Biseptrim

Biseptrim adalah ubat antibakteria untuk penggunaan sistemik. Mengandungi gabungan sulfonamida dan trimetoprim.

Ubat bakterisida kompleks, yang mengandungi unsur sulfamethoxazole (itu adalah sulfonamide dengan jangka masa pendedahan rata-rata), yang memperlambat pengikatan vitamin B9 melalui pengembangan persaingan dengan PABA. Juga, ubat ini merangkumi komponen trimethoprim, yang memperlambat reduktase mikroba dihydrofolate, yang bertanggungjawab untuk proses pengikatan tetrahidrofolat bioaktif. [1]

Petunjuk Biseptrim

Ia berlaku sekiranya berlaku pelanggaran:

• jangkitan uretra yang berkaitan dengan tindakan strain Klebsiella, bakteria Morgan, Escherichia coli, Proteus biasa, Enterobacteriaceae dan Proteus mirabilis yang sensitif terhadap dadah;
• lesi pada sistem pencernaan yang berkaitan dengan strain Sonne dan Flexner shigella (bakteria shigella);
• toksoplasmosis ;
• terapi dan pencegahan perkembangan radang paru-paru yang disebabkan oleh pengaruh pneumocystis carinii (didiagnosis secara bakteriologi);
• tahap aktif bronkitis kronik (pada orang dewasa) dan otitis media (pada kanak-kanak), yang berkaitan dengan pneumokokus sensitif terhadap ubat dan Haemophilus influenzae;
• cirit-birit pengembara , yang diprovokasi oleh E. Coli.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat tersebut disedari dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek sel (di dalam kotak - 2 pek tersebut).

Farmakodinamik

Co-trimoxazole menunjukkan aktiviti in vitro terhadap Escherichia coli (ini termasuk strain enteropathogenic), strain jenis Proteus positif-indole (antaranya Proteus biasa), Klebsiella, pneumococci, bakteria Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonne dan Flexner, enterobacteria dan influenza coli. [2]

Gabungan unsur-unsur, yang bertindak pada salah satu rantai transformasi biokimia, menyebabkan sinergisme kesan antibakteria dan memperlambat perkembangan ketahanan mikroba. [3]

Farmakokinetik

Kedua-dua unsur ubat diserap dengan kadar yang tinggi ke dalam darah dari saluran gastrousus. Nilai serum Cmax kedua-dua komponen diperhatikan selepas 1-4 jam dari saat pengambilan. Sintesis dengan protein whey ialah 70% (trimethoprim) dan 44-62% (sulfamethoxazole).

Proses pengedaran setiap bahan berbeza: pengedaran sulfamethoxazole hanya berlaku di persekitaran ekstraselular, dan trimethoprim - di dalam semua cecair badan.

Nilai trimethoprim yang tinggi dicatat di dalam rembesan bronkus, hempedu dan prostat. Tahap sulfamethoxazole di dalam cecair sedikit lebih rendah. Kedua-dua unsur ini terdapat dalam nilai tinggi dalam sputum, cecair telinga tengah dan rembesan vagina.

Petunjuk jumlah agihan sulfamethoxazole adalah 360 ml / kg; trimethoprim - 2 l / kg. Kedua-dua elemen tersebut terlibat dalam proses metabolik intrahepatik: sulfametoksazol diasetilasi dan disintesis dengan asid glukuronik, sementara trimetoprim dioksidasi dan dihidroksilasi.

Perkumuhan terutamanya dilakukan melalui buah pinggang - dengan bantuan rembesan aktif tubulus dan penapisan. Petunjuk bahan aktif di dalam air kencing jauh melebihi nilai darah. Selama 72 jam, 84.5% sulfamethoxazole dan 66.8% trimethoprim dikeluarkan dalam air kencing.

Separuh hayat adalah 10 (sulfamethoxazole) dan 8-10 jam (trimethoprim). Dengan fungsi buah pinggang yang tidak mencukupi, penunjuk ini untuk kedua-dua bahan berpanjangan.

Dos dan pentadbiran

Anda perlu minum ubat secara lisan, dengan makanan atau selepasnya, dengan air biasa.

Remaja dari 12 tahun dan dewasa.

Sekiranya terdapat keradangan di kawasan uretra, tahap aktif bronkitis kronik dan jangkitan sistem pencernaan yang berkaitan dengan Shigella, rata-rata 2 tablet harus diambil sehari 2 kali sehari.

Sekiranya terdapat keradangan di kawasan saluran kencing, Biseptrim digunakan selama 10-14 hari, dengan jangkitan saluran gastrointestinal yang diprovokasi oleh Shigella - 5 hari, dengan tahap aktif bronkitis kronik - 2 minggu.

Untuk merawat cirit-birit pengembara, 2 tablet harus diambil pada selang 12 jam sehingga tanda-tanda penyakit hilang.

Dengan toxoplasmosis, ubat diambil mengikut skema yang dijelaskan di bawah:

• 2 tablet sehari pada minggu pertama;
• 2 tablet sehari (diambil setiap hari, 3 kali seminggu);
• 2 tablet 2 kali sehari (setiap hari, 3 kali seminggu).

Sekiranya pneumonia didiagnosis secara bakteriologi yang diprovokasi oleh Pneumocystis carinii, 90-120 mg / kg ubat harus digunakan setiap hari (dibahagikan kepada bahagian 1 kali ganda yang sama). Anda perlu mengambil tablet dengan rehat 6 jam dalam jangka masa 2-3 minggu. Skema yang sama digunakan untuk kanak-kanak berumur 6-12 tahun.

Untuk mencegah perkembangan pneumonia pneumocystis pada orang yang berisiko, 2 tablet digunakan 1 kali sehari pada minggu pertama.

Saiz hidangan harian boleh sampai 1920 mg (4 tablet).

Pada orang dengan tahap CC dalam 15-30 ml per minit, dosnya dikurangkan separuh.

Untuk kanak-kanak berumur 6-12 tahun.

Dengan tahap aktif otitis media, keradangan uretra dan jangkitan saluran gastrointestinal yang berkaitan dengan aktiviti Shigella, 1 tablet digunakan 2 kali sehari.

Sekiranya radang saluran kencing dan otitis media, ubat ini digunakan selama 10 hari, dan untuk jangkitan pada saluran gastrousus - 5 hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat dalam bentuk pelepasan ini tidak digunakan pada orang yang berumur di bawah 6 tahun.

Gunakan Biseptrim semasa kehamilan

Biseptrim tidak boleh diresepkan untuk HB dan kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap unsur ubat;
• kegagalan hati / buah pinggang (penunjuk CC di bawah 15 ml seminit);
• anemia (jenis megaloblastik, aplastik, kekurangan folat dan jenis merosakkan);
• leukopenia dan agranulositosis;
• kekurangan komponen G6FD;
• BA;
• hiperbilirubinemia pada kanak-kanak;
• penyakit pada kelenjar tiroid.

Kesan sampingan Biseptrim

Antara kesan sampingan:

• gangguan dalam aktiviti Majlis Negara: pening dan cephalalgia. Mungkin perkembangan kemurungan, gegaran, meningitis sifat aseptik, apatis dan neuritis periferal;
• masalah dengan kerja sistem pernafasan: menyusup di dalam paru-paru, kekejangan bronkus;
• gangguan fungsi pencernaan: muntah, sakit perut, hilang selera makan dan loya, gastritis, stomatitis, cirit-birit dan glossitis. Di samping itu, kolestasis, hepatitis, enterocolitis jenis pseudomembranous, hepatonecrosis dan peningkatan aktiviti transaminase hati;
• lesi organ hematopoietik: trombosit, leuko atau neutropenia, anemia jenis megaloblastik dan agranulositosis;
• gejala yang berkaitan dengan sistem kencing: kristaluria, poliuria, hematuria, nefritis tubulointerstitial, peningkatan nilai urea, hipercreatininemia, disfungsi ginjal dan bentuk toksik nefropati (disertai oleh anuria dan oliguria);
• masalah dengan aktiviti ODA: myalgia atau arthralgia;
• tanda-tanda alahan: SEPULUH, ruam, MEE (juga termasuk SS), kepekaan, gatal-gatal, miokarditis alahan, bentuk dermatitis pengelupasan, hiperemia yang mempengaruhi sklera, edema Quincke dan demam.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: loya, kolik usus dan muntah, mengantuk, pening, kemurungan, cephalalgia, kekeliruan dan pengsan; selain itu, juga kristaluria, hematuria, gangguan penglihatan dan demam. Dengan keracunan yang berpanjangan, penyakit kuning, leuko-, trombositopenia atau anemia jenis megaloblastik berkembang.

Diperlukan untuk melakukan lavage gastrik dan pengasidan air kencing (meningkatkan perkumuhan trimethoprim), mengambil cecair oral dan Ca folinate - 5-15 mg sehari (menghilangkan kesan trimethoprim pada sumsum tulang). Sekiranya perlu, hemodialisis dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini meningkatkan kesan antikoagulan antikoagulan tidak langsung, methotrexate dan ubat antidiabetik.

Biseptrim melemahkan keparahan proses metabolik intrahepatik fenitoin (memperpanjang masa paruh sebanyak 39%), serta warfarin, memperkuat kesannya.

Ubat ini mengurangkan kebolehpercayaan kontraseptif oral (menekan mikroflora usus dan mengurangkan peredaran unsur hormon-hepatik usus).

Pyrimethamine dalam bahagian lebih daripada 25 mg seminggu meningkatkan kemungkinan anemia megaloblastik.

Rifampicin mengurangkan separuh hayat trimethoprim.

Diuretik (terutamanya thiazides) meningkatkan kemungkinan trombositopenia.

Kesan terapeutik ubat ini menjadi lemah apabila digabungkan dengan procaine, benzocaine, procainamide, semasa hidrolisis PABA terbentuk.

Alergi silang boleh berlaku antara bahan antidiabetik yang tertelan (derivatif sulfonylurea) dan diuretik (furosemide, thiazides, dll.) Di satu pihak, dan sulfonamida antimikroba di sisi lain.

PASK dan phenytoin barbiturat memperkuat gejala kekurangan B9.

Derivatif asid salisilat meningkatkan aktiviti Biseptrim.

Hexamethylenetetramine dan C-vitamin, yang mengasamkan air kencing, meningkatkan kemungkinan kristaluria.

Cholestyramine melemahkan penyerapan, sebab itulah ia digunakan 4-6 jam sebelum atau 1 jam selepas pemberian co-trimoxazole.

Ubat-ubatan yang menekan proses hematopoietik sumsum tulang meningkatkan kemungkinan myelosuppression.

Syarat penyimpanan

Biseptrim mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Tahap suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Biseptrim boleh digunakan selama 36 bulan sejak produk ubat dijual.

Analog

Analog ubat adalah Biseptol, Sumetrolim dengan B-sept, Groseptol, Bactiseptol dan Oriprim.