Timolol

Timolol ialah penyekat beta-adrenokardioselektif tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik, anestetik tempatan atau aktiviti kardiodepresan. Ia mengurangkan tekanan intraokular dan digunakan dalam kes tekanan tinggi secara patologi. Timolol berkesan mengurangkan pembentukan aqueous humor dalam proses badan ciliary dan merupakan antagonis beta-adrenergik yang kuat. Walau bagaimanapun, asas fisiologi untuk tindakan ubat ini untuk mengurangkan tekanan intraokular tidak jelas sepenuhnya.

Timolol digunakan secara meluas untuk rawatan glaukoma kerana keupayaannya untuk mengurangkan tekanan intraokular dengan berkesan. Ia boleh digunakan dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan ubat antiglaucoma lain. Timolol juga telah menunjukkan keberkesanan dalam mengurangkan kematian dan berulangnya infarksi miokardium pada pesakit yang mengalami infarksi miokardium akut .

Perlu diingatkan bahawa walaupun penggunaan meluas Timolol dalam oftalmologi, kesan sampingan boleh berlaku, termasuk dermatitis kontak alahan . Di samping itu, Timolol boleh menyebabkan kesan sampingan sistemik disebabkan oleh aktiviti penyekatan betanya, seperti bronkospasme kegagalan jantung bradikardia pada pesakit dengan asma bronkial pening dan keletihan. Oleh itu, apabila menetapkan Timolol, adalah penting untuk mempertimbangkan komorbiditi pesakit dan kemungkinan risiko., , ,

Petunjuk Timolol

Petunjuk utama untuk Timolol adalah untuk mengurangkan tekanan intraokular pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka dan hipertensi oftalmik. Timolol mengurangkan pengeluaran lembapan berair dalam mata, mengakibatkan penurunan tekanan intraokular.

Borang pelepasan

Timolol boleh didapati dalam bentuk titisan mata 0.25% dan 0.5%. Pembungkusan mungkin termasuk 1 ml, 2 ml dalam tiub penitis polimer dengan injap atau 5 ml, 10 ml dalam tiub penitis polimer leher skru yang ditutup dengan penutup skru.

Farmakodinamik

Farmakodinamik timolol dikaitkan dengan keupayaannya untuk menyekat reseptor beta-adrenergik, mengakibatkan banyak kesan baik pada organ visual dan pada tahap sistemik:

Dalam oftalmologi:

• Pengurangan tekanan intraokular : Timolol mengurangkan pengeluaran lembapan akueus di mata anterior, mengakibatkan penurunan tekanan intraokular. Ini adalah tindakan utama timolol yang digunakan dalam rawatan glaukoma dan hipertensi oftalmik.

Pada sistem kardiovaskular:

• Tindakan antihipertensi : Sekatan reseptor beta-adrenergik jantung membawa kepada penurunan kadar denyutan jantung (bradikardia), penurunan dalam output jantung dan, akibatnya, penurunan tekanan darah.
• Kesan antiangina : Mengurangkan permintaan oksigen miokardium dengan mengurangkan kadar denyutan jantung dan mengurangkan beban kerja jantung membantu mengurangkan gejala angina pectoris.
• Kesan antiarrhythmic : Timolol boleh digunakan untuk mengawal beberapa jenis aritmia kerana ia melambatkan pengaliran impuls melalui nod atrioventrikular jantung.

Pada sistem pernafasan:

• Kemungkinan peningkatan bronkospasme : Sebagai penyekat beta bukan kardioselective, timolol boleh menyebabkan peningkatan bronkospasme pada pesakit asma atau penyakit pulmonari obstruktif kronik, yang merupakan kesan sampingan yang penting.

Kesan lain:

• Mengurangkan risiko infarksi miokardium berulang : Timolol telah ditunjukkan dapat mengurangkan risiko infarksi berulang dan kematian pada pesakit selepas infarksi miokardium kerana sifat kardioprotektifnya.

Timolol bertindak dengan menyekat reseptor beta-adrenergik secara kompetitif, mengakibatkan pengurangan kesan katekolamin endogen (cth, adrenalin dan noradrenalin) pada jantung dan otot licin, termasuk saluran darah dan bronkus. Adalah penting untuk diperhatikan bahawa timolol adalah penyekat beta bukan kardioselective, yang bermaksud bahawa ia bertindak pada kedua-dua reseptor β1 dan β2-adrenergik, yang menerangkan spektrum tindakannya yang luas dan kesan sampingan yang berpotensi.

Farmakokinetik

Timolol adalah beta-adrenoblocker tidak selektif, yang apabila digunakan secara topikal dalam bentuk titisan mata dapat mengurangkan kedua-dua tekanan intraokular normal dan tinggi. Ini dicapai dengan mengurangkan pembentukan cecair intraokular. Penurunan maksimum tekanan intraokular berlaku 1-2 jam selepas permohonan dan berterusan selama 24 jam. Timolol tidak menjejaskan saiz dan penginapan murid.

Ciri-ciri farmakokinetik Timolol ialah selepas penggunaan topikal bahan aktif dengan cepat menembusi kornea. Perkumuhan metabolit dijalankan terutamanya oleh buah pinggang. Kira-kira 80% daripada Timolol, digunakan dalam bentuk titisan mata, memasuki aliran darah sistemik melalui saluran konjunktiva, mukosa hidung dan saluran lakrimal. Dalam kes ini, Cmax Timolol dalam lembapan berair mata dicapai kira-kira 1-2 jam selepas suntikan. Dalam neonat dan kanak-kanak kecil, kepekatan Timolol dengan ketara melebihi Cmax dalam plasma orang dewasa.

Dos dan pentadbiran

Untuk memulakan rawatan dengan timolol, 1-2 titis biasanya diberikan pada mata yang terjejas. Kepekatan titisan yang digunakan mungkin 0.25% atau 0.5%, bergantung kepada reaksi individu pesakit dan cadangan doktor. Titisan digunakan 2 kali sehari. Jika selepas penggunaan biasa tekanan intraokular menjadi normal, dos boleh dikurangkan kepada 1 titis sekali sehari, pada waktu pagi.

Rawatan dengan timolol biasanya adalah jangka panjang. Sebarang perubahan dalam dos atau gangguan dalam rawatan hanya perlu dibuat atas arahan doktor anda. Adalah penting untuk berjumpa doktor anda dengan kerap untuk memantau keadaan anda dan menyesuaikan perjalanan rawatan jika perlu.

Gunakan Timolol semasa kehamilan

Penggunaan timolol semasa kehamilan memerlukan berhati-hati. Seperti mana-mana beta-blocker, timolol mungkin mempunyai kesan pada janin, terutamanya apabila digunakan pada trimester ketiga kehamilan. Potensi risiko termasuk:

1. Bradikardia janin : Penurunan kadar jantung janin akibat sekatan reseptor beta-adrenergik.
2. Hipoglikemia janin : Penyekat beta boleh menutupi gejala hipoglikemia dan menyumbang kepada hipoglikemia janin.
3. Keterlambatan pertumbuhan janin : Terdapat bukti kemungkinan kesan penyekat beta pada pertumbuhan janin.
4. Penutupan awal duktus arteriosus : Penggunaan pada akhir kehamilan boleh menyumbang kepada penutupan pramatang duktus arteriosus dalam janin, komplikasi yang serius.

Oleh kerana potensi risiko ini, penggunaan timolol semasa kehamilan harus dihadkan kepada kes di mana manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Adalah amat penting untuk menimbang risiko dan faedah apabila menggunakan timolol pada trimester ketiga kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan timolol termasuk:

• Asma bronkial atau penyakit saluran pernafasan obstruktif kronik lain yang serius.
• Sinus bradikardia, blok atrioventrikular tahap II atau III, kegagalan jantung yang teruk.
• Kegagalan jantung decompensated.
• Proses distrofik dalam kornea.
• Kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, kerana tiada data mengenai keberkesanan dan keselamatan ubat dalam kumpulan umur ini.
• Hipersensitiviti kepada komponen ubat.

Ubat ini juga harus diberikan dengan berhati-hati dalam kekurangan paru-paru, kekurangan serebrovaskular yang teruk, kegagalan jantung, diabetes mellitus, hipoglikemia, thyrotoxicosis, myasthenia gravis, serta dalam pentadbiran serentak beta-adrenoblocker yang lain.

Kesan sampingan Timolol

Timolol, seperti beta-adrenoblocker lain, boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan yang menjejaskan kedua-dua tahap sistemik dan tahap topikal apabila digunakan dalam bentuk titisan mata. Berikut adalah sebahagian daripada mereka:

Kesan sampingan sistemik:

1. Kesan kardiovaskular : Bradikardia (perlahan degupan jantung), hipotensi (tekanan darah rendah), manifestasi kegagalan jantung (dispnea, edema).
2. Kesan pernafasan : Bronkospasme atau gejala asma yang semakin teruk, terutamanya pada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit saluran udara obstruktif.
3. Sistem saraf : Sakit kepala, pening, keletihan, kemurungan, gangguan tidur.
4. Hipoglisemia : Timolol mungkin menutupi simptom hipoglikemia, yang amat penting bagi pesakit diabetes mellitus.

Kesan sampingan tempatan (apabila menggunakan titisan mata):

1. Kerengsaan mata : Kemerahan, terbakar, gatal-gatal, sensasi benda asing di mata.
2. Mata kering : Pengeluaran air mata yang berkurangan boleh menyebabkan ketidakselesaan dan kerengsaan.
3. Gangguan penglihatan : Penurunan sementara dalam ketajaman penglihatan, silau atau imej meresap.
4. Keratitis : Dalam kes yang jarang berlaku, keradangan kornea mungkin berlaku.

Kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi serius:

• Tindak balas anafilaksis : Amat jarang berlaku tetapi berpotensi mengancam nyawa.
• Reaksi alahan pada kulit : Ruam, urtikaria.
• Gangguan mental : Kekeliruan, halusinasi, gangguan ingatan.

Jika berlaku sebarang kesan sampingan, anda perlu segera berjumpa doktor untuk pembetulan rawatan atau pemilihan ubat alternatif. Adalah penting untuk diingat bahawa kesan sampingan mungkin bergantung pada dos dan kepekaan individu terhadap ubat.

Berlebihan

Terlebih dos timolol boleh berlaku sama ada melalui pentadbiran sistemik (cth, tablet hipertensi) atau dengan penggunaan topikal sebagai titisan mata, terutamanya jika ubat itu ditelan secara tidak sengaja. Terlebih dos boleh membawa kepada beberapa kesan sistemik yang serius disebabkan oleh sekatan meluas reseptor beta-adrenergik.

Gejala overdosis timolol mungkin termasuk:

1. Bradycardia (degupan jantung perlahan) : Salah satu manifestasi dos berlebihan yang paling mungkin dan berbahaya, memerlukan perhatian perubatan segera.
2. Hipotensi (tekanan darah rendah) : Boleh mengakibatkan pengsan dan keadaan yang mengancam nyawa, terutamanya pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular.
3. Kegagalan jantung yang semakin teruk : Peningkatan risiko pada pesakit yang mempunyai penyakit jantung terdahulu.
4. Bronkospasme : Terutamanya berbahaya pada pesakit asma atau penyakit pulmonari obstruktif kronik.
5. Hipoglisemia : Tidak biasa tetapi boleh berbahaya bagi pesakit diabetes.

Langkah-langkah pertolongan cemas dan rawatan sekiranya berlaku terlebih dos:

• Pemberhentian : Hentikan penggunaan timolol dengan serta-merta.
• Dapatkan rawatan perubatan : Dapatkan rawatan perubatan segera atau hubungi ambulans.
• Rawatan simptomatik dan sokongan : Langkah boleh diambil di kemudahan penjagaan kesihatan untuk mengekalkan fungsi jantung, pernafasan dan tekanan darah. Ini mungkin termasuk pemberian ubat-ubatan yang merangsang aktiviti beta-adrenergik atau penggunaan sementara perentak jantung luaran tiruan sekiranya berlaku bradikardia yang teruk.

Apabila menggunakan titisan mata, adalah penting untuk mengambil langkah berjaga-jaga untuk mengelakkan tertelan secara tidak sengaja, terutamanya pada kanak-kanak. Sentiasa jauhkan ubat-ubatan daripada kanak-kanak.

Interaksi dengan ubat lain

Timolol mungkin berinteraksi dengan ubat lain, yang memerlukan berhati-hati apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat tertentu:

• Dengan beta-adrenoblocker lain : penggunaan serentak dengan beta-adrenoblocker lain, termasuk bentuk oral, boleh mengakibatkan peningkatan kesan kardiovaskular.
• Dengan ubat antiarrhythmic : seperti amiodarone, mungkin terdapat peningkatan risiko blok jantung, bradikardia dan gangguan irama jantung yang lain.
• Dengan ubat untuk rawatan hipertensi dan ubat kardiovaskular lain : peningkatan kesan hipotensi mungkin berlaku, yang memerlukan pelarasan dos.
• Dengan perencat CYP2D6 : seperti beberapa antidepresan dan antipsikotik, boleh mengubah metabolisme dan meningkatkan kepekatan timolol dalam darah, yang meningkatkan risiko kesan sampingan.
• Dengan insulin dan agen hipoglikemik oral : timolol boleh menutupi gejala hipoglikemia, yang penting pada pesakit diabetes mellitus.

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan timolol bergantung pada bentuk pelepasan ubat, tetapi secara umum, anda harus mematuhi cadangan umum untuk penyimpanan produk perubatan:

1. Suhu penyimpanan : Kebanyakan bentuk timolol, termasuk titisan mata dan tablet, harus disimpan pada suhu bilik, biasanya antara 15°C dan 25°C. Elakkan menyimpan ubat di tempat yang mempunyai suhu tinggi atau cahaya matahari langsung.
2. Perlindungan daripada cahaya dan kelembapan : Simpan ubat dalam pembungkusan asalnya untuk melindunginya daripada cahaya dan mengelakkan kelembapan, yang boleh menjejaskan kestabilan dan keberkesanan ubat.
3. Kebolehcapaian kanak-kanak : Pastikan ubat berada di luar jangkauan kanak-kanak untuk mengelakkan tertelan atau penggunaan secara tidak sengaja.
4. Selepas dibuka : Titisan mata Timolol biasanya perlu digunakan untuk tempoh masa selepas pertama kali membuka botol (cth dalam masa 4 minggu) untuk mengelakkan risiko pencemaran. Cadangan yang tepat mungkin berbeza-beza bergantung pada pengilang, jadi penting untuk membaca arahan ubat dengan teliti.

Mengikuti cadangan penyimpanan ini akan membantu mengekalkan keberkesanan dan keselamatan timolol sepanjang hayat simpanannya.

Jangka hayat

Jangan gunakan timolol selepas tarikh tamat tempoh yang ditunjukkan pada bungkusan. Buang ubat yang telah tamat tempoh mengikut kod dan peraturan tempatan.