Levoxa

Levoxa adalah ubat antibakteria dari kategori kuinolon.

Petunjuk Levoxa

Ia digunakan pada orang dewasa untuk menghapuskan jangkitan sederhana atau ringan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap levofloxacin:

• bronkitis kronik pada peringkat akut, peringkat akut sinusitis, radang paru-paru;
• jangkitan yang menjejaskan saluran kencing (dengan atau tanpa komplikasi), seperti pyelonephritis;
• luka berjangkit pada tisu dan kulit subkutan;
• bentuk bakteria prostatitis kronik.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet, 5 keping setiap pek lepuh. Terdapat 2 pek sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Levofloxacin mempunyai pelbagai kesan antibakteria.

Kesan bakteria berkembang dengan menekan enzim DNA gyrase bakteria, yang merupakan topoisomerase jenis 2, dengan levofloxacin. Akibat penindasan sedemikian, DNA mikrob kehilangan keupayaannya untuk beralih daripada keadaan santai kepada keadaan supercoiled. Ini membawa kepada pencegahan pembahagian sel seterusnya mikroorganisma patogen.

Rangkaian aktiviti dadah termasuk mikrob gram-negatif dan -positif, serta mikroorganisma bukan penapaian.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Sedutan.

Selepas pentadbiran lisan, levofloxacin hampir sepenuhnya dan cepat diserap. Nilai plasma puncak direkodkan selepas 1-2 jam dari saat pentadbiran. Tahap bioavailabiliti adalah kira-kira 99-100%. Nilai keseimbangan diperhatikan selama 48 jam jika rejimen dos adalah seperti berikut - mengambil 0.5 g ubat 1-2 kali sehari.

Proses pengedaran.

Kira-kira 30-40% Levoxa disintesis dengan protein plasma darah. Purata isipadu pengedaran adalah kira-kira 100 l apabila mengambil satu dos dan 0.5 g dos berulang. Ini membolehkan kita membuat kesimpulan bahawa ubat itu diedarkan secara meluas dalam tisu.

Laluan unsur aktif ke dalam cecair dengan tisu.

Levofloxacin ditemui dalam mukosa bronkial, tisu paru-paru, rembesan bronkial, makrofaj alveolar, kulit (cecair lepuh), air kencing, dan tisu prostat. Walau bagaimanapun, bahan itu kurang meresap ke dalam cecair serebrospinal.

Proses pertukaran.

Hanya sebahagian kecil levofloxacin yang mengalami proses metabolik. Produk pecahannya ialah unsur desmethyl-levofloxacin, dan juga levofloxacin N-oksida. Bahan-bahan ini membentuk kurang daripada 5% daripada jumlah keseluruhan ubat yang dikumuhkan dalam air kencing.

Perkumuhan.

Selepas mengambil ubat, bahan itu dikeluarkan dari plasma darah agak perlahan (separuh hayat adalah kira-kira 6-8 jam). Perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang (85% daripada dos yang diambil).

Kelinearan.

Ubat ini mempunyai parameter farmakokinetik linear dalam julat dos 50-1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet perlu diambil sekali atau dua kali sehari. Saiz bahagian ditentukan dengan mengambil kira keparahan dan jenis jangkitan. Tempoh kursus dipilih dengan mengambil kira kemajuan patologi, tetapi tidak boleh lebih daripada 2 minggu.

Adalah disyorkan untuk meneruskan pengambilan ubat selama sekurang-kurangnya 48-72 jam selepas suhu stabil, atau ujian mikrobiologi mengesahkan pembasmian mikrob penyebab.

Tablet mesti ditelan tanpa mengunyah dan dibasuh dengan air. Levox boleh diambil dengan makanan atau pada bila-bila masa lain.

[ 8 ], [ 9 ]

Gunakan Levoxa semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Levoxa semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap levofloxacin atau kuinolon lain;
• epilepsi;
• kehadiran kesan sampingan di kawasan tendon akibat penggunaan kuinolon sebelum ini.

[ 6 ]

Kesan sampingan Levoxa

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan tertentu.

Lesi berjangkit atau invasif.

Kadang-kadang mycoses berkembang (dan sebagai tambahan, terdapat percambahan bakteria tahan lain).

Luka lapisan subkutan dan permukaan kulit, serta manifestasi sistemik hipersensitiviti.

Kadang-kadang, kemerahan atau kegatalan pada kulit berlaku.

Tanda sistemik hipersensitiviti (anaphylactic dan anaphylactoid) juga jarang diperhatikan - contohnya, bronkospasme atau urtikaria. Di samping itu, sesak nafas yang teruk atau, sangat jarang, bengkak pada membran mukus atau kulit (contohnya, pada muka atau mukosa pharyngeal) mungkin berlaku.

Kadangkala, perkembangan intoleransi terhadap sinaran UV dan cahaya matahari telah dilaporkan.

Kemunculan ruam yang teruk pada permukaan kulit dan membran mukus (dengan pembentukan lepuh), perkembangan TEN, sindrom Stevens-Johnson dan erythema multiforme dicatatkan dalam kes terpencil. Gejala kulit yang lebih ringan kadang-kadang berlaku sebelum perkembangan manifestasi sistemik hipersensitiviti. Tanda-tanda sedemikian boleh berkembang dalam beberapa minit atau jam selepas mengambil bahagian pertama.

Masalah dengan saluran gastrousus dan proses metabolik.

Cirit-birit atau loya sering berlaku.

Kadangkala, muntah, masalah penghadaman atau sakit perut mungkin berlaku, serta kehilangan selera makan.

Cirit-birit berdarah sangat jarang berlaku - ini kadangkala boleh menandakan perkembangan proses keradangan dalam usus (contohnya, kolitis pseudomembranous).

Penurunan paras glukosa darah (perkembangan hipoglikemia) kadangkala direkodkan – ini mungkin sangat penting bagi mereka yang menghidap diabetes. Gejala hipoglikemia termasuk peningkatan selera makan, berpeluh, rasa gementar dan menggeletar pada bahagian kaki.

Kuinolon lain telah dilaporkan mungkin menyebabkan serangan porfiria pada orang yang mengalami gangguan itu. Kesan yang sama boleh dilihat dengan levofloxacin.

Gangguan fungsi sistem saraf.

Sangat jarang, pening dan sakit kepala, rasa kebas atau mengantuk, dan juga gangguan tidur diperhatikan.

Kadangkala, ketidakselesaan mungkin berlaku, seperti paresthesia di tangan, rasa cemas, kekeliruan atau ketakutan, gegaran dan sawan.

Gangguan pendengaran, bau, penglihatan dan rasa diperhatikan secara sporadis. Di samping itu, sensitiviti sentuhan menurun dan manifestasi psikotik berkembang (mood kemurungan dan halusinasi). Gangguan dalam proses motor (kadang-kadang semasa berjalan), gejala psikotik dengan tingkah laku yang merosakkan diri (termasuk pemikiran dan tindakan bunuh diri), dan juga polineuropati deria atau sensorimotor diperhatikan.

Gangguan vaskular dan gangguan yang menjejaskan jantung.

Kadangkala, takikardia muncul atau tekanan darah menurun.

Keruntuhan yang serupa dengan keadaan kejutan berlaku dalam kes terpencil, bacaan tekanan darah menurun secara mendadak, dan pemanjangan selang QT diperhatikan.

Lesi yang menjejaskan tisu penghubung, serta struktur otot dan tulang.

Kadangkala, lesi yang menjejaskan tendon (contohnya, proses keradangan) diperhatikan, serta sakit pada otot atau sendi.

Pecah tendon (contohnya, tendon Achilles) amat jarang berlaku. Kesan sampingan ini mungkin berlaku dalam tempoh 48 jam pertama dari permulaan terapi dan boleh menjejaskan tendon Achilles pada kedua-dua kaki. Kelemahan otot mungkin berkembang, yang amat penting bagi orang yang mengalami myasthenia yang teruk.

Lesi otot (seperti rhabdomyolysis) kadangkala direkodkan.

Gangguan sistem kencing dan buah pinggang, serta gangguan hepatobiliari.

Peningkatan dalam nilai enzim hati (seperti ALT atau AST) sering diperhatikan.

Kadangkala, nilai bilirubin dan kreatinin dalam serum darah meningkat.

Kadangkala, gangguan hati (contohnya, keradangan) berkembang, serta kemerosotan fungsi buah pinggang, sehingga kegagalan buah pinggang akut - contohnya, disebabkan oleh perkembangan alahan (nefritis tubulointerstitial).

Lesi yang menjejaskan sistem limfa dan hematopoietik.

Kadangkala bilangan sel darah tertentu mungkin meningkat (perkembangan eosinofilia) atau bilangan leukosit mungkin berkurangan (perkembangan leukopenia).

Kadangkala, penurunan dalam bilangan leukosit tertentu (perkembangan neutropenia) atau bilangan platelet (perkembangan trombositopenia) diperhatikan, yang boleh meningkatkan kecenderungan untuk pendarahan atau pendarahan.

Sangat jarang, penurunan ketara dalam bilangan beberapa leukosit diperhatikan (perkembangan agranulositosis), yang menyebabkan gejala klinikal yang teruk boleh berkembang (faringitis, demam berpanjangan atau berulang, dan juga rasa tidak enak badan).

Penurunan bilangan sel darah merah akibat kemusnahannya (perkembangan bentuk hemolitik anemia) kadang-kadang direkodkan, serta penurunan bilangan semua jenis sel darah (perkembangan pancytopenia).

Tanda-tanda negatif lain.

Kadang-kadang, perasaan kelemahan umum muncul (perkembangan asthenia).

Sangat jarang, keadaan demam berkembang, serta gejala alahan dalam paru-paru (pneumonitis asal alahan) atau saluran darah kecil (perkembangan vaskulitis). Penggunaan mana-mana ubat antibakteria boleh menyebabkan gangguan yang berkaitan dengan kesannya terhadap mikroflora manusia yang sihat. Ini boleh membawa kepada jangkitan sekunder, yang memerlukan terapi pembantu.

Kesan buruk lain yang berkaitan dengan penggunaan fluoroquinolone termasuk:

• gangguan extrapyramidal dan masalah lain dengan koordinasi motor;
• vaskulitis hipersensitiviti;
• Orang yang menderita porfiria mengalami serangan penyakit ini.

[ 7 ]

Berlebihan

Sekiranya keracunan dengan ubat, fungsi sistem saraf pusat terjejas (gejala termasuk pening, rasa kekeliruan, serta sawan dan kesedaran terjejas) dan manifestasi dari organ pencernaan (hakisan pada membran mukus dan loya) berlaku. Data ujian klinikal telah menunjukkan bahawa dos berlebihan boleh mengakibatkan pemanjangan selang QT.

Sekiranya mabuk, keadaan pesakit perlu dipantau dengan teliti dan bacaan ECG perlu diikuti. Langkah-langkah simptomatik juga diambil. Dalam kes keracunan akut, lavage gastrik dilakukan. Antacid digunakan untuk melindungi mukosa gastrik. Prosedur hemodialisis, termasuk dialisis peritoneal atau CAPD, tidak menggalakkan perkumuhan levofloxacin. Ubat tidak mempunyai penawar.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penyerapan ubat berkurangan dengan ketara apabila digunakan dalam kombinasi dengan antasid yang mengandungi aluminium dan magnesium, serta dengan ubat yang mengandungi garam besi. Ia adalah perlu untuk mengekalkan selang minimum 2 jam antara penggunaan ubat-ubatan ini.

Ketersediaan bio ubat berkurangan dengan ketara apabila digunakan dalam kombinasi dengan sucralfate. Atas sebab ini, adalah perlu untuk memerhatikan sekurang-kurangnya selang 2 jam antara pentadbiran ubat-ubatan ini.

Walaupun ujian ubat tidak mendedahkan interaksi antara Levoxa dan teofilin, penurunan ketara dalam ambang sawan mungkin berlaku apabila kuinolon digabungkan dengan NSAID, teofilin dan agen lain yang menurunkan ambang sawan.

Tahap Levofloxacin apabila digabungkan dengan fenbufen meningkat kira-kira 13%.

Cimetidine dengan probenecid mempunyai kesan ketara secara statistik terhadap proses perkumuhan levofloxacin. Tahap pelepasan buah pinggang ubat berkurangan sebanyak 34% (dengan probenecid) dan sebanyak 24% (dengan cimetidine). Ini membolehkan kedua-dua ubat menyekat perkumuhan tubul Levoxa.

Separuh hayat siklosporin meningkat sebanyak 33% apabila digunakan bersama-sama dengan levofloxacin.

Gabungan dengan antagonis vitamin K (cth warfarin) meningkatkan nilai ujian pembekuan (PT/INR) atau membawa kepada peningkatan keterukan pendarahan. Dalam hal ini, individu yang mengambil antagonis vitamin K bersama Levoxa harus memantau nilai pembekuan.

Ia dilarang menggunakan ubat dalam kombinasi dengan minuman beralkohol.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Syarat penyimpanan

Levoxa hendaklah disimpan di tempat yang gelap, dilindungi daripada kelembapan. Paras suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 17 ]

Jangka hayat

Levoxa boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 18 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Penggunaan ubat pada remaja dan kanak-kanak adalah kontraindikasi.

Analogi

Analog ubat adalah Levolet, Flaprox dan Rotomox dengan Ciprofloxacin, serta Ciprolet dan Ofloxacin dengan Ciprofloxacin-Solopharm.

[ 19 ]