Fenorelaxane

Phenorelaxan adalah ubat anticonvulsant, penenang, dan hipnosis daripada kumpulan benzodiazepine.

Petunjuk Fenorelaxane

Phenorelaxan sangat baik untuk menangani proses patologi seperti:

• Sindrom penarikan (disebabkan penyalahgunaan minuman beralkohol dan dadah);
• Status epileptikus;
• sawan epilepsi (tanpa mengira punca);
• Epilepsi (temporal dan myoclonic);
• Gangguan tidur yang menampakkan dirinya sebagai insomnia;
• Ketaksuban;
• Psikosis reaktif;
• Keadaan neurotik dan neurosis;
• Keadaan psikopat dan seperti psiko;
• Keadaan yang disertai dengan peningkatan kebimbangan, cepat marah, ketegangan saraf, ketidakstabilan emosi;
• Seneto - patologi hypochondriacal (termasuk yang tahan terhadap anxiolytics lain);
• Hyperkinesis dan kedutan, ketegaran otot, ketidakstabilan autonomi (dalam neurologi);
• Skizofrenia (termasuk bentuk demam) dengan peningkatan kerentanan terhadap ubat antipsikotik;
• Untuk premedikasi (dalam anestesiologi, sebagai komponen anestesia induksi);
• Untuk mengurangkan perasaan takut dan ketegangan emosi (dalam situasi kecemasan).

Borang pelepasan

Di pasaran farmaseutikal, ubat ini dibentangkan dalam bentuk penyelesaian untuk pelbagai jenis pentadbiran (intravena dan intramuskular), serta tablet.

Farmakodinamik

Phenorelaxan adalah anxiolytic. Ia adalah turunan benzodiazepam. Oleh itu, ia mempunyai kesan seperti: menenangkan, menghentikan kekejangan dan melegakan ketegangan otot.

Kesan menindas yang Phenorelaxan mempunyai pada sistem saraf pusat direalisasikan terutamanya dalam talamus dan hipotalamus, dan dalam sistem limbik.

Apabila menggunakan ubat ini, terdapat peningkatan dalam kesan perencatan pada asid gamma-aminobutyric (GABA), yang merupakan salah satu mediator utama perlambatan sinaptik (pasca dan pra-) penghantaran impuls saraf dalam sistem saraf pusat.

Mekanisme utama tindakannya ialah pengaktifan ujung saraf benzodiazepin dari persatuan reseptor GABA-benzodiazepine-chloroionophore supramolekul, yang disebabkan oleh reseptor GABA diaktifkan dan penurunan ketegangan struktur subkortikal otak dan kelembapan dalam tindak balas tulang belakang polysynaptic berlaku.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, Phenorelaxan diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Ketumpatan maksimumnya dicapai dalam masa satu hingga dua jam. Metabolisme berlaku di hati.

Separuh hayat dadah berlangsung dari enam hingga lapan belas jam. Perkumuhan berlaku terutamanya dengan air kencing.

Dos dan pentadbiran

Jika Phenorelaxan ditetapkan dalam bentuk penyelesaian (untuk pentadbiran intravena (jet atau titisan) atau intramuskular):

• Pengurangan ketakutan, kebimbangan, ketegangan, sawan vegetatif dan keadaan psikotik
• Dos pertama adalah dari 0.5 hingga 1 ml larutan, secara purata mencapai tiga hingga lima mililiter sehari. Dalam sesetengah kes, sehingga tujuh hingga sepuluh mililiter.

Kejang epilepsi:

• Rawatan bermula dengan 0.5 ml larutan 0.1%, mencapai purata satu hingga tiga mililiter sehari.
• Sindrom penarikan diri;

Dos yang disyorkan ialah 0.5 – 1 ml larutan 0.1%.

• Peningkatan nada otot (dalam neurologi)

Adalah disyorkan untuk mentadbir secara intramuskular satu atau dua kali sehari, setengah mililiter larutan.
Premedikasi:

• 0.1% larutan Phenorelaxan ditadbir dalam jumlah tiga hingga empat mililiter.

Jumlah maksimum ubat yang boleh diberikan setiap hari ialah sepuluh mililiter. Sekiranya rawatan dijalankan menggunakan pentadbiran intravena atau intramuskular, kursus optimum adalah dari tiga hingga empat minggu. Rawatan tidak boleh dihentikan sekaligus (kerana kemungkinan perkembangan sindrom penarikan) - hanya dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur.

Apabila keputusan yang stabil dicapai, anda boleh beralih kepada menggunakan Phenorelaxan dalam bentuk pil.

Pil harus diambil secara lisan, dengan satu dos biasanya 0.5-1 mg.

Jika anda mengambil ubat kira-kira tiga kali sehari, dos purata ialah 1.5 - 5 mg. Pada waktu pagi dan petang, 0.5 - 1 mg, dan pada waktu petang, maksimum 2.5 mg. Dos harian maksimum tidak lebih daripada sepuluh miligram.

Pengambilan yang disyorkan untuk pelbagai patologi:

• Gangguan tidur:

Anda perlu mengambil 0.25 – 0.5 mg dua puluh hingga tiga puluh minit sebelum tidur.

• Keadaan patologi (contohnya, neurotik, psikopatik, seperti neurosis dan seperti psikopat):

Pada permulaan rawatan, 0.5 - 1 mg perlu diambil dua atau tiga kali sehari. Kemudian, selepas dua atau empat hari (jika pesakit bertolak ansur dengan ubat dengan baik dan mengambil kira keberkesanan rawatan), dos boleh ditingkatkan kepada empat hingga enam miligram sehari.

• Jika pesakit mempunyai perasaan takut dan cemas yang kuat

Terapi harus bermula dengan tiga miligram sehari, dengan cepat meningkatkan dos sehingga kesan yang diingini dicapai.

• Epilepsi

Dos yang disyorkan ialah dua hingga sepuluh miligram setiap hari.

• Penarikan alkohol

Pengambilan yang disyorkan ialah dua setengah hingga lima miligram setiap hari.

• Patologi yang dicirikan oleh peningkatan nada otot

Ia bernilai mengambil dua hingga tiga miligram setiap hari, membahagikan pengambilan harian kepada dua dos.

Phenorelaxan dalam bentuk tablet tidak boleh digunakan lebih daripada dua minggu untuk mengurangkan risiko pergantungan dadah. Dalam keadaan tertentu, tempoh penggunaan dadah boleh ditingkatkan kepada enam puluh hari.

Sekiranya ubat perlu dihentikan, dos perlu dikurangkan secara beransur-ansur untuk meminimumkan risiko sindrom penarikan.

[ 2 ]

Gunakan Fenorelaxane semasa kehamilan

Disebabkan fakta bahawa ubat itu mempunyai kesan teratogenik, yang menyumbang kepada kerosakan pada janin dan boleh menyebabkan mutasi (kongenital) di peringkat DNA, ia dilarang sama sekali menggunakannya semasa tempoh kehamilan. Ini terutama berlaku untuk wanita dalam trimester pertama, disebabkan oleh pembahagian sel yang paling aktif semasa keseluruhan kehamilan. Lagipun, kanak-kanak itu berkemungkinan besar mengalami kecacatan kongenital yang teruk jika ibunya mengambil Phenorelaxan dalam tempoh masa ini.

Kemudian (dalam trimester kedua dan ketiga) kesan teratogenik berkurangan, tetapi ancaman kepada kesihatan kanak-kanak tetap sama. Oleh itu, dalam tempoh kehamilan ini, ubat ini boleh digunakan, tetapi tidak digalakkan.

Sekiranya seorang wanita mengambil Phenorelaxan sebelum bersalin, ia boleh menyebabkan masalah pernafasan pada bayi yang baru lahir.

Jika doktor yang merawat tidak boleh menetapkan ubat lain yang lebih selamat, dan pesakit mempunyai tanda-tanda penting untuk mengambil Phenorelaxan, penggunaan ubat itu adalah mungkin.

Oleh kerana terdapat bukti bahawa Phenorelaxan dalam kuantiti yang kecil akan memasuki susu ibu dan, dengan itu, menjejaskan kesihatan kanak-kanak (dan dengan itu menyebabkan bahaya), penggunaannya semasa penyusuan juga dilarang.

Contraindications

Ubat tidak boleh digunakan dalam kes berikut:

• Peningkatan sensitiviti individu terhadap bahan aktif Phenorelaxan;
• Koma;
• Keadaan terkejut;
• Myasthenia;
• Glaukoma jenis tertutup (dalam tempoh akut atau dengan kehadiran kecenderungan);
• Keracunan akut dengan minuman beralkohol, ubat narkotik atau pil tidur;
• Penyakit pulmonari obstruktif kronik;
• Kegagalan pernafasan akut;
• Tempoh kehamilan;
• Kemurungan yang teruk;
• Tempoh penyusuan;

Dengan mengambil kira semua risiko, ubat boleh digunakan dalam kes berikut:

• Ketidakcukupan fungsi hati atau buah pinggang;
• Ataxia (cerebral atau tulang belakang);
• Kehadiran pergantungan dadah dalam sejarah perubatan pesakit;
• Kecenderungan kepada penyalahgunaan dadah psikoaktif;
• Hiperkinesis;
• Jenis asas patologi otak;
• Jika pesakit tergolong dalam populasi warga emas.

Kesan sampingan Fenorelaxane

Apabila menggunakan Phenorelaxan, terdapat kemungkinan kesan sampingan berikut:

• Sistem saraf: keletihan, penurunan kepekatan, kekeliruan, kekeliruan, fungsi ingatan terjejas, gaya berjalan tidak stabil.
• Sistem hematopoietik: penurunan tahap leukosit, neutrofil, platelet, agranulositosis, anemia.
• Sistem penghadaman: disfungsi hati, jaundis, gangguan pergerakan usus, hilang selera makan.
• Sistem urogenital: anuria, disfungsi buah pinggang, gangguan libido, dismenorea.
• Alahan: ruam pada permukaan kulit, gatal-gatal;
• Kesan pada janin semasa kehamilan: teratogenik, kemurungan sistem saraf pusat dan fungsi pernafasan.
• Secara tempatan: keradangan urat atau penyumbatan vena lumen oleh trombus;
• Umum: ketagihan, pergantungan dadah; tekanan darah menurun, gangguan penglihatan, penurunan berat badan, peningkatan kadar denyutan jantung.

Perlu diingat juga bahawa pengurangan cepat dalam dos atau pemberhentian sepenuhnya penggunaan Phenorelaxan boleh menyumbang kepada perkembangan sindrom penarikan.

[ 1 ]

Berlebihan

Sekiranya dos Phenorelaxan yang disyorkan melebihi sedikit, terdapat kemungkinan peningkatan dalam kesan terapeutik dan kesan yang tidak diingini.

Jika dos yang disyorkan melebihi sangat banyak, kemurungan yang teruk dalam kesedaran, fungsi jantung dan paru-paru berlaku.

Terapi memerlukan:

• Memantau tanda-tanda penting badan;
• Menyokong fungsi jantung dan paru-paru;
• Terapi simtomatik;
• Pengenalan Strychnine Nitrate (1 ml larutan 0.1% 2-3) – dalam peranan antagonis relaksan otot Phenorelaxan;
• Pengenalan antagonis khas – Flumazenil (Anexate): secara intravena 0.2 mg (jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 1 mg) dalam larutan glukosa 5% atau larutan NaCl 0.9%.

Interaksi dengan ubat lain

Pada pesakit dengan penyakit Parkinson, yang mengambil Levodopa dan Phenorelaxan secara serentak, keberkesanan ubat tersebut berkurangan.

Dengan Zidovudine – pentadbiran gabungan dengan Phenorelaxan membawa kepada peningkatan ketoksikan Zidovudine.

Jika Phenorelaxan digunakan bersama-sama dengan ubat-ubatan kumpulan berikut: antipsikotik (neuroleptik), antiepileptik, relaxant otot, analgesik narkotik atau dengan kesan hipnosis, peningkatan kesan bersama akan berlaku.

Perencat pengoksidaan mikrosomal – meningkatkan kemungkinan kesan buruk.

Inducers pemangkin hati (microsomal) – mengurangkan keberkesanan Phenorelaxan.

Phenorelaxan, apabila digunakan serentak dengan Imipramine, meningkatkan ketumpatan yang terakhir dalam plasma darah.

Apabila digunakan dengan ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah, kesan hipotensi yang lebih ketara berlaku.

Kemurungan pernafasan mungkin berlaku apabila Clozapine digunakan bersama Phenorelaxanthin.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Phenorelaxan tergolong dalam senarai B (ubat mujarab).

Ia harus disimpan di tempat yang kering, jauh dari cahaya matahari langsung, dan dari jangkauan kanak-kanak. Suhu hendaklah sekitar 25°C.

Jangka hayat

Jika semua syarat penyimpanan dipenuhi, ubat itu boleh disimpan selama tiga tahun.

Ulasan

Phenorelaxan bukanlah produk baru di pasaran farmaseutikal. Semasa kewujudannya, ia telah membuktikan dirinya sebagai ubat yang sangat baik dan berkesan. Kawasan untuk kegunaannya sangat besar, dari sindrom penarikan diri hingga skizofrenia. Tetapi pada masa yang sama, kedua-dua doktor dan pesakit mencatatkan berlakunya banyak kesan yang tidak diingini, dan yang paling penting, perkembangan ketagihan, yang menjadikan penggunaan jangka panjangnya bermasalah.