Ceftriaxone

Ceftriaxone adalah antibiotik cephalosporin generasi ketiga. Ia mempunyai sifat bakterisida yang berkembang apabila membran mengikat sel bakteria telah diperlahankan.

Transpeptidase asetil ubat yang dikaitkan dengan dinding, sambil memusnahkan cross-linking silang-peptidoglycan, yang membantu mengukuhkan kekuatan dinding sel. Ubat ini menunjukkan pelbagai kesan antimikrob, yang merangkumi pelbagai bakteria anaerobik dengan aerob, serta bakteria gram-positif dan negatif.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Petunjuk Ceftriaxone

Digunakan untuk gangguan seperti:

• jangkitan saluran pernafasan (contohnya, perkembangan radang paru-paru);
• luka saluran pernafasan atas;
• penyakit yang berkaitan dengan uretra, buah pinggang dan alat kelamin (di antaranya gonorea);
• meningitis ;
• jangkitan lapisan subkutaneus dan epidermis;
• kelainan pada organ peritoneal (sebagai contoh, peritonitis);
• jangkitan pada orang yang mengalami imuniti dikurangkan;
• Luka GVH;
• jangkitan yang menjejaskan tulang dengan sendi;
• kecederaan luka;
• sepsis (jangkitan biasa);
• disebarkan borreliosis tick-borne (peringkat awal atau lewat patologi).

Di samping itu, ia ditetapkan untuk mencegah penularan jangkitan selepas operasi dalam bidang penyakit gastrousus, organ uretra, pencernaan atau ginekologi (hanya dengan pencemaran yang mungkin atau didiagnosis).

[10], [11], [12], [13]

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik adalah dalam bentuk lyophilisate suntikan - 500 atau 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Farmakodinamik

Ubat ini menunjukkan kesan pada mikrob seperti: streptococci dari kategori A, B dan C, dan sebagai tambahan G, staphylococci epidermal, pneumococci dan Staphylococcus aureus dengan enterobakteria. Di samping itu, senarai itu termasuk bakteria Morgana, E. Coli, Klebsiella dengan penyepit selesema, moraxella cataris dan H.parainfluenzae. Pada masa yang sama, dadah bertindak pada salmonella, meningococci, protein biasa dengan gonococci, providence, yersinia, serration with treponema pucat dan shigella. Di samping itu, acinetobacteria, peptococci, citrobacteria dengan bakteroid, fuzobakterii, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. Dan actinomycetes.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Farmakokinetik

Bahan yang disuntik diserap sepenuhnya dan berkelajuan tinggi. Nilai bioavailabiliti hampir 100%. Nilai plasma Cmax dicatatkan selepas 90 minit. Reversible synthesized dengan plasma albumin - 85-95%.

Ubat kekal di dalam badan untuk masa yang lama. Pada tahap minimum untuk perkembangan kesan antimikrob, bahan tersebut ditentukan di dalam darah selama 24 jam. Tanpa komplikasi, ia melewati tisu tulang, organ dan cecair (sinovia, pleura dan peritoneal).

Tempoh separuh hayat ialah 5.8-8.7 jam; ia berpanjangan pada orang yang berumur lebih daripada 75 tahun (16 jam), serta kanak-kanak (6.5 hari) dan bayi baru lahir (sehingga 8 hari).

Dikumpulkan bersama air kencing dalam bentuk aktif (kira-kira 50% selama 48 jam). Sebahagian daripada ubat dikeluarkan di hempedu. Sekiranya tidak mencukupi buah pinggang, kadar perkumuhan dikurangkan, oleh itu ubat boleh dikumpulkan di dalam badan.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara intravena atau intramuskular. Sebelum memulakan terapi, diperlukan untuk mengecualikan kehadiran intoleransi dengan melakukan ujian kulit.

Remaja yang berusia lebih dari 12 tahun dan beratnya lebih daripada 50 kg, serta orang dewasa, perlu diberikan 1-2 g ubat 1 kali sehari (dengan selang 24 jam). Sekiranya berlaku kesan lemah ubat atau bentuk jangkitan teruk, bahagian harian boleh ditingkatkan menjadi 4000 mg.

Bayi yang baru lahir sebelum tempoh 14 hari (juga pramatang) perlu diberikan 20-50 mg / kg 1 kali sehari. Bayi lebih tua daripada 2 minggu dan kanak-kanak di bawah usia 12 tahun menggunakan 20-80 mg / kg bahan 1 kali sehari.

Sebahagian daripada 50+ mg / kg ditadbir secara intravena melalui infusi (prosedur berlangsung sekurang-kurangnya setengah jam).

Ia adalah perlu untuk meneruskan rawatan dengan antibiotik selama 48-72 jam selepas normalisasi suhu dan keputusan ujian makmal.

[48], [49], [50]

Gunakan Ceftriaxone semasa kehamilan

Ceftriaxone boleh melalui plasenta, tetapi keselamatan penggunaannya semasa kehamilan tidak dapat dipelajari.

Unsur ubat aktif dalam kuantiti yang sedikit diekskresikan dengan susu ibu, sebab itu penyusuan susu ibu dibatalkan semasa terapi.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Contraindications

Ia dikontraindikasikan untuk menggunakan ubat untuk tidak bertoleransi terhadap cephalosporins (jika hipersensitiviti kepada penisilin diperhatikan, kemungkinan pendedahan silang harus diambil kira).

[46], [47]

Kesan sampingan Ceftriaxone

Tanda-tanda utama adalah:

• lesi berjangkit: mycosis, meliputi kemaluan, jangkitan kulat dari sifat sekunder dan jangkitan yang dipicu oleh aktiviti mikrob tahan;
• melanggar limfa dan fungsi darah: leukopenia, platelet, atau granulocytopenia, eosinofilia, peningkatan nilai PTV, anemia hemolitik alam semula jadi, agranulocytosis, gangguan pembekuan, dan peningkatan petunjuk kreatinin;
• Masalah pencernaan: glossitis, penyumbatan batu karang, cirit-birit, pancreatitis, stomatitis dan mual. Selalunya enterocolitis pseudomembranous character (dipicu oleh aktiviti pembezaan clostridium) berkembang;
• fungsi hepatobilier yang merosakkan: cholelithiasis, deposit garam Ca di dalam pundi hempedu dan peningkatan nilai darah enzim hati (ALT, alkali fosfatase dan AST);
• luka lapisan subkutan dan epidermis: edema, poliester erythema, ruam, exanthema, PETN, urticaria, dermatitis alahan dan gatal-gatal;
• masalah fungsi kencing: hematuria, oliguria, kegagalan buah pinggang, glucosuria dan pembentukan kalculi di dalam buah pinggang;
• gangguan sistemik: sakit kepala, demam, menggigil, gejala anaphylactoid atau anaphylactic, dan pening;
• manifestasi tempatan: kadang-kadang keradangan dinding vena berlaku. Pelanggaran ini boleh dielakkan dengan menyuntik dadah dalam cara i / m pada kelajuan rendah (selama 2-4 minit). Ia harus diambil kira bahawa pentadbiran intramuskular tanpa penggunaan lidocaine akan sangat menyakitkan;
• Mengubah data ujian makmal: Ujian positif Coombs palsu. Seperti antibiotik lain, ceftriaxone boleh menyebabkan ujian positif palsu untuk galaktosemia dan untuk mengesan gula di dalam air kencing. Oleh sebab itu, dalam tempoh terapi, glukosuria mesti ditentukan menggunakan kaedah enzim alternatif.

Berlebihan

Dengan mabuk Ceftriaxone, hemodialisis atau dialisis peritoneal tidak memberikan hasil. Dadah ini tidak mempunyai penawar. Dalam kes keracunan, langkah-langkah perubatan simtomatik dilakukan.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Interaksi dengan ubat lain

Tidak mempunyai kesesuaian farmaseutikal dengan vancomycin, aminoglycosides, amsacrine, dan juga fluconazole.

Antibiotik jenis bakterostatik melemahkan aktiviti bakterisida ceftriaxone.

Kajian in vitro telah menunjukkan antagonisme antara ubat dan kloramfenikol.

Gabungan dengan NSAIDs dan bahan-bahan lain yang memperlahankan agregasi platelet, meningkatkan risiko pendarahan.

Ubat boleh mengurangkan kesan terapeutik kontraseptif hormon. Apabila menggunakan Ceftriaxone dan selama sebulan selepas berakhirnya terapi, kontraseptif bukan hormon harus digunakan tambahan.

Gabungan sebahagian besar ubat dengan diuretik kuat (contohnya, dengan furosemide) tidak membawa kepada kemunculan gangguan fungsi buah pinggang.

Ia tidak mempunyai keserasian ubat dengan penyelesaian yang mengandungi antibiotik lain.

Ia dilarang untuk mencairkan ubat dalam penyelesaian yang mengandungi unsur Ca (antara Hartmann atau Ringer). Apabila mereka berinteraksi boleh membentuk bahan yang tidak larut. Anda tidak boleh mencampurkan dadah dengan cecair untuk pemakanan parenteral, yang termasuk Ca. Juga, mereka tidak boleh ditetapkan dalam gabungan, tanpa mengira usia pesakit. Anda tidak boleh memasukkannya melalui berbeza dalam / dalam sistem aplikasi.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Syarat penyimpanan

Ceftriaxone diperlukan untuk disimpan di tempat yang kering tertutup kepada kanak-kanak kecil. Indikator suhu - tidak melebihi 25 ° C.

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Jangka hayat

Ceftriaxone dibenarkan memohon tempoh selama 2 tahun sejak pembebasan bahan terapeutik.

[70], [71], [72], [73]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia adalah dilarang untuk menetapkan bayi pramatang (sehingga minggu ke-41 - kedua-dua tempoh kehamilan dan tempoh dari saat lahir diperhitungkan) dan dalam hal hiperbilirubinemia pada bayi yang baru lahir (terutamanya pramatang), kerana ubat boleh menggantikan bilirubin dari sintesis albumin, ensefalopati yang disebabkan oleh bilirubin muncul.

Ia tidak boleh digunakan untuk suntikan intravena dengan cecair yang mengandungi kalsium pada bayi baru lahir di bawah umur 28 hari (juga apabila ditadbir oleh kaedah parenteral). Ini adalah disebabkan oleh kebarangkalian yang tinggi untuk pengambilan garam Ca dari dadah.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Analog

Analog ubat adalah dadah Hazaran dan Rocetin dengan Lendazin.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Ulasan

Ceftriaxone kini dianggap sebagai ubat yang paling popular. Pesakit dalam ulasan mereka terutamanya mengambil perhatian kesan kualitatif ubat, yang membolehkan dengan cepat mengurangkan keadaan kesihatan dengan segera dari hari pertama rawatan.

Daripada minus, kebanyakan komen menyebutkan kesakitan yang sangat kuat suntikan yang dilakukan - kedua-duanya semasa prosedur itu sendiri dan untuk beberapa waktu selepas selesai. Dalam kes pentadbiran intravena, kesakitan diperhatikan sepanjang urat.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]