Zolopent

Zolopent adalah ubat yang melambatkan aktiviti pam proton.

Petunjuk Zolopenta

Ia digunakan untuk merawat gangguan berikut:

• mempunyai esofagitis refluks sederhana atau teruk;
• pemusnahan mikrob H.pylori pada orang dengan ulser peptik yang disebabkan oleh aktiviti mikrob ini (dalam kombinasi dengan antibiotik lain);
• ulser yang menjejaskan saluran gastrousus;
• gastrinoma dan keadaan patologi lain yang bersifat hypersecretory.

Borang pelepasan

Ejen terapeutik dikeluarkan dalam tablet 40 mg. Tablet ini dibungkus dalam lepuh 14 atau 10 keping. Di dalam pek terdapat 1 pek lepuh dengan 14 tablet atau 3 pek dengan 10 tablet.

Farmakodinamik

Pantoprazole menyekat proses rembesan di dalam perut. Bahan itu menyekat aktiviti yang ditunjukkan oleh H ⁺ /K ⁺ -ATPase di dalam glandulosit parietal gastrik, mengakibatkan penyekatan peringkat akhir rembesan asid hidroklorik. Kesan ini membolehkan untuk mengurangkan kadar rembesan basal tanpa merujuk kepada etiologi kerengsaan yang telah timbul.

Ubat ini mempunyai ciri antibakteria yang ditunjukkan terhadap Helicobacter pylori dan membantu ubat lain untuk mempunyai kesan anti-Helicobacter. Kesan perubatan selepas mengambil satu dos berkembang agak cepat, berlangsung selama 24 jam seterusnya.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Pantoprazole diserap pada kadar yang tinggi. Nilai Cmax dalam plasma darah sudah pun diperhatikan selepas penggunaan tunggal dos 20 mg. Selepas 2-2.5 jam (secara purata) selepas penggunaan, nilai Cmax serum direkodkan, iaitu lebih kurang 1-1.5 μg/ml. Nilai ini kekal stabil walaupun selepas penggunaan berulang ubat.

Parameter terapeutik ubat tidak berubah dengan penggunaan tunggal atau berulang. Dalam julat dos 10-80 mg, ciri farmakokinetik pantoprazole dalam plasma kekal linear apabila diambil secara lisan dan apabila disuntik secara intravena.

Ketersediaan bio Zolopant telah ditentukan kira-kira 77%. Mengambilnya bersama makanan tidak menjejaskan tahap AUC atau serum Cmax, dan oleh itu tidak menjejaskan nilai bioavailabiliti. Penggunaan gabungan dengan makanan hanya memanjangkan kebolehubahan tempoh terpendam.

Proses pengedaran.

Sintesis plasma ubat dengan protein adalah kira-kira 98%. Isipadu pengedaran adalah lebih kurang 0.15 l/kg.

Proses pertukaran.

Ubat ini hampir sepenuhnya dimetabolismekan oleh hati. Metabolisme kebanyakannya dijalankan oleh demetilasi melalui CYP2C19, dan kemudian melalui proses konjugasi sulfur. Laluan metabolik lain termasuk pengoksidaan yang melibatkan unsur CYP3A4.

Perkumuhan.

Separuh hayat terminal adalah kira-kira 60 minit, dan kadar pelepasan ialah 0.1 l/j/kg. Terdapat kes penangguhan perkumuhan dadah. Sintesis spesifik pantoprazole dengan pam proton glandulosit parietal tidak membenarkan separuh hayat sepadan dengan kesan ubat yang lebih lama (penindasan rembesan asid).

Kebanyakan produk metabolik pantoprazole dikumuhkan dalam air kencing (kira-kira 80%), dengan selebihnya dalam najis. Produk metabolik utama dalam kedua-dua serum dan air kencing ialah desmethylpantoprazole, yang mengalami konjugasi sulfat.

Separuh hayat produk metabolik utama (kira-kira 90 minit) hanya lebih lama sedikit daripada pantoprazole.

Dos dan pentadbiran

Terapi untuk refluks esofagitis dengan intensiti teruk atau sederhana melibatkan pengambilan 40 mg ubat sekali sehari. Kadang-kadang dos boleh digandakan.

Orang yang mengalami lesi ulseratif yang berlaku di dalam saluran gastrousus dan keputusan ujian positif untuk Helicobacter pylori perlu memusnahkan bakteria menggunakan rawatan yang kompleks, skema yang bergantung pada sensitiviti mikrob yang menyebabkan penyakit itu.

Monoterapi untuk lesi ulseratif dalam saluran gastrousus melibatkan pengambilan 1 tablet 40 mg sekali sehari. Tempoh terapi sedemikian ditentukan oleh keperluan perubatan.

Tablet perlu diambil 60 minit sebelum sarapan pagi, menelan keseluruhannya, tanpa menghancurkan atau mengunyah, dengan air kosong.

Gunakan Zolopenta semasa kehamilan

Zolopant dilarang untuk digunakan semasa penyusuan atau kehamilan.

Sekiranya terdapat keperluan untuk mengambil ubat semasa penyusuan, anda harus menghentikan penyusuan untuk tempoh ini.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap komponen dadah;
• sirosis hati atau hepatitis;
• orang yang mengalami disfungsi hati yang sederhana atau teruk;
• gabungan dengan atazanavir.

Kesan sampingan Zolopenta

Mengambil Zolopant boleh menyebabkan pelbagai gejala negatif:

• leukopenia atau trombositopenia;
• cirit-birit, sakit yang menjejaskan kawasan epigastrik, kembung perut dan sembelit;
• muntah dengan loya yang teruk;
• edema yang bersifat periferal;
• peningkatan enzim hati atau trigliserida, serta peningkatan suhu dan nefritis tubulointerstitial;
• manifestasi anafilaksis, termasuk anafilaksis;
• tanda-tanda alahan (ruam pada epidermis dan gatal-gatal);
• myalgia atau arthralgia;
• pening, sakit kepala, gangguan penglihatan.

[ 1 ]

Berlebihan

Tanda-tanda mabuk: ataxia, hypoactivity, dan gegaran.

Jika overdosis disyaki, langkah simptomatik perlu diambil. Dialisis tidak perlu.

Interaksi dengan ubat lain

Zolopant membantu mengurangkan tahap penyerapan ubat yang bioavailabilitinya ditentukan oleh pH gastrik (contohnya, ketoconazole).

Pantoprazole dimetabolismekan dalam hati, dengan penyertaan sistem enzim hemoprotein P450. Tidak dapat dinafikan bahawa ubat itu akan berinteraksi dengan ubat lain yang proses metaboliknya juga berlaku dengan penyertaan sistem ini.

Semasa menjalankan ujian khas, tiada interaksi ketara secara klinikal ditemui dengan kebanyakan ubat ini (senarai ini termasuk phenytoin, metoprolol, diclofenac, serta carbamazepine dengan etil alkohol dan kafein, serta naproxen dengan diazepam dan glibenclamide dengan phenprocoumon, theophylline dan nifedipine; sebagai tambahan, ini termasuk warfarin).

Tiada interaksi diperhatikan apabila ubat digunakan bersama dengan antasid.

Ujian yang dijalankan ke atas kesan yang berlaku apabila menggabungkan ubat dengan antibiotik tertentu (termasuk metronidazole dengan clarithromycin dan amoksisilin) tidak mendedahkan sebarang kaitan yang signifikan secara klinikal antara ubat-ubatan ini.

Didapati bahawa penggunaan 0.3 g atazanavir/0.1 g ritonavir bersama-sama dengan omeprazole (dos tunggal 40 mg sehari) atau 0.4 g atazanavir bersama-sama dengan lansoprazole (dos tunggal 60 mg) membawa kepada penurunan ketara dalam bioavailabiliti atazanavir dalam sukarelawan. Tahap penyerapan atazanavir ditentukan oleh nilai pH. Oleh sebab itu, ubat-ubatan yang menghalang aktiviti pam proton, termasuk pantoprazole, dilarang digabungkan dengan atazanavir.

[ 2 ]

Syarat penyimpanan

Zolopant mesti disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak. Nilai suhu - maksimum 25°C.

Jangka hayat

Zolopant boleh digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Dalam pediatrik, ubat tidak digunakan untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Analogi

Analog dadah adalah ubat Controloc, Panocid, Pantasan dengan Ulsepan, serta Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro dengan Pulcet dan Pantokar.

Ulasan

Zolopant mendapat ulasan yang baik daripada orang yang mengalami ulser perut - ubat itu melegakan gejala yang tidak menyenangkan penyakit ini, seperti rasa terbakar dan rasa pahit di dalam mulut. Ubat ini juga berkesan untuk GERD. Di samping itu, diperhatikan bahawa ia jarang membawa kepada berlakunya sebarang gejala negatif.