Nimesulide

Nimesulide adalah ubat anti-radang, analgesik dan antipyretik yang digunakan untuk melegakan kesakitan dan keradangan dalam pelbagai keadaan seperti arthritis rheumatoid, osteoarthritis, sakit gigi dan jenis kesakitan yang lain.

Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa nimesulide boleh mempunyai kesan sampingan yang serius. Ia boleh menyebabkan masalah gastrousus seperti ulser dan pendarahan. Kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi serius yang berkaitan dengan fungsi hati, seperti kerosakan hepatitis dan hati, juga telah dilaporkan. Ubat ini telah diambil dari pasaran di beberapa negara kerana kesan sampingan yang berkaitan dengannya, sementara di lain-lain ia tetap tersedia tertakluk kepada sekatan yang ketat dan amaran risiko.

Seperti mana-mana ubat, anda harus sentiasa berunding dengan doktor anda sebelum menggunakan nimesulide untuk menilai manfaat dan risiko kemungkinan kesan sampingan, terutamanya pada pesakit yang mempunyai masalah kesihatan yang sedia ada.

Petunjuk Nimesulide

1. Arthritis rheumatoid: Nimesulide boleh digunakan untuk melegakan kesakitan, keradangan dan meningkatkan fungsi bersama dalam arthritis rheumatoid.
2. Osteoarthritis: Ubat ini juga boleh membantu dengan osteoarthritis dengan mengurangkan kesakitan dan keradangan di sendi.
3. Sakit gigi: nimesulide boleh berkesan dalam melegakan sakit gigi, terutamanya apabila kesakitan dikaitkan dengan keradangan.
4. Sakit haid: Ia boleh digunakan untuk melegakan kesakitan yang berkaitan dengan haid.
5. Kecederaan dan Sprains: Untuk kecederaan tisu lembut seperti sprains atau strain, nimesulide boleh membantu mengurangkan kesakitan dan keradangan.

Borang pelepasan

1. Tablet lisan: Ini adalah bentuk lisan yang paling biasa nimesulide. Tablet biasanya mengandungi 100 mg bahan aktif.
2. Serbuk Penyelesaian Lisan: Serbuk larut air menawarkan cara alternatif untuk mengambil nimesulide, terutamanya mudah untuk orang yang mengalami kesukaran menelan tablet.
3. Gel untuk kegunaan luaran: Gel nimesulide digunakan secara topikal ke kulit di kawasan keradangan atau kesakitan. Ini mungkin berguna untuk merawat sindrom kesakitan tempatan seperti kesakitan otot atau sendi.
4. Penggantungan Lisan: Bentuk cecair nimesulide yang boleh digunakan sebagai alternatif kepada tablet atau serbuk, terutama pada kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami kesukaran menelan bentuk dos pepejal.
5. Suppositories (suppositori rektum): Borang ini bertujuan untuk pentadbiran rektum dan boleh digunakan apabila pentadbiran lisan tidak diingini atau mustahil.

Farmakodinamik

Farmakodinamik dan mekanisme tindakannya adalah berdasarkan perencatan siklooxygenase (COX), terutama isoform COX-2. Berikut adalah lebih terperinci mengenai mekanisme tindakan nimesulide:

1. Perencatan cyclooxygenase (COX):

   • Nimesulide menghalang aktiviti siklooxygenase, enzim yang terlibat dalam pembentukan prostaglandin dari asid arakidonik.
   • Tidak seperti kebanyakan NSAID lain, yang menghalang kedua-dua COX-1 dan COX-2, nimesulide lebih selektif menghalang COX-2, mungkin mengurangkan risiko kesan sampingan gastrousus.

2. Tindakan anti-radang:

   • Perencatan COX-2 membawa kepada penurunan dalam pembentukan prostaglandin pada tumpuan keradangan, yang mengurangkan tindak balas keradangan dan gejala yang berkaitan seperti bengkak, kesakitan, dan kemerahan.

3. Tindakan Analgesik:

   • Dengan mengurangkan sintesis prostaglandin, nimesulide mempunyai kesan analgesik, mengurangkan kesakitan dan ketidakselesaan.

4. Tindakan Antipyretik:

   • Nimesulide dapat mengurangkan suhu badan kerana kesan antipyretiknya, yang juga dikaitkan dengan perencatan COX-2 dan pengurangan pembentukan prostaglandin dalam hipotalamus.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Nimesulide biasanya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Kepekatan maksimum dalam darah biasanya mencapai 2-3 jam selepas pentadbiran dadah.
2. Pengagihan: Nimesulide mengikat protein plasma darah pada kira-kira 95%. Ia mempunyai jumlah pengedaran yang baik dan boleh menembusi pelbagai tisu dan organ, termasuk sendi.
3. Metabolisme: Nimesulide dimetabolisme dalam hati oleh hidroksilasi dan demethylation, membentuk beberapa metabolit. Salah satu metabolit utama, 4-hidroksi-nimesulide, mempunyai aktiviti farmakologi yang setanding dengan nimesulide.
4. Pengekstrakan: Kebanyakan nimesulide dan metabolitnya dikeluarkan dalam air kencing (kira-kira 50-60%) dan najis (kira-kira 40-50%).
5. Separuh hayat: Separuh hayat nimesulide adalah kira-kira 2-4 jam.
6. Kinetik dalam kumpulan pesakit khas: Pada pesakit tua dan pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas, peningkatan separuh hayat dapat diperhatikan.

Dos dan pentadbiran

Cadangan umum untuk penggunaan dan dos nimesulide, yang boleh disesuaikan oleh doktor mengikut keperluan individu pesakit:

Tablet dan serbuk untuk penyediaan penyelesaian

• Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: dos standard adalah 100 mg dua kali sehari, bergantung kepada tanda-tanda perubatan dan tindak balas pesakit terhadap rawatan.
• Ubat ini diambil secara lisan, sebaik-baiknya selepas makan untuk mengurangkan risiko kerengsaan gastrik.
• Tempoh rawatan mestilah secepat mungkin, dengan mengambil kira risiko kesan sampingan, terutama dari hati.

Gel untuk aplikasi luaran

• Sapukan lapisan nipis ke kawasan yang terjejas 3-4 kali sehari.
• Gel harus lembut disapu ke dalam kulit sehingga ia diserap sepenuhnya.
• Penggunaan gel disyorkan untuk rawatan jangka pendek, biasanya berlangsung tidak lebih dari 10 hari.

Penggantungan

• Dos dan kekerapan pentadbiran penggantungan mungkin diselaraskan sama bergantung kepada arahan doktor dan tindak balas pesakit terhadap rawatan.
• Penggantungan juga harus diambil selepas makan.

Suppositories

• Pentadbiran rektum boleh disyorkan dalam kes tertentu, dengan dos dan kekerapan pentadbiran yang ditentukan oleh doktor.

Mata penting

• Nimesulide bertujuan untuk kegunaan jangka pendek sahaja. Jika gejala tidak bertambah baik dalam masa beberapa hari, anda harus menghubungi doktor anda untuk mengkaji semula rejimen rawatan anda.
• Adalah penting untuk mengelakkan melebihi dos yang disyorkan untuk meminimumkan risiko kesan sampingan, terutamanya hepatotoksisiti.
• Penggunaan nimesulide mungkin dikontraindikasikan dalam penyakit dan keadaan tertentu, seperti hati yang teruk dan disfungsi buah pinggang, penyakit kardiovaskular, kehamilan dan laktasi.
• Sebelum mula mengambil nimesulide, perlu berunding dengan doktor, terutamanya jika pesakit mempunyai komorbiditi atau mengambil ubat lain.

Gunakan Nimesulide semasa kehamilan

Mengenai penggunaan nimesulide semasa kehamilan, secara amnya disyorkan untuk mengelakkan penggunaannya semasa kehamilan, terutama pada trimester ketiga. Ini kerana nimesulide mungkin mempunyai kesan negatif terhadap janin yang sedang berkembang.

Khususnya, penggunaan NSAIDs, termasuk nimesulide, semasa kehamilan mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko beberapa komplikasi, seperti buruh preterm, terjejas fungsi buah pinggang janin, peningkatan risiko kecacatan kardiovaskular janin, dan bermulanya buruh.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Pesakit yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk nimesulide atau ubat-ubatan anti-radang yang lain dalam kelas ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs), seperti aspirin atau ibuprofen, tidak boleh menggunakan nimesulide kerana risiko tindak balas alahan.
2. Penyakit ulser gastrik dan duodenal: Pesakit dengan penyakit ulser gastrik atau duodenal dan sejarah pendarahan GI harus mengelakkan menggunakan nimesulide kerana ia dapat meningkatkan risiko pendarahan dan ulser.
3. Kemerosotan hepatik dan buah pinggang yang teruk: Dengan kehadiran gangguan hepatik atau buah pinggang yang teruk, nimesulide harus digunakan dengan berhati-hati atau dielakkan sama sekali, kerana ia mungkin memburukkan keadaan organ-organ ini.
4. Kehamilan dan penyusuan susu: Nimesulide dikontraindikasikan semasa kehamilan, terutama pada trimester ketiga, kerana ia mungkin menjejaskan perkembangan janin dan mengancam nyawanya. Ia juga tidak disyorkan untuk mengambil nimesulide semasa menyusu kerana risiko penghantaran dadah melalui susu ibu.
5. Kanak-kanak: Nimesulide tidak disyorkan untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun kerana data yang tidak mencukupi mengenai keselamatan dan keberkesanannya dalam kumpulan umur ini.
6. Penyakit kardiovaskular: Pesakit dengan penyakit kardiovaskular seperti kegagalan jantung, hipertensi arteri atau penyakit jantung koronari harus menggunakan nimesulide dengan berhati-hati kerana kesan kardiovaskular yang berpotensi.

Kesan sampingan Nimesulide

1. Masalah gastrointestinal: Nimesulide boleh menyebabkan kerengsaan perut, ulser dan pendarahan dari saluran pencernaan. Ini sangat mungkin dengan penggunaan dadah jangka panjang dan kerap.
2. Kerosakan hati: Di sesetengah orang, nimesulide boleh menyebabkan kerosakan hati, yang mungkin nyata sebagai ujian fungsi hati yang tinggi dalam darah atau kesakitan di kuadran atas kanan perut.
3. Reaksi alergi: Dalam kes-kes yang jarang berlaku, nimesulide boleh menyebabkan reaksi alergi seperti sarang, gatal-gatal, bengkak atau kejutan anaphylactic.
4. Masalah buah pinggang: Nimesulide boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang pada sesetengah orang, terutamanya pada mereka yang sudah mengalami masalah buah pinggang atau mengambil ubat lain yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang.
5. Komplikasi kardiovaskular: Penggunaan nimesulide yang berpanjangan dapat meningkatkan risiko komplikasi kardiovaskular seperti infark miokard dan strok.
6. Peningkatan tekanan darah: Sesetengah orang mungkin mengalami peningkatan tekanan darah semasa menggunakan nimesulide.

Berlebihan

1. Peningkatan risiko ulser dan pendarahan: Kerana nimesulide adalah NSAID, overdosis nimesulide dapat meningkatkan risiko ulser gastrik dan usus dan pendarahan GI atas dan bawah.
2. Kerosakan hati toksik: Overdosis nimesulide boleh menyebabkan kerosakan hati toksik, termasuk hepatitis dan kegagalan hati akut.
3. Kekurangan buah pinggang: Peningkatan yang tidak terkawal dalam dos nimesulide boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut akibat kesannya terhadap aliran darah buah pinggang dan fungsi buah pinggang.
4. Gejala-gejala lain: Gejala yang tipikal overdosis NSAID seperti sakit kepala, pening, loya, muntah, insomnia, sawan, gangguan visual dan pernafasan juga mungkin.

Rawatan overdosis nimesulide biasanya termasuk terapi gejala dan langkah-langkah sokongan yang bertujuan untuk menghapuskan gejala dan memulihkan fungsi organ. Ini mungkin termasuk lavage gastrik, pentadbiran arang aktif, pembetulan keseimbangan elektrolit, rawatan gejala penyakit ulser peptik, kegagalan hepatik dan buah pinggang, serta langkah-langkah untuk menyokong fungsi jantung dan pernafasan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Dadah yang meningkatkan risiko pendarahan: nimesulide, seperti NSAID lain, boleh meningkatkan risiko pendarahan apabila digunakan bersamaan dengan antikoagulan (mis.
2. Dadah yang meningkatkan tahap darah nimesulide: beberapa ubat, seperti inhibitor CYP2C9 (mis. Fluconazole), boleh meningkatkan paras darah nimesulide, yang boleh menyebabkan peningkatan dalam tindakannya dan peningkatan risiko kesan sampingan.
3. Dadah yang mengurangkan tahap darah nimesulide: enzim hati enzim (mis. Rifampicin) boleh mengurangkan paras darah nimesulide, yang dapat mengurangkan keberkesanannya.
4. Dadah yang meningkatkan risiko kerosakan buah pinggang: Gabungan nimesulide dengan ubat anti-radang nonsteroid lain atau antagonis reseptor angiotensin (mis., Lisinopril) boleh meningkatkan risiko disfungsi buah pinggang atau kegagalan buah pinggang.
5. Dadah yang mempengaruhi kardiotoksisiti: Sesetengah ubat, seperti digoxin, boleh meningkatkan risiko kardiotoksisiti apabila digunakan bersamaan dengan nimesulide.

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan nimesulide biasanya ditunjukkan pada pakej ubat dan dalam arahan untuk digunakan. Biasanya ia disyorkan untuk menyimpan nimesulide di tempat yang kering pada suhu bilik (15 hingga 30 darjah Celsius), daripada jangkauan kanak-kanak.

Adalah penting untuk menyimpan nimesulide dalam pembungkusan asalnya untuk mengelakkan hubungan dengan kelembapan, cahaya, dan faktor luaran lain yang boleh menjejaskan kestabilan dan keberkesanan dadah.

Adalah perlu untuk mengelakkan menyimpan nimesulide di bilik mandi atau di tempat-tempat di mana terdapat kelembapan yang tinggi atau turun naik suhu, kerana ini mungkin menjejaskan kualiti dadah.

Anda juga harus mengambil kira tarikh tamat tempoh Nimesulide, yang ditunjukkan pada pakej dadah. Selepas tarikh tamat tempoh nimesulide mungkin kehilangan keberkesanan dan keselamatannya.