Pil untuk kolesterol tinggi

Dalam terapi kompleks hiperkolesterolemia, ubat digunakan yang membantu mengurangkan tahap kolesterol dan lipoprotein dalam darah - agen hipolipidemik dengan ciri farmakologi yang berbeza atau, seperti yang sering dipanggil, pil untuk kolesterol tinggi. Kajian ini mengkaji ubat-ubatan yang biasanya ditetapkan oleh doktor.

Petunjuk untuk penggunaan tablet untuk kolesterol tinggi

Petunjuk utama untuk penggunaan tablet untuk kolesterol tinggi adalah parasnya dalam darah melebihi 5.5-6 mmol seliter terhadap latar belakang penyakit sedia ada sistem kardiovaskular, termasuk aterosklerosis, hipertensi arteri, penyakit jantung koronari dan infarksi miokardium.

Di samping itu, ubat-ubatan kumpulan ini bertujuan untuk mengurangkan tahap kolesterol berlebihan dalam kes tisu adiposa tisu adiposa (obesiti), patologi hati dan pankreas, diabetes mellitus dan kegagalan buah pinggang kronik, dan pelbagai jenis hiperlipoproteinemia dan hipertrigliseridemia.

Nama-nama pil kolesterol tinggi yang paling kerap diresepkan kepada pesakit dengan penyakit yang disebutkan di atas adalah seperti berikut:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simvastatin (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastin (Crestor) - statin;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), Fenofibrate (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) adalah pengubah suai lipid kumpulan fibrat (fibrat);
• Nicotinamide (Niacinamide, Nicamide, Nikofort, Nikovit) asid nikotinik (vitamin PP) dan derivatifnya;
• Ubat Cholestipol (Cholestid) yang mengikat asid hempedu;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan, dsb.) derivatif butylphenols;
• Ezetimibe (Ezetrol) adalah perencat pengambilan kolesterol terpilih.

Farmakodinamik tablet kolesterol tinggi

Kumpulan ubat hipolipidemik yang berbeza mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza. Farmakodinamik pil untuk kolesterol tinggi, yang berkaitan dengan kumpulan statin, adalah berdasarkan ketidakaktifan enzim yang mengawal salah satu peringkat pertama biosintesis kolesterol dalam hati dan usus. Pertama, disebabkan penurunan aktiviti enzim ini, pengeluaran kolesterol dalam badan berkurangan. Kedua, pada membran sel hati, bilangan reseptor untuk sebatian protein-lemak dengan kandungan kolesterol tinggi lipoprotein berketumpatan rendah (LDL) meningkat, mengikat kolesterol dan memastikan pengangkutannya dengan aliran darah ke tisu badan.

Dalam farmakodinamik Gemfibrozil dan fibrat lain, tugas utama untuk memudahkan metabolisme lipid dan memecahkan lemak (trigliserida) dan LDL dilakukan oleh sebatian asid fenofibric (kepunyaan kelas asid karboksilik amphipathic). Bahan-bahan ini mengaktifkan LPL (lipoprotein lipase), enzim yang mengawal kandungan lemak dalam darah. Dan LPL menjejaskan reseptor alfa intraselular (PPAR-α), yang memodulasi metabolisme karbohidrat-lipid dan pembezaan tisu adiposa.

Asid nikotinik berfungsi sebagai enzim bukan protein yang terlibat dalam proses pengurangan pengoksidaan badan, termasuk pemecahan karbohidrat dan lemak untuk mendapatkan tenaga. Peningkatan asid nikotinik membawa kepada pengaktifan lipoprotein lipase dan, sebagai akibatnya, kepada peningkatan penggunaan lipid dan penurunan kandungan trigliserida dan lipoprotein dalam plasma darah.

Tindakan farmakologi pengikat asid hempedu Cholestipol disediakan oleh resin pertukaran anion molekul tinggi struktur mikroheterogen yang tidak larut dalam saluran gastrousus dan menghalang penyerapan semula hempedu dan kolesterol dalam usus. Ini membawa kepada penyingkiran kolesterol dari badan melalui usus dan penurunan kandungannya dalam darah.

Derivatif butylphenol (Phenbutol, dll.) bukan sahaja menghalang pengeluaran kolesterol, tetapi juga mengurangkan penyerapannya semasa penghadaman. Dan farmakodinamik ubat-ubatan yang secara selektif menghalang penyerapan kolesterol dari usus (Ezetimibe) adalah disebabkan oleh penyekatan protein tertentu yang bertanggungjawab untuk mengangkut kolesterol ke sel hati.

Farmakokinetik tablet kolesterol tinggi

Bahan aktif tablet kolesterol tinggi Atorvastatin, Lovastatin dan statin lain selepas pentadbiran oral diserap dalam saluran gastrousus dan memasuki aliran darah, mencapai kepekatan tertinggi dalam plasma selepas 90-120 minit. Apabila statin mengikat protein plasma hampir 96%, bioavailabiliti sistemik mereka tidak melebihi 30%, yang dijelaskan oleh proses pembentukan metabolit aktif dalam hati pada peringkat pertama transformasi komponen aktif ubat. Di dalam hati, statin mengalami pengoksidaan, selepas itu metabolit sekunder dikumuhkan melalui usus (kira-kira dalam masa 24 jam).

Farmakokinetik Gemfibrozil dan semua ubat pengubahsuaian lipid berbeza daripada statin kerana metabolisme hati bahan aktif lebih cepat; selepas 2 jam, buah pinggang mengeluarkan separuh daripada dos yang diambil dari badan (selebihnya dikumuhkan dengan hempedu oleh usus).

Oleh kerana penyerapan perlahan dalam saluran gastrousus, tablet Fenbutol untuk kolesterol tinggi bertindak secara beransur-ansur, yang menyediakan ubat-ubatan kumpulan ini dengan kesan terapeutik yang berpanjangan (kira-kira enam bulan selepas menghentikan penggunaan biasa) dalam bentuk tindakan antioksidan dan anti-sklerotik - mengurangkan pengoksidaan lipid darah dan pemendapan mereka pada dinding saluran darah dalam bentuk plak atherosclerotic.

Farmakokinetik Ezetimibe yang menyerap kolesterol dicirikan oleh pengikatan aktif kepada fenol asid glukuronik yang terbentuk dalam usus kecil dan hati semasa badan membersihkan diri daripada bahan asing dan berbahaya. Ezetimibe-glucuronide konjugat aktif secara farmakologi mengikat protein plasma dan disingkirkan daripada darah melalui buah pinggang dan usus dalam masa kira-kira 10 hari.

Kaedah pentadbiran dan dos

Satu-satunya cara untuk menggunakan pil untuk kolesterol tinggi adalah secara lisan. Perlu diingat bahawa dos individu mana-mana ubat hipolipidemik hanya ditentukan oleh doktor yang hadir - berdasarkan ujian darah untuk tahap kolesterol.

Dos harian statin standard ialah 0.01 g (diambil sekali sehari, pada masa yang sama setiap hari), dengan peningkatan seterusnya kepada maksimum 0.08 g seperti yang ditetapkan oleh doktor.

Dos tunggal Gemfibrozil yang biasa ialah 0.3 g (dua kali sehari, setengah jam sebelum makan); Fenofibrate juga diambil dua kali sehari pada 0.1 g (semasa makan, pada waktu pagi dan pada waktu petang).

Dos tunggal optimum asid nikotinik ialah 20-50 mg (2-3 kali pada siang hari); pengambilan metionin secara serentak akan melindungi hati daripada pengumpulan lemak.

Cholestipol (1 g tablet) disyorkan untuk diambil 5 tablet sehari, selepas 1-2 bulan dos harian meningkat dua kali ganda. Fenbutol ditetapkan satu tablet (0.25 g) dua kali sehari, semasa makan. Dos harian tablet yang disyorkan untuk kolesterol tinggi ialah Ezetimibe 10 mg (dos tunggal).

Terlebih dos ubat-ubatan yang disenaraikan, seperti yang dinyatakan dalam arahan untuk ubat-ubatan, mungkin berlaku apabila dos yang ditetapkan oleh doktor melebihi, bagaimanapun, tiada maklumat mengenai kes sedemikian.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikasi untuk digunakan

Tablet untuk kolesterol tinggi, sebagai tambahan kepada hipersensitiviti individu terhadap bahan aktif ubat, mempunyai kontraindikasi berikut untuk digunakan:

• statin: sejarah teruk atau sedia ada patologi hati dan buah pinggang, penyakit sistem muskuloskeletal;
• fibrates: masalah saluran hempedu, sirosis hempedu autoimun;
• asid nikotinik dan derivatifnya: ulser gastrik dan duodenal akut, batu karang, hepatitis;
• pengikat asid hempedu: penyerapan lemak terjejas dalam usus (steatorrhea), zaman kanak-kanak;
• derivatif butylphenol: penyakit hati dan/atau buah pinggang, umur di bawah 14 tahun;
• perencat penyerapan kolesterol terpilih: kegagalan hati sebarang etiologi, umur di bawah 18 tahun.

Penggunaan pil kolesterol semasa kehamilan termasuk dalam senarai kontraindikasi untuk ubat penurun lipid semua subkumpulan farmakologi, termasuk asid nikotinik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kesan sampingan

Pil kolesterol daripada kumpulan statin boleh mempunyai kesan sampingan berikut: sakit kepala dan pening, mulut kering, pedih ulu hati, loya, cirit-birit, sakit perut; disfungsi hati (peningkatan kepekatan enzim hati transaminase), pankreas dan jantung (takikardia); diabetes, insomnia, kekejangan dan sakit otot; penurunan ketajaman penglihatan (sehingga perkembangan katarak), mati pucuk, gangguan kognitif.

Penggunaan Gemfirosil mungkin disertai dengan loya, ketidakselesaan perut dan cirit-birit; tindak balas kulit (dermatitis); sakit - sakit kepala, sakit otot, sakit sendi, sakit perut; disfungsi hati dan pundi hempedu; anemia, leukopenia, anemia, serta penurunan bilangan unsur selular (hipoplasia) sumsum tulang. Satu lagi ubat dalam kumpulan ini - Fenofibrate - sebagai tambahan kepada kesan sampingan yang disenaraikan, terdapat risiko mengembangkan penyakit batu karang.

Apabila menggunakan persediaan asid nikotinik untuk menurunkan kolesterol, penurunan tekanan darah, kemunculan asid urik yang berlebihan dalam darah, peningkatan enzim hati intraselular dan degenerasi lemaknya adalah mungkin. Mengambil tablet Cholestipol boleh menyebabkan loya dan muntah, sembelit atau cirit-birit, urtikaria dan keradangan kulit. Dalam kes rawatan yang berpanjangan dengan ubat ini, kekurangan vitamin (A, D, E, K) dalam badan adalah mungkin.

Masalah penghadaman dan aritmia jantung adalah kesan sampingan Fenbutol, dan ubat Ezitimibe boleh menyebabkan sakit kepala, loya, sakit otot dan perut, cirit-birit dan kembung perut, serta ruam kulit alahan.

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi dengan ubat lain yang dikenal pasti oleh pengeluar tablet Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin terdiri daripada meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah dengan penggunaan serentak antibiotik dan racun kulat. Gabungan statin dengan kontraseptif hormon menyumbang kepada peningkatan kepekatan yang terakhir dalam plasma, dan dengan antikoagulan tidak langsung - mengurangkan masa pembekuan darah.

Ketidakserasian mutlak Gemfibrozil dengan Lovastatin: kegagalan buah pinggang akut dan distrofi otot mungkin berkembang. Dan pada pesakit yang menggunakan ubat hormon untuk kontraseptif, gangguan metabolisme lipid yang serius adalah mungkin. Fenofibrate meningkatkan kesan antikoagulan kumarin dan derivatif phenylindanedione, serta ubat-ubatan yang mengandungi salisilat dan tablet diabetes.

Kolestipol, dengan mengikat asid hempedu dalam usus, mengganggu penyerapan biasa ubat oral lain, untuk mengelakkan semua ubat lain mesti diambil 1-2 jam lebih awal.

Semua tablet yang disebutkan di atas untuk kolesterol tinggi mempunyai keadaan penyimpanan yang sama: tempat yang kering, terlindung daripada cahaya terang dan tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak, pada suhu bilik biasa (tidak lebih daripada +25-28°C).

Jangka hayat juga adalah standard: dua tahun dari tarikh pengeluaran yang ditunjukkan pada pembungkusan.

Lihat juga artikel Rawatan kolesterol tinggi: kaedah yang paling biasa