Biseptrim

Biseptrim adalah ubat antibakteria untuk kegunaan sistemik. Ia mengandungi gabungan sulfonamides dan trimethoprim.

Ubat bakteria yang kompleks, yang termasuk unsur sulfamethoxazole (adalah sulfanilamide dengan purata tempoh tindakan), yang memperlahankan pengikatan vitamin B9 dengan membangunkan antagonisme kompetitif dengan PABA. Ubat ini juga termasuk komponen trimethoprim, yang melambatkan reduktase dihydrofolate mikrob, yang bertanggungjawab untuk proses mengikat tetrahydrofolate bioaktif. [ 1 ]

Petunjuk Biseptrim

Ia digunakan dalam kes pelanggaran sedemikian:

• jangkitan saluran kencing yang berkaitan dengan tindakan strain sensitif dadah Klebsiella, bakteria Morgan, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter dan Proteus mirabilis;
• luka dalam sistem pencernaan yang dikaitkan dengan strain Shigella Sonnei dan Flexneri (shigellosis bakteria);
• toksoplasmosis;
• terapi dan pencegahan perkembangan radang paru-paru yang disebabkan oleh pengaruh pneumocystis carinii (diagnosa secara bakteriologi);
• peringkat aktif bronkitis kronik (pada orang dewasa) dan otitis media (pada kanak-kanak) yang berkaitan dengan pneumococci sensitif dadah dan Haemophilus influenzae;
• Cirit-birit pengembara yang disebabkan oleh E. coli.

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping dalam pek sel (terdapat 2 pek sedemikian dalam kotak).

Farmakodinamik

Co-trimoxazole menunjukkan aktiviti in vitro terhadap Escherichia coli (termasuk strain enteropatogenik), strain Proteus indole-positif (termasuk Proteus biasa), Klebsiella, Pneumococcus, bakteria Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei dan Flexneri, Enterobacter dan bacilli Influenza. [ 2 ]

Gabungan unsur, bertindak pada salah satu rantai transformasi biokimia, menyebabkan kesan antibakteria sinergistik dan melambatkan perkembangan rintangan mikrob. [ 3 ]

Farmakokinetik

Kedua-dua komponen ubat diserap ke dalam darah dari saluran gastrousus pada kadar yang tinggi. Nilai Cmax serum untuk kedua-dua komponen diperhatikan selepas 1-4 jam dari saat pentadbiran lisan. Sintesis dengan protein serum ialah 70% (trimethoprim) dan 44-62% (sulfamethoxazole).

Proses pengedaran setiap bahan adalah berbeza: pengedaran sulfamethoxazole hanya berlaku dalam persekitaran ekstraselular, dan trimethoprim berlaku dalam semua cecair badan.

Nilai tinggi trimethoprim direkodkan dalam rembesan bronkial, hempedu dan prostat. Tahap sulfamethoxazole dalam cecair adalah lebih rendah sedikit. Kedua-dua unsur dalam nilai tinggi dicatatkan dalam kahak, cecair telinga tengah dan rembesan faraj.

Isipadu pengedaran sulfamethoxazole ialah 360 ml/kg; trimethoprim ialah 2 l/kg. Kedua-dua unsur mengambil bahagian dalam proses metabolik intrahepatik: sulfamethoxazole diasetilasi dan disintesis dengan asid glukuronik, dan trimethoprim teroksida dan terhidroksilasi.

Perkumuhan terutamanya direalisasikan melalui buah pinggang - dengan cara rembesan aktif tubulus dan penapisan. Penunjuk bahan aktif dalam air kencing dengan ketara melebihi nilai darah. Dalam tempoh 72 jam, 84.5% sulfamethoxazole dan 66.8% trimethoprim dikumuhkan dengan air kencing.

Separuh hayat ialah 10 (sulfamethoxazole) dan 8-10 jam (trimethoprim). Dalam kes kekurangan buah pinggang, penunjuk ini berpanjangan untuk kedua-dua bahan.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan, dengan atau selepas makan, dengan air kosong.

Remaja dari 12 tahun dan dewasa.

Untuk keradangan pada saluran kencing, tahap aktif bronkitis kronik dan jangkitan sistem penghadaman yang berkaitan dengan shigella, purata 2 tablet perlu diambil dua kali sehari.

Dalam kes keradangan dalam saluran kencing, Biseptrim digunakan selama 10-14 hari, dalam kes jangkitan gastrousus yang disebabkan oleh Shigella - 5 hari, dalam kes tahap aktif bronkitis kronik - 2 minggu.

Untuk merawat cirit-birit pengembara, ambil 2 tablet pada selang 12 jam sehingga gejala hilang.

Untuk toksoplasmosis, ubat itu diambil mengikut skema yang diterangkan di bawah:

• 2 tablet sehari pada minggu pertama;
• 2 tablet sehari (diambil setiap hari, 3 kali seminggu);
• 2 tablet 2 kali sehari (setiap hari, 3 kali seminggu).

Dalam kes radang paru-paru yang didiagnosis secara bakteriologi disebabkan oleh Pneumocystis carinii, 90-120 mg/kg ubat harus digunakan setiap hari (dibahagikan kepada bahagian 1 kali yang sama). Tablet perlu diambil dengan rehat 6 jam untuk tempoh 2-3 minggu. Skim yang sama digunakan untuk kanak-kanak berumur 6-12 tahun.

Untuk mengelakkan perkembangan pneumonia Pneumocystis pada orang yang berisiko, ambil 2 tablet sekali sehari pada minggu pertama.

Saiz hidangan harian boleh maksimum 1920 mg (4 tablet).

Bagi individu yang mempunyai tahap CC dalam 15-30 ml seminit, dos dikurangkan separuh.

Untuk kanak-kanak berumur 6-12 tahun.

Dalam peringkat aktif otitis media, keradangan uretra dan jangkitan gastrousus yang berkaitan dengan aktiviti shigella, gunakan 1 tablet 2 kali sehari.

Dalam kes keradangan saluran kencing dan otitis, ubat itu digunakan selama 10 hari, dan dalam kes jangkitan pada saluran gastrousus - 5 hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat dalam bentuk ini tidak digunakan pada orang di bawah umur 6 tahun.

Gunakan Biseptrim semasa kehamilan

Biseptrim tidak boleh ditetapkan semasa penyusuan dan kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap komponen dadah;
• kegagalan hati/buah pinggang (pelepasan kreatinin di bawah 15 ml seminit);
• anemia (megaloblastik, aplastik, kekurangan folat dan jenis yang merosakkan);
• leukopenia dan agranulositosis;
• kekurangan G6PD;
• BA;
• hiperbilirubinemia pada kanak-kanak;
• penyakit dalam kelenjar tiroid.

Kesan sampingan Biseptrim

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan sistem saraf: pening dan cephalgia. Kemungkinan perkembangan kemurungan, gegaran, meningitis aseptik, sikap tidak peduli dan neuritis periferal;
• masalah dengan sistem pernafasan: menyusup ke dalam paru-paru, kekejangan bronkial;
• gangguan pencernaan: muntah, sakit perut, hilang selera makan dan loya, gastritis, stomatitis, cirit-birit dan glossitis. Di samping itu, kolestasis, hepatitis, enterocolitis pseudomembranous, hepatonecrosis dan peningkatan aktiviti transaminase hati;
• kerosakan pada organ hematopoietik: trombosito-, leuko- atau neutropenia, anemia megaloblastik dan agranulositosis;
• gejala yang berkaitan dengan sistem kencing: crystalluria, poliuria, hematuria, nefritis tubulointerstitial, peningkatan paras urea, hiperkreatinemia, disfungsi buah pinggang dan nefropati toksik (disertai oleh anuria dan oliguria);
• masalah dengan fungsi sistem muskuloskeletal: myalgia atau arthralgia;
• tanda-tanda alahan: TEN, ruam, MEE (juga termasuk SJS), fotosensitiviti, gatal-gatal, miokarditis asal alahan, dermatitis pengelupasan, hiperemia yang menjejaskan sklera, edema Quincke dan peningkatan suhu.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: loya, kolik usus dan muntah, mengantuk, pening, kemurungan, cephalgia, kekeliruan dan pengsan; sebagai tambahan, crystalluria, hematuria, gangguan penglihatan dan demam. Dengan mabuk yang berpanjangan, jaundis, leukopenia, trombositopenia atau anemia megaloblastik berkembang.

Bilas gastrik dan pengasidan air kencing (meningkatkan perkumuhan trimethoprim) diperlukan, dan cecair oral dan Ca folinate diambil pada 5-15 mg sehari (menghapuskan kesan trimethoprim pada sumsum tulang). Sekiranya perlu, hemodialisis dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini meningkatkan kesan antikoagulan antikoagulan tidak langsung, methotrexate dan ubat antidiabetik.

Biseptrim mengurangkan keterukan proses metabolik intrahepatik phenytoin (memanjangkan separuh hayatnya sebanyak 39%), serta warfarin, meningkatkan kesannya.

Ubat ini mengurangkan kebolehpercayaan kontraseptif oral (menindas mikroflora usus dan mengurangkan peredaran usus-hepatik unsur hormon).

Pyrimethamine dalam dos lebih daripada 25 mg setiap minggu meningkatkan kemungkinan mendapat anemia megaloblastik.

Rifampicin mengurangkan separuh hayat trimethoprim.

Diuretik (terutamanya thiazides) meningkatkan kemungkinan trombositopenia.

Kesan terapeutik ubat menjadi lemah apabila digabungkan dengan procaine, benzocaine, procainamide, hidrolisis yang membentuk PABA.

Alahan silang mungkin berlaku antara agen antidiabetik yang diberikan secara oral (derivatif sulfonilurea) dan diuretik (furosemide, thiazides, dsb.) di satu pihak, dan sulfonamida antimikrob di pihak yang lain.

PAS dan barbiturat dengan fenitoin menguatkan gejala kekurangan vitamin B9.

Derivatif asid salisilik mempotensikan aktiviti Biseptrim.

Pengasid air kencing hexamethylenetetramine dan vitamin C meningkatkan kemungkinan crystalluria.

Cholestyramine melemahkan penyerapan, itulah sebabnya ia digunakan 4-6 jam sebelum atau 1 jam selepas pentadbiran co-trimoxazole.

Ubat yang menyekat hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan kemungkinan myelosuppression.

Syarat penyimpanan

Biseptrim hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Tahap suhu – tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Biseptrim boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan produk ubat.

Analogi

Analog dadah adalah Biseptol, Sumetrolim dengan Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol dan Oriprim.