Zola

Zolta adalah ubat yang memberi kesan kepada proses pemetikan tulang dan strukturnya. Termasuk dalam kategori bisphosphonate.

Petunjuk Zola

Ia digunakan pada orang dengan kemungkinan peningkatan penyerapan tulang.

Tentukan untuk mengelakkan manifestasi yang terbentuk dengan pemusnahan tisu tulang yang berkaitan dengan patah patologi sifat, pemampatan yang mempengaruhi batang vertebra, komplikasi yang berkaitan dengan prosedur pembedahan, kesan negatif terapi radiasi, dan tambahan dengan hiperkalsemia yang disebabkan oleh perkembangan tumor malignan.

Walau bagaimanapun, ubat ini digunakan dalam rawatan orang dengan tumor malignan di tahap yang teruk.

[1], [2]

Borang pelepasan

Pembebasan ubat terapeutik direalisasikan dalam bentuk pekat, di dalam botol dengan kapasiti 5 ml.

Farmakodinamik

Asid Zoledronic adalah bisphosphonate yang secara khusus memberi kesan kepada aktiviti tisu tulang. Ia memperlahankan aktiviti osteoklas semasa penyerapan tulang.

Kesan terpilih yang dilakukan oleh bisphosphonates pada tulang berkembang disebabkan oleh afinitas tinggi mereka untuk tisu tulang watak mineral. Pada masa ini, tidak mungkin untuk menentukan prinsip tindakan molekul, yang melambatkan aktiviti osteoklas. Ujian haiwan telah menunjukkan bahawa bahan itu melambatkan penyerapan tulang, tanpa memberi kesan negatif terhadap pembentukan, mineralisasi, dan parameter mekanikal tulang.

Selain memperlambat aktiviti osteoklas penyerapan tulang, ubat ini mempunyai kesan antitumor langsung, yang dapat meningkatkan keberkesanan sistemik semasa terapi untuk metastase yang mempengaruhi tulang. Ujian pra-ujian telah menunjukkan keputusan sedemikian:

• dalam vivo - melambatkan osteoklas penyerapan tulang, yang bertindak berhubung dengan struktur matriks mikrokristalin; mengganggu pertumbuhan neoplasma dan mempunyai kesan antiangiogenik (ia memberi kesan kepada saluran, yang menyebabkan penurunan bekalan darah tumor) dan kesan analgesik;
• in vitro - memperlahankan pembiakan osteoblastik, kesan sitostatik langsung, kesan pro-apoptostatik pada sel-sel tumor, interaksi sitostatik dan sinergi dengan ubat-ubatan anti-tumor yang lain, dan dengan itu aktiviti anti-invasif dan anti-adhesi.

[3], [4], [5],

Farmakokinetik

Maklumat mengenai ciri farmakokinetik dalam kes metastasis tulang diperolehi selepas melakukan suntikan infus selama 5 atau 15 minit sebanyak 2, 4, dan 8 dan 16 mg ubat kepada 64 orang. Telah dinyatakan bahawa sifat-sifat ubat tidak terikat pada saiz dos.

Sejak awal infusi, nilai-nilai ubat di dalam plasma meningkat dengan cepat, mencapai maksimum pada akhir prosedur infusi. Selepas itu, penunjuk cepat menurun kepada <10% daripada Cmax selepas 4 jam dan <1% daripada Cmax selepas 24 jam, dengan tempoh lanjutan kadar rendah tidak melebihi 0.1% Cmax, sehingga saat permohonan infusi, yang dilakukan pada hari ke-28.

Asid zoledronic yang digunakan di dalam cara diekskresikan melalui buah pinggang, proses itu dijalankan dalam 3 fasa. Pertama, pada kelajuan tinggi, ada ekskresi ubat 2 fasa dari peredaran umum dengan separuh hayat-α sebesar 0.24 jam, serta -β, iaitu 1,87 jam. Selepas ini, peringkat penghapusan panjang dilakukan, separuh hayat akhir γ ialah 146 jam.

Pengumpulan komponen ubat di dalam plasma dalam hal infus yang berulang yang dilakukan pada selang 28 hari tidak berlaku.

Unsur aktif ubat tidak terlibat dalam proses metabolik dan diekskresikan melalui buah pinggang dalam keadaan tidak berubah. Semasa awal 24 jam, kira-kira 39 ± 16% daripada kumpulan yang digunakan dicatatkan di dalam air kencing. Selebihnya bahan disintesis dengan tisu tulang, dan selepas itu ia dibebaskan pada kelajuan rendah dari sana ke sistem peredaran darah dan diekskresikan oleh buah pinggang.

Angka pelepasan keseluruhan adalah kira-kira 5.04 ± 2.5 l / h. Melanjutkan masa penyerapan dari 5 hingga 15 minit mengurangkan nilai ubat pada akhir prosedur sebanyak 30%, tetapi tidak menjejaskan nilai AUC plasma.

Ujian-ujian eksperimental pada haiwan menunjukkan bahawa kurang daripada 3% bahan itu dikeluarkan dalam najis, yang berdasarkannya dapat diasumsikan bahwa keadaan aktivitas hati tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik obat tersebut.

Pembersihan ubat di dalam ginjal berkorelasi dengan penunjuk QC; di dalam buah pinggang, kira-kira 75 ± 33% daripada nilai purata min, iaitu 84 ± 29 ml / minit (had 22-143 ml / minit) dalam 64 orang dengan onkologi yang mengambil bahagian dalam ujian. Analisis menunjukkan bahawa pada pesakit dengan CC 20 ml / minit (kegagalan buah pinggang akut), serta 50 ml / minit (bentuk sederhana dari penyakit), kelebihan relatif ubat masing-masing adalah 37%, dan 72%. Perlu diingat bahawa maklumat mengenai pesakit dengan tahap CC <30 ml / minit adalah terhad.

Zolta mempunyai pertalian yang lemah untuk unsur-unsur darah sel. Sintesis protein intraplasmic agak rendah (kira-kira 56%); ia tidak terikat kepada petunjuk asid zoledronic di dalam badan.

[6], [7], [8], [9]

Dos dan pentadbiran

Ubat tersebut perlu diberikan secara eksklusif oleh doktor yang mempunyai rawatan pengalaman dengan bisphosphonates. Sebelum memulakan prosedur, anda perlu memastikan bahawa pesakit mempunyai penghidratan tahap yang mencukupi.

Dadah (5 ml) dibubarkan dengan menggunakan larutan glukosa 0.5% atau 0.9% NaCl (0.1 L). Bahan siap ditadbir secara intravena, melalui IV. Sapukan Zolta 1 kali untuk selang 3-4 minggu. Terapi perlu bertahan lebih kurang 2-3 bulan. Selang minimum antara penggunaan ubat tidak boleh melebihi 7 hari.

Orang yang menjalani prosedur rawatan, harus setiap hari menggunakan 0.5 g kalsium dan 400 IU calciferol.

[16], [17], [18]

Gunakan Zola semasa kehamilan

Data yang boleh dipercayai mengenai keselamatan dadah wanita hamil hilang, sebab itu ia tidak digunakan semasa segmen ini.

Contraindications

Ubat tidak boleh diberikan kepada orang yang tidak bertoleransi terhadap asid zoledronic atau bifosfonat lain. Anda juga perlu mengawal kemungkinan perkembangan hyperhidria pada individu yang mempunyai risiko tinggi HF.

Dilarang menggabungkan Zolta dengan ubat lain yang mengandungi zometa atau bahan lain yang mengandungi bisphosphonate.

[10], [11], [12], [13], [14],

Kesan sampingan Zola

Apabila menggunakan ubat, gangguan sistem hematopoietik atau reseptor rasa, sakit kepala, dispepsia, sakit otot, pening, kejang dan edema periferi boleh muncul. Di samping itu, serangan epilepsi, konjungtivitis, anoreksia, aktiviti buah pinggang terjejas, gegaran tangan atau kaki, aritmia, gejala alahan, dan keadaan seperti selesema.

[15]

Berlebihan

Penggunaan dadah yang besar boleh membawa kepada pemusnahan struktur elektrolit serum darah atau penampilan masalah dalam kerja buah pinggang.

Jika pesakit mempunyai simptom hipokalsemia, kalsium glukonat perlu diberikan secara intravena.

Interaksi dengan ubat lain

Ia perlu berhati-hati menggabungkan bisphosphonates dengan aminoglycosides, kerana mereka boleh mempunyai kesan tambahan, kerana kadar kalsium serum dapat dikurangkan untuk jangka masa yang lebih lama daripada yang diperlukan.

Ubat tersebut digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan bahan lain yang mempunyai nefrotoksisiti yang berpotensi. Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan hypomagnesemia semasa terapi.

Terdapat bukti bahawa individu yang menggunakan Zolta bersama-sama dengan ubat-ubatan anti-angiogenik boleh mengembangkan osteonecrosis rahang.

[19]

Syarat penyimpanan

Zolta perlu disimpan di tempat yang gelap, ditutup dari penembusan kanak-kanak kecil.

Jangka hayat

Zolta boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari masa yang dihasilkan bahan farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak diketahui sama ada Zolta selamat digunakan untuk kanak-kanak di bawah umur 17 tahun; tidak ada maklumat tentang keberkesanan ubat dalam kategori pesakit ini.

Analog

Analog ubatan adalah ubat-ubatan Deztron, Zoledo dan Aklasta Zoltsid Blazterom dengan, dan di samping itu Zoldriya dan Blazter-H Zolendronat, Zoleum, asid Zolendronovaya dengan Zoltero, Zolemeda dengan Montheron, Zolendran dengan Zometa dan Rezorba dengan Zolotonarom dan Nyuzolenom Metakosom.

[20]