Vizudin

Vizudin tergolong dalam kumpulan ubat antineoplastik yang digunakan untuk melakukan prosedur rawatan fotodinamik.

Unsur aktif ubat verteporfin adalah derivatif yang disebut benzoporphyrin monoacid (BPD-MA), yang merangkumi gabungan regioisomer BPD-MAD dengan BPD-MAC, yang mempunyai aktiviti yang sama (komponen ini terkandung di dalamnya dalam Nisbah 1 hingga 1). Ubat ini digunakan sebagai bahan pengaktif cahaya (ia adalah pemekar cahaya). [1]

Petunjuk Vizudin

Ia digunakan untuk penyakit seperti:

• neovaskularisasi jenis subfoveal choroidal (terutamanya klasik atau laten), disebabkan oleh degenerasi makula yang disebabkan oleh perubahan yang berkaitan dengan usia;
• neovaskularisasi sifat choroidal subfoveal yang berkaitan dengan histoplasmosis okular , miopia patologi, atau luka lain di kawasan makula.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik disedari dalam bentuk lyophilisate infus - dalam botol 15 mg (di dalam paket - 1 botol).

Farmakodinamik

Verteporfin menghasilkan sitotoksin secara eksklusif dengan adanya oksigen, yang diaktifkan oleh cahaya. Setelah penyerapan oleh porphyrin, tenaga diubah menjadi oksigen, setelah itu oksigen singlet pendek terbentuk, yang mempunyai kereaktifan yang kuat. Ia merosakkan struktur biologi di kawasan resapan, yang menyebabkan oklusi vaskular tempatan dan kerosakan sel. Di samping itu, dalam keadaan tertentu, kematian sel boleh berlaku. [2]

Selektiviti rawatan fotodinamik dengan verteporfin berdasarkan, selain pengaruh cahaya tempatan, pada penyerapan dipercepat dan pengekalan selektif verteporfin yang dihasilkan oleh sel yang cepat berkembang (di antaranya endotelium kawasan koroid neovaskularisasi). [3]

Farmakokinetik

Proses pembahagian.

Cmax selepas infus 10 minit untuk kawasan permukaan badan 6 dan 12 mg / m2 adalah kira-kira 1.5 dan 3.5 μg / ml.

Sintesis intraplasma bahan berlaku dengan pecahan lipoprotein (90%) dan albumin (kira-kira 6%).

Proses pertukaran.

Subkumpulan ester verteporfin terlibat dalam hidrolisis oleh esterase hati dan plasma, sehingga terbentuknya turunan benzoporfirin 2-utama (BPD-DA). Elemen ini juga merupakan pemekaran fotosensitif, tetapi kesan keseluruhannya lebih lemah (5-10% kesan verteporfin menunjukkan bahawa ubat tersebut diekskresikan terutamanya tidak berubah).

Perkumuhan.

Perkumuhan verteporfin selepas infusi adalah dua kali ganda. Tahap pendedahan dan Cmax plasma sesuai dengan dos 6-20 mg / m2.

Istilah separuh hayat plasma adalah kira-kira 5-6 jam. Angka ini kira-kira 20% lebih tinggi pada orang dengan kegagalan hati ringan.

Gabungan ekskresi verteporfin dan BPD-DA bersama air kencing kurang dari 1%, yang menunjukkan bahawa mereka dikeluarkan di dalam hempedu.

Dos dan pentadbiran

Terapi dilakukan dalam 2 peringkat.

Semasa pertama, infusi 10 minit Vizudin dilakukan pada bahagian 6 mg / m2 permukaan badan (perlu mencairkan bahagian tersebut dalam 30 ml larutan).

Penyelesaiannya disediakan seperti berikut: ubat diencerkan dalam 7 ml cairan suntikan (perlu dibuat 7.5 ml larutan, kepekatannya adalah 2 mg / ml). Untuk memasukkan dos 6 mg / m2, anda perlu melarutkan jumlah cecair yang diperlukan dalam glukosa suntikan 5% (dekstrosa) dengan jumlah akhir 30 ml. Penyelesaian garam tidak boleh digunakan. Hujung titisan standard dengan dinding hidrofilik (ukuran pori minimum 1.2 µm) harus digunakan.

Pada peringkat kedua, ubat diaktifkan dengan cahaya (setelah 15 minit dari permulaan infus). Prosedur ini dilakukan dengan menggunakan laser diod yang memancarkan cahaya merah dan bukan haba (dengan panjang gelombang 689nm + 3nm). Ia diarahkan ke kawasan kecederaan koroid neovaskular melalui peranti gentian kaca optik yang dipasang pada lampu celah (menggunakan kanta lekap yang sesuai). Sekiranya menggunakan intensiti cahaya yang disarankan 600 mW / cm, transmisi bahagian cahaya yang diperlukan 50 J / cm adalah sama dengan 83 saat.

Pesakit harus diperiksa setiap 3 bulan. Rawatan dilakukan dalam tempoh yang sama dengan kesalahan +/- 2 minggu.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Penggunaan ubat dalam pediatrik belum dipelajari.

Gunakan Vizudin semasa kehamilan

Penggunaan Vizudine semasa kehamilan belum dipelajari, oleh itu, ia hanya boleh diresepkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat melebihi kemungkinan risiko komplikasi pada janin.

Verteporfin, dengan unsur metaboliknya yang utama, terdapat di dalam susu ibu. Dengan pengenalan bahagian tunggal 6 mg / m2, indeks verteporfin di dalam susu ibu adalah 66% dari tahap plasma yang sesuai dan tidak muncul selepas 12 jam. Metabolit 2-utama mempunyai nilai Cmax yang lebih rendah, yang berterusan sehingga sekitar 48 jam. Oleh kerana kekurangan maklumat mengenai kesan komponen ini pada bayi, perlu meninggalkan hepatitis B atau menangguhkan terapi (dengan mengambil kira risiko kelewatan wanita). Dengan mengambil kira penurunan indikator metabolit 2-utama dalam tempoh 48 jam, penyusuan susu ibu tidak boleh dilakukan dalam masa 96 jam setelah menggunakan ubat tersebut.

Contraindications

Ini dikontraindikasikan untuk menetapkan dengan intoleransi yang teruk terhadap verteporfin atau unsur ubat lain, serta porphyria.

Kesan sampingan Vizudin

Tanda-tanda sisi utama:

• gangguan visual: gangguan visual sering berlaku, termasuk kilatan cahaya, nebula, kecacatan bidang visual (penampilan lingkaran cahaya / kelabu), kabur, penglihatan kabur dan penglihatan kabur, bintik hitam dan skotoma. Kadang-kadang terdapat detasmen retina, pendarahan vitreous, atau pendarahan retina / subretinal;
• pelanggaran di kawasan suntikan: bengkak, transudasi, sakit dan keradangan sering diperhatikan. Kadang-kadang gejala intoleransi, perubahan warna dan pendarahan muncul;
• manifestasi negatif umum: sakit yang berkaitan dengan infusi (terutamanya dorsal), asthenia dan tanda-tanda fotosensitiviti (selaran matahari, biasanya berlaku dalam 24 jam selepas infusi) sering berlaku. Mual, hipertensi, demam, dan hipestesia kadang-kadang diperhatikan. Kadang-kadang, terdapat pembentukan lepuh di kawasan suntikan atau penyumbatan saluran koroid atau retina;
• gangguan sistemik: gejala vasovagus dan tanda-tanda intoleransi (kadang-kadang teruk). Manifestasi sistemik termasuk malaise, pening, pingsan, cephalalgia, berpeluh, dyspnoea, urtikaria, ruam, gatal-gatal dan pembilasan kulit wajah, serta perubahan tekanan darah atau denyut jantung.
• Sakit dada dan belakang yang disebabkan oleh infusi boleh merebak ke kawasan lain (sternum atau bahu dan tali pinggang pelvis).

Berlebihan

Keracunan dengan ubat-ubatan atau cahaya yang digunakan dalam terapi secara selektif dapat menyekat saluran retina yang sihat, yang dapat mengganggu penglihatan.

Overdosis ubat dapat meningkatkan jangka masa peningkatan kepekaan pada pesakit sebanyak beberapa hari. Dalam kes seperti itu, pesakit, dengan mempertimbangkan tahap keracunan, perlu memperpanjang jangka waktu untuk mengelakkan pendedahan pada mata dan kulit cahaya buatan yang terang dan cahaya matahari langsung.

Interaksi dengan ubat lain

Semasa menggunakan bahan peka fotosensitif lain (misalnya, fenotiazin, tetrasiklin, ubat antidiabetik, sulfonamida, griseofulvin, sulfonylureas dan diuretik thiazide), kemungkinan gejala fotosensitiviti meningkat.

Syarat penyimpanan

Vizudin harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25oС.

Jangka hayat

Vizudine boleh digunakan untuk jangka masa 4 tahun dari tarikh penjualan ejen terapi. Jangka hayat cecair yang dilarutkan dan dicairkan adalah 4 jam.

Analog

Analogi ubat-ubatan tersebut adalah ubat Oxoralen, Ammifurin, Lamadin dengan Beroxan dan Alasens.