Gabapentin

Analogi ubat ini ialah: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal, dll.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Gabapentin

Penggunaan utama ubat ini adalah rawatan epilepsi, yang merupakan salah satu penyakit neurologi kronik yang paling biasa. Sebagai ejen monoterapeutik, Gabapentin ditetapkan kepada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih 12 tahun untuk sawan tempatan (separa atau fokus) tidak umum yang disebabkan oleh epilepsi primer (idiopatik), serta sawan tonik-klonik dan paroxysms somatosensori dalam epilepsi sekunder (gejala), mesial, dll.

Petunjuk lain untuk penggunaan Gabapentin ialah epilepsi separa kanak-kanak dengan kelewatan teruk dalam perkembangan psikomotor, di mana rawatan ubat tidak berkesan (yang dipanggil epilepsi tahan).

Di samping itu, Gabapentin digunakan sebagai rawatan tambahan pada orang dewasa dengan neuropati periferi pelbagai etiologi ( diabetes, postherpetic), serta neuralgia yang disebabkan oleh kayap.

[ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Borang keluaran: kapsul; satu kapsul mengandungi 300 mg bahan aktif gabapentin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Ciri-ciri neuroprotektif terapeutik ubat Gabapentin dan analognya adalah berdasarkan bahan aktifnya - gabapentin, iaitu asid 1-aminomethyl-cyclohexaneasetic dan secara struktur adalah analog daripada neurotransmitter endogen - asid gamma-aminobutyric (GABA).

Fungsi yang GABA lakukan dalam sistem saraf pusat adalah untuk mengubah aktiviti neuron, melambatkan (menghalang) penghantaran impuls sinaptik, serta penghantaran isyarat dari neuron ke tisu otot. Oleh itu, Gabapentin - serupa dengan GABA - bertindak sebagai perantara penghalang (mediator) antara reseptor membran neuron dan bahagian khas sistem saraf pusat yang terletak di korteks serebrum.

Di samping itu, bahan aktif biologi ubat Gabapentin membantu meningkatkan tahap asid gamma-aminobutyric dalam plasma darah, yang mengurangkan kepekatan neurotransmitter monoamine excitatory dan aktiviti patologi pengujaan CNS. Akibatnya, proses rangsangan dan perencatan menjadi seimbang.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Kepekatan maksimum Gabapentin dalam plasma darah diperhatikan 2-3 jam selepas pentadbiran oral. Tidak lebih daripada 3-5% bahan aktif mengikat protein plasma.

Bioavailabiliti mutlak ubat dalam bentuk kapsul tidak melebihi 60%, dengan peningkatan dos, bioavailabiliti berkurangan. Purata separuh hayat Gabapentin dari plasma adalah dari lima hingga tujuh jam dan tidak bergantung pada dos yang diambil.

Gabapentin tidak dimetabolismekan dan dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang. Ubat ini tidak menggalakkan pengeluaran enzim oksidatif hati yang terlibat dalam metabolisme dadah. Pada pesakit tua dan pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, kadar pelepasan plasma gabapentin dikurangkan, jadi dos mesti diselaraskan.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dos dan pentadbiran

Kapsul Gabapentin diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, dengan banyak air. Dos ubat ditentukan oleh doktor yang hadir. Untuk sawan epilepsi, rawatan bermula dengan mengambil satu kapsul (300 mg) pada hari pertama; dua kapsul - dua kali pada hari kedua; tiga kapsul - tiga kali pada hari ketiga.

Kaedah kedua yang boleh diterima untuk menggunakan Gabapentin ialah satu kapsul (300 mg) tiga kali sehari. Untuk mengelakkan sawan berulang, ubat harus diambil pada selang waktu tidak lebih dari 12 jam.

Dos harian maksimum ubat ini ialah 3600 mg, yang dibahagikan kepada tiga dos yang sama. Dos untuk kegagalan buah pinggang dipilih berdasarkan data dari ujian mengenai keberkesanan buah pinggang dalam membersihkan darah produk metabolik - pelepasan kreatinin.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Gunakan Gabapentin semasa kehamilan

Oleh kerana tiada data mengenai penggunaan Gabapentin semasa kehamilan, penggunaan ubat ini (dan analognya) untuk rawatan wanita hamil adalah wajar hanya jika manfaat kesihatan yang dijangkakan kepada ibu mengandung melebihi kemungkinan risiko kepada janin.
Gabapentin meresap ke dalam susu ibu, tetapi kesan ubat ini pada bayi yang disusui belum dikaji. Atas sebab ini, jika mengambil gabapentin bertepatan dengan tempoh laktasi, adalah disyorkan untuk menghentikan penyusuan susu ibu.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat antiepileptik Gabapentin dan analognya adalah hipersensitiviti kepada komponen yang termasuk dalam ubat, serta umur di bawah 12 tahun. Menetapkan ubat ini kepada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang memerlukan berhati-hati.

[ 16 ]

Kesan sampingan Gabapentin

Kesan sampingan Gabapentin yang tidak diingini dan semua analognya dari sistem kardiovaskular ditunjukkan dalam bentuk takikardia (peningkatan kadar denyutan jantung), peningkatan tekanan darah dan peningkatan dalam lumen saluran darah (vasodilasi), yang berlaku akibat penurunan sementara dalam nada otot dinding vaskular.

Dari sisi sistem saraf pusat, pening dan sakit kepala, tinnitus, peningkatan keletihan, gangguan tidur, kebimbangan, kekeliruan dan halusinasi, amnesia, kemurungan, serta gangguan penglihatan - penglihatan menurun yang boleh diterbalikkan (ambliopia) dan penglihatan berganda (diplopia) diperhatikan.

Mengambil ubat ini juga boleh menyebabkan sakit perut, cirit-birit, kembung perut, mulut kering, loya dan muntah, jaundis. Edema dan reaksi kulit alahan (gatal-gatal, ruam, eritema eksudatif) adalah mungkin. Sakit otot, sakit di bahagian belakang dan sendi, dan kerapuhan tulang yang meningkat sering berlaku.

Kemungkinan kesan sampingan Gabapentin juga termasuk penambahan berat badan dan turun naik paras glukosa darah pada pesakit diabetes.

[ 17 ], [ 18 ]

Berlebihan

Melebihi dos ubat Gabapentin dan analognya ditunjukkan oleh gejala seperti pening, mengantuk, najis yang kerap longgar (cirit-birit), diplopia (penglihatan berganda), gangguan pertuturan, serta manifestasi yang lebih sengit dari kesan sampingan ubat ini.

Dalam kes overdosis Gabapentin, lavage gastrik perlu dilakukan, arang diaktifkan perlu diambil, dan arahan doktor yang hadir untuk terapi gejala harus diikuti. Dalam kes kegagalan buah pinggang yang teruk, pesakit mungkin menjalani pembersihan darah ekstrarenal (hemodialisis).

[ 25 ], [ 26 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan Gabapentin bersama-sama dengan ubat antiepileptik lain dianggap mungkin, tetapi kombinasi sedemikian mengurangkan keberkesanan kontraseptif hormon oral. Alkohol dan sedatif boleh meningkatkan semua kesan sampingan Gabapentin di atas.

Ketersediaan bio Gabapentin dikurangkan dengan ketara oleh beberapa ubat antasid yang mengandungi magnesium dan aluminium (digunakan dalam rawatan penyakit gastrousus yang bergantung kepada asid). Oleh itu, disyorkan untuk mengambil Gabapentin sekurang-kurangnya dua jam selepas mengambil antasid.

Ubat antihistamin cimetidine, digunakan untuk ulser gastrik dan ulser duodenal, mengurangkan perkumuhan Gabapentin oleh buah pinggang.

[ 27 ], [ 28 ]

Syarat penyimpanan

Gabapentin dan semua analognya hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi +24-25°C - di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya dan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Jangka hayat

Jangka hayat ubat adalah 24 bulan.