Zairis

Pengeluar ubat Zayris ialah syarikat farmaseutikal India Cadila Healthcare Ltd. Risperidone ialah nama antarabangsanya, risperidone juga merupakan bahan aktif utama ubat ini.

Petunjuk Zairis

Petunjuk utama untuk penggunaan Zairis adalah untuk menyekat dan menghapuskan serangan akut, serta menjalankan terapi penyelenggaraan jangka panjang:

• Dalam skizofrenia akut atau kronik, termasuk serangan utama psikosis.
• Gangguan mental lain dengan gejala produktif:
  • Pesakit menunjukkan sifat agresif.
  • Dicirikan oleh rasa curiga.
  • Patologi pemikiran dinyatakan dengan jelas.
  • Kemunculan halusinasi.
  • Pesakit mengigau.
• Gangguan dengan gejala negatif:
  • Kemerosotan dan perencatan emosi.
  • Pengasingan sosial.
  • Kompleks emosi.
  • Kandungan pertuturan yang rendah.
• Melegakan penyelewengan afektif seperti:
  • Keadaan kemurungan.
  • Keterujaan yang cemas.
  • Takut.
• Petunjuk untuk penggunaan Zairis juga merupakan gangguan tingkah laku pada pesakit yang didiagnosis dengan demensia (mendapat demensia, dicirikan oleh penurunan berterusan dalam kebolehan kognitif otak pesakit).
  • Manifestasi gejala agresif.
  • Cetusan kemarahan.
  • Keganasan fizikal.
  • Pergolakan (keseronokan emosi yang kuat, disertai dengan perasaan kebimbangan dan ketakutan dan berubah menjadi kegelisahan motor).
• Rawatan episod manik dalam kes psikosis manic-depressive.
• Penghapusan punca pelbagai manifestasi kedua-dua sifat yang agresif dan tidak peduli, jika ia sesuai dengan gambaran klinikal penyakit ini.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Borang keluaran: tablet bersalut filem.

Bahan aktif adalah risperidone. Pasaran farmaseutikal menghasilkan tablet Zairis pelbagai kandungan kuantitatif - risperidone dalam ubat:

• Satu tablet mengandungi 1 mg bahan aktif, serta opadri Y1 7000 putih.
• Satu tablet mengandungi 2 mg bahan aktif, serta opadri 02N84915 merah jambu.
• Satu tablet mengandungi 4 mg bahan aktif, serta opadri 02N51441 hijau.

Bahan tambahan termasuk dalam tablet: laktosa monohidrat, natrium lauril sulfat, silikon dioksida koloid anhidrat, hipromelosa, kanji jagung, magnesium stearat.

Farmakodinamik

Menurut mekanisme tindakan, bahan aktif Zairis (risperidone) adalah lawan monoamin yang tidak dapat didamaikan, yang mempunyai pertalian tinggi dengan D2-dopamin dan 5-TH2 reseptor serotonin. Farmakodinamik Zairis juga menunjukkan dirinya berkaitan dengan α1-adrenoreceptors dan mempunyai pertalian sedikit dengan reseptor α2-adrenal dan H1-histamin, tanpa menjejaskan reseptor kolinergik, yang terlibat dalam penghantaran impuls elektrik dari satu sel neuron ke sel neuron yang lain.

Walaupun fakta bahawa bahan aktif adalah antagonis yang sangat kuat (ini membolehkan ia berfungsi dengan berkesan dalam melegakan gejala yang mengiringi gangguan mental seperti skizofrenia), Zairis tidak menghalang kemahiran motor dengan ketara. Walaupun jika dibandingkan dengan neuroleptik yang sudah biasa, ia meningkatkan katalepsi ke tahap yang lebih rendah (keadaan yang menyerupai tidur, di mana terdapat penurunan sensitiviti kepada rangsangan luaran dan dalaman).

Zairis adalah ubat yang berkesan untuk kedua-dua gejala skizofrenia yang produktif dan negatif.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Penyerapan. Apabila diteliti lebih dekat, farmakokinetik Zairis kelihatan agak cerah. Bahan aktif ubat diserap dengan sempurna ke dalam usus selepas pentadbiran lisan tablet. Selepas satu hingga dua jam, analisis plasma darah menunjukkan kepekatan maksimumnya. Pada masa yang sama, masa pengambilan ubat tidak perlu dipadankan dengan pengambilan makanan.

Metabolisme dan perkumuhan. Separuh hayat risperidone adalah lebih kurang tiga jam. Derivatifnya (9-hydroxyrisperidone) mengambil masa kira-kira sehari untuk dikumuhkan. Zairis diedarkan dengan baik dan agak cepat dalam tisu badan pesakit. Jumlah pengedaran adalah kira-kira 1-2 liter setiap kilogram berat pesakit.

Proses mengikat risperidone kepada protein plasma ialah 88%, dan 9-hydroxyrisperidone - 77%. Keseimbangan komponen kuantitatif risperidone dalam darah dalam kebanyakan pesakit dicapai dalam masa 24 jam, 9-hydroxyrisperidone - dalam tempoh empat hingga lima hari.

Apabila diambil secara lisan (melalui mulut), 70% daripada dos ubat dikumuhkan melalui buah pinggang dalam air kencing, 14% dikumuhkan dalam najis.

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, serta pada orang tua, kepekatan ubat dalam darah jauh lebih tinggi, sementara tempoh penyingkiran ubat dari badan juga meningkat. Sekiranya pesakit mengalami disfungsi hati, kepekatan bahan aktif ubat Zairis dalam plasma darah sepadan dengan kepekatan yang diperhatikan dengan fungsi hati yang normal. Pemanjangan penghapusan, dalam kes ini, tidak diperhatikan.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dos dan pentadbiran

Zairis diambil secara lisan. Dos yang diperlukan hendaklah ditelan dan dibasuh dengan segelas air. Kaedah pentadbiran dan dos ubat bergantung kepada diagnosis, keterukan gejala dan keadaan pesakit.

Skizofrenia

Orang dewasa diberi ubat ini sekali atau dua kali sehari. Dos harian permulaan ubat ialah 2 mg, keesokan harinya dos meningkat kepada 4 mg dan kemudian dikekalkan pada tahap ini. Jika perlu, ia boleh diselaraskan, membawanya kepada 6 mg. Penggunaan dos yang besar - 10 mg setiap hari - tidak membawa kecekapan tinggi (dibuktikan oleh pemerhatian klinikal). Tetapi mereka boleh menyebabkan perkembangan gejala ekstrapiramidal. Dos yang lebih tinggi daripada 16 mg setiap hari belum dikaji, jadi jumlah ubat ini tidak boleh digunakan.

Bagi orang tua, disyorkan untuk menetapkan dos permulaan 0.5 mg dua kali sehari. Jika perlu, satu dos boleh ditingkatkan kepada 1-2 mg.

Dos awal untuk remaja disyorkan untuk 0.5 mg sehari, diambil sekali pada waktu pagi atau petang. Jika perlu dari segi perubatan, jumlah ubat boleh ditingkatkan sebanyak 0.5 atau 1 mg sehari, tetapi tidak lebih kerap daripada setiap hari lain, sehingga mencapai 3 mg/hari. Kesan yang dijangkakan diperhatikan dengan dos harian dari 1 hingga 6 mg, dos di atas angka ini belum dikaji.

Bagi pesakit yang sentiasa mengantuk dan tidak peduli, dos boleh dikurangkan separuh, dibahagikan kepada dua dos. Sukar untuk bercakap tentang jumlah khusus untuk kanak-kanak di bawah 13 tahun yang menderita skizofrenia, kerana tidak ada pengalaman yang luas dengan penggunaan Zairis.

Sindrom manic-depressive (gangguan bipolar)

Untuk diagnosis ini, dos yang disyorkan untuk orang dewasa ialah 2 mg - 3 mg ubat yang diambil sekali sehari. Secara individu, jika perlu, jumlah ini boleh ditingkatkan sebanyak 1 mg sehari dan tidak lebih kerap daripada setiap hari lain. Keputusan positif yang diperlukan biasanya diperoleh dengan dos harian 1-6 mg.

Bagi kanak-kanak dan remaja, dos permulaan ialah 0.5 mg, diberikan sekali sehari pada waktu pagi dan petang. Sekiranya terdapat keperluan terapeutik, dos boleh ditingkatkan secara individu pada kadar 0.5 atau 1 mg. Dos mesti ditingkatkan setiap hari, sehingga mencapai 2.5 mg setiap hari. Rawatan terapeutik berkesan dengan dos harian dari 0.5 hingga 6 mg. Sekiranya kesan sampingan seperti mengantuk berterusan, dos ubat mesti dikurangkan separuh.

Seperti banyak ubat lain, kaedah pemberian dan dos Zairis mesti diselaraskan sepanjang tempoh rawatan. Hampir tiada pengalaman dengan ubat ini pada kanak-kanak di bawah umur sepuluh tahun untuk patologi ini.

Demensia

Dos harian permulaan untuk orang dewasa ialah 0.25 mg dibahagikan kepada dua dos. Sekiranya perlu, dos ubat boleh ditingkatkan sebanyak 0.25 mg dua kali sehari, tetapi tidak lebih kerap daripada setiap hari. Dos tunggal yang optimum untuk kebanyakan pesakit ialah 0.5 mg, diambil dua kali sehari, tetapi terdapat kes di mana perlu untuk meningkatkan kepada 1 mg dua kali sehari.

Selepas mencapai kesan yang diingini, pesakit boleh dipindahkan ke dos harian tunggal 1 mg Zairis. Seperti ubat-ubatan lain, dalam kes ini doktor yang merawat mesti memastikan pesakit di bawah pengawasan yang berterusan dan menyesuaikan jumlah ubat yang diambil.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Penyakit psikiatri lain

Bagi pesakit yang mempunyai berat badan melebihi 50 kg. Dos permulaan yang disyorkan ialah 0.5 mg sekali sehari. Semasa kursus rawatan, ia dibenarkan untuk menyesuaikan dos Zairis dengan menambah 0.5 mg ubat, tetapi tidak lebih kerap daripada setiap hari. Dos berkesan untuk kebanyakan pesakit ialah 0.5 mg sekali sehari. Walau bagaimanapun, dalam sesetengah kes, untuk mencapai kesan positif, sudah cukup untuk pesakit mengambil tidak lebih daripada 0.25 mg sekali sehari, sementara yang lain mungkin memerlukan 0.75 mg setiap hari.

Untuk pesakit dengan berat kurang daripada 50 kg. Dos permulaan yang disyorkan ialah 0.25 mg sekali sehari. Semasa kursus rawatan, ia dibenarkan untuk menyesuaikan dos Zairis dengan menambah 0.25 mg ubat, tetapi tidak lebih kerap daripada setiap hari. Dos berkesan untuk kebanyakan pesakit ialah 0.5 mg sekali sehari. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, untuk mencapai kesan positif, sudah cukup untuk pesakit mengambil tidak lebih daripada 0.5 mg sekali sehari, manakala yang lain memerlukan 1.5 mg setiap hari.

Dengan penggunaan Zairis yang berpanjangan, pelarasan berterusan dos ubat yang diambil adalah perlu. Tiada pengalaman mengambil ubat ini oleh kanak-kanak di bawah umur 5 tahun.

Sekiranya pesakit mempunyai sejarah patologi hati dan buah pinggang yang berfungsi. Dos permulaan yang dicadangkan ialah 0.5 mg dua kali sehari. Jika perlu, secara individu, dos boleh ditingkatkan sebanyak 0.5 mg dua kali sehari, membawanya kepada 1-2 mg dua kali sehari. Kursus rawatan Zairis harus dijalankan dengan berhati-hati yang mencukupi, di bawah pengawasan berterusan pakar, terutamanya untuk pesakit dalam kumpulan ini.

Gunakan Zairis semasa kehamilan

Pemerhatian klinikal mahupun makmal tidak dijalankan pada wanita semasa kehamilan. Oleh itu, penggunaan Zairis semasa kehamilan adalah wajar hanya jika kesan positif yang diperlukan untuk ibu mengandung melebihi potensi risiko kepada janin, kerana mengambil ubat antipsikotik semasa trimester ketiga kehamilan boleh memberi kesan yang agak negatif terhadap perkembangan psikosomatik kanak-kanak. Selepas kelahiran, bayi yang menerima dos Zairis dalam rahim mempunyai kemungkinan yang lebih tinggi untuk memperoleh penyimpangan berikut: pergolakan (gairah emosi yang kuat), mengantuk, hipertensi (tekanan darah tinggi), hipotensi (tekanan darah rendah), gegaran, gangguan makan. Oleh itu, bayi sebegini perlu dipantau dengan lebih teliti.

Pendekatan yang sama untuk menetapkan ubat Zairis adalah perlu apabila seorang wanita menyusukan anaknya yang baru lahir. Kajian haiwan menunjukkan bahawa bahan aktif ubat dikumuhkan dalam susu ibu. Oleh itu, jika anda tidak boleh melakukannya tanpa ubat, maka dinasihatkan untuk menghentikan penyusuan susu ibu.

Contraindications

Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana komponen ubat mungkin satu-satunya perkara yang boleh diklasifikasikan sebagai kontraindikasi kepada penggunaan Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Kesan sampingan Zairis

Selepas menggunakan ubat, kesan sampingan Zairis adalah sederhana atau teruk. Mereka boleh dibahagikan mengikut arah dan cara tindakan.

• Jangkitan dan keupayaan sel untuk membahagi dan menyerang tisu sekeliling.
  • Penyakit berjangkit saluran pernafasan atas dan saluran kencing (faringitis, tonsilitis, bronkitis, cystitis dan lain-lain).
  • Otitis dan selulitis.
  • Selesema.
  • Dan lain-lain lagi.
• Sistem hematopoietik:
  • Anemia.
  • Penurunan paras platelet.
  • Neutropenia (penurunan paras neutrofil dalam darah).
  • Dan lain-lain.
• Sistem imun:
  • Reaksi anafilaksis akut.
  • Bengkak.
  • Reaksi alahan.
• Sistem pertukaran dan metabolisme.
  • Anoreksia.
  • Diabetes mellitus.
  • Keracunan air.
  • Peningkatan kolesterol dalam darah.
  • Meningkatkan atau mengurangkan selera makan.
• Aspek psikologi:
  • Kebimbangan dan kegelisahan.
  • Insomnia.
  • Nada keseluruhan badan berkurangan.
  • Penurunan emosi.
  • Kecelaruan kesedaran.
  • Keadaan kemurungan.
  • Kemunculan pelbagai jenis mania.
  • Dan lain-lain.
• Sistem saraf:
  • Parkinsonisme.
  • Pening, sakit kepala.
  • Kes lesu.
  • Hilang kesedaran.
  • Gangguan serebrovaskular.
  • Penguncupan otot secara tidak sengaja.
  • Kekejangan otot muka.
  • Dan banyak lagi manifestasi lain.
• Organ penglihatan:
  • konjunktivitis.
  • Bengkak dan gatal-gatal.
  • Penglihatan berkurangan.
  • Mata kering dan mata berair.
  • Takut cahaya.
  • Dan lain-lain.
• Organ pendengaran - berdering di telinga.
• Sistem kardiovaskular:
  • Tachycardia.
  • Hipotensi arteri.
  • Hiperemia.
  • Kematian mengejut.
  • Tromboembolisme vena.
  • ECG yang tidak normal.
• Sistem pernafasan:
  • Hidung tersumbat dan hidung berdarah.
  • Pneumonia.
  • Sesak nafas dan berdehit.
  • Kesesakan dalam saluran pernafasan.
  • Sinusitis dan bengkak rongga hidung.
  • Batuk yang produktif.
• Kesan sampingan Zairis dalam sistem penghadaman:
  • Loya, muntah dan cirit-birit.
  • mulut kering.
  • Sembelit dan dispepsia atau inkontinensia najis.
  • Sakit perut.
  • Herotan rasa.
  • Halangan usus.
  • sakit gigi.
  • Dan lain-lain.
• Sistem endokrin - hiperprolaktinemia.
• Kulit:
  • Ruam, kelemumur.
  • Dermatitis seborrheic.
  • Ekzema dan gatal-gatal.
  • Dan lain-lain.
• Sistem muskuloskeletal:
  • Sakit di bahagian belakang dan anggota badan.
  • Kelemahan otot.
• Sistem kencing:
  • Inkontinens kencing.
  • Pengekalan kencing.
  • Dan lain-lain.
• Sistem pembiakan:
  • Gangguan kitaran haid.
  • Pembesaran kelenjar susu.
  • Mati pucuk.
  • Ejakulasi retrograde.
  • Dan lain-lain.

[ 12 ], [ 13 ]

Berlebihan

Apabila mengambil dos ubat Zairis yang ketara, dos berlebihan adalah mungkin, yang mula nyata dengan gejala berikut:

• Kesan sedatif yang ketara.
• Mengantuk.
• Hipotensi arteri.
• Tachycardia.
• Gangguan extrapyramidal.
• Kekejangan.
• Fibrilasi atrium.
• Hipersomnia.
• Dan beberapa yang lain.

Tiada penawar yang jelas dalam kes ini. Dalam kes overdosis akut yang teruk, adalah perlu untuk memulakan langkah detoksifikasi secepat mungkin, memperkenalkan pengudaraan dan pengoksigenan yang mencukupi.

Pesakit sedemikian disyorkan untuk menjalani lavage gastrik, mengambil arang aktif dan julap. Sepanjang proses, pemantauan berterusan jantung adalah perlu, termasuk rakaman ECG berterusan, untuk mencegah perkembangan akut aritmia.

Dalam kes hipotensi dan keruntuhan, langkah-langkah yang mencukupi harus diambil dengan menetapkan infusi intravena dan/atau pemberian simpatomimetik. Dalam kes gangguan extrapyramidal yang teruk, ubat antikolinergik ditetapkan. Pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan sehingga gejala overdosis hilang sepenuhnya.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes keperluan interaksi Zairis dengan ubat lain, adalah perlu untuk berhati-hati. Ini terutamanya berkaitan dengan ubat-ubatan yang dalam farmakodinamik mempunyai kecenderungan untuk memanjangkan selang QT kardiogram, kerana risperidone, bahan aktif Zairis, mempunyai sifat yang sama.

Ubat-ubatan tersebut termasuk, sebagai contoh:

• ubat antiarrhythmic kelas Ia: disopyramide, quinidine, procainamide.
• ubat antiarrhythmic kelas III: amiodarone, sotalol.
• antidepresan trisiklik, seperti amitriptyline.
• antidepresan tetrasiklik, seperti maprotiline.
• beberapa ubat antiarrhythmic.
• beberapa ubat antipsikotik.
• beberapa ubat antimalaria: kina dan meflokuin.
• ubat yang menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit.
• dan beberapa yang lain. Senarai ini tidak lengkap.

Zairis harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat lain yang boleh menjejaskan sistem saraf pusat, termasuk alkohol, opiat (alkaloid candu narkotik), antihistamin (ubat yang menghalang pembebasan histamin ke dalam darah manusia) dan benzodiazepin (ubat bahan psikoaktif dengan kesan hipnosis, sedatif dan antikonvulsan).

Risperidone mungkin merupakan antagonis levodopa (ubat antiparkinsonian). Apabila kombinasi sedemikian diperlukan, terutamanya dalam peringkat teruk penyakit Parkinson, dos berkesan minimum Zairis harus ditetapkan. Hipotensi arteri yang ketara secara klinikal telah diperhatikan dengan penggunaan serentak risperidone dan ubat antihipertensi.

Ubat ini tidak menjejaskan farmakokinetik valproat, litium, digoxin, atau topiramate dengan ketara.

Apabila risperidone digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain yang secara signifikan dikaitkan dengan dinamik protein plasma, tidak ada anjakan jelas salah satu ubat daripada pecahan protein darah dalam gambar klinikal.

Fluoxetine dan paroxetine (perencat enzim hati) - meningkatkan kepekatan risperidone dalam plasma darah. Tetapi faktor ini kurang daripada peningkatan pecahan antipsikotik. Adalah dipercayai bahawa perencat lain enzim hati (seperti quinidine) secara langsung mempengaruhi kepekatan risperidone dalam plasma darah. Dengan sebarang perubahan dalam dos fluoxetine atau paroxetine, komponen kuantitatif Zairis perlu dikaji semula.

Apabila menggunakan Zairis dalam kombinasi dengan carbamazepines, penurunan kepekatan pecahan antipsikotik aktif risperidone dalam plasma darah dicatatkan. Hasil yang sama boleh diperhatikan apabila menggunakan induk enzim hati yang lain (rifampisin, fenitoin, fenobarbital, dan lain-lain). Jika carbamazepine (atau ubat yang serupa) dihentikan, dos Zairis perlu dikaji semula dan dikurangkan.

Amitriptyline tidak mengubah suai tindakan Zairis atau pecahan antipsikotik aktif. Cimetidine dan ranitidine meningkatkan penembusan biologi risperidone, tetapi secara minimum mengaktifkan pecahan antipsikotik. Erythromycin tidak mengubah farmakokinetik risperidone atau aktiviti pecahan antipsikotik.

Galantamine dan donezepil tidak memberi kesan ketara kepada farmakokinetik risperidone dan pecahan antipsikotik aktif. Phenotiazines dan beberapa antidepresan boleh meningkatkan peratusan risperidone dalam plasma darah.

[ 23 ], [ 24 ]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan untuk Zairis tidak berbeza dengan banyak ubat lain. Suhu bilik di mana ubat ini disimpan tidak boleh melebihi 25 °C. Lokasi penyimpanan untuk Zairis sepatutnya tidak boleh diakses oleh kanak-kanak.

[ 25 ], [ 26 ]

Jangka hayat

Tarikh tamat tempoh dadah semestinya ditunjukkan pada pembungkusan dan adalah 36 bulan (atau tiga tahun). Sekiranya jangka hayat Zairis telah tamat, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut. Selepas ubat dibuka dan digunakan, mengeluarkan meterai dari botol, tarikh tamat tempoh berkurangan secara mendadak dan hanya satu bulan.

[ 27 ]