Mifepristone

Mifepristone adalah ubat yang mempunyai kesan anti-paling banyak. Ia adalah steroid sintetik yang berfungsi dengan menyekat reseptor progesteron, yang membawa kepada perubahan dalam endometrium dan melemahkan lampiran embrio ke dinding rahim.

Ubat ini digunakan secara meluas dalam bidang perubatan di beberapa negara untuk penamatan perubatan kehamilan awal (biasanya sebelum 9 minggu kehamilan). Dalam kombinasi dengan prostaglandin seperti misoprostol, mifepristone boleh menyebabkan pengguguran (penamatan kehamilan) dengan menyebabkan rahim kontrak dan mengusir telur janin dan membangunkan janin.

Di samping itu, ubat ini juga digunakan untuk tujuan perubatan lain seperti induksi buruh dalam kes-kes kelahiran mati atau untuk menguruskan hiperglikemia dalam sindrom Icenko-Cushing.

Petunjuk Mifepristone

1. Penamatan awal kehamilan: Ubat digunakan untuk menamatkan kehamilan secara perubatan dalam 9 minggu pertama kehamilan. Digabungkan dengan prostaglandin seperti misoprostol, mifepristone membantu mendorong pengguguran dengan menyebabkan rahim kontrak dan mengusir telur janin dan membangunkan janin.
2. Induksi induksi buruh dalam mati mati: mifepristone boleh digunakan untuk induksi buruh dalam kes-kes kelahiran mati, ketika janin telah meninggal dunia di utero.
3. Menguruskan hiperglikemia dalam sindrom Icenko-cushing: icenko-cushing Syndrome dicirikan oleh lebihan kortisol dalam badan. Ubat ini boleh digunakan untuk menguruskan hiperglikemia (gula darah tinggi) yang berkaitan dengan sindrom ini dengan menyekat reseptor glucocorticoid.

Borang pelepasan

Ubat ini biasanya tersedia dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan. Rejimen dos dan dos mungkin berbeza-beza bergantung kepada tujuan perubatan.

Farmakodinamik

Mifepristone adalah antiprogesteron yang bertindak pada reseptor progesteron dengan menyekat mereka. Progesteron adalah hormon seks wanita yang memainkan peranan penting dalam mengawal kitaran haid dan mengekalkan kehamilan.

Mekanisme tindakan berbeza-beza bergantung kepada bagaimana ia digunakan:

1. Tindakan Abortifacient: Sebagai abortifacient, mifepristone digunakan untuk menamatkan kehamilan. Ia menembusi halangan plasenta dan mengikat kepada reseptor progesteron di endometrium (lapisan dalaman rahim), yang menyebabkan kemusnahan tisu endometrium dan pecah plasenta, mengakibatkan penamatan kehamilan.
2. Pengguguran Perubatan: Ubat juga boleh digunakan dalam kombinasi dengan prostaglandin (biasanya misoprostol) untuk penamatan kehamilan perubatan pada trimester pertama. Prostaglandin membantu mengukuhkan kontraksi rahim dan memudahkan pengusiran kandungan rahim.
3. Rawatan Keadaan Gynecologic: Sebagai tambahan kepada tindakan abortifacient, mifepristone boleh digunakan untuk merawat beberapa keadaan ginekologi seperti endometriosis dan myoma submucosal. Dalam kes ini, dengan menyekat reseptor progesteron, ubat boleh mendorong perubahan dalam endometrium dan mengurangkan saiz myomas.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Mifepristone biasanya diserap dengan baik dalam usus selepas pentadbiran lisan. Ia boleh ditadbir secara lisan sebagai tablet.
2. Metabolisme: Ubat ini mengalami metabolisme yang luas di hati. Metabolit utama, desmethylmifepristone, juga mempunyai aktiviti farmakologi. Proses ini biasanya melibatkan enzim cytochrome P450.
3. Ekskrit: Mifepristone dan metabolitnya biasanya dikeluarkan dengan air kencing dan najis, terutamanya sebagai metabolit.
4. Semi-Disposition: Penghapusan dadah separuh hayat adalah kira-kira 18-87 jam.
5. Protein mengikat: Mifepristone mengikat dengan kuat kepada protein plasma, terutamanya albumin.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini biasanya digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain, seperti misoprostol, untuk terapi pengguguran perubatan. Berikut adalah laluan umum pentadbiran dan dos untuk tujuan ini:

1. Dos: biasanya ditadbir dalam dos 200 mg. Kadang-kadang dos 600 mg boleh ditetapkan, tetapi ini bergantung kepada cadangan doktor dan keadaan klinikal tertentu.
2. Cara Menggunakan: Mifepristone biasanya diambil secara lisan sebagai tablet. Dalam kebanyakan kes, ia diambil dengan kehadiran kakitangan perubatan yang memantau pesakit.
3. Masa Pentadbiran: Mifepristone biasanya diambil pada permulaan prosedur pengguguran perubatan, biasanya di klinik atau kemudahan kesihatan. Kemudian, selepas beberapa jam atau hari tertentu (bergantung kepada protokol), ubat lain, seperti misoprostol, boleh diambil untuk menyelesaikan proses pengguguran.
4. Susulan: Adalah penting bahawa pesakit berada di bawah pengawasan perubatan sepanjang proses pengguguran dan selepas itu untuk memantau kesihatan mereka dan memberikan sokongan yang diperlukan.

Gunakan Mifepristone semasa kehamilan

Penggunaan mifepristone (atau mana-mana ubat lain) semasa kehamilan hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan yang ketat dan mengikut cadangan doktor. Mifepristone biasanya digunakan secara eksklusif untuk pengguguran perubatan awal (biasanya sebelum kehamilan 9 minggu) apabila terdapat petunjuk perubatan untuk pengguguran.

Walau bagaimanapun, adalah penting untuk menyedari bahawa penggunaan ubat semasa kehamilan mungkin dikaitkan dengan risiko kepada ibu dan anak. Oleh itu, keputusan untuk menggunakannya harus ditimbang dengan teliti oleh doktor, dengan mengambil kira keadaan kehamilan tertentu, potensi kesan sampingan dan risiko.

Ia juga penting untuk diperhatikan bahawa mifepristone adalah ubat yang penggunaannya boleh mengakibatkan penamatan kehamilan, jadi penggunaannya semasa kehamilan boleh mengakibatkan pengguguran jika tidak dijangka atau dikehendaki.

Contraindications

1. Reaksi alergi terhadap ubat itu sendiri atau kepada mana-mana komponennya.
2. Tidak dikenali kehamilan ektopik.
3. Anemia (dikurangkan sel darah merah dalam darah) atau gangguan darah yang serius.
4. Penyakit yang memerlukan rawatan dengan antikoagulan (penipisan darah).
5. Penyakit adrenal.
6. Kegagalan buah pinggang atau hati.
7. Mengambil antikoagulan (penipisan darah) apabila mereka tidak dapat dihentikan sementara.

Kesan sampingan Mifepristone

1. Pengguguran perubatan:

   • Pendarahan: Ia boleh menjadi berat dan bertahan selama beberapa minggu.
   • Kesakitan dan kekejangan: di bahagian bawah perut dan punggung bawah.
   • Sakit kepala.
   • Loya dan muntah.
   • Cirit-birit atau najis cecair.
   • Kemungkinan peningkatan suhu badan atau demam.

2. Rawatan keadaan ginekologi:

   • Gangguan haid: Pendarahan haid yang luar biasa atau perubahan dalam kitaran haid.
   • Sakit kepala.
   • Mungkin mual dan muntah.
   • Keletihan atau kelemahan.

3. Kesan sampingan biasa:

   • Reaksi alergi: Sebagai contoh, ruam kulit, gatal-gatal, atau bengkak.
   • Perubahan dalam jumlah darah: Sebagai contoh, perubahan dalam hemoglobin atau tahap platelet.

Berlebihan

Maklumat mengenai overdosis dalam kesusasteraan perubatan adalah terhad disebabkan oleh ketoksikan yang agak rendah dari ubat ini. Walau bagaimanapun, dalam hal overdosis, kesan sampingan yang tidak diingini seperti pendarahan berat, sakit perut yang lebih rendah, pening, loya dan muntah mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

Mifepristone boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, mengubah keberkesanannya, keselamatan atau menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini. Interaksi mungkin berlaku apabila ubat-ubatan yang berbeza diambil pada masa yang sama. Beberapa interaksi yang mungkin termasuk yang berikut:

1. Antihistamin: Ubat boleh meningkatkan kesan sedatif antihistamin seperti diphenhydramine.
2. Ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem hati: mifepristone dimetabolisme di hati, oleh itu ubat-ubatan yang mempengaruhi fungsi hati dapat mengubah metabolismenya. Sebagai contoh, inhibitor atau inducer cytochrome P450 (mis., Ketoconazole, rifampicin) boleh mengubah tahap mifepristone dalam badan.
3. Dadah yang mengurangkan pendarahan: Penggunaan serentak dengan antikoagulan (mis. Warfarin) boleh menyebabkan masalah pendarahan.
4. Dadah yang mempengaruhi sistem pembiakan: beberapa ubat, seperti progesteron dan derivatifnya, boleh mengubah keberkesanan dadah.

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan biasanya ditentukan dalam arahan untuk digunakan oleh pengilang. Berikut adalah cadangan umum:

1. Suhu: Mifepristone biasanya disimpan pada suhu bilik, yang biasanya 15 hingga 30 darjah Celcius (59 hingga 86 darjah Fahrenheit).
2. Kelembapan: Ubat harus disimpan di tempat yang kering untuk mengelakkan pendedahan kepada kelembapan. Penyimpanan dalam keadaan lembap atau di bilik mandi tidak disyorkan.
3. Cahaya: Mifepristone harus disimpan dalam pakej asal atau dalam bekas gelap yang dilindungi dari pendedahan langsung ke cahaya. Ini akan membantu mencegah bahan aktif daripada menguraikan apabila terdedah kepada cahaya.
4. Cadangan lain: Adalah penting untuk mengikuti arahan mengenai pakej dan cadangan doktor anda mengenai penyimpanan ubat. Sesetengah persiapan mifepristone mungkin mempunyai arahan penyimpanan khusus tambahan, seperti keperluan untuk menyimpan di dalam peti sejuk.