Asid nikotinik

Asid nikotinik, juga dikenali sebagai niacin atau vitamin B3, adalah salah satu daripada lapan vitamin B. Ia memainkan peranan penting dalam proses metabolik badan, membantu menukar makanan menjadi tenaga. Niacin juga terlibat dalam fungsi sistem saraf, mengekalkan kulit yang sihat, dan mengekalkan tahap kolesterol darah biasa.

Asid nikotinik mempunyai beberapa ciri dan kegunaan utama:

1. Menurunkan kolesterol: niacin dapat mengurangkan tahap tinggi kolesterol LDL ("buruk") dan trigliserida dalam darah, dan meningkatkan kolesterol HDL ("baik"). Ini menjadikannya berguna untuk mencegah aterosklerosis dan penyakit kardiovaskular yang berkaitan.
2. Rawatan pellagra: kekurangan niacin boleh menyebabkan pellagra, penyakit yang dicirikan oleh cirit-birit, dermatitis dan demensia. Asid nikotinik digunakan untuk merawat dan mencegah penyakit ini.
3. Kesihatan keseluruhan yang lebih baik: Sebagai komponen penting dalam koenzim NAD dan NADP, niacin adalah penting untuk banyak reaksi selular, termasuk pembaikan DNA, pengeluaran tenaga, dan metabolisme selular.

Niacin ditemui dalam banyak makanan termasuk daging, ikan, produk tenusu, telur, kacang dan sayur-sayuran hijau. Ia juga boleh didapati dalam bentuk tambahan dan boleh ditetapkan oleh doktor dalam dos yang lebih tinggi untuk merawat keadaan perubatan tertentu, seperti kolesterol tinggi.

Apabila diambil dalam dos yang tinggi, asid nikotinik boleh menyebabkan kesan sampingan seperti kemerahan kulit, gatal-gatal, pening, dan masalah gastrousus. Oleh itu, adalah penting untuk menggunakannya di bawah pengawasan profesional perubatan, terutamanya apabila digunakan dalam bentuk suplemen untuk merawat keadaan perubatan.

Petunjuk Asid nikotinik

1. Kekurangan Niacin: Niacin adalah vitamin B penting, dan kekurangannya boleh membawa kepada pelbagai masalah kesihatan termasuk pellagra.
2. Hypercholesterolemia: niacin digunakan sebagai ubat untuk menurunkan tahap kolesterol darah, terutamanya tahap kolesterol LDL (buruk), yang boleh mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular.
3. Hypertriglyceridemia: Niacin juga boleh membantu menurunkan tahap trigliserida darah, yang juga dikaitkan dengan risiko penyakit kardiovaskular.
4. Rawatan beberapa bentuk dermatitis: Dalam beberapa kes, niacin boleh digunakan untuk merawat dermatitis yang berkaitan dengan pengambilan niacin yang tidak mencukupi atau faktor lain.
5. Pencegahan katarak: Beberapa kajian menunjukkan bahawa niacin mungkin membantu dalam mencegah katarak dan penyakit mata yang lain.
6. Keadaan lain: Niacin juga boleh digunakan untuk merawat atau mencegah keadaan lain seperti migrain, arthritis, dan juga beberapa gangguan mental, walaupun bukti saintifik di kawasan ini tidak begitu luas.

Borang pelepasan

1. Tablet lisan dan kapsul: Ini adalah bentuk niacin yang paling biasa, yang terdapat dalam versi over-the-counter dan preskripsi. Tablet dan kapsul mungkin mengandungi niacin dalam bentuk pelepasan segera yang memasuki aliran darah dengan cepat, atau dalam bentuk yang dilanjutkan/secara beransur-ansur yang meminimumkan kesan sampingan dan memberikan tahap niacin yang lebih stabil sepanjang hari.
2. Bentuk cecair: Niacin cecair mungkin lebih disukai untuk orang yang mengalami kesukaran menelan tablet atau kapsul. Borang ini membolehkan pelarasan dos yang lebih tepat.
3. Patch: Sesetengah produk boleh menawarkan niacin dalam bentuk patch, memberikan pelepasan niacin secara beransur-ansur melalui kulit sepanjang hari, walaupun bentuk pelepasan ini kurang biasa.
4. Penyelesaian intravena: Dalam tetapan perubatan, niacin boleh diberikan secara intravena untuk rawatan keadaan akut yang berkaitan dengan kekurangan niacin atau untuk tujuan khusus lain di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Farmakodinamik

Asid nikotinik, juga dikenali sebagai niacin, adalah salah satu vitamin B yang penting untuk mengekalkan kesihatan manusia. Ia digunakan secara meluas dalam perubatan untuk mencegah dan merawat aterosklerosis kerana keupayaannya untuk mengurangkan tahap lipoprotein berkepadatan rendah (LDL) dan meningkatkan tahap lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL) dalam plasma. Satu kajian telah menunjukkan bahawa asid nikotinik dapat menghalang perkembangan aterosklerosis pada tikus melalui reseptor GPR109A yang dinyatakan oleh sel-sel imun, bebas daripada kesan pengubahsuaian lipidnya (Lukasova et al., 2011 ).

Sebagai tambahan kepada kesan langsungnya terhadap metabolisme lipid, asid nikotinik juga mempamerkan pelbagai kesan farmakologi melalui pengaktifan reseptor yang dinyatakan pada adiposit dan sel-sel imun, yang membolehkan kita meneroka aplikasi potensinya untuk rawatan penyakit keradangan lain seperti sklerosis atau psoriasis (Lukasova et al., 2011).

Pengeluaran perindustrian asid nikotinik terutamanya dilakukan dengan mengoksidakan 5-etil-2-methylpyridine dengan asid nitrik, tetapi proses ini disertai dengan pembentukan nitrogen oksida, yang merupakan gas rumah hijau. Terdapat keperluan untuk membangunkan teknologi baru untuk pengeluaran asid nikotinik yang lebih hijau dan tidak membebankan alam sekitar (Lisicki et al., 2022title="Kaedah untuk menghasilkan asid nikotinik dengan aplikasi perindustrian yang berpotensi - PMC">).

Kesimpulan: Asid nikotinik adalah vitamin B penting dengan pelbagai aplikasi perubatan, termasuk rawatan dan pencegahan aterosklerosis, dan potensi untuk digunakan dalam rawatan penyakit keradangan. Terdapat juga keperluan untuk membangunkan kaedah mesra alam untuk pengeluarannya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Asid nikotinik boleh diserap melalui saluran gastrointestinal selepas ubat oral atau ditelan dari makanan. Sebaik sahaja diserap, ia diedarkan dengan cepat dalam tisu badan.
2. Pengagihan: Asid nikotinik diedarkan dengan baik di seluruh tisu badan, termasuk hati, buah pinggang, dan otot.
3. Metabolisme: Di dalam badan, asid nikotinik mengalami metabolisme termasuk hidroksilasi, deaminasi dan pemeluwapan dengan adenosin ke nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) dan nikotinamide adenine dinucleotide fosfat (NADP). Kira-kira 60% daripada asid nikotinik yang digunakan dimetabolisme di hati.
4. Ekskrit: Asid nikotinik dan metabolitnya terutamanya dikeluarkan melalui air kencing.
5. Mekanisme Tindakan: Asid nikotinik adalah komponen penting dalam Coenzyme NAD dan NADP, yang memainkan peranan utama dalam metabolisme karbohidrat, lemak dan protein. Ia juga boleh menjejaskan tahap kolesterol darah dan mempunyai sifat vasodilating.

Dos dan pentadbiran

Kaedah penggunaan dan dos asid nikotinik (niacin) bergantung kepada tujuan khusus penggunaannya, sama ada untuk menurunkan tahap kolesterol, merawat kekurangan niacin (pellagra), meningkatkan kesihatan kulit, atau keadaan perubatan lain. Adalah penting untuk menekankan bahawa sebarang penggunaan niacin perlu dibincangkan dengan doktor, terutamanya jika dos yang tinggi terlibat, kerana kesan sampingan mungkin berlaku. Berikut adalah cadangan dos umum, yang mungkin berbeza-beza bergantung kepada keperluan individu dan keadaan kesihatan:

Untuk kekurangan niacin (pellagra):

• Dewasa: Dos biasa adalah 14 hingga 16 mg niacin sehari dalam diet. Dalam kes kekurangan niacin, dos mungkin lebih tinggi.
• Kanak-kanak: Dos yang disyorkan berbeza mengikut keperluan umur dan pemakanan.

Untuk menurunkan kolesterol:

• Dos permulaan sering bermula pada 500 mg sehari pada waktu makan malam untuk niacin pelepasan segera, secara beransur-ansur meningkat kepada dos yang dikehendaki, yang mungkin sehingga 1.5-2 g sehari, tersebar di beberapa hidangan untuk meminimumkan kesan sampingan.
• Untuk produk pelepasan terkawal, dos mungkin berbeza-beza dan harus diambil seperti yang diarahkan oleh doktor anda.

Cadangan Umum:

• Niacin perlu diambil dengan makanan untuk mengurangkan risiko ketidakselesaan perut.
• Untuk meminimumkan kesan sampingan seperti kemerahan kulit atau gatal-gatal, ia mungkin disyorkan untuk memulakan dengan dos yang rendah dan secara beransur-ansur meningkatkan dos.
• Untuk mengelakkan ketoksikan dan mengawal kesan sampingan, adalah penting untuk mengikuti cadangan doktor anda.

Gunakan Asid nikotinik semasa kehamilan

Asid nikotinik (niacin, vitamin B3) umumnya dianggap selamat untuk digunakan semasa kehamilan apabila diambil dalam dos yang disyorkan, sebagai sebahagian daripada persediaan multivitamin, atau sebagai ubat yang berdiri sendiri untuk merawat kekurangan vitamin ini. Walau bagaimanapun, seperti apa-apa ubat, penggunaan asid nikotinik semasa kehamilan harus dibincangkan dengan doktor anda.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk asid nikotinik atau bahan-bahan lain dari ubat tidak boleh menggunakannya kerana kemungkinan perkembangan reaksi alahan.
2. Ulcerdisease peptik: Asid nikotinik boleh menyebabkan kerengsaan mukosa gastrik, jadi penggunaannya boleh dikontraindikasikan pada orang dengan penyakit ulser peptik atau gastritis.
3. Liverdisease: Asid nikotinik boleh menjejaskan fungsi hati, jadi penggunaannya harus berhati-hati pada pesakit dengan penyakit hati atau ketika mengambil ubat-ubatan lain yang mempengaruhi hati.
4. Hyperuricemia: Asid nikotinik boleh meningkatkan paras asid urik dalam darah, yang mungkin memburukkan gejala gout atau menyebabkan keterukan.
5. Diabetes mellitus: Mengambil asid nikotinik boleh menjejaskan tahap glukosa darah, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit diabetes mellitus, terutama ketika memantau tahap glukosa.
6. Kehamilan dan penyusuan susu: Wanita hamil dan ibu-ibu yang menyusu harus membincangkan penggunaan asid nikotinik dengan doktor mereka, kerana data keselamatan adalah terhad.
7. Kanak-kanak: Asid nikotinik boleh diberikan kepada kanak-kanak hanya untuk alasan perubatan dan di bawah pengawasan doktor.

Kesan sampingan Asid nikotinik

1. Kemerahan kulit (terlalu panas): Salah satu kesan sampingan yang paling terkenal dari niacin adalah kemerahan kulit pada muka, leher dan badan, yang dikenali sebagai "terlalu panas". Ini berlaku kerana peleburan kapilari di bawah pengaruh niacin.
2. Ruam kulit dan gatal-gatal: Di sesetengah orang, niacin boleh menyebabkan ruam kulit atau gatal-gatal.
3. Sakit kepala dan pening: Sesetengah orang mungkin mengalami sakit kepala atau pening ketika mengambil niacin.
4. Tachycardia (denyutan jantung cepat): Niacin boleh menyebabkan degupan jantung yang cepat di sesetengah orang.
5. Kesakitan dan ketidakselesaan gastrik: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit perut, mual, muntah, atau ketidakselesaan perut yang lain.
6. Peningkatan Gula Darah: Di sesetengah orang, niacin boleh meningkatkan tahap glukosa darah, yang boleh menjadi masalah bagi orang yang menghidap diabetes.
7. Peningkatan tahap asid urik: Ini boleh menyebabkan keterukan gout pada orang dengan keadaan ini.
8. Hepatotoxicity: Dalam kes yang jarang berlaku, niacin boleh menyebabkan kesan sampingan hati, termasuk peningkatan enzim hati dan juga hepatitis.
9. Kesan sampingan lain: termasuk tindak balas alergi, perubahan tekanan darah, masalah penglihatan, dan lain-lain.

Berlebihan

1. Kemerahan kulit: Salah satu kesan sampingan yang paling biasa untuk mengambil dos asid nikotinik yang tinggi adalah kemerahan kulit, terutama di muka, leher, dan badan atas. Ini disebabkan oleh peleburan kapilari dalam kulit.
2. Hipotensi (penurunan tekanan darah): Satu overdosis asid nikotinik boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, yang boleh menyebabkan pening, kelemahan, kehilangan kesedaran, dan gejala lain yang berkaitan dengan hipotensi.
3. Gejala-gejala dispeptik: Gejala gastrousus seperti mual, muntah, cirit-birit, sakit perut, dan lain-lain mungkin berlaku.
4. Hepatotoxicity: Apabila mengambil dos asid nikotinik yang tinggi, hepatotoksisiti boleh berkembang, yang ditunjukkan oleh peningkatan tahap enzim hati dalam darah dan tanda-tanda kerosakan hati yang lain.
5. Hyperglycemia: Mengambil dos besar asid nikotinik boleh menyebabkan hiperglikemia pada sesetengah orang, yang boleh berbahaya bagi pesakit dengan atau terdedah kepada diabetes.
6. Kesan lain yang tidak diingini: Kesan lain yang tidak diingini seperti masalah peredaran darah, reaksi alahan dan juga kejutan anaphylactic sekiranya alahan yang teruk adalah mungkin.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat-ubatan yang menurun kolesterol: Asid nikotinik dapat meningkatkan kesan penurunan kolesterol penggunaan bersamaan dengan statin atau ubat-ubatan yang menurun lipid lain. Walau bagaimanapun, ia boleh meningkatkan risiko kesan sampingan seperti hepatotoxicity atau myopathy.
2. Ubat-ubatan penurunan gula darah: Asid nikotinik boleh meningkatkan kesan hipoglikemik insulin atau agen hipoglikemik yang digunakan dalam diabetes mellitus. Pesakit dengan diabetes mungkin perlu menyesuaikan dos ubat penurunan gula darah apabila mengambil asid nikotinik bersamaan.
3. Hyperuricemia Ubat: Asid nikotinik boleh meningkatkan tahap asid urik darah, yang boleh meningkatkan risiko gout apabila digunakan bersamaan dengan ubat hiperurikemia seperti allopurinol.
4. Ubat hipertensi: Asid nikotinik boleh meningkatkan kesan hipotensi ubat antihipertensi seperti antagonis kalsium atau inhibitor ACE. Ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah dan peningkatan risiko hipotensi.
5. Dadah yang dimetabolisme oleh cytochrome P450: asid nikotinik boleh menjejaskan aktiviti enzim cytochrome P450, yang boleh mengubah metabolisme ubat-ubatan lain yang dimetabolisme oleh enzim-enzim ini. Ini boleh meningkatkan atau mengurangkan kepekatan darah ubat-ubatan lain dan mengubah keberkesanan atau keselamatan mereka.