Testosteron Propionat

Testosteron propionat menunjukkan kesan anabolik dan androgenik yang signifikan (mengatur aktiviti gonad lelaki dan pengikatan protein).

Ubat ini mempunyai sifat androgenik khusus: ia merangsang aktiviti dan proses perkembangan alat kelamin, prostat dengan vesikel mani, dan pada masa yang sama 2 ciri seksual lelaki (rambut dan suara). Merupakan peserta dalam pembentukan tubuh badan, serta tingkah laku seksual lelaki, meningkatkan potensi dan libido, dan di samping itu merangsang proses spermatogenesis. Mengurangkan isipadu FSH dan prolaktin yang dihasilkan. [1]

Petunjuk Testosteron Propionat

Ia digunakan pada lelaki sekiranya mengalami perkembangan atau gangguan seksual dalam fungsi sistem pembiakan, dan di samping itu, dengan menopaus (ia boleh berkembang pada orang yang berumur lebih dari 50 tahun - keadaan apabila seorang lelaki menjadi tidak subur ) dan saraf dan vaskular gangguan yang disebabkan olehnya. Ia juga diresepkan dalam kes acromegali (penyakit yang mempengaruhi kelenjar pituitari; dengan itu, terdapat peningkatan ukuran organ dalaman, kaki dengan tangan dan hidung dengan rahang bawah, serta gangguan metabolik) dan hipertropi prostat.

Bagi wanita, ubat ini ditetapkan untuk gangguan neurovaskular yang disebabkan oleh permulaan menopaus (jika mustahil untuk menggunakan bahan estrogenik atau gonadosteroid wanita), dan karsinoma ovari dan payudara (orang di bawah usia 60 tahun). Di samping itu, ia digunakan untuk pendarahan patologi dari rahim (disebabkan oleh gangguan fungsi ovari) pada pesakit tua.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat dibuat dalam bentuk cecair suntikan, di dalam ampul berkapasiti 1 ml. Kotak itu mengandungi 5 atau 10 ampul ubat.

Farmakodinamik

Testosteron adalah antagonis gonadosteroid (estrogen) wanita; ia menunjukkan kesan antitumor pada neoplasma payudara pada wanita. Ia mempunyai aktiviti anabolik - ia merangsang pengikatan protein, mengurangkan jumlah lemak yang tersimpan, mengekalkan sulfur dan kalium dengan fosforus yang diperlukan untuk pengikatan protein di dalam badan, dan di samping itu memperkuatkan fiksasi kalsium di dalam tulang dan meningkatkan jisim otot.

Sekiranya nutrien protein mencukupi, ubat merangsang pengeluaran eritropoietin. [2]

Farmakokinetik

Dengan suntikan s / c atau i / m, bahan tersebut diserap pada kelajuan rendah dari tempat suntikan. Testosteron yang beredar di dalam aliran darah menembusi ke organ sasaran, pulih di sana menjadi 5-a-dihydrotestosteron, yang berinteraksi dengan ujung dinding sel, dan kemudian masuk ke dalam nukleus sel.

Kira-kira 98% ubat disintesis dengan protein di dalam plasma darah (kebanyakannya dengan globulin).

Proses metabolik berlaku di dalam hati dengan pembentukan komponen metabolik yang dikeluarkan bersama dengan air kencing, yang mempunyai aktiviti terapeutik yang lemah (atau sama sekali tidak). Kira-kira 6% ubat yang tidak berubah dikeluarkan melalui usus.

Dos dan pentadbiran

Bagi lelaki yang mengalami akromegali, eunuchoidism, perkembangan kongenital pada gonad dan penyingkirannya akibat kecederaan atau semasa pembedahan, dos 25-50 mg diperlukan, yang diberikan secara subkutan atau intramuskular dengan kekerapan setiap hari atau 2 hari. Tempoh kitaran rawatan sedemikian ditentukan oleh sifat patologi dan keberkesanan ubat. Apabila gejala peningkatan muncul, ubat mula diberikan dalam dos penyelenggaraan - 5-10 mg (setiap hari atau setiap hari).

Sekiranya mati pucuk, yang bersifat endokrin, dan andropause (dengan latar belakangnya, gangguan saraf dan vaskular diperhatikan), ubat ini digunakan dalam dos 10 mg setiap hari atau dalam bahagian 25 mg 2-3 kali seminggu selama 1-2 bulan.

Sekiranya kemandulan pada lelaki, ubat ini diberikan dalam kadar 10 mg 2 kali seminggu selama 4-6 bulan, atau dalam jumlah 50 mg (setiap hari) selama 10 hari.

Sekiranya andropause patologi, Testosteron propionat digunakan 2 kali seminggu pada dos 25 mg, selama 2 bulan. Ia juga dapat digunakan pada selang waktu 1 bulan untuk jangka waktu 1-2 bulan.

Wanita diresepkan dalam terapi kombinasi untuk karsinoma payudara - 0.1 g disuntikkan 2-3 kali seminggu.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada data mengenai keberkesanan Testosteron propionat dan keselamatannya dalam pediatrik, sebab itulah ia tidak diresepkan untuk kanak-kanak.

Penggunaan testosteron dalam pediatrik dapat menyebabkan pematangan dan pertumbuhan tisu tulang yang dipercepat, maskulinisasi, dan pada saat yang sama untuk penutupan pramatang zon epifisis pertumbuhan, yang akan menurunkan pertumbuhan akhir anak.

Gunakan Testosteron Propionat semasa kehamilan

Tidak ada maklumat yang cukup mengenai penggunaan ubat semasa menyusui dan kehamilan. Dengan mengambil kira ciri virilisasi pada janin, ia tidak boleh diresepkan untuk HB atau kehamilan. Sekiranya pesakit didiagnosis dengan konsepsi, penggunaan ubat mesti dihentikan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kepekaan yang kuat terhadap ubat;
• karsinoma prostat atau payudara pada lelaki;
• neoplasma di hati (juga terdapat dalam sejarah);
• gangguan aktiviti hepatik yang teruk;
• hypercalciuria atau -kalsemia;
• CHF yang belum disembuhkan, begitu juga dengan IHD.

Kesan sampingan Testosteron Propionat

Antara kesan sampingan:

• lesi yang berkaitan dengan kelenjar susu dan fungsi pembiakan: peningkatan gairah seksual, priapisme, ginekomastia, peningkatan frekuensi ereksi dan potensi libido, serta sakit dada. Penggunaan sebahagian besar menyebabkan penindasan spermatogenesis dan atrofi testis pada lelaki. Tindakan androgen boleh memprovokasi pertumbuhan neoplasma malignan di kawasan prostat dan hiperplasia. Pada wanita, tanda-tanda virilisme boleh berkembang: peningkatan rambut di badan dan wajah, penyusutan suara yang kasar, penekanan aktiviti ovari, kegembiraan wajah, atrofi tisu dan payudara endometrium, ketidakteraturan haid, hipertropi klitoris dan kegemukan epidermis. Proses virilisasi mungkin tidak dapat disembuhkan walaupun setelah penolakan pentadbiran testosteron;
• masalah pernafasan: gangguan pernafasan atau apnea tidur;
• gangguan dalam kerja struktur muskuloskeletal: arthralgia, sakit pada kaki, dan kekejangan otot;
• gangguan saluran gastrousus: loya, cirit-birit, atau pendarahan di saluran gastrousus;
• lesi yang mempengaruhi sistem hepatobiliari: penyakit kuning, peningkatan kadar aminotransferase, hepatitis kolestatik, gangguan pada hati. Dengan pemberian bahagian yang berpanjangan, tumor di kawasan hati dapat diperhatikan;
• gangguan yang berkaitan dengan sistem darah dan limfa: polisitemia diperhatikan secara tunggal; indeks hematokrit boleh meningkat atau faktor pembekuan darah dapat ditekan. Kecenderungan untuk trombosis juga berkembang;
• masalah dengan epidermis dan turunannya: pelbagai gejala epidermis, termasuk seborrhea, jerawat, gatal-gatal dan alopecia;
• gangguan makanan dan metabolik: hiperkalsemia, penurunan tahap HDL atau peningkatan tahap LDL, kenaikan berat badan dan gangguan metabolisme glukosa;
• tanda-tanda neurologi: hiperhidrosis, kemurungan, pening, kegelisahan dan sakit kepala;
• gangguan dan masalah sistemik di kawasan suntikan: hematoma di bawah kulit atau sakit di kawasan suntikan ubat. Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan atau pengenalan dos yang tinggi, kekerapan perkembangan bengkak dan kes dengan pengekalan cecair kadang-kadang meningkat. Gejala intoleransi mungkin berlaku, termasuk menggigil, demam dan demam di seluruh badan.

Berlebihan

Penggunaan ubat dalam bahagian yang tinggi atau dalam jangka masa yang panjang dapat memprovokasi penampilan gejala yang ditunjukkan dalam "kesan sampingan".

Dengan pelanggaran seperti itu, perlu membatalkan ubat, dan apabila tanda-tanda negatif yang berkaitan dengan androgen hilang, teruskan penggunaannya dalam bahagian yang berkurang. Sekiranya perlu, tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Pentadbiran bersama dengan ubat-ubatan yang mendorong enisma mikrosom intrahepatik (rifampicin, phenytoin dengan barbiturat, phenylbutazone dan carbamazepine) dapat mengurangkan kesan testosteron.

Sekiranya terdapat hipogonadisme yang kuat, ubat boleh digabungkan dengan bahan yang merangsang aktiviti kelenjar tiroid dan estrogen.

Testosteron propionat meningkatkan aktiviti steroid anabolik, vitamin dan ubat-ubatan, yang mengandungi fosforus atau kalsium, dan juga mengurangkan kadar penghapusan siklosporin.

Androgen dapat meningkatkan toleransi glukosa, serta melemahkan keperluan insulin (atau keperluan penggunaan ubat hipoglikemik oral) pada penderita diabetes.

Androgen juga mempengaruhi proses metabolik ubat-ubatan lain (peningkatan nilai oksifenbutazon serum diperhatikan).

Terdapat bukti bahawa testosteron dan turunannya meningkatkan kesan antikoagulan oral, yang mungkin memerlukan perubahan dalam dos. Diharuskan untuk selalu mematuhi semua larangan suntikan pada orang yang mengalami gangguan pembekuan darah (turun temurun atau diperolehi).

Gabungan testosteron dengan kortikotropin atau kortikosteroid meningkatkan kemungkinan timbulnya pembengkakan.

Alkohol dan barbiturat mengurangkan kesan testosteron.

Androgen dapat mengurangkan nilai globulin yang mengikat tiroksin, yang menyebabkan penurunan jumlah nilai tiroksin dan potensi pengambilan tiroksin dengan triiodothyronine. Pada masa yang sama, indeks hormon tiroid pecahan bebas tidak berubah.

Tidak ada gejala klinikal kemerosotan dalam aktiviti kelenjar tiroid.

Syarat penyimpanan

Testosteron propionat mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Testosteron propionat boleh digunakan dalam masa 2 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Analog

Analog ubat adalah zat Androgel, Methyltestosteron dengan Sustanon, serta Testanat dan Testosteron andecanoate.