Metadon

Methadone adalah opioid sintetik yang digunakan dalam amalan perubatan untuk rawatan sakit kronik dan untuk terapi penggantian untuk pergantungan pada opioid, termasuk heroin. Ia mempunyai sifat analgesik dan mampu melegakan kesakitan yang teruk dan mengurangkan sindrom pengeluaran pada pesakit yang mengalami pergantungan dadah.

Berikut adalah beberapa aspek utama metadon:

1. Mekanisme Tindakan: Methadone adalah agonis reseptor m-opioid, yang bermaksud ia berinteraksi dengan reseptor opioid dalam badan, menghalang kepekaan kesakitan dan mewujudkan kesan analgesik. Ia juga boleh mengurangkan sindrom pengeluaran dan keinginan untuk menggunakan opioid dalam individu ketagihan.
2. Petunjuk:
   1. Rawatan sakit kronik: Methadone boleh digunakan untuk merawat kesakitan yang sederhana dan teruk pada pesakit yang ubat-ubatan opioid lain tidak berkesan atau tidak sesuai.
   2. Terapi Penggantian: Methadone digunakan untuk terapi penggantian opioid untuk pergantungan opioid untuk membantu pesakit beralih dari penggunaan opioid jalan ke rawatan terkawal, yang dapat mengurangkan risiko menghantar jangkitan seperti HIV atau hepatitis.
3. Bentuk pelepasan: Ubat ini boleh didapati sebagai tablet, cecair oral dan penyelesaian untuk suntikan.
4. Dos: Dos metadon mungkin berbeza-beza bergantung kepada tujuan penggunaan dan pesakit individu. Dos awal biasanya ditentukan oleh doktor dan boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga kawalan kesakitan optimum dicapai atau sindrom pengeluaran dikurangkan.
5. Kesan sampingan: Beberapa kesan sampingan yang mungkin methadone termasuk mengantuk, sembelit, loya, muntah, pening, kehilangan selera makan, dan risiko membangunkan toleransi dan pergantungan fizikal dengan penggunaan jangka panjang.
6. Contraindications: Ubat ini dikontraindikasikan sekiranya alahan kepada metadon, dalam gangguan pernafasan yang teruk, dalam penggunaan inhibitor MAO (monoamine oxidase) dan kehamilan (terutamanya pada trimester pertama).

Methadone harus digunakan dengan ketat seperti yang ditetapkan oleh doktor dan pesakit harus diawasi oleh pakar semasa rawatan, terutama dalam hal terapi penggantian, untuk mencegah kemungkinan penyalahgunaan dan perkembangan pergantungan.

Petunjuk Metadon

1. Rawatan sakit kronik: Methadone boleh digunakan untuk melegakan kesakitan yang sederhana dan teruk pada pesakit yang mengalami pelbagai keadaan kronik seperti kanser, osteoarthritis, penyakit belakang dan lain-lain.
2. SubstitationTherapy: Methadone digunakan secara meluas sebagai agonis reseptor opioid untuk terapi penggantian untuk ketergantungan opioid, termasuk heroin. Ini membolehkan pesakit untuk mengelakkan penggunaan ubat-ubatan yang dibeli jalanan dan risiko yang berkaitan seperti penghantaran jangkitan termasuk hIV dan hepatitis, dan mengurangkan gangguan dan jenayah yang berkaitan dengan dadah.
3. Pelepasan sakit perubatan: Methadone juga boleh digunakan untuk melegakan gejala pengeluaran pada pesakit yang dirawat untuk pergantungan opioid.

Adalah penting untuk menekankan bahawa metadon hanya boleh digunakan dengan preskripsi doktor dan di bawah pengawasan yang ketat.

Borang pelepasan

Methadone boleh didapati dalam pelbagai bentuk, termasuk tablet dan penyelesaian lisan. Tablet boleh mengandungi pelbagai bahan aktif, seperti 5 mg, 10 mg dan 25 mg. Penyelesaian oral mengandungi methadone hidroklorida dalam kepekatan 1 mg atau 5 mg per 1 ml larutan.

Farmakodinamik

1. Agonis reseptor opioid:

   • Methadone adalah agonis reseptor μ-opioid dalam sistem saraf pusat. Ia mengikat kepada reseptor ini, menyebabkan pengaktifan laluan isyarat opioid.
   • Pengaktifan reseptor μ-opioid mengakibatkan penurunan penurunan isyarat sakit di sepanjang gentian saraf dan penurunan persepsi sakit.

2. Perencatan reaksi neuron norepinephrine dan serotonin:

   • Methadone juga boleh menghalang reuptake neurotransmitter, seperti norepinephrine dan serotonin, ke dalam celah sinaptik.
   • Ini membawa kepada peningkatan kepekatan neurotransmitter ini dalam celah sinaptik dan meningkatkan tindakan mereka, yang mungkin menyumbang kepada analgesia dan peningkatan mood.

3. Tindakan Berpanjangan:

   • Methadone dicirikan oleh kesan jangka panjangnya, menjadikannya sangat berguna untuk menjaga pesakit yang bergantung kepada opioid stabil tanpa bermulanya gejala pengeluaran yang teruk.

4. Kesan sampingan yang kurang sengit:

   • Tidak seperti beberapa agonis opioid lain, metadon umumnya mempunyai kesan sampingan pernafasan dan kardiovaskular yang kurang kuat apabila digunakan dan dosis dengan betul.

5. Toleransi dan ketagihan:

   • Seperti agonis opioid lain, metadon boleh menyebabkan toleransi fizikal dan psikologi serta pergantungan, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan dan tidak sesuai.

Mekanisme umum tindakan metadon adalah keupayaannya untuk mengaktifkan reseptor opioid dan mengubah fungsi sistem saraf yang bertanggungjawab untuk persepsi dan mood kesakitan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Methadone boleh diberikan secara lisan, intravena, subcutaneously atau rectally. Selepas pentadbiran lisan, ia biasanya diserap dari saluran gastrousus, tetapi proses penyerapan mungkin perlahan dan tidak lengkap.
2. Pengagihan: Methadone mempunyai jumlah pengedaran yang tinggi, yang bermaksud bahawa ia diedarkan dengan cepat kepada tisu badan, termasuk sistem saraf pusat dan tisu adiposa.
3. Metabolisme: Methadone dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif dan tidak aktif. Metabolit utama ialah methadone eddicarboxylate (EDDP). Metabolisme metadon boleh berlaku dengan atau tanpa penglibatan cytochrome P450.
4. Ekskrit: Methadone dan metabolitnya dikeluarkan terutamanya dalam air kencing, walaupun jumlah kecil juga boleh dikeluarkan melalui usus dan peluh.
5. Half-Life: TheHalf-Life of methadone dari badan berbeza dari 15 hingga 60 jam. Ini bergantung kepada banyak faktor termasuk dos, kekerapan pentadbiran, ciri pesakit individu, dll.
6. Farmakokinetik Dalam kes-kes khas: Pada pesakit yang mengalami fungsi hepatik atau buah pinggang dan pada pesakit tua, farmakokinetik metadon boleh diubah, yang memerlukan pemantauan preskripsi dan dos yang berhati-hati.

Dos dan pentadbiran

Dos methadone boleh berbeza-beza bergantung kepada keperluan pesakit individu, keterukan kesakitan, atau tahap ketergantungan opioid. Berikut adalah cadangan umum untuk laluan pentadbiran dan dos:

1. Dos awal untuk rawatan sakit kronik:

   • Dos permulaan yang biasa ialah 2.5-10 mg metadon yang diambil setiap 8-12 jam. Ini mungkin berbeza-beza bergantung kepada keterukan sindrom kesakitan dan tindak balas pesakit terhadap ubat.
   • Selepas pentadbiran awal, dos mungkin secara beransur-ansur meningkat sebanyak 5-10 mg setiap 3-7 hari sehingga kesan optimum pelepasan kesakitan dicapai.

2. Dos untuk mengekalkan pesakit yang bergantung kepada opioid:

   • Untuk rawatan pergantungan opioid, dos metadon boleh lebih tinggi.
   • Dos permulaan yang biasa ialah 20 hingga 30 mg metadon yang diambil setiap hari.
   • Dos boleh diselaraskan berdasarkan keperluan pesakit individu, gejala pengeluaran, dan cadangan doktor.
   • Dalam kebanyakan kes, pesakit mengambil methadone setiap hari di pusat khusus di bawah pengawasan perubatan.

3. Pematuhan kepada cadangan doktor:

   • Dos methadone hendaklah diselaraskan mengikut keperluan dan tindak balas setiap pesakit individu.
   • Adalah penting untuk mengikuti cadangan doktor anda dan tidak melebihi dos yang disyorkan untuk mengelakkan kesan sampingan dan perkembangan toleransi atau pergantungan.

4. Gunakan dengan berhati-hati:

   • Methadone boleh menyebabkan rasa mengantuk dan kemurungan pernafasan, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati, terutama ketika pertama kali ditetapkan dan ketika menyesuaikan dos.

5. Mengekalkan rejimen kemasukan yang betul:

   • Adalah penting untuk mengambil metadon pada jadual yang ketat untuk memastikan tahap stabil ubat di dalam badan dan mengelakkan gejala pengeluaran atau gegaran kesakitan.

Gunakan Metadon semasa kehamilan

Penggunaan metadon semasa kehamilan boleh menyebabkan masalah dan risiko tertentu untuk ibu dan janin.

Berikut adalah beberapa pertimbangan mengenai penggunaan metadon semasa kehamilan:

1. Pendedahan janin: Methadone boleh menyeberangi halangan plasenta dan mempengaruhi perkembangan janin. Penggunaan metadon semasa kehamilan mungkin dikaitkan dengan risiko masalah janin seperti buruh preterm, berat lahir rendah, dan sindrom pengeluaran pada bayi yang baru lahir.
2. Risiko ketergantungan pada kanak-kanak: Penggunaan metadon oleh ibu semasa kehamilan boleh menyebabkan pergantungan pada anak. Bayi yang baru lahir boleh dilahirkan dengan sindrom pengeluaran opioid, yang memerlukan campur tangan dan rawatan perubatan.
3. Perlu Pengawasan Perubatan: Wanita yang mengambil metadon semasa kehamilan harus berada di bawah pengawasan perubatan yang rapat. Doktor perlu menilai dengan teliti risiko dan faedah metadon dan boleh memutuskan untuk menetapkannya hanya jika perlu.
4. Rawatan alternatif: Dalam sesetengah kes, apabila mungkin, doktor boleh mencadangkan rawatan alternatif untuk menguruskan gejala kesakitan atau merawat pergantungan opioid pada wanita hamil untuk meminimumkan risiko kepada janin.

Secara umum, penggunaan metadon semasa kehamilan perlu dipantau dengan teliti dan dijalankan di bawah pengawasan doktor.

Contraindications

1. Reaksi alergi: Alergi yang diketahui untuk metadon atau mana-mana komponennya adalah kontraindikasi.
2. Gangguan pernafasan yang teruk: Ubat harus dielakkan dalam kegagalan pernafasan akut atau teruk, kerana methadone dapat menekan pusat pernafasan dan memperburuk keadaan ini.
3. Penggunaan inhibitor MAO: Methadone tidak disyorkan dalam penggunaan inhibitor monoamine oxidase (MAOIs), kerana ini boleh menyebabkan interaksi yang serius dan peningkatan risiko kesan buruk, termasuk krisis hipertensi.
4. Kehamilan: Penggunaan metadon, terutamanya dalam trimester pertama kehamilan, mungkin dikontraindikasikan kerana potensi risiko janin. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, tanda-tanda untuk menetapkan mungkin melebihi risiko dan keputusan untuk digunakan hendaklah dibuat oleh doktor, dengan mengambil kira ciri-ciri individu pesakit.
5. Kemerosotan hepatik yang teruk: Dalam gangguan hepatik yang teruk, methadone boleh berkumpul di dalam badan dan menyebabkan kesan toksik; Oleh itu, penggunaannya mungkin dikontraindikasikan atau memerlukan berhati-hati dan pengawasan khas.
6. Kemerosotan semula yang teruk: Dalam kemerosotan buah pinggang yang teruk, methadone mungkin dihapuskan dengan lebih perlahan dari badan, yang mungkin mengakibatkan pengumpulan dan kesan toksik.

Kesan sampingan Metadon

1. Mengantuk dan keletihan: Methadone boleh menyebabkan mengantuk atau keletihan pada sesetengah orang, terutamanya apabila memulakan atau menukar dos.
2. Sembelit atau gangguan pencernaan: Ini adalah kesan sampingan biasa yang mungkin berlaku pada sesetengah pesakit yang mengambil metadon.
3. Sakit kepala: Sesetengah orang mungkin mengalami sakit kepala semasa mengambil metadon.
4. Pening atau kehilangan keseimbangan: Gejala-gejala ini juga boleh diperhatikan.
5. Perubahan dalam selera makan: Sesetengah orang mungkin mengalami kerugian atau peningkatan selera makan semasa mengambil metadon.
6. Gangguan tidur: Insomnia atau perubahan kualiti tidur mungkin berlaku.
7. Mulut kering: Sesetengah pesakit mungkin mengalami mulut kering ketika mengambil metadon.
8. Kehilangan libido: Sesetengah orang mungkin mengalami penurunan dalam pemacu seks.
9. Kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi serius: Termasuk tindak balas alergi, masalah jantung, masalah pernafasan, dll.

Berlebihan

1. Kemurungan pernafasan: Salah satu akibat yang paling berbahaya daripada overdosis metadon adalah kemurungan pernafasan, yang boleh menyebabkan hipoksia (kekurangan oksigen) dan hipotensi arteri (tekanan darah rendah). Dalam kes yang teruk, ini boleh menyebabkan penangkapan pernafasan dan penangkapan jantung.
2. Penurunan Kesedaran dan COMA: Overdosis methadone boleh menyebabkan sedasi teruk yang menyebabkan kehilangan kesedaran dan juga koma.
3. Miosis pupillary: Ini adalah penyempitan murid-murid yang merupakan salah satu tanda ciri overdosis dari opioid, termasuk metadon.
4. Kelemahan otot dan atonia: Pesakit dengan overdosis metadon mungkin mengalami kelemahan otot yang teruk dan atonia (kehilangan nada otot), yang boleh menyebabkan kesukaran mengekalkan postur dan pergerakan tegak.
5. Gangguan Kardiovaskular: Ini mungkin termasuk takikardia (kadar jantung dipercepatkan), aritmia (irama jantung yang tidak teratur), dan hipotensi arteri.
6. Kejang dan gemetar: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sawan atau gemetar akibat daripada overdosis metadon.

Interaksi dengan ubat lain

1. Depressants pusat: Penggunaan metadon dengan depresi pusat lain seperti alkohol, benzodiazepin, barbiturat atau pil tidur boleh meningkatkan kesan depresan pada sistem saraf pusat, yang mungkin mengakibatkan kemurungan pernafasan dan peredaran darah yang teruk.
2. Ubat-ubatan Antionemic: Penggunaan metadon dengan persiapan yang mengandungi besi seperti persiapan ferum dapat mengurangkan penyerapan besi dalam saluran GI disebabkan penurunan keasidan jus gastrik, yang dapat mengakibatkan keberkesanan persiapan yang dikurangkan.
3. Ubat antiepileptik: Penggunaan metadon dengan ubat antiepileptik seperti karbamazepin, phenytoin atau phenobarbital boleh mempercepatkan metabolisme metadon dalam hati dan mengurangkan keberkesanannya.
4. Antidepresan dan anxiolytics: Penggunaan metadon dengan antidepresan seperti inhibitor serotonin reuptake selektif (SSRI) atau anxiolytics seperti benzodiazepin boleh meningkatkan kesan depresan ke atas sistem saraf pusat dan membawa kepada peningkatan risiko kemurungan pernafasan.
5. Ubat antikulat: Penggunaan metadon dengan ubat antikulat seperti ketoconazole atau fluconazole boleh mengubah metabolisme metadon dan meningkatkan kepekatannya dalam darah, yang dapat meningkatkan kesannya dan risiko overdosis.

Syarat penyimpanan

1. Suhu Penyimpanan: Methadone biasanya disimpan pada suhu terkawal 15 ° C hingga 30 ° C (59 ° F hingga 86 ° F). Ini bermakna ia perlu disimpan di tempat yang sejuk dan kering, dilindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembapan.
2. Perlindungan dari cahaya: Methadone sensitif terhadap cahaya, jadi ia harus disimpan dalam pembungkusan asalnya atau dalam bekas gelap yang melindunginya dari pendedahan langsung kepada cahaya.
3. Perlindungan kanak-kanak: Seperti ubat-ubatan lain, metadon perlu disimpan dari jangkauan kanak-kanak untuk mengelakkan pengambilan secara tidak sengaja.
4. Keperluan Khas: Dalam sesetengah kes mungkin terdapat keperluan penyimpanan tambahan bergantung kepada bentuk metadon (mis. Tablet, penyelesaian suntikan, sirap, dll.). Adalah penting untuk mengikuti cadangan pada pakej atau dalam arahan untuk digunakan.
5. Mengamati tarikh tamat tempoh: Tarikh tamat tempoh metadon perlu dipantau dan ubat tidak boleh digunakan selepas ia telah tamat tempoh, kerana ini boleh menyebabkan kemerosotan dan kehilangan keberkesanan.