Irin

Irin adalah ubat terapeutik daripada subkumpulan ubat antineoplastik. Bahan aktif utamanya ialah irinotecan hydrochloride, yang merupakan sebahagian daripada kumpulan bahan irinotecan (ia adalah derivatif separa tiruan komponen camptothecin).

Ubat ini telah menyatakan sifat antitumor, dan sebagai tambahan, ia secara khusus melambatkan aktiviti enzim isomerase, yang mempunyai kesan aktif pada topologi DNA (topoisomerase). [ 1 ]

Petunjuk Irin

Ia digunakan untuk merawat kanser kolorektal, dan juga dalam perkembangan serangan yang disebabkan oleh sindrom Lennox-Gastaut.

Ia boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan capecitabine, leucovorin, 5-fluorouracil, dan cetuximab atau bevacizumab.

Borang pelepasan

Produk ini boleh didapati dalam bentuk cecair suntikan, dalam botol 5 ml.

Farmakodinamik

Berbanding dengan agen antitumor lain, ia mempunyai sitotoksisiti yang lebih besar terhadap jenis kanser tertentu, termasuk yang tidak bertindak balas terhadap ubat vinblastine dan doxorubicin.

Satu lagi kesan perubatan yang ketara daripada irinotecan hydrochloride ialah keupayaannya untuk menyekat tindakan enzim hidrolitik asetilkolinesterase. [ 2 ]

Aktiviti sitotoksik bergantung pada peringkat kitaran perkembangan sel dan masa pendedahan. [ 3 ]

Farmakokinetik

Pecahan ubat intraplasma sepadan dengan model 2 atau 3 fasa. Tempoh separuh hayat plasma pada peringkat 1 ialah 12 minit, pada peringkat 2 – 2.5 jam, dan pada peringkat 3 – 14.2 jam. Dalam tempoh 24 jam, 19.9% daripada dos yang digunakan dikumuhkan dalam air kencing.

Sintesis protein SN-38 dan irinotecan in vitro ialah 95% dan 65%.

Selepas suntikan intravena, irinote boleh mengambil bahagian dalam proses metabolik dengan pembentukan produk pecahan aktif SN-38. Proses metabolik terutamanya berlaku di dalam hati.

Purata perkumuhan air kencing bagi unsur metabolik SN-38 dalam tempoh 24 jam ialah 0.25%. Farmakokinetik irinotecan adalah bebas daripada saiz dos.

Dos dan pentadbiran

Irin digunakan dalam bentuk ubat infusi, ia ditadbir ke dalam urat pusat atau periferal. Hanya pakar perubatan yang berpengalaman harus melakukan pencairan dan infusi. Dos dipilih oleh pakar onkologi yang berpengalaman. Dadah harus dicairkan dalam larutan glukosa atau NaCl.

Selalunya ubat digunakan sekali setiap 3 minggu; lebih jarang, rejimen dengan pentadbiran sekali setiap 1 minggu digunakan. Dalam kes rawatan gabungan - sekali setiap 2 minggu. Infusi diberikan pada kadar 0.5-1.5 jam.

Dalam kes monoterapi, saiz dos biasanya 0.35 g/m2. Semasa terapi gabungan, ubat ini biasanya diberikan pada dos 0.18 g/m2.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Irin semasa kehamilan

Irin tidak boleh ditetapkan semasa kehamilan (ia hanya dibenarkan jika terdapat tanda-tanda penting).

Sekiranya anda perlu menggunakan ubat-ubatan semasa menyusu, anda perlu menghentikan penyusuan untuk seketika.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi yang teruk terhadap komponen aktif ubat atau unsur tambahannya;
• keradangan usus yang bersifat kronik, halangan usus;
• hiperbilirubinemia;
• bentuk kegagalan sumsum tulang yang teruk;
• penunjuk kesihatan am pesakit adalah di bawah 2 (mengikut indeks WHO);
• bentuk neutropenia yang teruk.

Ia dilarang untuk digunakan bersama-sama dengan ubat-ubatan yang mengandungi wort St. Mungkin terdapat juga kontraindikasi lain apabila digabungkan dengan antineoplastik lain.

Kesan sampingan Irin

Kesan sampingan termasuk:

• pening, gugup, cephalgia;
• gangguan penglihatan, pertuturan atau pemikiran;
• muntah, cirit-birit;
• neutro- atau leukopenia.

Apabila digunakan bersama-sama dengan ubat-ubatan lain, gangguan ciri-ciri ubat itu mungkin berlaku. Pentadbiran dengan bevacizumab menyebabkan peningkatan dalam nilai tekanan darah.

Di samping itu, perkara berikut mungkin berlaku:

• tromboembolisme atau trombosis;
• infarksi miokardium atau penyakit jantung koronari;
• demam neutropenik.

Berlebihan

Jika dos melebihi dua kali, pesakit boleh mati (kes 1 kali ganda). Di samping itu, cirit-birit yang teruk atau neutropenia teruk mungkin berlaku.

Ubat itu tidak mempunyai penawar. Ia adalah perlu untuk mencegah perkembangan jangkitan dan dehidrasi akut.

Interaksi dengan ubat lain

Irinotecan mempunyai kesan antikolinesterase dan oleh itu boleh meningkatkan tempoh sekatan neuromuskular apabila suxamethonium digunakan.

Apabila digabungkan dengan pelemas otot yang tidak menyahpolarisasi, kesan antagonis pada penghantaran neuromuskular adalah mungkin.

Sesetengah ujian telah menunjukkan bahawa apabila digabungkan dengan anticonvulsants yang mendorong kesan CYP3A (contohnya, fenobarbital dengan carbamazepine atau phenytoin), terdapat penurunan dalam pendedahan SN-38 dengan irinotecan, SN-38-glucuronide, dan sifat farmakodinamik. Sebagai tambahan kepada induksi enzim hemoprotein P4503A, potensiasi glukuronidasi dan peningkatan dalam keamatan perkumuhan bilier boleh menjejaskan penurunan pendedahan irinotecan dengan produk pecahannya.

Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang mengambil ubat secara serentak yang menghalang (cth ketoconazole) atau mendorong (cth phenytoin atau carbamazepine dengan phenobarbital) proses metabolik ubat yang berlaku dengan bantuan hemoprotein P450 3A. Ia adalah perlu untuk mengelak daripada menggabungkan inducers/inhibitor laluan metabolik ini, kerana ini boleh menjejaskan proses metabolik Irina.

St. John's wort tidak boleh digunakan bersama dengan ubat kerana ia mengurangkan nilai plasma SN-38.

Syarat penyimpanan

Irin hendaklah disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25°C.

Jangka hayat

Irin boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pengeluaran bahan ubatan.