Zetamax

Zetamax adalah wakil pertama kategori antibiotik macrolide.

Petunjuk Zetamaksa

Ia ditunjukkan untuk penghapusan proses-proses menular yang teruk dan sederhana, yang dipicu oleh strain bakteria dengan kepekaan yang tinggi berbanding azithromycin:

• bentuk kronik bronkitis tidak spesifik pada peringkat eksaserbasi;
• peringkat akut sinusitis bakteria;
• pneumonia ambulatori;
• tonsilitis atau pharyngitis, yang dipicu oleh streptococcus pyogenic.

[1]

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk serbuk, dalam botol 2 g. Satu pakej mengandungi 1 botol ubat. Dalam kit itu boleh menjadi penutup khusus dengan dispenser - untuk menentukan jumlah air yang ditambah.

[2], [3]

Farmakodinamik

Komponen aktif ubat, azithromycin - adalah perwakilan pertama kategori antibiotik macrolida, yang dipanggil azalida. Ia berbeza dengan erythromycin dalam komposisi kimianya. Pembentukannya terjadi dengan pengenalan cincin lakton atom erythromycin jenis A nitrogen.

Mekanisme tindakan komponen aktif terdiri daripada menghalang proses mengikat protein bakterinya - dengan sintesis dengan subunit 50S ribosom, serta menghalang pemindahan transparan peptida. Dalam kes ini, bahan tersebut tidak menjejaskan pengikatan polynucleotides.

Farmakokinetik

Dadah ini mempunyai kesan yang berpanjangan, membenarkan ia untuk menyediakan kursus penuh antibakteria selepas pentadbiran lisan dos tunggal ubat-ubatan. Maklumat wajar yang diperolehi selepas ujian farmakokinetik (dengan penyertaan sukarelawan), ia dikenali bahawa kepekatan serum puncak dan AUC (berbanding dengan PM standard mempunyai ciri-ciri pelepasan segera), ia mencapai di sekali sehari penerimaan tunggal dengan granul azithromycin.

Indeks bioavailabiliti relatif ubat adalah 83%, dan puncak kepekatan serum bahan mencapai lebih kurang 2.5 jam.

Dengan menggunakan dadah bersama-sama dengan makanan, sukarelawan yang mengambil 2 gram ubat segera selepas makan yang mengandungi sejumlah besar lemak menunjukkan peningkatan puncak plasma dan paras AUC sebanyak 115% dan 23% masing-masing. Dengan penggunaan ubat-ubatan oleh sukarelawan selepas mengambil makanan tetap, puncak indeks plasma meningkat sebanyak 119%, sementara indeks AUC kekal tidak berubah.

Menurut ujian klinikal, dapat disimpulkan bahawa serbuk azithromisin mempunyai toleransi yang lebih baik dalam hal puasa.

Sintesis dengan protein plasma bergantung pada tahap kepekatan dan penurunan sebanyak 51% dalam kes 0.02 μg / ml, serta 7% dalam kes 2 μg / ml. Pembahagian bahan berlaku di dalam semua tisu, keadaan keseimbangan jumlah pengedaran adalah 31.1 l / kg.

Nilai tisu azithromisin melebihi paras serumnya dengan plasma. Pengedaran dadah yang meluas di seluruh tisu boleh mencetuskan aktiviti ubatnya. Kesan antimikrob komponen bergantung kepada pH. Ia berkemungkinan bahawa ia lemah akibat penurunan penunjuk ini.

Bahagian utama bahan aktif diekskresikan dengan hempedu, dalam bentuk yang tidak diubahsuai.

Nilai serum azithromisin selepas satu dos (2 g) dikurangkan mengikut model polyphase, dan separuh hayat akhir adalah 59 jam. Tempoh semakan akhir separuh hayat ini kemungkinan besar dikaitkan dengan jumlah pengedaran yang diperluas.

Penguraian bili (sebagai peraturan, tidak berubah) dianggap cara utama perkumuhan. Selama 7 hari, kira-kira 6% daripada dos yang digunakan boleh dikesan sebagai bahan tidak berubah dalam air kencing.

[4]

Dos dan pentadbiran

Adalah disyorkan untuk minum ubat pada perut kosong (sekurang-kurangnya 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas itu).

Dalam botol serbuk, tuangkan air (60 ml - 4 sudu teh atau gunakan dispenser, jika ia adalah), maka ia harus ditutup dan digoncang. Seterusnya, anda perlu meminum kandungan tangki, sepenuhnya.

Dos dos tunggal untuk orang dewasa adalah 2 g.

Penggunaan penyelesaian boleh menyebabkan muntah. Oleh itu, jika dalam masa 5 minit selepas menggunakan orang itu mula muntah, anda mesti mengambil ubat itu lagi.

Sebagai alternatif, adalah mungkin untuk menetapkan ubat alternatif jika muntah pada pesakit bermula dalam 5-60 minit selepas penggunaan dadah - kerana pada masa ini terdapat terlalu sedikit maklumat mengenai penyerapan azithromisin.

Pada permulaan muntah, selepas lebih daripada 1 jam selepas penggunaan larutan, ubat tidak diperlukan lagi (di bawah keadaan perut yang berfungsi dengan baik di dalam pesakit).

Gunakan Zetamaksa semasa kehamilan

Ujian yang membolehkan untuk memastikan kemungkinan penggunaan ubat pada wanita hamil tidak dilakukan. Semasa kehamilan, preskripsi ubat ini hanya dilakukan apabila tidak boleh menggunakan ubat lain.

Tiada maklumat mengenai pengambilan bahan ke dalam susu ibu. Ia boleh digunakan semasa menyusu hanya untuk tanda-tanda penting, apabila tidak ada kemungkinan terapi alternatif.

Contraindications

Antara kontraindikasi: intoleransi terhadap eritromisin dan azithromisin, dan sebagai tambahan kepada antibiotik ketumpatan atau makrolida yang lain, serta unsur-unsur ubat lain. Juga, ubat tidak boleh diberikan kepada anak-anak.

Kesan sampingan Zetamaksa

Pada dasarnya (69% daripada semua kes), akibat negatif dari mengambil ubat adalah gangguan dalam kerja saluran gastrousus - najis longgar dan cirit-birit, sakit perut, dan juga muntah bersama-sama dengan loya. Biasanya, tindak balas ini adalah tahap keparahan yang sederhana dan diluluskan selepas 2 hari (68% daripada kes). Dalam sesetengah kes, pesakit mempunyai vaginitis atau bentuk candidiasis lisan. Antara kesan sampingan lain:

• gangguan kerja Dewan Perhimpunan: kebanyakan sakit kepala; kadang-kadang membangunkan dysgeusia atau pening;
• masalah pendengaran dan keseimbangan: dalam kes tunggal - vertigo;
• gangguan dalam kerja jantung: dari masa ke masa irama jantung dapat dirasakan;
• masalah dengan fungsi saluran gastrointestinal: sebagai tambahan kepada perkara di atas, jarang terjadi sembelit atau gastritis, dan juga dispepsia;
• Tisu subkutaneus, serta kulit: jarang ruam muncul pada kulit, sarang berkembang dalam kes tunggal;
• gangguan umum: kadang-kadang terdapat sakit di sternum, asthenia boleh berkembang.

Orang yang mempunyai indeks normal pelbagai analisis mempunyai penyimpangan yang ketara semasa ujian dadah klinikal, yang tidak mempunyai sebab untuk sambungan dengan ubat yang diuji:

• sistem limfa dan hematopoietik: kadang-kadang neutrophil atau leukopenia berkembang;
• Ujian makmal: selalunya paras leukosit menurun, bilangan bikarbonat menurun dalam darah dan eosinofil meningkat. Peningkatan kurang dalam penunjuk seperti kadar bilirubin, kreatinin dan urea, serta aktiviti ALT dan ASAT, dan juga perubahan paras kalium darah. Pemerhatian berikutnya telah menunjukkan bahawa perubahan tersebut boleh diterbalikkan.

Berlebihan

Maklumat yang diperoleh hasil daripada kajian klinikal menunjukkan bahawa apabila overdosis ubat menghasilkan reaksi yang serupa dengan kesan sampingan mengambil ubat pada dos yang diperlukan. Untuk menghapuskan manifestasi negatif, langkah terapi umum diperlukan - terapi sokongan dan gejala.

Interaksi dengan ubat lain

Perhatian perlu diambil dalam kombinasi dengan ubat dapat memanjangkan selang QT (seperti haloperidol cyclophosphamide dan quinidine dan ketoconazole dengan terfenadine dan litium).

Antacids - dalam kes gabungan dengan magadrite dalam satu dos sebanyak 20 ml, tahap dan kadar penyerapan komponen aktif Zetamax tidak akan berubah. Semua ujian interaksi lain dengan azithromycin dilakukan terhadap ubat-ubatan dengan pelepasan serta-merta, dan juga mempunyai nilai AUC yang setanding (rentang dos antara 500 hingga 1200 mg).

Apabila digabungkan dengan cetirizine, tidak terdapat perubahan ketara dalam selang QT, serta interaksi farmakokinetik di antara mereka pada nilai keseimbangan kedua-dua ubat.

Pada pesakit HIV, dideoxynosine dalam kombinasi dengan azithromycin tidak mempunyai kesan ke atas sifat farmakokinetik ubat dengan keseimbangan didanosin (berbanding dengan plasebo).

Kemasukan bersama dengan digoxin perlu dilakukan dengan berhati-hati, kerana terdapat kemungkinan peningkatan digoxin plasma.

Gabungan ubat dengan zidovudine membawa kepada kesan lemah pada sifat farmakokinetik atau perkumuhan kedua (bersama dengan kemerosotan produk glucuronide). Ia juga diperhatikan bahawa dengan pengenalan azithromycin, indeks produk pembusukan klinikal aktif (phosphorylated zidovudine) meningkat di dalam sel-sel mononuklear darah. Pada masa yang sama, tidak mungkin untuk mendedahkan nilai perubatan fakta ini.

Azithromycin berinteraksi sedikit dengan sistem hati hemoprotein P450. Terdapat bukti bahawa ubat tidak menjejaskan sifat eritromisin, serta makrolida lain. Azithromycin tidak menginduksi atau tidak mengaktifkan hemoprotein P450 oleh kompleks metabolit hemoprotein.

Menggabungkan dengan derivatif alkaloid indole tidak disyorkan, kerana penggunaan serentak ubat-ubatan ini secara teori dapat menyebabkan ergotisme.

Juga, farmakokinetik diuji dengan kombinasi azithromycin dengan ubat-ubat berikut yang dimetabolisme oleh hemoprotein P450:

• atorvastatin - apabila digabungkan dengan ubat ini, indeksnya dalam plasma tidak berubah (data analisis perlahan reductase GMK-CoA);
• carbamazepine - apabila digabungkan dengan azithromycin ia (serta produk kerosakan aktifnya) indeks plasma tetap tidak berubah;
• cimetidine - dalam hal menggunakan bahan ini 2 jam sebelum penggunaan azithromisin, farmakokinetik yang terakhir tidak berubah;
• antikoagulan untuk pentadbiran mulut (seperti coumarin) - apabila digunakan oleh sukarelawan, azithromycin tidak mempunyai kesan terhadap sifat antikoagulan warfarin. Terdapat bukti peningkatan kesan antikoagulan apabila azithromycin digabungkan dengan ubat-ubatan seperti coumarin. Oleh itu, walaupun tidak dapat menjalin hubungan antara ubat-ubatan ini, seringkali diperlukan untuk memantau masa prothrombin dalam penggunaan gabungan ubat-ubatan di atas;
• Cyclosporine - akibat daripada penggunaan bersamaan dengan bahan ini, kepekatan puncak dan AUC meningkat dalam julat 0-5 untuk cyclosporine. Oleh itu, adalah perlu untuk menggabungkan data ubat dengan berhati-hati. Jika pelantikan bersama diperlukan, semasa terapi itu diperlukan untuk memantau penunjuk dan menyesuaikan dos sesuai dengannya;
• efavirenz - dengan gabungan bahan-bahan ini, tidak ada perubahan ketara dalam farmakokinetik mereka;
• Gabungan azithromisin dengan fluconazole tidak mengubah sifat-sifat yang terakhir. AUC dan separuh hayat azithromycin juga tidak berubah dengan sebatian dengan fluconazole, tetapi masih terdapat penurunan petunjuk plasma yang (18%), walaupun perubahan ini tidak mempunyai kesan klinikal pada badan;
• apabila ubat ini digabungkan dengan methylprednisolone, indinavir, dan midazolam, sifat farmakokinetik bahan-bahan di atas tetap tidak berubah;
• dalam kes gabungan dengan nelfinavir, nilai serum azithromisin meningkat. Dengan penggunaan serentak ubat-ubatan ini, anda tidak perlu menyesuaikan dos azitromisin, tetapi prasyarat adalah pemantauan berhati-hati tentang kemungkinan kesan sampingan azithromycin;
• digabungkan dengan rifabutin tidak menjejaskan tahap serum bahan-bahan ini, tetapi akibat kombinasi ini, kadang-kadang berkembangnya neutropenia. Adalah dipercayai bahawa gangguan ini disebabkan oleh penggunaan rifabutin, tetapi hubungan antara gabungan ubat-ubatan dan perkembangan reaksi buruk ini belum ditubuhkan;
• tidak ada perubahan ketara dalam kepekatan puncak dan AUC dalam gabungan ubat dengan sildenafil, serta dengan interaksi ubat dengan terfenadine, serta dengan theophylline dan triazolam;
• dalam hal penggunaan bersamaan dengan trimethoprim atau sulfamethoxazole, tiada kesan yang signifikan terhadap indeks puncak, perkumuhan dan AUC diperhatikan. Serum azithromycin juga tidak berubah.

[5]

Syarat penyimpanan

Ubat tersebut harus disimpan dalam pembungkus rapat rapat. Suhu maksimum ialah 30 ° C.

Jangka hayat

Zetamax sesuai digunakan selama 3 tahun selepas pembebasan ubat. Selepas pencairan penggantungan, penyelesaian selesai boleh digunakan selama 12 jam.