Heptavir

Heptavir adalah ubat antivirus dengan jenis aktiviti terapi langsung. Ia termasuk dalam kumpulan agen jenis nukleosida yang melambatkan tindakan transkripase terbalik.

Setelah masuk ke dalam sel, lamivudine mengalami fosforilasi dengan pembentukan unsur metabolik 5-3-fosfat dengan aktiviti - lamivudine-3-fosfat, yang merupakan substrat untuk polimerase hepatovirus B; komponen ini melambatkan aktiviti transkripase terbalik HIV. Lamivudine-3-fosfat tidak mengganggu metabolisme DNA sel normal. [1]

Petunjuk Heptavir

Ia digunakan dalam terapi kompleks bersama dengan bahan antiretroviral lain pada orang dengan jangkitan HIV .

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dilakukan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek kontur; kotak itu mengandungi 10 bungkusan tersebut.

Farmakokinetik

Lamivudine mempunyai penyerapan yang baik dalam sistem pencernaan; selepas pemberian oral, nilai bioavailabiliti pada orang dewasa adalah 80-85%. Kadar sintesis protein - 36%. Serum Cmax diperhatikan selepas 60 minit. Sekiranya penggunaan bahagian terapi, kira-kira 1,1-1,5 μg / ml; nilai minimum sama dengan 0.015-0.02 μg / ml.

Tahap isipadu taburan ialah 1.3 ± 0.4 l / kg.

Penggunaan lamivudine dengan makanan memanjangkan jangka masa yang diperlukan untuk mendapatkan tahap Cmax dan indikatornya sendiri (hingga 47%), tetapi pada masa yang sama tidak mengubah nilai keseluruhan elemen yang diserap, yang membolehkan ubat tersebut diambil dengan makanan.

Purata pelepasan lamivudine ialah 0.3 l / j / kg. Separuh hayat adalah dalam lingkungan 5-7 jam. Sebahagian besarnya, bahan tersebut dikeluarkan dalam air kencing dalam keadaan tidak berubah - melalui perkumuhan aktif dan CF. Kadar pelepasan intrarenal adalah sekitar 70% daripada lamivudine yang dikeluarkan.

Dos dan pentadbiran

Orang dewasa perlu mengambil 0.15 g ubat secara oral 2 kali sehari. Rawatan dijalankan bersama dengan ubat antiretroviral lain.

Dalam kes terapi Heptavir pada orang yang dijangkiti 2 virus sekaligus - HBV dan HIV - bahagian yang disyorkan untuk rawatan HIV harus digunakan sebagai bagian integral dari rejimen terapi kompleks yang dipilih.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Untuk kanak-kanak dengan berat kurang dari 40 kg, anda perlu menggunakan bentuk pelepasan ubat ini yang lain.

Contraindications

Ini dikontraindikasikan untuk memberi ubat kepada orang yang mempunyai intoleransi klinikal yang didiagnosis terhadap unsur-unsur ubat tersebut.

Wanita dengan jangkitan HIV dilarang menyusu, kerana ini dapat menyebabkan jangkitan pada bayi.

Kesan sampingan Heptavir

Antara simptom sampingan:

• masalah dengan fungsi pencernaan: cirit-birit, ketidakselesaan dan kesakitan di zon epigastrik, muntah, kelemahan atau kehilangan selera makan, mual, dan juga pankreatitis dan peningkatan nilai amilase plasma atau aktiviti transaminase intrahepatik;
• gangguan proses hematopoietik: trombositopenia atau neutropenia, serta anemia;
• gangguan yang berkaitan dengan kerja sistem saraf pusat: sakit kepala, polyneuropathy, keletihan dan paresthesia;
• yang lain: demam, alopecia dan jangkitan saluran pernafasan.

Berlebihan

Potensi gejala sampingan adalah tanda keracunan dadah.

Lavage gastrik, diuresis paksa dan pelantikan karbon aktif dilakukan. Di samping itu, tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan ubat dengan interferon membawa kepada penurunan sedikit dalam penunjuk AUC lamivudine (sebanyak 10%); farmakokinetik interferon tidak berubah. Tiada interaksi antara ubat ini direkodkan.

Gabungan Heptavir dengan sulfonamides, didanosine atau zalcitabine meningkatkan kemungkinan pankreatitis.

Pentadbiran dengan myelosuppressive (sulfanamides, amphotericin with ganciclovir, flucytocin trimetrexate dan pyrimethamine with dapsone) atau agen sitotoksik boleh memprovokasi perkembangan hematotoxicity.

Gabungan dengan ubat dengan aktiviti nefrotoksik (aminoglikosida, pentamidin dengan amphotericin dan foscarnet dengan cidofovir) meningkatkan nilai lamivudine.

Penggunaan bersama dengan didanosin, zalcitabine, dan selain dengan isoniazid, dapsone dan stavudine meningkatkan kemungkinan terjadinya polyneuropathy.

Syarat penyimpanan

Jauhkan Heptavir dari jangkauan anak kecil. Tahap suhu berada dalam lingkungan 15-30 ° С.

Jangka hayat

Heptavir boleh digunakan dalam jangka masa 2 tahun dari tarikh pembuatan produk terapi.

Analog

Analog ubat adalah Sebivo, Baraklud dan Stag dengan Zeffix, dan sebagai tambahan, Retrovir, Viread dengan Tenofovir-tl, Azidothimin dan Ziagen dengan Emtricitabine.