Ipaton

Ipaton adalah ubat anti-trombotik. Mengandungi komponen ticlopidine. Ia menghalang lekatan dan agregasi platelet, serta proses pelepasan faktor platelet. Di samping itu, ia memanjangkan masa pendarahan, mengurangkan penarikan gumpalan darah, mengurangkan kelikatan darah dan indeks fibrinogen, dan pada masa yang sama meningkatkan aktiviti penapisan eritrosit dengan seluruh darah.

Kesan yang dinyatakan dalam ujian yang berbeza menunjukkan bahawa ubat mengurangkan kemungkinan trombosis di kawasan arteri (terutamanya dalam kes lesi vaskular pada kaki dan gangguan aliran darah serebrum). [1]

Ticlopidine tidak mempengaruhi proses fibrinolisis dan pembekuan darah. [2]

Petunjuk Ipaton

Ia digunakan untuk mencegah perkembangan komplikasi jenis iskemia (kardiovaskular atau serebrovaskular) pada orang yang mengalami gangguan aliran darah arteri (periferal atau serebrum).

Ia ditetapkan untuk memperbaiki atau mencegah disfungsi platelet yang berkaitan dengan aliran darah buatan semasa pembedahan atau hemodialisis yang berpanjangan .

Ini digunakan untuk mencegah perkembangan oklusi subakut yang melibatkan stent koronari yang ditanamkan .

Untuk gangguan yang dijelaskan di atas, ubat ini biasanya digunakan pada orang dengan intoleransi aspirin atau tidak berkesan penggunaannya.

Borang pelepasan

Ubat dihasilkan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek lepuh; di dalam kotak - 2 pek tersebut.

Farmakodinamik

Ticlopidine mempunyai kesan penyekat pada agregasi platelet, menghalang sintesis fibrinogen dan glikoprotein IIb / IIIa (ujung khas dinding platelet) yang berkaitan dengan ADP. Ubat ini tidak mempengaruhi aktiviti platelet yang berkaitan dengan AMP dan COX. Walaupun prinsip pengaruh biokimia dan mediator yang terlibat di dalamnya dipelajari dengan baik, penghambatan agregasi platelet hanya dapat dilaksanakan secara in vivo; in vitro, ticlopidine tidak mengubah fungsi platelet. [3]

Bahagian terapi ticlopidine memungkinkan penghambatan agregasi platelet yang disebabkan oleh elemen ADP (2.5 μmol / l) sebanyak 50-70%. Selepas pengingesan, aktiviti antiplatelet ticlopidine bergantung pada ukuran dos hingga bahagian harian 0,5 g, tetapi dengan kenaikan berikutnya tidak lagi meningkat.

Sekiranya pengambilan ubat 2 kali sehari dalam bahagian 0.25 g, penghambatan agregasi platelet berkembang selepas 2 hari, dan kesan maksimum diperhatikan pada hari ke-5-8.

Pada kebanyakan pesakit, tempoh pendarahan dan nilai fungsi platelet lain stabil setelah 7 hari sejak ubat dihentikan.

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara oral dalam satu dos, ticlopidine diserap hampir sepenuhnya dan pada kelajuan tinggi. Di dalam plasma, nilai Cmaxnya dicatat selepas 2 jam.

Sekiranya mengambil ubat selepas makan, ketersediaan bionya meningkat 20%. Petunjuk plasma yang stabil dicapai setelah 7-10 hari menggunakan ubat dalam bahagian 0,25 g 2 kali sehari.

Sintesis ticlopidine dengan lipoprotein, albumin, dan α1-glikoprotein adalah 98%. Kesan penindasan ticlopidine pada agregasi platelet tidak berkaitan dengan tahap ubat dalam plasma. Sebilangan besar ticlopidine terlibat dalam metabolisme intrahepatik dengan pembentukan 20 komponen metabolik yang tidak mempunyai aktiviti ubat.

Kira-kira 50-60% bahagian yang diaplikasikan dikeluarkan dalam air kencing, dan selebihnya pada najis. Separuh hayat ticlopidine adalah sekitar 30-50 jam.

Dos dan pentadbiran

Untuk mengurangkan kejadian gangguan gastrointestinal, tablet diambil bersama makanan.

Seorang dewasa perlu mengambil 1 tablet 2 kali sehari.

Untuk mengelakkan perkembangan oklusi subakut yang berkaitan dengan implantasi stent koroner, terapi dimulakan sebelum implantasi atau segera setelah itu - 1 tablet ubat diambil 2 kali sehari bersamaan dengan aspirin (0,1-0,325 g sehari). Kitaran gabungan ini hendaklah berlangsung sekurang-kurangnya 1 bulan.

Gunakan pada orang yang mengalami disfungsi hepatik.

Terapi mesti dijalankan dengan berhati-hati; kadang-kadang diperlukan pengurangan dos Ipaton. Sekiranya penyakit kuning atau hepatitis, terapi harus dibatalkan. Anda tidak boleh menggunakan ubat ini sekiranya gagal hati, yang mempunyai bentuk yang teruk.

Kerosakan buah pinggang yang teruk mungkin memerlukan pengurangan dos ticlopidine atau penghentian terapi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Ipaton semasa kehamilan

Oleh kerana sebilangan kecil maklumat mengenai penggunaan Ipaton untuk HB dan kehamilan, maklumat tersebut tidak ditentukan selama tempoh yang dinyatakan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk terhadap ticlopidine atau unsur lain ubat;
• diatesis jenis hemoragik;
• mempunyai lesi yang bersifat organik, yang disebabkan oleh kecenderungan pendarahan (antaranya, pembengkakan ulser di dalam saluran gastrointestinal atau jenis strok hemoragik pada fasa aktif);
• patologi darah di mana terdapat pemanjangan jangka masa pendarahan;
• kegagalan hati yang teruk;
• trombosit atau leukopenia, serta agranulositosis, terdapat dalam sejarah.

Dilarang keras menggunakan ubat ini pada orang yang sihat sebagai kaedah pencegahan utama perkembangan tromboemboli.

Kesan sampingan Ipaton

Kesan sampingan utama:

• gangguan yang berkaitan dengan sistem darah dan limfa: neutropenia (juga bentuknya yang teruk). Selama 3 bulan pertama terapi, terutamanya terdapat tahap neutropenia atau agranulositosis yang teruk. Mungkin penampilan aplasia sumsum tulang, pancyto- atau trombositopenia (petunjuk <80,000 / mm3). Perkembangan TTP diperhatikan, dan selain itu, anemia jenis hemolitik yang berkaitan dengan trombositopenia. Neutropenia yang teruk boleh menyebabkan sepsis. Kemungkinan kejutan septik, yang boleh menyebabkan kematian. Terdapat kemungkinan hiponatremia;
• gangguan imun: gejala imunologi dari pelbagai jenis dapat diperhatikan - antaranya adalah tanda-tanda alergi, manifestasi anafilaksis, arthralgia, nefropati, edema Quincke, vaskulitis, eosinofilia, sindrom lupus dan bentuk pneumonitis interstisial yang bersifat alergi;
• masalah dengan aktiviti NA: sakit kepala atau sakit di kawasan lain, bunyi telinga, polineuropati, mengantuk, kegelisahan, kelemahan, pening dan kemerosotan tumpuan;
• lesi yang mempengaruhi CVS: takikardia atau berdebar;
• disfungsi saluran darah: hematoma, hiperemia atau pendarahan. Dengan pendarahan dari hidung, komplikasi jenis hemoragik sering diperhatikan. Pendarahan sebelum dan selepas operasi mungkin berlaku, serta hematuria, lebam dan pendarahan di kawasan konjungtiva. Selain itu, pendarahan di dalam otak adalah mungkin;
• gangguan pada saluran pencernaan: kolitis mungkin muncul (di antaranya bentuk limfosit), di mana terdapat cirit-birit yang teruk. Sekiranya tahap penyakit yang stabil dan teruk, terapi harus dibatalkan. Cirit-birit biasanya timbul dengan loya. Cirit-birit selalunya berumur pendek dan sederhana (muncul selama 3 bulan pertama terapi). Pada dasarnya, kesan negatif ini hilang dalam 7-14 hari tanpa memerlukan penarikan dadah. Di samping itu, bisul boleh berkembang atau selera makan merosot;
• masalah dengan kerja sistem hepatobiliari: kadang-kadang, selama 1 bulan terapi, hepatitis muncul (penyakit kuning kolestatik atau hemolitik). Biasanya, tanda-tanda ini hilang setelah ubat dihentikan. Hepatitis jenis Fulminant mungkin berlaku. Penggunaan ticlopidine dapat memprovokasi peningkatan nilai enzim hati (peningkatan aktiviti fosfatase alkali tidak terisolasi dan terasing dan transaminase serum dua kali dari nilai normal). Semasa terapi, peningkatan nilai bilirubin serum adalah mustahil;
• lesi epidermis dan lapisan subkutan: semasa 3 bulan pertama kursus rawatan, ruam sering muncul (makulopapular atau urtikaria, di mana gatal sering terjadi). Tanda-tanda dermatologi dapat menjadi umum, tetapi setelah ubat dihentikan, mereka hilang dalam beberapa hari pertama. Polyform Erythema, PETN atau SSD muncul secara tunggal;
• tanda-tanda sistemik: perkembangan keadaan demam;
• perubahan dalam data makmal: peningkatan 8-10% pada nilai trigliserida LDL-C, HDL-kolesterol, VLDL-C dan serum selama 1-4 bulan pertama kursus tanpa perkembangan selanjutnya dengan terapi lanjutan. Tahap perkadaran pecahan lipoprotein (terutamanya HDL / LDL) kekal dalam had yang sama. Maklumat yang diperoleh dari ujian klinikal menunjukkan bahawa reaksi ini tidak berkaitan dengan jantina, usia, diabetes, pengambilan alkohol, dan juga tidak meningkatkan kemungkinan penyakit CVD;
• gangguan lain: jarang berlaku faringitis, artropati, bisul pada mukosa mulut, sindrom nefrotik dan sakit di tekak. Mungkin ada perpanjangan masa pendarahan (dua kali / lima kali lipat) dibandingkan dengan nilai pada saat permulaan terapi. Ubat ini dapat mengurangkan jumlah fibrinogen darah.

Berlebihan

Data dari ujian yang dilakukan dengan haiwan menunjukkan bahawa sekiranya berlaku keracunan dadah, intoleransi gastrousus dapat terjadi.

Sekiranya mabuk, induksi muntah, lavage gastrik dan pelantikan prosedur sokongan diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Oleh kerana ticlopidine boleh mempengaruhi kesan ubat-ubatan tertentu, ubat ini mesti digabungkan dengan ubat-ubatan yang disenaraikan di bawah.

Theophylline.

Parameter plasmanya meningkat dengan penggunaan ticlopidine. Sekiranya anda perlu menggunakan ubat ini bersama-sama, anda perlu memantau keadaan pesakit dengan teliti dan memantau nilai plasma theophylline, jika perlu. Pada permulaan terapi dengan Ipaton dan setelah selesai, mungkin perlu menyesuaikan dos theophylline.

Digoxin.

Kemungkinan penurunan nilai digoxin plasma tidak ketara (sebanyak ≈15%).

Siklosporin.

Pemberian ubat boleh menurunkan tahap siklosporin plasma, sebab itulah indikatornya mesti dipantau dengan teliti.

Phenytoin.

Adalah perlu untuk memantau nilai intraplasma fenitoin. Kadang-kadang gabungan Ipaton dengan fenitoin dapat meningkatkan prestasinya dan perkembangan tanda-tanda toksik.

Oleh kerana peningkatan kemungkinan pendarahan, kombinasi ubat dan bahan yang dinyatakan di bawah mesti sangat berhati-hati, dengan berhati-hati memantau nilai makmal:

• antikoagulan oral (anda perlu memantau tahap INR secara berkala);
• NSAID;
• kaedah heparin (semasa menggunakan heparin tanpa pecahan, perlu memantau penunjuk APTT lebih kerap);
• bahan antiplatelet (contohnya, turunan asid salisilik).

Antasid mengurangkan penyerapan ubat, yang menyebabkan indeks plasmanya jatuh.

Cimetidine, menyekat proses pengoksidaan mikrosom, mengurangkan tahap pelepasan.

Syarat penyimpanan

Ipaton mesti disimpan di tempat yang tertutup dari penembusan anak-anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Ipaton boleh digunakan untuk jangka masa 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan ubat.

Analog

Analog ubat adalah ubat Vasotik dan Ticlopidine dengan Tiklid dan Aklotin.