Phenobarbital

Phenobarbital termasuk dalam kategori hipnotik dan antikonvulsan.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Petunjuk Phenobarbital

Ia digunakan untuk rawatan tetanus, epilepsi, HDN, serta keperluan untuk segera menghilangkan serangan akut dan untuk terapi dengan hyperbilirubinemia (kadang-kadang digunakan untuk mencegahnya).

Bersama ini, ubat ini boleh diresepkan sebagai sedatif (contohnya, sebagai sebahagian daripada rawatan komprehensif) untuk mengurangkan rasa ketakutan, kecemasan dan ketegangan.

[9]

Borang pelepasan

Pembebasan ubat ini dilaksanakan dalam bentuk 0.2% larutan berair atau tablet, dan di samping itu ia boleh dibuat dalam bentuk lyophilisate.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodinamik

Phenobarbital adalah barbiturate dengan jenis pendedahan yang panjang. Ubat ini mempunyai kesan sedatif, anticonvulsant dan hipnosis.

Di samping itu, ia meningkatkan sensitiviti endapan GABA kepada pengantara, memanjangkan tempoh membuka saluran saraf di mana arus ion klorida berlalu, dan membantu mereka bergerak ke dalam sel. Akibatnya, hiperpolarisasi dinding sel bermula, yang mengakibatkan kelemahan aktiviti mereka. Selanjutnya, terdapat peningkatan dalam perlambatan GABA dan penghambatan pengangkutan antarabangsa dalam NS.

Apabila digunakan dalam bahagian perubatan, dadah meningkatkan pengangkutan GABAergik dan mengganggu proses neurotransmission glutamatergik. Pada kepekatan yang tinggi, unsur berubat menghalang aliran ion kalsium melalui dinding sel.

Phenobarbital mempunyai kesan yang luar biasa terhadap HC. Ia mengurangkan kelonggaran pusat-pusat motor subkorteks dan kerak otak, mengurangkan aktiviti motor dan menggalakkan perkembangan kesan sedatif dengan tidur yang sesak selepas itu.

Ubat ini boleh digunakan untuk menghentikan pelbagai etiologi sawan. Pengaruh anticonvulsant berkembang akibat penindasan aktiviti glutamat, pengaktifan fungsi sistem GABAergik, dan sebagai tambahan kepada kesan ubat ini berkaitan dengan saluran Na yang berpotensi bergantung. Juga, tahap kegembiraan neuron yang terletak di tapak epileptogenik berkurangan dan perkembangan dan pergerakan impuls disekat. Ubat ini melambatkan frekuensi tinggi pelepasan neuron yang berulang.

Digunakan dalam bahagian kecil Phenobarbital mempunyai kesan yang menenangkan. Dalam kes ini, dos yang besar boleh menyebabkan penindasan aktiviti pusat medulla oblongata. Pada masa yang sama, ia menekan kerja pusat pernafasan dan mengurangkan kepekaannya terhadap CO2, sementara juga mengurangkan jumlah respirasi.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetik

Bahan yang diserap secara lisan sepenuhnya diserap di dalam usus kecil. Nilai puncak dicatatkan selepas 60-120 minit. Tahap bioavailabiliti adalah 80%. Kira-kira separuh daripada satu dos ubat disintesis dengan protein intraplasma (20-45%).

Unsur perubatan dalam jumlah seragam diedarkan di dalam tisu dengan organ; Sebahagian kecil juga disebut di dalam tisu otak. Separuh hayat plasma komponennya ialah 2-4 hari (orang dewasa). Bahan ini menembusi plasenta dan mampu diedarkan dalam semua tisu janin; diekskresikan dengan susu ibu.

Pengambilan ubat dari badan itu perlahan-lahan. Pemisahan berlaku dengan bantuan enzim hepatik mikrosom. Semasa proses ini, produk metabolik tidak aktif terbentuk. Derivasi dalam bentuk glucuronide berlaku melalui buah pinggang. Kira-kira 25-50% daripada LS dikeluarkan tidak berubah.

Sekiranya masalah dengan aktiviti buah pinggang, terdapat pemanjangan yang ketara terhadap tindakan dadah.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dos dan pentadbiran

Untuk kanak-kanak kecil (sehingga 7 tahun), gunakan penyelesaian 0.2% selama 30-40 minit sebelum tidur. Ia juga mungkin menggunakan skema dengan pentadbiran ubat dua kali sehari (sebelum waktu tidur dan semalaman). Gunakan Phenobarbital dibenarkan tanpa mengikat makanan.

1 sudu teh mengandungi kira-kira 10 mg bahan ubat; 1 pencuci mulut - kira-kira 20 mg; 1 ruang makan - kira-kira 30 mg.

Dimensi bahagian tunggal yang dibenarkan:

• Bayi berumur hingga 6 bulan - 0,005 g dadah;
• kanak-kanak berumur 0.5-1 tahun - menerima 0.01 g dadah;
• kanak-kanak berumur 2 tahun - penggunaan ubat 0.02 g;
• kanak-kanak dari kategori umur 3-4 tahun - penggunaan ubat 0.03 g;
• kanak-kanak dari kumpulan 5-6 tahun - menerima 0.04 g Phenobarbital;
• kanak-kanak berusia 7-9 tahun - 0.05 g bahan;
• kanak-kanak berumur 10-14 tahun - penggunaan ubat-ubatan sebanyak 0.075 g.

Untuk memberi kesan spasmolytic dan sedatif, diperlukan untuk mengambil ubat 2-3 kali sehari.

Saiz bahagian tunggal untuk orang dewasa dipilih secara individu oleh doktor yang merawat. Ubat ini diambil 1-3 kali sehari, dan dosnya biasanya dalam lingkungan 10-200 mg. Anda perlu mengambil tablet di dalamnya.

Jika ubat diambil sebagai pil tidur, anda harus menggunakannya sebelum tidur pada kadar 100-200 mg. Jika kesan anticonvulsant diperlukan, 50-100 mg (dua kali) diambil setiap hari. Untuk memberikan kesan sedatif, diperlukan untuk mengambil dos 30-50 mg LS 2-3 kali sehari. Untuk menyebabkan kesan spasmolytic, anda memerlukan 10-50 mg ubat per hari (2-3 kali).

Untuk hidup / dalam satu hidangan PM (dewasa) 0,1-0,14 g bahan diperlukan, dan bagi / m cucuk - 0,01-02 g Bayi memerlukan ditadbir secara intravena pada 1-20 mg / kg, intramuscularly - 1-10 mg / kg dadah. Pelbagai prosedur telah dipilih oleh doktor yang merawat, untuk setiap pesakit secara berasingan. Dengan suntikan IV, diperlukan sekurang-kurangnya 30 minit bagi ubat untuk bertindak.

Saiz dos tunggal yang maksimum untuk orang dewasa adalah 0.2 g Bagi sehari, maksimum 0.5 g ubat boleh diberikan secara keseluruhan.

Kira-kira selepas tamat tempoh 14 hari penggunaan, ubat biasanya mula menjadi ketagihan. Ketergantungan psikik atau fizikal ke atas ubat boleh berkembang. Terdapat juga sindrom penarikan.

[33], [34], [35], [36]

Gunakan Phenobarbital semasa kehamilan

Tidak boleh dilantik pada trimester pertama.

Pada penggunaan ubat hamil pada trimester ke-3, bayi yang baru lahir mungkin mempunyai pergantungan fizikal di atasnya, serta gejala (mungkin juga dalam bentuk akut), yang gejala serangan epilepsi dan peningkatan mudah terangsang, yang disambut selepas kelahiran atau pada beberapa minggu pertama kehidupan.

Dalam hal mengambil ubat semasa melahirkan anak, kadang-kadang fungsi pernafasan bayi mula ditekan, terutamanya jika ia dilahirkan terlebih dahulu.

Apabila menggunakan ubat sebagai anticonvulsant dalam kehamilan, bayi mungkin mengalami pendarahan pada hari-hari awal hidupnya.

Contraindications

Kontra utama:

• porphyria, yang mempunyai bentuk campuran, akut atau sekejap (juga di hadapan penyakit ini dalam anamnesis);
• myasthenia gravis;
• gangguan yang menjejaskan fungsi ginjal atau hati, dan mempunyai bentuk yang teruk;
• ubat atau pergantungan alkohol;
• kehadiran intoleransi berkenaan dengan dadah;
• menyusu.

[28], [29], [30], [31]

Kesan sampingan Phenobarbital

Perkembangan tanda-tanda negatif biasanya diperhatikan dengan menggunakan ubat yang berpanjangan. Antaranya, sering gejala alahan, penindasan sistem saraf pusat dan penurunan tekanan darah yang ketara.

Di samping itu, thrombocytopenia, agranulocytosis, gangguan metabolisme kalsium, sakit kepala dan keruntuhan vaskular mungkin berlaku.

Antara reaksi yang mungkin berlaku adalah loya, osteomalacia, sembelit, bradikardia, bentuk anemia megaloblastik dan muntah-muntah.

Juga direkodkan ialah hypocalcemia, kekurangan folat, gangguan libido dan mati pucuk.

[32]

Berlebihan

Apabila ubat itu mabuk, tanda-tanda gangguan mungkin tidak nyata pada beberapa jam akan datang. Seorang dewasa boleh mengalami keracunan yang teruk jika dia mengambil LS 1000 mg secara lisan. Jika anda mengambilnya dalam dos 2-10 g, ini akan menyebabkan kematian pesakit.

Apabila mabuk akut berkembang rasa keseronokan atau kekeliruan yang kuat terhadap kesedaran, dan di samping itu, ataxia, oliguria, sianosis. Di samping itu, terdapat sakit kepala, tekanan darah berkurangan, pergerakan mata yang aneh, hipotermia, rasa mengantuk dan kelemahan yang teruk, pening dan ucapan kabur. Juga mengembangkan takikardia, koma dan pernafasan berkala. Dengan penindasan ini boleh berlaku dalam fungsi pernafasan dan pupillary nystagmus, pendarahan (di kawasan menekan) nadi dilemahkan, dan juga untuk mengurangkan atau hilang reaksi sepenuhnya refleks.

Bentuk keracunan yang teruk, apnea, edema pulmonari, keruntuhan vaskular (dengan pengurangan dalam nada kapal jenis periferal), menghentikan aktiviti jantung dan pernafasan dan kematian.

Apabila digunakan dalam sebahagian LAN, yang mengancam nyawa, boleh berlaku seterusnya mengelakkan otak aktiviti elektrik, tetapi ia tidak boleh dianggap kematian klinikal, kerana kesan ini adalah boleh balik (jika tiada kerosakan yang disebabkan oleh hipoksia).

Dengan pengambilan ubat yang berlebihan, insomnia, rasa tidak peduli, pening, kerengsaan yang berterusan, kemerosotan aktiviti mental dan rasa kekeliruan diperhatikan. Di samping itu, terdapat rasa mengantuk, perasaan kelemahan umum, kekeliruan ucapan dan masalah dengan mengekalkan keseimbangan. Walau bagaimanapun, konvulsi dengan halusinasi, penguraian teruk dan gangguan aktiviti buah pinggang atau fungsi gastrousus dengan CVS mungkin berlaku.

Ketoksikan boleh mencetuskan kegagalan jantung dalam bentuk stagnant, radang paru-paru, kegagalan buah pinggang, dan arrhythmia.

Apabila keracunan akut diperlukan untuk mempercepat proses perkumuhan komponen aktif ubat-ubatan dan menyokong kerja-kerja sistem penting tubuh.

Untuk melemahkan penyerapan dadah, anda boleh menyebabkan muntah-muntah, dan kemudian memberi karbon aktif yang terjejas. Di samping itu, prosedur dilakukan untuk mengelakkan aspirasi muntah. Sekiranya tidak mustahil untuk muntah, lavage gastrik dilakukan.

Untuk meningkatkan kadar perkumuhan Phenobarbital, penggunaan penyelesaian alkali dan jenis garam laxative ditetapkan, serta melakukan diuresis paksa.

Bersama-sama dengan ini, perlu untuk mengawal kerja penting bagi sistem organisma dan mengekalkan keseimbangan air.

Prosedur sokongan yang mungkin termasuk:

• penyelenggaraan nilai tekanan darah stabil;
• memastikan penembusan udara bebas ke saluran pernafasan;
• jika perlu - langkah-langkah anti-kejutan;
• penerimaan antibiotik (jika ada suspek radang paru-paru);
• bekalan oksigen dan penggunaan pengudaraan;
• penggunaan vasoconstrictors (jika terdapat penurunan tekanan darah);
• pencegahan aspirasi, pneumonia kongestif, luka tekanan dan komplikasi lain.

Adalah disyorkan untuk meninggalkan penggunaan analeptik, dan juga untuk mencegah muatan badan dengan natrium atau cecair.

Pada tahap keracunan yang teruk, anuria atau keadaan kejutan, sesi dialisis hemodialisis atau dialisis peritoneal dilakukan. Pada masa yang sama, adalah perlu untuk memantau paras ubat darah.

Apabila merawat keracunan dalam bentuk kronik, perlu secara beransur-ansur mengurangkan dos sehingga ia dihapuskan sepenuhnya. Prosedur simptomatik juga dilakukan. Kadang-kadang anda mungkin memerlukan sesi psikoterapi.

[37], [38], [39], [40]

Interaksi dengan ubat lain

Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang menyekat kerja HC, dan sebagai tambahan dengan ubat-ubatan yang mengandungi etil alkohol, dan sebenarnya etanol itu sendiri, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan perencatan pada CNS.

Melemahkan kesan hipnosis dari ubat ini diambil ketika diambil dengan kafein.

Gabungan dengan MAOI dan methylphenidate membawa kepada peningkatan dalam parameter plasma fenobarbital, jadi kesan toksik dan kesan penghambatan pada HC juga dipertingkatkan.

Keberkesanan dikurangkan dan tempoh pendedahan persiapan itu berkata apabila digunakan dengan pentobarbital: chloramphenicol, carbamazepine dengan kortikosteroid, dan selain itu dacarbazine dengan kategori anticonvulsants daripada succinimides, metronidazole, doxycycline dan corticotropin. Senarai ini juga anticoagulants (derivatif coumarin dengan indandiona), cyclosporin chlorpromazine, quinidine, calciferol dengan tricyclics, glikosida digitalis, Phenylbutazone, pil perancang yang mengandungi estrogen, dan selain itu xanthines dan fenoprofen.

Apabila digabungkan dengan bahan acetazolamide, riket atau osteomalacia mungkin berkembang.

Penggunaan asid valproic menyebabkan peningkatan dalam nilai-nilai ubat di dalam plasma, yang boleh menimbulkan kesan sedatif yang kuat dan keadaan keletihan. Indeks plasma asid valproic berkurang sedikit.

Gabungan dengan nimodipine, verapamil, dan di samping itu felodipine mengurangkan nilai-nilai agen-agen ini di dalam plasma.

Penggunaan serentak dengan enflurane, halothane, dan juga ftorotan atau methoxyflurane dapat menyebabkan potensi metabolisme para agen yang digunakan untuk anestesia. Hasilnya, risiko kesan toksik pada hati (dan buah pinggang jika methoxyflurane digunakan) meningkat.

Gabungan dengan griseofulvin mengurangkan tahap penyerapan usus.

Permohonan bersama-sama dengan sebahagian besar petarotiline membawa kepada pengurangan ambang konvulsi dan kesan anticonvulsant barbiturates.

Gabungan dengan ubat menyebabkan penurunan keberkesanan paracetamol. Hepatotoxicity mungkin berlaku.

Kemasukan setiap hari 0.2 g pyridoxine mengurangkan indeks plasma phenobarbital. Penggunaan serentak dengan felbamate atau primidonom pada peningkatan bertentangan.

Dengan kekurangan asid folik, pentadbiran ubat-ubatan dengan kandungannya menyebabkan kelemahan kesan dadah.

Gabungan dengan ubat penenang lain boleh menyebabkan penindasan sengit proses pernafasan.

[41], [42], [43], [44], [45]

Syarat penyimpanan

Phenobarbital diperlukan untuk dijaga dari jangkauan kanak-kanak, di bawah keadaan normal untuk sebarang ubat.

[46], [47], [48], [49], [50]

Jangka hayat

Phenobarbital dibenarkan digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembebasannya.

[51], [52], [53]

Permohonan untuk kanak-kanak

Menetapkan dadah kepada bayi yang baru lahir dibenarkan secara eksklusif untuk rawatan HDN. Phenobarbital meningkatkan aktiviti detoksifikasi hati dan mengurangkan bilirubin serum.

[54], [55], [56], [57],

Ulasan

Phenobarbital sering digunakan dalam pelbagai keracunan, kerana ia meningkatkan detoksifikasi aktiviti hati. Walau bagaimanapun, banyak kajian menunjukkan bahawa ubat ini mempunyai kesan sedatif yang baik (sering digabungkan dengan ubat lain) dan berfungsi dengan baik dalam merawat gangguan neurovegetatif.

Daripada kekurangan dadah, ia menyatakan bahawa ia menyebabkan beberapa manifestasi negatif. Kanak-kanak atau orang dewasa yang lemah sering membangkitkan keghairahan yang kuat. Seiring dengan ini, ada maklumat mengenai kemunculan asthenia, muntah, pening, sembelit, rasa kelemahan umum dan mual. Kadang-kadang mereka bercakap tentang ataxia, keadaan depresi, alergi, pengsan, halusinasi dan gangguan hemolitik. Sesetengah orang yang mengambil ubat untuk tempoh yang lama, menyatakan rupa riket.