Zosin

Zosin adalah ubat dari kategori antibiotik makrolida.

Petunjuk Zosin

Ia digunakan untuk jangkitan yang berlaku di bawah pengaruh bakteria yang sensitif terhadap ubat ini:

• saluran pernafasan atas: pharyngitis dengan sinusitis atau tonsillitis dengan laringitis;
• bahagian bawah salur pernafasan: bronkitis, yang berlaku dalam bentuk akut atau kronik, serta radang paru-paru;
• otitis media ;
• mycobacteria disebabkan oleh jangkitan yang disebarkan (Mycobacterium intracellulare atau Mycobacterium avium);
• luka pada tisu subkutaneus dan epidermis: furunculosis atau folikulitis, serta luka;
• rawatan gabungan untuk memusnahkan Helicobacter pylori pada individu dengan ulser di saluran gastrousus;
• toxoplasmosis atau kusta.

[1],

Borang pelepasan

Pembebasan dibuat dalam bentuk tablet.

Farmakodinamik

Clarithromycin mempamerkan aktiviti antibakteria dengan menekan protein mengikat dan disintesis daripada subunit mikroba 50s ribosom dengan kepekaan terhadap ubat-ubatan. Bahan ini menunjukkan aktiviti terhadap pelbagai aerobes gram positif dan negatif dengan anaerob. Nilai-nilai MIC clarithromycin selalunya dua kali lebih rendah daripada BMD erythromycin. Clarithromycin produk metabolik (komponen 14-hydroxycarythromycin) juga mempunyai kesan antibakteria.

Ubat ini berkesan secara in vitro berkenaan dengan bakteria tersebut:

• Mikroba Gram-positif: Staphylococcus aureus (strain dengan kepekaan kepada methicillin ditambah di sini), pneumococcus, streptokokus pyogenic dengan streptococcus agalactia dan listeria monocytogenes;
• Mikroorganisma Gram-negatif: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli dengan Haemophilus parainfluenzae, dan juga gonococci, Helicobacter pylori dan pertussis bacilli;
• mycoplasma: ureaplasma urealiticum dan mycoplasma pneumonia;
• Bakteria lain: Chlamydia trachomatis, rod Hansen, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum dan mycobacterium kansasi;
• anaerobes: spesies Peptostreptococcus, strain individu bakteria Fragilis, Propionibacteria jerawat, Clostridium perfringens dan spesies Peptococcus.

Clarithromycin tidak menyebabkan kesan karsinogen atau mutagenik semasa ujian. Keputusan ujian Ames untuk metabolisme clarithromycin adalah negatif.

[2], [3]

Farmakokinetik

Clarithromycin diserap pada kelajuan tinggi di dalam saluran gastrointestinal selepas pentadbiran lisan. Angka bioavailabiliti adalah 55%. Makanan tidak menjejaskan tahap bioavailabiliti dadah.

Unsur aktif dengan produk metaboliknya (14-hydroxyclaritromycin) diedarkan dalam jumlah besar tisu dan cecair. Ubat ini menjalani proses metabolik yang luas di dalam hati, dan kemudian diekskresikan dalam hempedu.

Nilai Serum Cmax berkembang selepas 120 minit. Tahap plasma Cmax klaritromisin yang direkodkan selepas 2-3 hari dan sama dengan kira-kira 1 μg / ml selepas memohon 0.25 g bahan pada selang 12 jam, serta 3-4 μg / ml selepas pentadbiran 0.5 g ubat dengan Selang 8 jam.

Separuh hayat ubat ini adalah kira-kira 3-4 jam dalam kes menggunakan kaedah pertama, dan 5-7 jam jika kedua digunakan. Apabila digunakan, 0.25 g dadah pada selang 12 jam, 14-hidroksilaritromisin memperoleh Cmax tetap kira-kira 0.6 μg / ml dan separuh hayat kira-kira 5-6 jam. Apabila menggunakan 0.5 g ubat pada selang 8-12 jam, tahap Cmax 14-hydroxylaritromycin adalah kira-kira 1 μg / ml, dengan separuh hayat kira-kira 7-9 jam.

Dengan pengenalan 0.25 g clarithromycin pada selang 12 jam, 20% daripada bahagian yang diekskresikan dalam air kencing (dalam keadaan tidak berubah), dan apabila menggunakan 0.5 g bahan pada selang 12 jam, angka ini adalah kira-kira 30%. Pengekstrakan dalam 14-hydroxylaritromycin adalah 10% atau 15% (penggunaan, masing-masing, 0.25 atau 0.5 g ubat pada selang 12 jam).

Clarithromycin diekskresikan dalam susu ibu.

Tempoh separuh hayat meningkat pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang.

[4], [5], [6], [7]

Dos dan pentadbiran

Remaja dari usia 12 tahun dan orang dewasa perlu menggunakan ubat ini 2 kali sehari, dalam hidangan 0.25 g, dengan selang 12 jam. Adalah mungkin untuk meningkatkan dos kepada 0.5 g 2 kali sehari (dalam bentuk penyakit yang teruk). Kitaran rawatan adalah 7-14 hari.

Bagi ulser yang menjejaskan usus, ia perlu menyuntik 0.5 g ubat 3 kali sehari, dengan kombinasi 40 mg omeprazole (1 kali sehari). Kitaran ini berlangsung selama 2 minggu.

Kanak-kanak berumur 0.5-12 tahun harus diberikan 7.5 mg / kg bahan pada selang 12 jam, sepanjang kursus 5-10 hari.

Orang yang mempunyai kekurangan buah pinggang dalam tahap yang teruk perlu menyesuaikan bahagiannya. Dengan nilai KK kurang daripada 30 ml / min, dos adalah 0.25 g, 1 kali (lesi ringan atau sederhana) atau 2 kali sehari (peringkat parah).

[9]

Gunakan Zosin semasa kehamilan

Dilarang menggunakan Zosin semasa menyusu atau mengandung. Satu-satunya pengecualian adalah situasi di mana faedah rawatan mungkin lebih diharapkan daripada risiko komplikasi.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk melantik orang yang tidak bertoleransi terhadap clarithromycin atau macrolid lain.

Dilarang untuk menggabungkan ubat dengan terfenadine, ergot alkaloid, pimozide atau cisapride.

Kesan sampingan Zosin

Seringkali, ubat itu boleh diterima tanpa rupa komplikasi.

Antara kesan sampingan ialah sakit kepala, cirit-birit, muntah, stomatitis, sakit di bahagian abdomen dan mual.

Kadang-kadang, tanda-tanda alahan diperhatikan, bermula dengan ruam epidermal ringan dan urticaria, dan berakhir dengan anafilaksis. Sindrom Thrombocytopenia atau Stevens-Johnson mungkin berlaku. Ia juga mungkin berlaku gangguan reseptor rasa.

Gejala negatif yang menjejaskan fungsi sistem saraf pusat boleh berlaku - pening, halusinasi, rasa kesedihan atau kebimbangan, dan juga insomnia.

Terdapat laporan mengenai perkembangan bentuk kolitis pseudomembranus akibat penggunaan clarithromycin - ia boleh mempunyai kedua-dua ungkapan yang lemah dan mengancam nyawa.

Juga mungkin perkembangan disfungsi hepatik, cholestasis (disertai jaundis atau tidak) atau hepatitis dan perubahan kesaksian ujian makmal.

[8]

Berlebihan

Inoksilasi membawa kepada potentiation manifestasi negatif.

Pelalian gastrik dan prosedur simtomatik perlu dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan ubat dengan theophylline dapat menyebabkan penunjuk serum meningkat dan potensi toksisitas kedua.

Ciri-ciri terapeutik warfarin dengan digoxin boleh diketengahkan apabila digabungkan dengan Zosin.

Gabungan ubat dengan zidovudine pada orang dewasa dengan HIV boleh menyebabkan penurunan paras zidovudine yang berterusan.

Terdapat bukti yang menunjukkan bahawa makrolida boleh menjejaskan metabolisme terfenadine, dengan itu meningkatkan parameter plasmanya, yang boleh menyebabkan aritmia jantung. Oleh itu, apabila menggunakan dadah bersama-sama dengan terfenadine atau ubat-ubatan antihistamin lain yang tidak sedatif, perlu berhati-hati.

Kesan yang sama diperhatikan apabila menggunakan klaritromisin dalam kombinasi dengan pimozide atau cisapride.

Zosin dapat memotivasi aktiviti carbazepine - dengan memperlahankan proses penghapusannya.

[10], [11]

Syarat penyimpanan

Zosin mesti disimpan di tempat yang kering tertutup kepada kanak-kanak. Suhu adalah standard.

[12]

Jangka hayat

Zosin dibenarkan memohon dalam tempoh 36 bulan dari saat produk farmaseutikal dibebaskan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada ujian klinikal dilakukan pada bayi yang belum mencapai umur setengah tahun. Kanak-kanak yang lebih tua melayan ubat tanpa komplikasi.