Ubat yang berkesan untuk pankreatitis: rejimen rawatan

Salah satu komponen rawatan kompleks keradangan pankreas adalah terapi ubat, dan penggunaan tepat pada masanya ubat yang berkesan untuk pankreatitis memainkan peranan penting dalam menghentikan proses patologi dan mengekalkan fungsi keseluruhan sistem endokrin gastroentero-pankreas.

Oleh kerana pankreatitis akut dan kronik mempunyai beberapa perbezaan etiologi dan morfologi, dan manifestasi klinikal mereka boleh berubah bergantung pada tahap kemerosotan fungsi rembesan kelenjar, terdapat masalah tertentu dengan pilihan taktik rawatan yang betul dan penggunaan agen farmakologi.

Rawatan pankreatitis dengan ubat-ubatan

Perlu diingat bahawa pankreatitis akut adalah keadaan yang mendesak, dan rawatannya hanya dijalankan di hospital klinikal, di mana pesakit, dalam kebanyakan kes, dimasukkan ke hospital dengan segera oleh pasukan ambulans. Dalam kes yang teruk, yang berlaku dalam 20-25% pesakit, keadaan yang hampir dengan kejutan sakit perut boleh diperhatikan, dan dengan kehilangan cecair yang mendadak akibat muntah - dan hipovolemia.

Oleh itu, ubat-ubatan untuk pankreatitis akut pertama sekali harus melegakan kesakitan akut yang disertai dengan loya, muntah, peningkatan kadar denyutan jantung dan penurunan tekanan darah, dan juga memulihkan keseimbangan air-elektrolit dalam badan. Kesakitan dihilangkan dengan pentadbiran parenteral analgesik (Novocaine dengan glukosa, Analgin, Ketanov) atau antispasmodik: No-shpa, Papaverine hydrochloride, Platyphylline hydroartate, Metacin atau Ganglefen hydrochloride.

Pada masa yang sama, cecair dipulihkan dan hemodinamik distabilkan: titisan berulang kali diberikan untuk pankreatitis - dengan garam, glukosa dan komponen lain yang menyokong kerja pelbagai sistem dan organ. Sindrom tindak balas keradangan sistemik, sepsis dan pelbagai kegagalan organ berkembang pada pesakit dengan pankreatitis akut yang teruk disebabkan oleh fakta bahawa enzim pankreas yang diaktifkan mencerna membran selnya sendiri.

Oleh itu, langkah penjagaan rapi digabungkan dengan pencegahan jangkitan pada tisu pankreas yang terjejas atau memerangi jangkitan bakteria yang sedia ada, dan antibiotik digunakan dalam gastroenterologi untuk menyelesaikan masalah ini (paling kerap, ini adalah Amoxiclav atau cephalosporins generasi ketiga). Untuk spesifik penggunaannya dalam gastroenterologi pediatrik, lihat - Pankreatitis akut pada kanak-kanak

Tugas lain adalah untuk menindas fungsi rembesan kelenjar, bukan sahaja untuk mengehadkan bebannya sebanyak mungkin, tetapi juga untuk menghentikan pemusnahan sel yang tidak dapat dipulihkan yang membawa kepada nekrosis pankreas. Untuk tujuan ini, terdapat ubat-ubatan yang menghalang sintesis enzim pankreas. Nama utama mereka ialah:

• Aprotinin (sinonim: Contrycal, Gordox, Trascolan);
• Octreotide (Octride, Octretex, Sandostatin, Seraxtal).

Sebagai peraturan, mereka hanya digunakan untuk pankreatitis akut pada orang dewasa. Lebih lanjut mengenai mereka di bawah.

Ubat untuk pankreatitis kronik

Perkara yang paling penting bahawa rejimen rawatan untuk pankreatitis dengan ubat termasuk adalah untuk melambatkan aktiviti fungsi pankreas, iaitu, untuk mengurangkan pengeluaran enzimnya. Secara amnya diakui bahawa sel parenkim kelenjar rosak oleh protease yang disintesisnya, dan kerosakan itu dimulakan dalam sel acinar selepas pengaktifan intraselular pramatang enzim pencernaan.

Dalam bentuk kronik penyakit ini, Pirenzepine (Gastrozepin) atau Prifinia bromide (Riabal) boleh digunakan untuk mengurangkan pengeluaran enzim proteolitik. Ubat-ubatan ini juga ditetapkan untuk pemburukan pankreatitis: jika pesakit dimasukkan ke hospital, Pirenzepine digunakan secara parenteral.

Kekurangan enzim pankreas pencernaan dikaitkan dengan keradangan kronik dan kerosakan pada sel-sel rembesan pankreas. Untuk menutupnya, pakar gastroenterologi menetapkan persediaan enzim yang mengandungi protease (memecahkan protein), amilase (untuk menghidrolisis karbohidrat kompleks) dan lipase (supaya badan dapat menyerap lemak). Ini termasuk Pancreatin, yang mempunyai banyak nama dagang: Pancitrate, Pangrol, Pancreazim, Penzital, Mikrazim, Creon, Mezim, Gastenorm forte, Vestal, Ermital, dll. Selain pankreatitis, petunjuk untuk penggunaan enzim termasuk masalah dengan sistem pencernaan pelbagai etiologi, dispepsia, kembung perut, fibrosis sista, dan fibrosis sista.

Untuk menyekat pengeluaran asid hidroklorik dalam perut, peningkatan pengeluaran yang juga mengaktifkan sintesis jus pankreas, ubat dari tiga lagi kumpulan farmakologi diperkenalkan ke dalam rejimen rawatan untuk pankreatitis kronik:

• antisecretory H2-antihistamin: Ranitidine (Ranigast, Aciloc, Zantac, dll.) atau Famotidine (Pepcidin, Quamatel, Gastrosidin);
• perencat enzim hidrogen-potassium ATPase (pam proton): Omeprazole (Omez, Gastrozol, Promez), Rabeprazole atau Lansoprol (Lanzol, Clatinol, dll.);
• antasid dengan aluminium dan magnesium hidroksida - Almagel (Alumag, Gastracid, Maalox), yang meneutralkan asid dalam perut.

Mekanisme tindakan, bentuk pelepasan, kaedah pentadbiran dan dos dan ciri-ciri farmakologi lain ubat-ubatan ketiga-tiga kumpulan ini diterangkan secara terperinci dalam bahan - Tablet untuk ulser perut

Baca tentang apa ubat yang diperlukan untuk pankreatitis pada kanak-kanak dan spesifik penggunaannya pada zaman kanak-kanak dalam penerbitan - Rawatan pankreatitis kronik

Dan ubat-ubatan untuk pankreatitis yang menghalang pengeluaran enzim pankreas (Aprotinin, Octreotide, Pirenzepine, Prifinium bromide) dan menambah kekurangannya yang berlaku kemudiannya (Pancreatin) dibincangkan secara terperinci di bawah.

Borang pelepasan

Ejen anti-enzim Aprotinin boleh didapati dalam bentuk larutan suntikan (dalam 10 ml ampul) dan serbuk untuk penyediaannya (dalam botol pelbagai kapasiti, yang disertakan dengan larutan NaCl isotonik).

Bentuk pelepasan Contrikal ialah lyophilisate dalam ampul (2 ml) untuk penyediaan larutan (pelarut juga disertakan). Dan Gordox dan Trascolan adalah penyelesaian suntikan siap pakai (dalam ampul 10 ml).

Ubat Octreotide (Sandostatin) boleh didapati sebagai penyelesaian untuk infusi dan suntikan subkutaneus (dalam 1 ml ampul atau 5 ml vial); Seraxtal boleh didapati dalam picagari pakai buang.

Pirenzepine (Gastrozepin) boleh didapati dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran parenteral (dalam 2 ml ampul) atau dalam bentuk tablet (25 mg).

Prifinia bromide adalah penyelesaian untuk pentadbiran lisan (botol 50 ml), dan Riabal juga datang dalam bentuk sirap (botol 60 ml).

Pancreatin adalah tablet, tetapi beberapa generiknya adalah dalam bentuk kapsul atau pil.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Inhibitor enzim proteolitik Aprotinin (dan ubat sinonim lain) meneutralkan aktiviti mereka, termasuk trypsin dan chymotrypsin yang disintesis oleh pankreas, yang, dalam pankreatitis, berinteraksi dengan matriks ekstraselular parenkim kelenjar, menyebabkan fibrosis tidak dapat dipulihkan pada strukturnya.

Octreotide adalah analog sintesis hormon peptida endogen somatostatin (dihasilkan oleh pankreas dan hipotalamus), dan farmakodinamiknya adalah berdasarkan fungsi hormon ini - penindasan hormon somatotropik; gastrik enzim gastrin; enterokinase, secretin dan cholecystokinin usus kecil, serta proenzim protease pankreas (trypsinogen dan chymotrypsinogen, kallikreinogen, dll.). Ini berlaku kerana pengikatan Octreotide kepada reseptor somatostatin (SRIF) pankreas, disetempat di bahagian eksokrinnya.

Tindakan farmakologi ubat antikolinergik Pirenzepine (derivatif benzodiazepine) dan Prifinium bromida adalah kesan selektif pada reseptor asetilkolin, yang membawa kepada menghalang pengujaan dan pemuliharaan parasympatetik kelenjar sistem pencernaan, termasuk pankreas. Akibatnya, bukan sahaja pengeluaran enzim pankreas dikurangkan, tetapi juga sintesis asid hidroklorik, pepsin dan chymosin dalam perut.

Hasil daripada keradangan pankreas adalah disfungsi rembesan separa atau lengkap, yang menjadikan pencernaan makanan yang normal mustahil. Ia adalah untuk memastikan penghadaman bahawa saya menggunakan ubat-ubatan untuk pankreatitis kronik seperti Pancreatin, yang mengandungi enzim dari pankreas babi dan lembu (protease, amilase dan lipase), menggantikan komponen endogen jus pankreas.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Bahan polipeptida aprotinin (komponen aktif Aprotinin, Contrycal dan Gordox) selepas memasuki aliran darah sistemik mencapai tisu dan kekal dalam matriks ekstraselular mereka, kebanyakannya dalam saluran gastrousus dan hati. Ia disingkirkan sepenuhnya daripada plasma darah secara purata lima jam selepas pentadbiran. Biotransformasi sebahagian daripada ubat berlaku di hati, tetapi tempat metabolisme utamanya adalah buah pinggang, dari mana ia dikumuhkan dengan air kencing dalam kira-kira 48 jam.

Farmakokinetik Octreotide dicirikan oleh penyerapan pesat dengan tahap plasma maksimum mencapai setengah jam selepas pentadbiran subkutaneus ubat, dan pengikatan octreotide acetate kepada protein darah mencapai 65%. Sama cepat - dalam masa 1.5 jam - separuh daripada dos yang diberikan dikeluarkan dari badan. Dua pertiga daripada ubat disingkirkan oleh usus (dengan najis), selebihnya dalam bentuk asalnya dikumuhkan dalam air kencing.

Penyerapan Pirenzepine tidak melebihi 50%, dan tahap tertinggi bahan aktif dalam plasma darah diperhatikan selepas 120 minit. Metabolisme berlaku dengan bantuan enzim hati, separuh daripada ubat tidak tertakluk kepada pecahan; metabolit dikumuhkan melalui buah pinggang dan usus.

Enzim pancreatin dikeluarkan pada permulaan usus kecil, memastikan proses penghadaman dan pemecahan protein, karbohidrat dan lemak yang diambil dengan makanan. Enzim mula bertindak kira-kira setengah jam selepas mengambil ubat.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dos dan pentadbiran

Aprotinin ditadbir secara intravena; dos dikira secara individu. Selalunya, titisan IV untuk pankreatitis akut diberikan pada dos 300,000-500,000 IU / hari dengan pengurangan beransur-ansur selama 10-15 hari. Dos harian maksimum untuk kanak-kanak ialah 14,000 IU setiap kilogram berat badan.

Kaedah pentadbiran Octreotide juga parenteral, tetapi ia diberikan secara subkutan: 0.1-0.25 mg tiga kali sehari.

Pirenzepine dalam larutan digunakan melalui suntikan, dalam tablet - diambil secara lisan setengah jam sebelum makan: orang dewasa - 50 mg (dua tablet) dua kali sehari; kanak-kanak berumur lebih enam tahun - satu tablet tiga kali sehari.

Dos harian larutan Prifinium bromida ditentukan oleh berat badan: 1 mg sekilogram; jumlah yang terhasil dibahagikan kepada tiga dos selama 24 jam.

Semasa pemburukan pankreatitis (selepas berunding dengan ahli gastroenterologi), ubat-ubatan ini boleh diambil dalam dos yang meningkat.

Dan dos Pancreatin yang diambil secara lisan semasa makan dikira oleh doktor yang hadir berdasarkan tahap kekurangan enzim pankreas pada pesakit tertentu. Bagi orang dewasa, dos harian boleh berkisar antara 50,000 hingga 150,000 U (untuk lipase). Dos maksimum yang dibenarkan (jika pankreas tidak menghasilkan enzim sama sekali) ialah 400,000 U/hari.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Gunakan ubat pankreatitis semasa kehamilan

Menurut arahan untuk ubat yang ditentukan, gunakan semasa kehamilan

Aprotinin dilarang pada trimester pertama dan ketiga, dan semasa trimester kedua ia hanya dibenarkan sekiranya terdapat ancaman kepada nyawa pesakit.

Octreotide dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.

Penggunaan Pirenzepine dan Prifinium bromida adalah dilarang semasa tiga bulan pertama kehamilan; selepas itu, ia dibenarkan jika hasil penggunaannya melebihi kemungkinan akibat negatif untuk perkembangan janin.

Untuk butiran lanjut lihat – Pancreatin semasa kehamilan

Contraindications

Ubat-ubatan yang dipertimbangkan untuk pankreatitis mempunyai kontraindikasi berikut untuk digunakan:

Aprotinin - gangguan pembekuan darah, tempoh penyusuan.

Octreotide - pesakit di bawah umur 18 tahun.

Pirenzepine dan Prifinium bromida - tekanan intraokular tinggi dan sejarah glaukoma, pembesaran prostat dari sebarang etiologi, kolesistitis dan/atau kolelitiasis, batu karang, disuria akut, peristalsis usus berkurangan dan keradangan kolon.

Pancreatin - pankreatitis akut, pemburukan pankreatitis kronik, kanak-kanak awal.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kesan sampingan ubat pankreatitis

Penggunaan Aprotinin boleh menyebabkan loya dan muntah, kemunculan bekuan darah di tapak suntikan; hipotensi vaskular dan gangguan kadar jantung; sakit otot; alahan dengan keradangan konjunktiva, mukosa hidung dan kekejangan bronkial; kesedaran terjejas (sehingga kemunculan halusinasi dan psikosis).

Kesan sampingan utama Octreotide adalah sakit kepala dan pening; kemerosotan fungsi hati dan peningkatan tahap bilirubin dalam darah; hiper- atau hipoglikemia; penurunan hormon perangsang tiroid; tindak balas alahan. Dengan penggunaan Octreotide yang berpanjangan, terdapat risiko mendapat penyakit batu karang.

Kemungkinan kesan sampingan rawatan dengan Pirenzepine atau Prifinium bromide termasuk: urtikaria, membran mukus kering orofarinks, loya, kemerosotan fungsi usus, hipertensi arteri, peningkatan tekanan intraokular, murid melebar dan penglihatan berkurangan.

Memandangkan Pancreatin diambil untuk masa yang lama dalam kes disfungsi kronik pankreas, alahan dan masalah dengan saluran gastrousus mungkin berlaku. Di samping itu, kesan sampingan penyediaan enzim mungkin menunjukkan dirinya sebagai peningkatan kandungan asid urik dalam air kencing (hyperuricosuria) dan dalam darah (hiperurisemia).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Berlebihan

Jika dos Pirenzepine melebihi, pening, peningkatan kadar jantung, penurunan tekanan darah dan kelemahan umum berlaku. Ia adalah perlu untuk membasuh perut dan mengambil julap. Dos berlebihan yang ketara boleh menyebabkan gangguan psikotik yang serius dan kemurungan pernafasan. Dalam kes sedemikian, pengudaraan buatan paru-paru mungkin diperlukan.

Terlebih dos Pancreatin menghasilkan kesan sampingan yang lebih ketara, terutamanya mengenai fungsi usus dan pengekalan garam asid urik dalam buah pinggang dan plasma darah.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Interaksi dengan ubat lain

Menurut arahan rasmi, perencat protease Aprotinin dicirikan oleh ketidakserasian yang hampir lengkap dengan mana-mana ubat lain.

Pirenzepine dan Prifinium bromida mempotensikan tindakan analgesik opioid, m-antikolinergik, neuroleptik, dan ubat-ubatan untuk rawatan penyakit Parkinson (khususnya, agonis dopamin dan antikolinergik).

Ia adalah perlu untuk mengambil kira interaksi dengan persediaan Pancreatin lain, yang: mengurangkan penyerapan zat besi; menyahaktifkan banyak antasid; mengurangkan kesan terapeutik asid acetylsalicylic dan meningkatkan kesan m-antikolinergik.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Apakah ubat yang tidak boleh diambil untuk pankreatitis?

Ubat berikut adalah kontraindikasi untuk pankreatitis kronik:

• tincture alkohol;
• antibiotik sistemik kumpulan penisilin, tetrasiklin, dan fluorokuinolon;
• sulfonamides (sulfadimezine, sulfazoline, dll.);
• diuretik (gelung, thiazide dan saluretik);
• Warfarin dan antikoagulan tidak langsung lain;
• ubat yang mengandungi asid trans-retinoik;
• produk berasaskan asid valproik;
• glukokortikosteroid;
• hormon adrenokortikotropik
• sebarang agen hormon dengan estrogen;
• ubat neuroleptik atipikal.

Di samping itu, perlu diingat bahawa dalam kes pankreatitis akut dan pemburukan pankreatitis kronik, seseorang tidak boleh mengambil ubat yang menggantikan enzim pankreas, iaitu Pancreatin (dan mana-mana sinonimnya).