Zolev

Zolev adalah ubat antibakteria sistemik dari kategori fluoroquinolone.

Petunjuk Zoleva

Ia digunakan dalam rawatan jangkitan, perkembangannya diprovokasi oleh aktiviti bakteria yang sensitif terhadap ubat-ubatan:

• pneumonia;
• sinusitis akut;
• bronkitis kronik dalam fasa akut;
• septikemia atau bakteremia;
• lesi berjangkit yang menjejaskan sistem kencing (dengan atau tanpa komplikasi) - contohnya, pyelonephritis;
• luka tisu lembut dan epidermis;
• prostatitis;
• jangkitan di kawasan intra-perut.

Borang pelepasan

Produk ini dihasilkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 5 keping, dibungkus dalam plat lepuh. Terdapat 1 lepuh dalam kotak.

Penyerapan Zole

Cecair infusi boleh didapati dalam bekas dengan jumlah 0.1 atau 0.15 l. Terdapat 1 bekas sedemikian di dalam bungkusan.

Farmakodinamik

Levofloxacin mempunyai pelbagai aktiviti terapeutik antibakteria. Kesan bakteria berkembang melalui penindasan enzim bakteria DNA gyrase, yang tergolong dalam jenis topoisomerase ke-2, oleh bahan aktif dadah. Disebabkan penindasan sedemikian, peralihan DNA bakteria daripada kelonggaran kepada keadaan supercoiled menjadi mustahil, yang membantu menghalang pembiakan seterusnya sel-sel patogen. Spektrum kesan ubat termasuk mikrob gram-negatif dan -positif dengan mikroorganisma bukan penapaian.

Bakteria berikut sensitif terhadap ubat:

• aerobes gram-positif: enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactiae, streptokokus pyogenic, dan juga staphylococcus coagulase-negatif jenis methi-S (1), streptokokus daripada kategori C dan G, serta pneumococcus/R peni-I/Skokus;
• Aerobes Gram-negatif: Acinetobacter baumannii, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, dan juga Haemophilus influenzae ampi-S/R, dan juga Haemophilus bacillus, Morganinfluenzae ampi-S/R, dan juga Haemophilus, para'lebsilus pneumonia Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β+/– dan Proteus vulgaris. Di samping itu, senarai itu termasuk Pasteurella multocida, Providencia roettgerii dan Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa dan Serratia marcescens;
• anaerobes: Bacteroides fragilis, Peptostreptococci dan Clostridia perfringens;
• Lain-lain: Legionella pneumophila, ureaplasma, chlamydophila pneumoniae, mycoplasma pneumoniae, chlamydophila psittaci dan helicobacter pylori.

Yang berikut mempunyai kepekaan berubah-ubah:

• aerobes gram-positif: Staphylococcus aureus methi-R.;
• aerobes gram-negatif: Burkholderia cepacia;
• anaerobes: bakteria thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile dan Bacteroides vulgaris.

Tahan terhadap tindakan Zoleva: aerobes gram-positif - Staphylococcus aureus methi-R, serta kategori Staphylococcus aureus coagulase-negatif methi-S (1).

Seperti fluoroquinolones lain, levofloxacin tidak mempunyai kesan ke atas aktiviti spirochetes.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Apabila diambil secara lisan, levofloxacin cepat dan hampir diserap sepenuhnya, mencapai tahap plasma puncak dalam masa 60 minit pentadbiran.

Indeks bioavailabiliti mutlak adalah hampir 100%. Ubat ini mempunyai ciri farmakokinetik linear apabila diambil dalam dos terapeutik 0.05-0.6 g. Pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan.

Proses pengedaran.

Kira-kira 30-40% bahan disintesis dengan protein plasma. Pengumpulan ubat dengan penggunaan harian tunggal sebanyak 0.5 g tidak signifikan secara klinikal, jadi ia boleh diabaikan. Pengumpulan bahan yang tidak ketara dengan penggunaan dua kali sehari sebanyak 0.5 g ubat juga diandaikan. Angka pengedaran stabil dicatat selepas 3 hari.

Tahap Cmax ubat di kawasan mukosa bronkial dan rembesan epitelium selepas pentadbiran dos 0.5 g per os masing-masing mencapai 8.3, dan juga 10.8 mcg/ml.

Di kawasan tisu paru-paru, pencapaian Cmax ubat selepas menggunakan dos 0.5 g setiap os dicatatkan selepas 4-6 jam, dan penunjuk ini adalah kira-kira 11.3 μg / ml. Nilai pulmonari ubat sentiasa lebih tinggi daripada penunjuk plasmanya.

Di dalam cecair berbuih, Cmax Zolev apabila mengambil 0.5 g 1-2 kali sehari masing-masing mencapai 4 dan 6.7 mcg/ml.

Levofloxacin mempamerkan penembusan yang lemah ke dalam CSF.

Apabila mengambil ubat secara lisan selama 3 hari (dos 0.5 g, sekali sehari), paras purata ubat di dalam prostat adalah 8.7, dan juga 8.2 dan 2 mcg/g selepas 2, 6 dan 24 jam. Nisbah purata ubat di dalam prostat/plasma darah ialah 1.84.

Nilai purata levofloxacin dalam air kencing dalam tempoh 8-12 jam selepas pentadbiran dos tunggal 0.15, 0.3 atau 0.5 g per os masing-masing mencapai 44, 91 dan 200 mcg/ml.

Proses pertukaran.

Metabolisme levofloxacin sangat lemah, produk pecahannya adalah komponen desmethyl-levofloxacin, serta levofloxacin N-oksida. Bahan sedemikian membentuk kurang daripada 5% daripada dos ubat yang dikumuhkan dalam air kencing.

Perkumuhan.

Apabila diambil secara lisan, proses perkumuhan plasma levofloxacin agak perlahan (separuh hayat ialah 6-8 jam). Perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang (lebih daripada 85% daripada dos). Tiada perbezaan ketara dalam farmakokinetik ubat diperhatikan apabila diberikan secara intravena atau secara lisan.

Dos dan pentadbiran

Skim pengambilan pil.

Ubat perlu diambil 1-2 kali sehari. Saiz bahagian ditentukan oleh keparahan dan jenis jangkitan. Tempoh terapi adalah berkaitan dengan perjalanan penyakit, tetapi maksimum 2 minggu. Adalah disyorkan untuk meneruskan kursus selama 48-72 jam lagi selepas suhu kembali normal atau penghapusan bakteria patogen disahkan oleh kajian mikrobiologi.

Ubat itu ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan cecair. Ia diambil tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Tablet 0.5 dan 0.75 g boleh dibahagikan kepada separuh.

Rejimen dos Zolev berikut harus diikuti untuk terapi pada orang dewasa dengan fungsi buah pinggang yang sihat (pelepasan kreatinin> 50 ml/minit):

• sinusitis akut - ambil 0.5 g ubat sekali sehari. Terapi berlangsung 10-14 hari;
• peringkat kronik bronkitis pada peringkat eksaserbasi - satu dos 0.25-0.5 g ubat setiap hari. Rawatan berterusan selama kira-kira 7-10 hari;
• radang paru-paru pesakit luar - ambil 0.5-1 g bahan 1-2 kali sehari selama 1-2 minggu;
• jangkitan yang menjejaskan uretra (tanpa komplikasi) - 1 dos sehari 0.25 g ubat. Terapi berterusan selama 3 hari;
• prostatitis – 1 kali penggunaan 0.5 g ubat setiap hari. Kitaran rawatan harus berlangsung selama 28 hari;
• jangkitan yang menjejaskan uretra (dengan komplikasi - contohnya, pyelonephritis) - dos tunggal 0.25 g ubat setiap hari. Terapi berlangsung 7-10 hari;
• jangkitan yang menjejaskan lapisan subkutan dan epidermis - 1-2 kali sehari penggunaan 0.5-1 g bahan. Tempoh kursus - 7-14 hari;
• bakteremia atau septikemia - 0.5-1 g ubat 1-2 kali sehari. Tempoh rawatan - 10-14 hari;
• Jangkitan berkembang di kawasan intra-perut* – 0.5 g ubat sekali sehari. Dadah perlu diambil selama 7-14 hari.

*gabungan dengan antibiotik yang menjejaskan anaerob.

Saiz bahagian untuk orang yang mempunyai fungsi buah pinggang terjejas – Nilai CC adalah <50 ml/minit:

• kadar CC adalah dalam 50-20 ml/minit: dalam bentuk penyakit ringan, dos pertama ialah 0.25 g, dan yang berikutnya ialah 0.125 g (dalam 24 jam). Dalam bentuk sederhana, saiz bahagian pertama ialah 0.5 g, dan yang berikutnya ialah 0.25 (dalam 24 jam). Dalam bentuk yang teruk, bahagian pertama ialah 0.5 g, dan yang berikutnya ialah 0.25 g (dalam 12 jam);
• Tahap CC dalam 19-10 ml / minit: patologi ringan - dos pertama ialah 0.25 g, dos berikutnya ialah 0.125 g (lebih 48 jam). Sederhana - dos pertama ialah 0.5 g, dos seterusnya ialah 0.125 g (lebih 24 jam). Teruk - dos pertama ialah 0.5 g, dos seterusnya ialah 0.125 g (lebih 12 jam);
• Nilai CC <10 (juga orang yang menjalani hemodialisis atau CAPD): penyakit ringan - dos pertama ialah 0.25 g, dos seterusnya ialah 0.125 g (lebih 48 jam). Penyakit sederhana dan teruk - dos pertama ialah 0.5 g, dos seterusnya ialah 0.125 g (lebih 24 jam).

Menggunakan penyelesaian perubatan.

Ubat ini diberikan 1-2 kali sehari, pada kadar yang rendah. Saiz bahagian ditentukan dengan mengambil kira keparahan dan jenis penyakit, serta sensitiviti bakteria penyebab kepada ubat. Selepas penggunaan awal bentuk intravena ubat, terapi boleh diteruskan menggunakan tablet (jika kaedah ini boleh diterima oleh pesakit). Dengan mengambil kira bioequivalence bentuk oral dan parenteral ubat, adalah dibenarkan untuk menggunakan dos yang sama.

Tempoh infusi yang digunakan adalah sekurang-kurangnya setengah jam (untuk dos 0.25 g) atau 1 jam (untuk dos 0.5 g).

[ 2 ]

Gunakan Zoleva semasa kehamilan

Oleh kerana kekurangan ujian mengenai penggunaan Zolev pada manusia, serta kemungkinan kerosakan pada rawan artikular di bawah pengaruh kuinolon semasa peringkat pertumbuhan badan kanak-kanak, dilarang menggunakannya semasa penyusuan atau kehamilan. Jika kehamilan berlaku semasa mengambil ubat, anda mesti memberitahu doktor anda tentangnya.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap levofloxacin, quinolones lain atau komponen lain ubat;
• sawan epilepsi;
• pesakit dengan aduan tentang perkembangan gejala negatif di kawasan tendon selepas sebelum ini mengambil kuinolon.

Kesan sampingan Zoleva

Penggunaan ubat boleh menyebabkan perkembangan beberapa kesan sampingan:

• lesi yang bersifat berjangkit atau invasif: bentuk jangkitan kulat (termasuk kulat Candida), serta pembiakan mikrob tahan lain;
• gangguan yang menjejaskan aktiviti limfa dan aliran darah: eosinofilia, anemia hemolitik, leukopenia, neutro-, trombosito- dan pancytopenia, serta agranulositosis;
• gangguan imun: gejala hipersensitiviti, termasuk kejutan anafilaksis dan anafilaktoid, edema Quincke, serta manifestasi anafilaksis dan anafilaktoid. Kadang-kadang gejala ini mungkin muncul serta-merta selepas menggunakan bahagian pertama;
• masalah dengan proses pemakanan dan metabolisme: hipoglikemia (terutama pada pesakit kencing manis), anoreksia, serta hiperglikemia atau koma hipoglikemik;
• gangguan mental: pergolakan, perasaan gementar, kekeliruan, kegelisahan dan kebimbangan, insomnia, gangguan psikotik (termasuk paranoia dan halusinasi) dan kemurungan. Di samping itu, kecelaruan malam dan mimpi patologi, serta gangguan psikotik yang disertai dengan tindakan yang merosakkan diri (pemikiran bunuh diri dan percubaan bunuh diri);
• gangguan fungsi sistem saraf: mengantuk, pening, sawan, sakit kepala, paresthesia dan gegaran. Di samping itu, kelemahan sensasi sentuhan, polyneuropati sifat sensorimotor atau deria dan disgeusia, yang mungkin disertai dengan parosmia, ageusia dan anosmia. Senarai itu juga termasuk pengsan, diskinesia, peningkatan tekanan intrakranial (jinak), gangguan ekstrapiramidal dan gangguan koordinasi motor yang lain (contohnya, semasa berjalan);
• lesi yang menjejaskan sistem visual: penglihatan kabur atau gangguan, kehilangan penglihatan sementara;
• masalah dengan fungsi pendengaran dan labirin: gangguan pendengaran, vertigo, kehilangan pendengaran dan tinnitus;
• gangguan jantung: berdebar-debar, takikardia dan takikardia ventrikel, yang boleh menyebabkan serangan jantung. Di samping itu, aritmia ventrikel dan torsades de pointes berlaku (selalunya pada individu yang mempunyai risiko pemanjangan selang QT), dan pemanjangan selang QT juga dicatatkan pada ECG;
• lesi vaskular: vaskulitis alahan dan penurunan tekanan darah;
• gangguan fungsi mediastinal atau pernafasan, serta aktiviti organ sternum: bronkospasme, dyspnea dan pneumonitis asal alahan;
• gangguan penghadaman: hilang selera makan, cirit-birit, sakit perut, stomatitis, muntah, dan sebagai tambahan gejala dispepsia, pankreatitis, kembung perut dan loya. Ia juga mungkin mengalami cirit-birit hemoragik, yang kadang-kadang boleh menjadi tanda enterocolitis (juga kolitis pseudomembranous);
• masalah dengan sistem hepatobiliari: peningkatan tahap enzim hati (ALP dengan ALT dan AST, serta GGT) dan tahap bilirubin darah. Di samping itu, jaundis, hepatitis dan penyakit hati yang teruk (termasuk kes kegagalan hati akut) berkembang - terutamanya pada orang yang mempunyai bentuk patologi asas yang teruk;
• luka pada lapisan subkutan dan epidermis: gatal-gatal, tidak bertoleransi terhadap sinaran UV dan suria, ruam, SEPULUH, urtikaria, hiperhidrosis, sindrom Stevens-Johnson, MEE dan fotosensitiviti. Kadang-kadang tanda-tanda dari membran mukus dan epidermis muncul selepas penggunaan pertama;
• Gangguan tisu penghubung, otot dan tulang: manifestasi yang menjejaskan tendon – termasuk tendinitis, myalgia, arthritis dan arthralgia, serta pecah ligamen, tendon atau otot. Kelemahan otot mungkin berlaku, yang amat penting pada orang yang mengalami rhabdomyolysis atau myasthenia gravis yang teruk;
• gangguan sistem kencing dan buah pinggang: peningkatan kreatinin plasma dan nilai ARF (contohnya, disebabkan oleh nefritis tubulointerstitial);
• Gejala sistemik: perasaan kelemahan umum, tindak balas sakit (pada anggota badan, belakang dan sternum), asthenia, peningkatan suhu dan serangan porfiria pada orang dengan penyakit ini.

[ 1 ]

Berlebihan

Tanda-tanda overdosis: kehilangan kesedaran, loya, pening, sawan, hakisan pada membran mukus, pemanjangan selang QT atau peningkatan intensiti gejala tindak balas buruk yang lain. Sekiranya berlaku keracunan, keadaan pesakit mesti dipantau dengan teliti (termasuk bacaan ECG).

Langkah-langkah simptomatik diambil. Prosedur hemodialisis (termasuk CAPD atau dialisis peritoneal) tidak membenarkan perkumuhan levofloxacin. Juga, ubat itu tidak mempunyai penawar.

Interaksi dengan ubat lain

Antacid yang mengandungi aluminium atau magnesium, serta ubat-ubatan yang mengandungi zink atau garam besi, dan juga didanosin.

Penyerapan ubat berkurangan dengan ketara apabila digabungkan dengan agen yang disebutkan di atas. Penggunaan gabungan fluoroquinolones dan multivitamin yang mengandungi zink menyebabkan penurunan dalam tahap penyerapan yang terakhir. Ia adalah perlu untuk memerhatikan selang antara penggunaan ubat-ubatan tersebut (tempoh mereka sekurang-kurangnya 120 minit).

Garam kalsium hanya mempunyai kesan minimum pada penyerapan levofloxacin.

Sukralfat.

Ketersediaan bio levofloxacin berkurangan dengan ketara apabila digabungkan dengan sucralfate. Selang antara penggunaan ubat-ubatan ini hendaklah sekurang-kurangnya 2 jam.

Fenbufen dengan teofilin atau NSAID yang serupa.

Penurunan yang sangat kuat dalam had ambang sawan boleh diperhatikan dalam kes gabungan kuinolon dengan ubat-ubatan di atas dan unsur-unsur lain yang mempunyai kesan perubatan yang serupa. Tahap levofloxacin meningkat kira-kira 13% apabila menggunakan fenbufen.

Cimetidine dengan probenecid.

Telah terbukti secara statistik bahawa agen yang disebutkan di atas mempengaruhi corak perkumuhan levofloxacin. Nilai pelepasan bahan di dalam buah pinggang dikurangkan sebanyak 34% (dengan probenecid) dan sebanyak 24% (dengan cimetidine). Sifat sedemikian membolehkan ubat-ubatan ini menghalang perkumuhan Zolev melalui tubulus.

Parameter farmakokinetik levofloxacin kekal tidak berubah apabila digabungkan dengan digoxin, kalsium karbonat, warfarin, serta ranitidine dan glibenclamide.

Cyclosporine.

Separuh hayat siklosporin meningkat sebanyak 33% apabila digabungkan dengan ubat.

Dadah yang mempunyai kesan antagonis terhadap vitamin K.

Penggunaan gabungan dengan ubat tersebut (contohnya, warfarin) meningkatkan tahap parameter pembekuan (INR atau PT) atau meningkatkan keterukan pendarahan. Oleh sebab itu, orang yang mengambil ubat tersebut bersama-sama dengan levofloxacin perlu memantau nilai pembekuan.

Ubat yang memanjangkan selang QT.

Seperti fluoroquinolones lain, levofloxacin harus digunakan dengan berhati-hati dalam individu yang mengambil ubat seperti makrolid, trisiklik, antipsikotik, dan antiaritmia kategori 1A dan 3.

Levofloxacin tidak mempunyai kesan ke atas sifat farmakokinetik teofilin, metabolisme yang berlaku terutamanya dengan penyertaan CYP 1A2, dari mana dapat disimpulkan bahawa levofloxacin tidak menghalang aktiviti CYP 1A2.

Ubat tidak berinteraksi dengan makanan, jadi ia boleh digunakan tanpa merujuk kepada pengambilannya. Ia dilarang untuk minum minuman beralkohol semasa rawatan dengan levofloxacin.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Zolev mesti disimpan di tempat yang gelap dan kering, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Penyelesaiannya tidak boleh dibekukan. Nilai suhu adalah maksimum 30°C (tablet) atau 25°C (penyelesaian).

Jangka hayat

Zolev boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pelepasan ubat terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Menetapkan ubat kepada mereka yang berumur di bawah 18 tahun adalah dilarang kerana terdapat risiko kerosakan pada tulang rawan di kawasan sendi.

Analogi

Analog dadah adalah Tavanic, Levomak dengan Levolet dan Flexid, serta Leflocin, Lefloq, Levofloxacin dan Levobact.