Timolol

Timolol adalah beta-adrenoblocker noncardioselective tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik, aktiviti anestetik atau kardiodepresan tempatan. Ia mengurangkan tekanan intraokular dan digunakan dalam kes-kes tekanan tinggi patologi. Timolol berkesan mengurangkan pembentukan humor berair dalam proses badan ciliary dan merupakan antagonis beta-adrenergik yang kuat. Walau bagaimanapun, asas fisiologi untuk tindakan ubat ini untuk mengurangkan tekanan intraokular tidak sepenuhnya jelas.

Timolol digunakan secara meluas untuk rawatan glaukoma kerana keupayaannya untuk mengurangkan tekanan intraokular dengan berkesan. Ia boleh digunakan dalam monoterapi dan digabungkan dengan ubat antiglaukoma yang lain. Timolol juga telah menunjukkan keberkesanan dalam mengurangkan kematian dan pengulangan infark miokard pada pesakit yang mempunyai infark miokard akut.

Harus diingat bahawa walaupun penggunaan timolol yang meluas dalam ophthalmology, kesan sampingan boleh berlaku, termasuk alahan hubungi dermatitis. Di samping itu, timolol boleh menyebabkan kesan sampingan sistemik disebabkan oleh aktiviti beta-blokingnya, seperti bradycardia, kegagalan jantung, bronchospasm - pening dan keletihan. Oleh itu, apabila menetapkan timolol, adalah penting untuk mempertimbangkan komorbiditi pesakit dan kemungkinan risiko.

Petunjuk Timolol

Petunjuk utama untuk timolol adalah untuk mengurangkan tekanan intraokular pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka dan hipertensi ophthalmic. Timolol mengurangkan pengeluaran kelembapan berair di mata, mengakibatkan penurunan tekanan intraokular.

Borang pelepasan

Timolol boleh didapati dalam bentuk 0.25% dan 0.5% titisan mata. Pembungkusan mungkin termasuk 1 ml, 2 ml dalam tiub penitis polimer dengan injap atau 5 ml, 10 ml dalam tiub penitis polimer leher skru yang dihadkan dengan topi skru.

Farmakodinamik

Farmakodinamik Timolol dikaitkan dengan keupayaannya untuk menyekat reseptor beta-adrenergik, mengakibatkan banyak kesan dalam organ visual dan pada tahap sistemik:

Dalam bidang ophthalmologi:

• Pengurangan tekanan intraokular: Timolol mengurangkan pengeluaran kelembapan berair di mata anterior, mengakibatkan penurunan tekanan intraokular. Ini adalah tindakan utama timolol yang digunakan dalam rawatan glaukoma dan hipertensi ophthalmic.

Mengenai sistem kardiovaskular:

• Tindakan antihipertensi: Sekatan reseptor beta-adrenergik jantung membawa kepada penurunan kadar denyutan jantung (bradycardia), penurunan output jantung dan, akibatnya, penurunan tekanan darah.
• Kesan Antianginal: Mengurangkan permintaan oksigen miokardium dengan mengurangkan kadar jantung dan mengurangkan beban kerja jantung membantu mengurangkan gejala angina pectoris.
• Kesan Antiarrhythmic: Timolol boleh digunakan untuk mengawal beberapa jenis aritmia kerana ia melambatkan pengaliran impuls melalui nod atrioventricular jantung.

Pada sistem pernafasan:

• Peningkatan yang mungkin dalam bronkospasme: Sebagai beta-blocker bukan kardioselektif, Timolol boleh menyebabkan peningkatan bronkospasme pada pesakit dengan asma atau penyakit paru-paru obstruktif kronik, yang merupakan kesan sampingan yang penting.

Kesan lain:

• Mengurangkan risiko infark miokard yang berulang: Timolol telah ditunjukkan untuk mengurangkan risiko infark berulang dan kematian pada pesakit selepas infark miokard akibat sifat kardioprotektifnya.

Timolol bertindak secara kompetitif menyekat reseptor beta-adrenergik, mengakibatkan kesan berkurangan catecholamines endogen (mis., Adrenalin dan noradrenalin) pada jantung dan otot licin, termasuk saluran darah dan bronchi. Adalah penting untuk diperhatikan bahawa Timolol adalah beta-blocker bukan kardioselektif, yang bermaksud bahawa ia bertindak pada kedua-dua reseptor β1- dan β2-adrenergik, yang menerangkan spektrum tindakan yang luas dan kesan sampingan yang berpotensi.

Farmakokinetik

Timolol adalah beta-adrenoblocker yang tidak selektif, yang apabila digunakan secara topikal dalam bentuk titisan mata dapat mengurangkan tekanan intraokular yang normal dan tinggi. Ini dicapai dengan mengurangkan pembentukan cecair intraokular. Penurunan maksimum tekanan intraokular berlaku 1-2 jam selepas permohonan dan berterusan selama 24 jam. Timolol tidak menjejaskan saiz murid dan penginapan.

Ciri-ciri farmakokinetik Timolol adalah bahawa selepas aplikasi topikal bahan aktif dengan cepat menembusi kornea. Pengekstrakan metabolit dilakukan terutamanya oleh buah pinggang. Kira-kira 80% daripada timolol, yang digunakan dalam bentuk titisan mata, memasuki aliran darah sistemik melalui kapal konjunktiva, mukosa hidung dan saluran lacrimal. Dalam kes ini, cmax timolol dalam kelembapan berair mata dicapai kira-kira 1-2 jam selepas suntikan. Dalam neonat dan kepekatan timolol kanak-kanak kecil jauh melebihi Cmax dalam plasma orang dewasa.

Dos dan pentadbiran

Untuk memulakan rawatan dengan timolol, 1-2 titisan biasanya ditadbir pada mata yang terjejas. Kepekatan titisan yang digunakan mungkin 0.25% atau 0.5%, bergantung kepada reaksi individu pesakit dan cadangan doktor. Titisan digunakan 2 kali sehari. Jika selepas penggunaan secara teratur, tekanan intraokular menormalkan, dos dapat dikurangkan kepada 1 drop sekali sehari, pada waktu pagi.

Rawatan dengan timolol biasanya jangka panjang. Sebarang perubahan dalam dos atau gangguan dalam rawatan hanya boleh dibuat atas arahan doktor anda. Adalah penting untuk melihat doktor anda secara teratur untuk memantau keadaan anda dan menyesuaikan rawatan jika perlu.

Gunakan Timolol semasa kehamilan

Penggunaan timolol semasa kehamilan memerlukan berhati-hati. Seperti mana-mana beta-blocker, timolol mungkin mempunyai kesan pada janin, terutamanya apabila digunakan pada trimester ketiga kehamilan. Risiko yang berpotensi termasuk:

1. Bradycardia janin: Menurunkan kadar denyutan janin akibat blokade reseptor beta-adrenergik.
2. Hypoglycemia janin: beta-blockers boleh menutup gejala hipoglikemia dan menyumbang kepada hipoglikemia janin.
3. Retardasi Pertumbuhan Fetal: Terdapat bukti kemungkinan kesan beta-blockers pada pertumbuhan janin.
4. Penutup awal arteriosus ductus: Gunakan pada akhir kehamilan boleh menyumbang kepada penutupan pramatang arteriosus ductus dalam janin, komplikasi yang serius.

Oleh kerana potensi risiko ini, penggunaan timolol semasa kehamilan harus dihadkan kepada kes-kes di mana manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Ia amat penting untuk menimbang risiko dan faedah apabila menggunakan timolol pada trimester ketiga kehamilan.

Contraindications

Contraindications untuk penggunaan timolol termasuk:

• Asma bronkial atau penyakit saluran udara obstruktif yang serius.
• Sinus bradycardia, blok atrioventrikular II atau III, kegagalan jantung yang teruk.
• Kegagalan jantung yang dibongkar.
• Proses dystrophic di kornea.
• Kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, kerana tidak ada data mengenai keberkesanan dan keselamatan dadah dalam kumpulan umur ini.
• Hipersensitiviti kepada komponen dadah.

Ubat ini juga harus diberikan dengan berhati-hati dalam kekurangan pulmonari, kekurangan serebrovaskular yang teruk, kegagalan jantung, diabetes mellitus, hipoglikemia, thyrotoxicosis, myasthenia gravis, serta pentadbiran bersamaan beta-adrenoblockers.

Kesan sampingan Timolol

Timolol, seperti beta-adrenoblockers lain, boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan yang mempengaruhi kedua-dua tahap sistemik dan tahap topikal apabila digunakan dalam bentuk titisan mata. Berikut adalah sebahagian daripada mereka:

Kesan sampingan sistemik:

1. Kesan kardiovaskular: bradikardia (perlahan kadar denyutan jantung), hipotensi (tekanan darah rendah), manifestasi kegagalan jantung (dyspnea, edema).
2. Kesan pernafasan: Bronchospasme atau semakin buruk gejala asma, terutamanya pada pesakit dengan sejarah penyakit saluran udara obstruktif.
3. Sistem saraf: sakit kepala, pening, keletihan, kemurungan, gangguan tidur.
4. Hypoglycemia: Timolol boleh menutup gejala hipoglikemia, yang sangat penting pada pesakit diabetes mellitus.

Kesan sampingan tempatan (semasa menggunakan titisan mata):

1. Kerengsaan ocular: kemerahan, pembakaran, gatal-gatal, sensasi badan asing di mata.
2. Mata kering: Pengeluaran air mata yang dikurangkan boleh menyebabkan ketidakselesaan dan kerengsaan.
3. Gangguan visual: Pengurangan sementara dalam ketajaman visual, silau atau imej meresap.
4. Keratitis: Dalam kes-kes yang jarang berlaku, keradangan kornea boleh berkembang.

Kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi serius:

• Reaksi Anaphylactic: Sangat jarang tetapi berpotensi mengancam nyawa.
• Reaksi alergi pada kulit: ruam, urticaria.
• Gangguan Mental: Kekeliruan, halusinasi, gangguan ingatan.

Sekiranya ada kesan sampingan, anda harus segera berunding dengan doktor anda untuk pembetulan rawatan atau pemilihan ubat alternatif. Adalah penting untuk diingat bahawa kesan sampingan mungkin bergantung kepada dos dan kepekaan individu terhadap ubat.

Berlebihan

Timolol yang berlebihan boleh berlaku sama ada oleh pentadbiran sistemik (mis., Tablet hipertensi) atau oleh aplikasi topikal sebagai titisan mata, terutamanya jika ubat itu tidak ditelan secara tidak sengaja. Overdosis boleh menyebabkan beberapa kesan sistemik yang serius disebabkan oleh sekatan reseptor beta-adrenergik yang luas.

Gejala overdosis timolol mungkin termasuk:

1. Bradycardia (denyutan jantung yang perlahan): Salah satu manifestasi yang paling mungkin dan berbahaya yang berlebihan, yang memerlukan perhatian perubatan segera.
2. Hipotensi (tekanan darah rendah): Boleh menyebabkan keadaan pengsan dan mengancam nyawa, terutamanya pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular.
3. Kegagalan jantung yang semakin teruk: peningkatan risiko pada pesakit dengan penyakit jantung terdahulu.
4. Bronchospasm: Terutama berbahaya pada pesakit dengan asma atau penyakit pulmonari obstruktif kronik.
5. Hypoglycemia: Tidak biasa tetapi boleh berbahaya bagi pesakit diabetes.

Langkah dan rawatan pertolongan cemas sekiranya berlebihan:

• Penghentian: Segera hentikan penggunaan timolol.
• Perhatian Seekedical: Dapatkan perhatian perubatan segera atau panggil ambulans.
• Rawatan Gejala dan Sokongan: Langkah-langkah boleh diambil dalam kemudahan penjagaan kesihatan untuk mengekalkan fungsi jantung, pernafasan dan tekanan darah. Ini mungkin termasuk pentadbiran ubat-ubatan yang merangsang aktiviti beta-adrenergik atau penggunaan sementara alat pacu jantung tiruan dalam kes bradikardia yang teruk.

Apabila menggunakan titisan mata, adalah penting untuk mengambil langkah berjaga-jaga untuk mengelakkan menelan secara tidak sengaja, terutamanya pada kanak-kanak. Sentiasa menyimpan ubat-ubatan daripada jangkauan kanak-kanak.

Interaksi dengan ubat lain

Timolol boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, yang memerlukan berhati-hati apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan tertentu:

• Dengan beta-adrenoblockers lain: penggunaan bersamaan dengan beta-adrenoblockers lain, termasuk bentuk lisan, boleh mengakibatkan peningkatan kesan kardiovaskular.
• Dengan ubat-ubatan antiarrhythmic: seperti amiodarone, mungkin terdapat peningkatan risiko blok jantung, bradikardia dan gangguan irama jantung yang lain.
• Dengan ubat-ubatan untuk rawatan hipertensi dan ubat kardiovaskular yang lain: peningkatan kesan hipotensi mungkin berlaku, yang memerlukan pelarasan dos.
• Dengan inhibitor CYP2D6: seperti beberapa antidepresan dan antipsikotik, boleh mengubah metabolisme dan meningkatkan kepekatan timolol dalam darah, yang meningkatkan risiko kesan sampingan.
• Dengan insulin dan agen hipoglikemik lisan: Timolol boleh menutup gejala hipoglikemia, yang penting pada pesakit diabetes mellitus.

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan timolol bergantung kepada bentuk pelepasan ubat, tetapi secara umum, anda harus mematuhi cadangan umum untuk penyimpanan produk perubatan:

1. Suhu Penyimpanan: Kebanyakan bentuk timolol, termasuk titisan mata dan tablet, harus disimpan pada suhu bilik, biasanya antara 15 ° C dan 25 ° C. Elakkan menyimpan ubat di tempat dengan suhu tinggi atau cahaya matahari langsung.
2. Perlindungan dari cahaya dan kelembapan: Simpan ubat dalam pembungkusan asalnya untuk melindunginya dari cahaya dan mengelakkan kelembapan, yang boleh menjejaskan kestabilan dan keberkesanan dadah.
3. Kebolehcapaian Kanak-kanak: Pastikan ubat itu tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak untuk mengelakkan menelan atau penggunaan secara tidak sengaja.
4. Selepas pembukaan: Timolol Eye Drops biasanya digunakan untuk tempoh masa selepas pertama membuka botol (mis. Dalam masa 4 minggu) untuk mengelakkan risiko pencemaran. Cadangan yang tepat mungkin berbeza-beza bergantung kepada pengilang, jadi penting untuk membaca arahan dadah dengan teliti.

Berikutan cadangan penyimpanan ini akan membantu mengekalkan keberkesanan dan keselamatan timolol sepanjang hayatnya.

Jangka hayat

Jangan gunakan timolol selepas tarikh tamat tempoh yang ditunjukkan pada pakej. Buang ubat tamat tempoh mengikut kod dan peraturan tempatan.