Flagyl

Flagyl mengandungi bahan aktif metronidazole; ubat itu tergolong dalam subkumpulan nitro-5-imidazoles dan mempunyai kesan terapeutik terhadap pengurangan biokimia kumpulan 5-nitro metronidazoles menggunakan protein pengangkutan sel protozoa dan anaerobik.

Selepas pemulihan, kumpulan yang ditentukan, berinteraksi dengan DNA sel mikrob, menindas pengikatan asid nukleik, menyebabkan lisis sel bakteria patogen. [ 1 ]

2-oxymetronidazole (unit metabolik utama metronidazole) juga mempunyai kesan antiprotozoal dan antimikrob.[ 2 ]

Petunjuk Flagyl

Ia digunakan (dalam tablet) untuk penyakit berikut:

• jangkitan protozoal (termasuk bentuk amebiasis luar usus (juga abses hati amebik) dan bentuk ususnya, balantidiasis, giardiasis, vaginitis atau uretritis asal trichomonas, leishmaniasis epidermis dan trichomoniasis);
• lesi yang berkaitan dengan pengaruh bakteria (ini termasuk jangkitan pada tulang dan sendi atau sistem saraf pusat ( meningitis atau abses otak), endokarditis bakteria, empiema atau abses pulmonari, radang paru-paru dan sepsis);
• jangkitan yang disebabkan oleh strain clostridia, peptostreptococci dan peptokokus (termasuk jangkitan yang menjejaskan organ pelvis (abses dalam tiub fallopio dan ovari, endometritis dan jangkitan bilik kebal faraj) dan lesi intraperitoneal (peritonitis atau abses hati));
• gastritis atau ulser dalam duodenum yang dikaitkan dengan pengaruh Helicobacter pylori (rawatan gabungan);
• kolitis pseudomembranous (dikaitkan dengan penggunaan antibiotik);
• pencegahan komplikasi semasa tempoh selepas operasi (ini terutamanya melibatkan operasi di kawasan kolon, appendectomy, prosedur pararektal dan campur tangan ginekologi).

Suppositori ditetapkan dalam kes berikut:

• rawatan tempatan untuk vaginitis (ini termasuk trichomonas dan bentuk tidak khusus);
• pencegahan pembentukan jangkitan anaerobik yang mungkin berlaku apabila melakukan operasi di peritoneum dan organ pelvis.

Borang pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet untuk pentadbiran oral (20 keping) dan suppositori faraj (10 keping).

Farmakodinamik

Kesan antiprotozoal dan antimikrob metronidazole berkembang berhubung dengan kebanyakan bakteria patogenik, termasuk: Trichomonas, peptostreptococci dengan amuba disentri, peptococci, fusobacteria dengan lamblia usus dan clostridia, dan sebagai tambahan kepada ini, strain bakteria anaerobik daripada jenis espore bukan pembentuk spora obligat dan bukan terikan.

Rintangan kepada metronidazole didapati dalam strain fakultatif dan aerobik bakteria anaerobik. [ 3 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, metronidazole hampir sepenuhnya dan cepat diserap dalam saluran gastrousus (kira-kira 80% dalam 1 jam). Pengambilan makanan tidak mengubah penyerapan ubat. Tahap bioavailabiliti adalah 100%. Selepas pemberian oral 0.5 g metronidazole, selepas 1 jam tahap plasmanya ialah 10 mcg/ml, dan selepas 3 jam – 13.5 mcg/ml.

Separuh hayat adalah dalam 8-10 jam. Sintesis dengan protein serum tidak lebih daripada 10-20% daripada dos yang digunakan.

Metronidazole dengan cepat meresap ke dalam cecair tisu (termasuk buah pinggang, hati, hempedu, paru-paru, kulit, rembesan faraj, air liur, cecair serebrospinal dan cecair mani) dan susu ibu, dan juga melintasi plasenta.

Kira-kira 30-60% daripada ubat mengalami perubahan semasa proses metabolik melalui hidroksilasi, pengoksidaan dan glukuronidasi.

Metronidazole adalah 40-70% diekskresikan melalui buah pinggang (35% tidak berubah).

Dalam kes penyakit buah pinggang, penggunaan berulang metronidazole boleh mengakibatkan pengumpulannya dalam serum.

Apabila ubat diberikan secara faraj dalam dos 0.5 g, penyerapan sistemik adalah kira-kira 20%; nilai intraplasma adalah kira-kira 12%, berbanding dengan dos tunggal yang sama diambil secara lisan.

Kurang daripada 20% ubat menjalani sintesis protein. Tempoh separuh hayat dengan penggunaan sistemik dan fungsi hati yang sihat ialah 8-10 jam.

Dos dan pentadbiran

Skim untuk menggunakan tablet.

Tablet diambil secara lisan.

Untuk amebiasis, orang dewasa perlu mengambil 1.5 g ubat setiap hari (bahagikan dos kepada 3 dos). Terapi berlangsung selama 7 hari.

Dalam kes giardiasis, kanak-kanak berumur 6-10 tahun perlu mengambil 375 mg bahan setiap hari, kanak-kanak berumur 10-15 tahun - 0.5 g, dan orang dewasa - 0.75-1 g. Rawatan berterusan selama 5 hari.

Trichomoniasis (uretritis atau vaginitis pada wanita dan uretritis pada lelaki) memerlukan satu dos 2 g atau kursus rawatan - dengan dos harian 0.5 g (dibahagikan kepada 2 dos) dan tempoh terapi selama 10 hari.

Untuk vaginitis tidak spesifik, 0.5 g Flagyl digunakan setiap hari (dibahagikan kepada 2 dos); terapi berlangsung 1 minggu.

Untuk merawat jangkitan anaerobik, perlu menggunakan 1-1.5 g ubat setiap hari.

Dalam kes disfungsi buah pinggang yang teruk (paras CC di bawah 10 ml seminit), adalah perlu untuk mengurangkan dos harian sebanyak separuh.

Skim untuk penggunaan suppositori.

Suppositori hanya boleh digunakan oleh wanita dewasa. Suppository mesti dimasukkan jauh ke dalam faraj.

Untuk trichomonas vaginitis, gunakan 1 suppository (0.5 g) sehari, dalam kombinasi dengan tablet Flagyl. Terapi berterusan selama 10 hari.

Untuk vaginitis tidak spesifik, gunakan 1 suppository 2 kali sehari (1 g setiap dos). Rawatan berlangsung selama 1 minggu. Jika perlu, anda juga boleh menggunakan bentuk oral ubat.

Adalah penting untuk menjalankan terapi yang sama pada pasangan seksual wanita, tidak kira sama ada dia mempunyai tanda-tanda penyakit yang boleh dilihat.

Flagyl boleh digunakan untuk maksimum 10 hari; kursus boleh diulang maksimum 2-3 kali setahun.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang menggunakan tablet pada orang di bawah umur 6 tahun, dan suppositori pada pesakit di bawah umur 18 tahun.

Gunakan Flagyl semasa kehamilan

Flagyl tidak boleh ditetapkan semasa menyusu atau mengandung.

Contraindications

Antara kontraindikasi untuk suppositori dan tablet:

• lesi organik sistem saraf pusat;
• penyakit darah (termasuk sejarah leukopenia);
• intoleransi peribadi terhadap imidazole;
• kegagalan hati (apabila dos yang besar digunakan).

Kesan sampingan Flagyl

Kesan sampingan untuk suppositori dan tablet:

• leuko- atau neutropenia;
• xerostomia, glossitis, muntah atau loya, rasa logam dan kehilangan selera makan, serta cirit-birit atau sembelit, stomatitis, anoreksia dan sakit epigastrik;
• poliuria, cystitis, disuria, inkontinensia kencing, air kencing menjadi coklat kemerahan;
• demam, tidak koordinasi, sakit kepala, halusinasi, pening, kekeliruan, insomnia, sawan, kelemahan dan polineuropati (terutamanya selepas penggunaan yang berpanjangan), serta ataxia, keterujaan teruk, kemurungan dan kerengsaan;
• ruam epidermis atau hiperemia, urtikaria;
• kesesakan hidung, kandidiasis, pankreatitis, meratakan gelombang T dalam bacaan ECG dan arthralgia.
• Kesan negatif lilin:
• pembakaran atau kerengsaan di kawasan zakar pasangan seksual pesakit;
• peningkatan kekerapan membuang air kecil;
• vulvitis;
• pembakaran faraj;
• kandidiasis faraj (berkembang selepas menghentikan rawatan).

Berlebihan

Keracunan metronidazole menyebabkan muntah atau loya dan ataxia, serta polineuropati dan sawan; langkah-langkah simptomatik diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila digunakan bersama dengan ubat yang mengandungi etanol, sikap tidak bertoleransi terhadapnya berkembang.

Gabungan metronidazole dan disulfiram boleh mencetuskan perkembangan pelbagai gejala neurologi, itulah sebabnya perlu menggunakan ubat-ubatan ini dengan sekurang-kurangnya selang 2 minggu.

Gabungan dengan antikoagulan tidak langsung meningkatkan aktiviti mereka, yang membawa kepada peningkatan tahap PT.

Pentadbiran serentak dengan siklosporin atau agen litium boleh menyebabkan peningkatan dalam nilai plasmanya.

Cimetidine boleh menghalang transformasi metabolik metronidazole, akibatnya paras serumnya boleh meningkat dan risiko mengembangkan gejala negatif mungkin meningkat.

Gabungan dengan ubat-ubatan yang merangsang enzim mikrosomal hati (fenobarbital atau fenitoin) boleh meningkatkan perkumuhan metronidazole, mengakibatkan penurunan paras plasmanya.

Flagyl mengurangkan kadar pelepasan 5-fluorouracil dan meningkatkan paras serum busulfan, yang meningkatkan ketoksikan ubat-ubatan ini.

Ia dilarang untuk menggabungkan metronidazole dengan pelemas otot yang tidak menyahpolarisasi (vecuronium bromide).

Syarat penyimpanan

Flagyl mesti disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25°C.

Jangka hayat

Tablet Flagyl boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan produk terapeutik; jangka hayat suppositori ialah 4 tahun.

Analogi

Analog dadah adalah Ginofort, Zalain dan Atrican dengan Tinidazole, dan sebagai tambahan Ginalgin, Livarol dan Nitasol, Candid dan Ketoconazole dengan Neo-Penotran. Juga dalam senarai adalah Clotrimazole, Candibene, Funginal dan Mikogal.

Ulasan

Flagyl menerima ulasan yang agak bercampur-campur. Beberapa komen mencatatkan keberkesanan terapeutik ubat yang tinggi, tetapi terdapat juga laporan di mana pesakit menulis tentang perkembangan kerap kesan sampingan yang sengit apabila menggunakannya.

Perlu diingatkan bahawa penggunaan metronidazole sering menyebabkan pelbagai, kadang-kadang teruk, manifestasi negatif (kelemahan, demam, pening, sakit epigastrik, muntah atau loya, urtikaria, dll.), Tetapi, kerana keberkesanan rawatan yang tinggi dan kos ubat yang rendah, mereka tidak menghalangnya daripada kekal sebagai kaedah terapi yang agak popular.