Heptavir

Heptavir adalah ubat antivirus dengan jenis aktiviti terapeutik langsung. Ia tergolong dalam kumpulan ubat jenis nukleosida yang melambatkan tindakan transkripase terbalik.

Sebaik sahaja di dalam sel, lamivudine menjalani fosforilasi untuk membentuk unsur metabolik 5-3-fosfat aktif, lamivudine-3-fosfat, yang merupakan substrat untuk polimerase hepatitis B; komponen ini melambatkan aktiviti HIV reverse transcriptase. Lamivudine-3-phosphate tidak menjejaskan proses metabolisme DNA selular yang normal. [ 1 ]

Petunjuk Heptavir

Ia digunakan dalam terapi gabungan dengan agen antiretroviral lain pada orang yang mempunyai jangkitan HIV.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek lepuh; sebuah kotak mengandungi 10 pek tersebut.

Farmakokinetik

Lamivudine diserap dengan baik dalam sistem pencernaan; selepas pentadbiran lisan, nilai bioavailabiliti pada orang dewasa adalah 80-85%. Kadar sintesis protein ialah 36%. Serum Cmax diperhatikan selepas 60 minit. Dalam kes pentadbiran dos terapeutik, ia adalah kira-kira 1.1-1.5 μg / ml; nilai minimum ialah 0.015-0.02 μg/ml.

Tahap volum pengedaran – 1.3±0.4 l/kg.

Mengambil lamivudine dengan makanan memanjangkan tempoh yang diperlukan untuk mencapai Cmax dan nilainya (sehingga 47%), tetapi tidak mengubah jumlah nilai unsur yang diserap, yang membolehkan ubat itu diambil dengan makanan.

Nilai purata jumlah pelepasan lamivudine ialah 0.3 l/jam/kg. Separuh hayat adalah dalam lingkungan 5-7 jam. Bahan tersebut dikumuhkan dalam air kencing kebanyakannya tidak berubah – melalui perkumuhan aktif dan CF. Kadar pelepasan intrarenal adalah kira-kira 70% daripada lamivudine yang dikumuhkan.

Dos dan pentadbiran

Orang dewasa perlu mengambil 0.15 g ubat secara lisan dua kali sehari. Rawatan dijalankan dalam kombinasi dengan agen antiretroviral lain.

Dalam kes terapi Heptavir pada orang yang dijangkiti dua virus sekaligus - HBV dan HIV - dos yang disyorkan untuk rawatan HIV harus digunakan sebagai sebahagian daripada rejimen terapi kompleks yang dipilih.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Bagi kanak-kanak dengan berat kurang daripada 40 kg, bentuk lain ubat ini harus digunakan.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menetapkan ubat kepada orang yang didiagnosis dengan intoleransi klinikal terhadap komponen ubat.

Wanita yang dijangkiti HIV dilarang menyusukan bayi kerana boleh menyebabkan jangkitan pada bayi.

Kesan sampingan Heptavir

Kesan sampingan termasuk:

• masalah dengan fungsi penghadaman: cirit-birit, ketidakselesaan dan kesakitan di kawasan epigastrik, muntah, kehilangan atau kelemahan selera makan, loya, dan juga pankreatitis dan peningkatan tahap amilase plasma atau aktiviti transaminase intrahepatik;
• gangguan hematopoiesis: trombosito- atau neutropenia, serta anemia;
• gangguan yang berkaitan dengan sistem saraf pusat: sakit kepala, polineuropati, keletihan dan paresthesia;
• Lain-lain: demam, alopecia dan jangkitan saluran pernafasan.

Berlebihan

Tanda keracunan dadah adalah potensi kesan sampingan.

Cucian gastrik, diuresis paksa dan pemberian karbon teraktif dilakukan. Di samping itu, tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan ubat dengan interferon membawa kepada sedikit penurunan dalam AUC lamivudine (sebanyak 10%); farmakokinetik interferon kekal tidak berubah. Tiada interaksi antara ubat yang ditunjukkan didaftarkan.

Menggabungkan Heptavir dengan sulfonamides, didanosine atau zalcitabine meningkatkan risiko pankreatitis.

Pentadbiran dengan myelosuppressive (sulfonamides, amphotericin dengan ganciclovir, flucytocin trimetrexate, dan pyrimethamine dengan dapsone) atau agen sitotoksik boleh mencetuskan perkembangan hematotoksik.

Gabungan dengan ubat-ubatan yang mempunyai aktiviti nefrotoksik (aminoglycosides, pentamidine dengan amphotericin dan foscarnet dengan cidofovir) meningkatkan nilai lamivudine.

Penggunaan dengan didanosine, zalcitabine, dan juga dengan isoniazid, dapsone dan stavudine meningkatkan kemungkinan mengembangkan polineuropati.

Syarat penyimpanan

Heptavir hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Tahap suhu – dalam julat 15-30°C.

Jangka hayat

Heptavir boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan produk terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah Sebivo, Baraclude dan Stag dengan Zeffix, dan sebagai tambahan Retrovir, Viread dengan Tenofovir-tl, Azidothymin dan Ziagen dengan Emtricitabine.