diperkuatkan. Etil alkohol meningkatkan kemungkinan sawan epilepsi.

Langkah-langkah simptomatik dan sokongan diperlukan; karbon teraktif akan lebih berkesan dalam mengurangkan penyerapan ubat daripada lavage gastrik. Jika tanda neurotoksik muncul, 0.2-0.3 g piridoksin perlu diberikan setiap hari. Terizidon dikumuhkan daripada darah melalui hemodialisis, tetapi kemungkinan kesan toksik tidak boleh diketepikan, yang boleh mengancam nyawa.

Interaksi dengan ubat lain

Pentadbiran dengan ethionamide meningkatkan aktiviti neurotoksik terizidone.

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan minuman beralkohol, terutamanya dalam kes menggunakan dos ubat yang besar (alkohol meningkatkan risiko mendapat sawan epilepsi).

Pyridoxine melemahkan kesan toksik ubat pada sistem saraf pusat.

Orang yang mengambil ubat bersama-sama dengan isoniazid harus diawasi oleh doktor, kerana gabungan sedemikian boleh meningkatkan kesan toksik pada sistem saraf pusat, yang mungkin memerlukan perubahan dalam dos.

Gabungan dengan fenitoin boleh menyebabkan peningkatan paras darahnya.

Syarat penyimpanan

Terizidon hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu adalah maksimum 25ºС.

Jangka hayat

Terizidon boleh digunakan untuk tempoh 2 tahun dari tarikh penjualan bahan terapeutik.

Analogi

Analog ubat adalah Resonizat dan Loxidon dengan Tisidone.