Hepacef

Hepacef ialah antibiotik daripada kumpulan β-laktam dengan spektrum tindakan yang luas. [ 1 ]

Bahan aktif ubat adalah komponen cefoperazone - agen terapeutik antimikrobial dari subkumpulan cephalosporins generasi ke-3. Ubat ini menunjukkan kesan bakteria yang kuat pada mikroorganisma patogen. Prinsip tindakan ubat adalah berdasarkan keupayaan komponen aktif untuk menyekat proses pengikatan protein di dalam sel bakteria. [ 2 ]

Petunjuk Hepacef

Ia digunakan dalam rawatan (monoterapi atau gabungan dengan bahan lain) orang yang mempunyai jangkitan yang berkaitan dengan bakteria yang menunjukkan kepekaan terhadap cefoperazone. Antara gangguan tersebut ialah:

• luka yang menjejaskan organ pelvis, saluran hempedu dan uretra;
• jangkitan pada saluran pernafasan bawah dan atas;
• luka sendi dengan tulang, lapisan subkutan dan epidermis;
• meningitis asal pasca operasi atau traumatik, septikemia, peritonitis dan uretritis asal gonokokal, berlaku tanpa perkembangan komplikasi.

Ubat mungkin ditetapkan untuk mencegah jangkitan sekiranya berlaku pembedahan.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk cecair parenteral - dalam botol dengan kapasiti 1 g. Terdapat 10 botol sedemikian dalam satu pek.

Farmakodinamik

Ubat ini menjejaskan strain anaerob gram-negatif dan -positif dengan aerobes. Antaranya ialah strain individu yang menghasilkan β-laktamase (ini termasuk strain Haemophilus influenzae dan gonokokus yang menghasilkan β-laktamase). [ 3 ]

Farmakokinetik

Dengan suntikan intravena, nilai Cmax intraplasma komponen aktif direkodkan selepas 15 minit, dan dengan suntikan intramuskular - selepas 1 jam. Dalam hempedu, tahap Cmax diperhatikan selepas 1-3 jam. Kira-kira 93% daripada cefoperazone yang diberikan disintesis dengan protein.

Cefoperazone diagihkan dengan baik di dalam badan, membentuk tahap ubat yang tinggi di dalam paru-paru, tisu hati, tonsil, dan juga dinding pundi hempedu, buah pinggang, tisu tulang dan organ pelvis. Unsur aktif ubat membentuk tahap tinggi di dalam hempedu dan kahak.

Cefoperazone mampu mengatasi halangan hematoplacental dan juga dikumuhkan bersama susu ibu. Sekiranya BBB pesakit tidak rosak, ubat itu hampir tidak dikumuhkan ke dalam cecair serebrospinal, tetapi pada orang yang mengalami meningitis traumatik atau selepas operasi, ia membentuk tahap yang tinggi dalam cecair serebrospinal.

Sebahagian kecil ubat terlibat dalam proses metabolik.

Separuh hayat ubat adalah kira-kira 2 jam. Perkumuhan berlaku terutamanya dengan hempedu, dan kira-kira 30% dengan air kencing.

Dos dan pentadbiran

Hepacef dalam bentuk cecair parenteral ditadbir secara intramuskular atau intravena.

Untuk menyediakan cecair intravena, air suntikan, glukosa suntikan 5% atau 10%, larutan glukosa 5%, cecair fisiologi dan suntikan NaCl 0.9% boleh digunakan. Pelarut yang serasi (2.8 ml) ditambahkan pada vial, selepas itu bekas digoncang. Cecair diberikan apabila lyophilisate dibubarkan sepenuhnya. Untuk membuat pembubaran lebih berkesan, isipadu pelarut yang ditambah boleh ditingkatkan kepada 5 ml.

Untuk suntikan intravena melalui penitis, cecair yang disediakan dibubarkan dalam pelarut yang serasi (20-100 ml). Dalam kes ini, isipadu cecair suntikan semasa pentadbiran melalui penitis mungkin tidak melebihi 20 ml (jika lebih banyak pelarut diperlukan, penyelesaian lain yang serasi mesti digunakan). Tempoh penggunaan melalui penitis selalunya 15-60 minit.

Sekiranya pentadbiran intravena jet dilakukan, dos maksimum 1 kali ganda cefoperazone ialah 2 mg (untuk orang dewasa) dan 50 mg/kg (untuk kanak-kanak). Semasa suntikan jet, penunjuk cefoperazone di dalam larutan hendaklah 0.1 g/ml. Tempoh pentadbiran jet ubat adalah dalam masa 3-5 minit.

Apabila menyediakan cecair untuk suntikan intramuskular, air suntikan dan 2% lidocaine boleh digunakan. Isipadu cecair suntikan yang diperlukan dimasukkan ke dalam vial dengan lyophilisate, digoncang, dan kemudian, selepas menunggu serbuk larut, 2% lidocaine ditambah kepadanya.

Lidocaine hanya boleh digunakan dalam situasi di mana tahap akhir cefoperazone di dalam larutan adalah lebih daripada 0.25 g / ml. Penunjuk lidocaine di dalam cecair siap hendaklah 0.5%. Cecair ubat mesti telus - selepas mendapat keadaan ini, ia disuntik secara mendalam ke dalam otot gluteal (kuadran luar atas).

Ujian epidermis mesti dilakukan sebelum ubat diberikan. Di samping itu, orang yang diberi suntikan intramuskular lidocaine mesti diuji untuk toleransi terhadap bahan ini.

Bagi orang dewasa, dos selalunya 1-2 g ubat pada selang 12 jam.

Sekiranya jangkitan teruk diperhatikan, dos untuk orang dewasa meningkat kepada 2-4 g ubat, juga dengan rehat 12 jam.

Dalam kes jangkitan yang teruk, orang dewasa boleh diberikan tidak lebih daripada 12-16 g Hepacef (dos dibahagikan kepada 3 suntikan pada selang masa yang sama).

Tempoh standard rawatan ialah 7-14 hari.

Bagi orang dewasa dengan uretritis gonokokus (tanpa komplikasi), 0.5 g ubat harus diberikan secara intramuskular sekali.

Bagi kanak-kanak, dos ditetapkan pada selang 12 jam 0.025-0.1 g/kg bahan. Dalam kes jangkitan teruk, dos kanak-kanak boleh ditingkatkan kepada 0.2-0.3 g/kg sehari (dos ini dibahagikan kepada 2-3 suntikan, diberikan pada selang masa yang sama).

Bagi bayi pramatang dan baru lahir, dos ubat dipilih secara individu.

Terapi biasanya berlangsung 7-14 hari.

Untuk profilaksis dalam kes operasi, ubat ini digunakan dalam dos 1-2 g, 30-90 minit sebelum prosedur. Kemudian cefoperazone ditadbir dalam dos 1-2 g dengan rehat 12 jam dalam tempoh 24 jam selepas selesai operasi (semasa melakukan prosedur yang berkaitan dengan penyakit kardiovaskular, prostetik sendi, dan dalam kes kolonoproktologi, ubat itu harus digunakan untuk tempoh 3 hari dari saat pembedahan).

Orang yang mengalami disfungsi buah pinggang (paras CC di bawah 18 ml seminit) boleh mengambil tidak lebih daripada 4 g Hepacef setiap hari.

Bagi orang yang menjalani hemodialisis, ubat diberikan selepas selesai sesi rawatan.

Semasa rawatan dengan ubat-ubatan, adalah perlu untuk sentiasa memantau nilai PT.

Gunakan Hepacef semasa kehamilan

Cefoperazone digunakan pada wanita hamil hanya jika terdapat tanda-tanda yang ketat.

Sekiranya tidak mungkin untuk menetapkan ubat alternatif semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan untuk tempoh rawatan. Penyusuan susu ibu boleh disambung semula hanya dengan kebenaran doktor yang merawat.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan pada orang yang tidak bertoleransi terhadap sefalosporin dan agen antimikrob β-laktam lain. Di samping itu, jangan gunakan dalam ketagihan alkohol kronik dan pada orang yang menggunakan ubat yang mengandungi etanol.

Ia digunakan dengan berhati-hati pada orang yang mempunyai kecenderungan meningkat kepada pendarahan, disfungsi hati dan penyakit saluran empedu yang mempunyai sifat obstruktif, serta pada orang tua. Dalam kes disfungsi buah pinggang/hati, ubat hanya boleh digunakan selepas penilaian menyeluruh tentang kemungkinan risiko dan faedah.

Disebabkan kemungkinan gangguan proses pengikatan vitamin K semasa rawatan dengan Hepacef, ia digunakan dengan sangat berhati-hati pada orang yang mengalami fibrosis kistik, serta pada orang yang menggunakan pemakanan parenteral separa atau lengkap.

Kesan sampingan Hepacef

Ubat ini biasanya diterima tanpa komplikasi. Kesan sampingan yang mungkin termasuk:

• gangguan yang menjejaskan sistem hepatobiliari dan saluran gastrousus: muntah, gangguan usus, loya dan peningkatan tahap enzim intrahepatik. Kolitis pseudomembranous mungkin kadang-kadang berlaku (juga selepas beberapa hari dari akhir rawatan);
• gangguan proses hematopoietik: eosinofilia, penurunan nilai hematokrit dengan hemoglobin dan hipotrombinemia. Neutropenia yang boleh disembuhkan diperhatikan secara sporadis;
• gejala alahan: urtikaria, demam dan gatal-gatal epidermis. Kadangkala anafilaksis telah berkembang, memerlukan terapi segera (sebagai contoh, adalah perlu untuk mentadbir kortikosteroid dan epinefrin; sebagai tambahan, jika perlu, intubasi trakea, terapi oksigen dan pengudaraan buatan dilakukan);
• Lain-lain: dalam kes suntikan intravena, flebitis mungkin diperhatikan; dalam kes suntikan intramuskular, sakit di kawasan prosedur mungkin berlaku. Pada masa yang sama, apabila menggunakan cefoperazone, pesakit mengalami kekurangan vitamin K, dan sebagai tambahan, tindak balas positif palsu terhadap ujian Coombs dan penentuan paras gula dalam air kencing, dijalankan dengan kaedah bukan enzim. Rawatan jangka panjang boleh mencetuskan kandidiasis (faraj atau mulut).

Berlebihan

Penggunaan dos besar cefoperazone boleh mencetuskan sawan epilepsi, sawan, dan juga anemia hemolitik, trombosito-, neutro- atau leukopenia. Pengenalan Hepacef dalam dos yang tinggi meningkatkan kemungkinan anafilaksis (juga membawa maut).

Dadah tidak mempunyai penawar. Apabila gejala keracunan muncul, bahan simptomatik digunakan. Pada masa yang sama, dalam kes berlebihan, penggunaan ubat juga dibatalkan. Apabila sawan muncul, diazepam diberikan.

Apabila menggunakan dos tinggi cefoperazone, kemungkinan anafilaksis mesti diambil kira. Oleh itu, rawatan dengan ubat itu hanya dilakukan di hospital, di bawah pengawasan perubatan yang berterusan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini tidak digunakan bersama dengan bahan yang mengandungi etanol, kerana ini boleh menyebabkan gejala seperti disulfiram yang berkaitan dengan pengumpulan asetaldehid dalam darah. Tanda-tanda ciri muncul dalam masa 15-30 minit dari saat penggunaan etanol dan hilang dengan sendirinya selepas 2-3 jam.

Risiko pendarahan meningkat apabila ubat digabungkan dengan heparin, antikoagulan, dan trombolytik.

Diuretik gelung dan aminoglikosida meningkatkan aktiviti nefrotoksik cefoperazone (keamatan gangguan ini paling ketara pada individu yang mengalami disfungsi buah pinggang).

Pengenalan Hepacef dalam kombinasi dengan derivatif asid salisilik, NSAID dan sulfinpyrazone meningkatkan kemungkinan ulser dalam saluran gastrousus, serta pendarahan di dalam perut.

Ubat ini tidak boleh digunakan secara parenteral dalam kombinasi dengan cecair aminoglikosida. Jika penggunaan gabungan ejen ini telah ditetapkan, Gepacef ditadbir terlebih dahulu; kemudian sistem infusi disiram (larutan yang serasi digunakan), dan kemudian larutan aminoglikosida diberikan.

Syarat penyimpanan

Hepacef hendaklah disimpan pada suhu antara 2-8°C. Cecair yang disediakan ditadbir dengan segera dan tidak boleh disimpan.

Jangka hayat

Gepacef boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh penjualan dadah.

Analogi

Analogi ubat adalah bahan Cefoperazone dan Medocef dengan Cefobid.