Fazlodex

Faslodex adalah agen antitumor yang berkesan yang mempunyai sifat antiestrogenik, iaitu, ia mempunyai kesan yang bertentangan dengan reseptor estrogen.

Ubat ini digunakan secara aktif untuk merawat penyakit onkologi, terutamanya neoplasma malignan kelenjar susu.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Fazlodex

Faslodex ditetapkan untuk bentuk kanser payudara yang metastatik dan berkembang pesat, untuk penyakit onkologi yang mempunyai persepsi positif terhadap estrogen ( kanser payudara yang bergantung kepada estrogen pada pesakit).

Selalunya ia digunakan dalam tempoh klimakterik, apabila patologi berkembang serentak dengan atau selepas tamat rawatan dengan ubat antiestrogenik.

Faslodex tidak ditunjukkan pada orang muda: ia biasanya digunakan untuk merawat orang dewasa dan wanita tua.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Dadah Faslodex bertujuan untuk suntikan intramuskular.

Ia dihasilkan dan dikeluarkan dalam picagari pakai buang khas yang diperbuat daripada bahan kaca dengan sistem penggunaan yang mudah. Picagari mengandungi 5 ml ubat, dibungkus dalam bungkusan sel telus dalam jumlah 1 keping, jarum steril dalam bungkusan terlindung dibekalkan dalam kit. Ubat itu dikeluarkan dalam kotak kadbod.

Bahan aktif ubat adalah fulvestrant, dalam jumlah 0.25 g. Bahan tambahan ialah etanol 96% - 0.5 g, alkohol benzil - 0.5 g, benzil benzoat - 0.75 g / ml, minyak kastor, dibawa ke 5 ml.

Penyediaannya adalah cecair telus, mungkin sedikit kekuningan, sedikit likat (disebabkan oleh minyak kastor).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Farmakodinamik Faslodex ditentukan oleh tindakan komponen aktif ubat - bahan yang mempunyai sifat antagonis dengan reseptor estrogen. Dari segi kekuatan interaksi dengan reseptor, ia mempunyai kesan yang sama dengan estradiol. Bahan aktif menghentikan kesan trofik estrogen, tanpa mendedahkan aktiviti bebas, seperti estrogen.

Prinsip tindakan ubat adalah berdasarkan penindasan aktiviti aktif dan regresi reseptor estrogen.

Di samping itu, komponen aktif Faslodex dengan yakin mengurangkan ekspresi reseptor progesteron. Semasa pentadbiran dadah, tiada rangsangan endometrium semasa tempoh menopaus.

Kesan ubat pada tisu endometrium semasa rawatan jangka panjang belum dinilai, serta kemungkinan perubahan dalam struktur tisu.

Tiada kajian telah dijalankan mengenai kesan terapi jangka panjang dengan ubat pada tisu tulang.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara intramuskular, ubat itu diserap secara beransur-ansur. Jumlah maksimum komponen aktif dikesan hanya selepas seminggu. Penggunaan Faslodex dalam dos 0.5 g memberikan keseimbangan optimum semasa 4 minggu pertama penggunaan. Baki menyediakan turun naik dalam tahap bahan aktif dalam plasma dalam julat yang agak sempit: bacaan maks dan min boleh berbeza kira-kira 3 kali.

Apabila diberikan secara intramuskular, nisbah mungkin berkadar dengan dos ubat yang diberikan (dalam julat 0.05-0.5 g).

Bahan aktif diedarkan dalam badan dengan cepat, terutamanya di luar kapal. Ia mengikat protein plasma sebanyak 99%. Komponen utama pengikatan terdiri daripada pecahan lipoprotein berketumpatan rendah, sederhana dan berketumpatan tinggi.

Sifat metabolik bahan aktif ubat terdiri daripada gabungan sejumlah besar kemungkinan cara transformasi biologi, sama dengan skema metabolik hormon steroid endogen. Metabolit yang ditentukan mungkin agak lebih pasif daripada bahan aktif.

Komponen aktif dadah kebanyakannya dikumuhkan dengan najis, kira-kira 1% boleh dikumuhkan melalui buah pinggang. Pembersihan bahan membayangkan tahap pengekstrakan yang tinggi dalam hati. Separuh hayat ditentukan sebagai 50 hari.

Farmakokinetik Faslodex tidak berubah bergantung pada kategori umur, berat atau bangsa pesakit.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dos dan pentadbiran

Faslodex bertujuan untuk kegunaan intramuskular. Kaedah pentadbiran: suntikan perlahan (lebih 2 minit). Sekiranya 2 dos diperlukan, ubat itu ditadbir terlebih dahulu ke dalam satu, kemudian ke dalam otot gluteal yang lain.

Orang dewasa dan pesakit tua diberikan ubat dalam jumlah 0.25-0.5 g sekali setiap 30 hari. Ia adalah mungkin untuk mula-mula mentadbir Faslodex pada 0.5 g dua kali pada bulan itu, dengan selang 14-15 hari.

Ubat ini tidak digunakan pada kanak-kanak dan remaja.

Dalam kes penyakit hati dan sistem kencing, tidak perlu mengubah dos ubat.

Amaran: Jarum yang dibekalkan dengan anti-estrogen tidak memerlukan pensterilan tambahan. Jangan sentuh jarum sepanjang tempoh pentadbiran dadah.

Skim permohonan:

• kami mengeluarkan picagari lutsinar dari sel pembungkusan dan memeriksanya untuk retak dan cip;
• kami mencetak perlindungan jarum luar;
• putuskan sekatan penutup plastik putih kanula picagari dan keluarkan penutup bersama dengan penyumbat getah;
• Menggunakan kaedah putaran, pasangkan jarum ke kanula picagari;
• keluarkan pelindung jarum, lakukan ini dengan berhati-hati, cuba untuk tidak menangkap hujung jarum;
• dengan menekan sedikit, lepaskan gelembung berlebihan dari rongga picagari;
• kami membuat suntikan ke dalam kuadran luar atas punggung, kami mentadbir ubat perlahan-lahan (sehingga 2 minit);
• keluarkan jarum dan tekan tuil khas, gerakkannya ke kedudukan ke hadapan yang melampau untuk menutup hujung jarum. Jika manipulasi ini gagal, maka letakkan sahaja jarum dalam bekas jarum untuk mengelakkan kemungkinan terkena sisa ubat dengan kulit.

Prosedur harus dijalankan dengan penuh perhatian, suntikan harus dilakukan dengan sarung tangan. Orang asing tidak dibenarkan melakukan prosedur: pentadbiran ubat harus diawasi oleh pakar perubatan yang kompeten.

[ 13 ], [ 14 ]

Gunakan Fazlodex semasa kehamilan

Ubat ini dilarang untuk digunakan semasa mengandung dan menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan Faslodex adalah:

• tindak balas alahan kepada bahan aktif atau sebarang bahan tambahan ubat;
• bentuk gangguan hati berfungsi yang teruk;
• tempoh kehamilan dan penyusuan;
• kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan ubat kepada pesakit yang mengalami gangguan sistem kencing.

Kesan sampingan Fazlodex

Dadah Faslodex boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan, yang kami senaraikan mengikut urutan penurunan kekerapan:

• serangan loya;
• cirit-birit, penurunan berat badan, kehilangan selera makan, muntah;
• serangan berkala "haba", kes tromboembolisme;
• ruam kulit;
• tanda-tanda tindak balas keradangan di tapak suntikan;
• cystitis, uretritis;
• sariawan, keputihan;
• peningkatan aktiviti ALT, AST, alkali fosfatase;
• tahap bilirubin yang tinggi;
• sakit kepala, bengkak.

Selepas menghentikan ubat, kesan sampingan biasanya hilang.

Berlebihan

Tiada laporan mengenai dos berlebihan dengan Faslodex.

Dalam eksperimen haiwan di mana dos besar Faslodex diberikan, hanya tanda langsung dan tidak langsung penindasan keupayaan fungsi estrogen diperhatikan.

Rawatan untuk dos berlebihan dijalankan bergantung kepada gejala yang dikenal pasti.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan ubat lain

Berdasarkan keputusan interaksi eksperimen Faslodex dan Midazolam, tiada penindasan aktiviti cytochrome P450 3A4. Maklumat yang diperolehi membolehkan kita membuat kesimpulan bahawa bahan aktif ubat tidak menjejaskan cytochrome P450 1A2, 2D6, 2C9 dan 2C19. Kesan pada sitokrom lain tidak diperhatikan.

Semasa pengalaman eksperimen tindakan gabungan Faslodex dengan ubat-ubatan seperti Rifampicin dan Ketoconazole, tiada perubahan jelas dalam pelepasan bahan aktif Faslodex diperhatikan. Daripada ini dapat disimpulkan bahawa penggunaan Faslodex serentak dengan ubat-ubatan yang mendorong atau menghalang cytochrome P450 3A4 tidak memerlukan semakan semula dos ubat.

[ 18 ], [ 19 ]

Syarat penyimpanan

Faslodex hanya boleh disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Penunjuk suhu optimum untuk mengekalkan ubat adalah dari +2 hingga +8°C. Dadah tidak boleh dibekukan atau dipanaskan.

[ 20 ], [ 21 ]

Jangka hayat

Jangka hayat ubat di bawah keadaan penyimpanan yang betul adalah sehingga 4 tahun. Jangan gunakan ubat ini jika jangka hayatnya telah tamat tempoh atau jika pek lepuh atau picagari kaca itu sendiri rosak.

[ 22 ]