Zayris

Pengilang dadah Zairis (Zayris) adalah syarikat farmasi India Kadila Heltker Ltd. Risperidone adalah nama antarabangsanya, risperidone juga merupakan bahan aktif utama ubat ini.

Petunjuk Zayris

Petunjuk utama untuk penggunaan Zairis dikurangkan untuk menyekat dan menghapus serangan akut, serta terapi penyelenggaraan yang berpanjangan:

• Dalam skizofrenia akut atau kronik , termasuk serangan utama psikosis.
• Gangguan mental lain baik dengan gejala produktif:
  • Pesakit adalah agresif.
  • Berbeza kecurigaan.
  • Patologi pemikiran jelas dinyatakan.
  • Kejadian halusinasi.
  • Pesakit sangat ghairah.
• Gangguan dengan gejala negatif:
  • Kemerosotan emosi dan kerentanan.
  • Pengasingan sosial.
  • Komplikasi emosi.
  • Kesempurnaan ucapan yang rendah.
• Mengawal keabnormalan afektif, seperti:
  • Keadaan kemurungan.
  • Keseronokan cemas.
  • Ketakutan.
• Petunjuk untuk penggunaan Zairis adalah pelanggaran tingkah laku pesakit dengan diagnosis demensia (demensia yang diperoleh, dicirikan oleh kemerosotan berterusan dalam keupayaan kognitif otak pesakit).
  • Manifestasi gejala agresif.
  • Sesuai kemarahan.
  • Keganasan pesawat fizikal.
  • Agitasi (kegembiraan emosi yang kuat, disertai dengan rasa kecemasan dan ketakutan dan beralih kepada kecemasan motor).
• Rawatan serangan manik dalam kes psikosis manic-depressive.
• Penghapusan penyebab semua jenis manifestasi, baik agresif dan tidak peduli, jika mereka sesuai dengan gambaran klinikal penyakit ini.

[1], [2], [3]

Borang pelepasan

Pembebasan borang - tablet bersalut.

Bahan aktif adalah risperidone. Pasaran farmakologi menghasilkan tablet Zairis pelbagai kandungan kuantitatif - risperidone dalam penyediaan:

• Satu tablet mengandungi 1 mg bahan aktif, serta ya 7000 putih.
• Satu tablet mengandungi 2 mg bahan aktif, serta 02H84915 opadri merah jambu.
• Satu tablet mengandungi 4 mg bahan aktif, serta 02H51441 hijau.

Unsur-unsur tambahan konstituen termasuk dalam tablet: monohydrate laktosa, sodium lauryl sulfat, silikon dioksida koloid, anhydrous, hypromellose, kanji jagung, magnesium stearat.

Farmakodinamik

Dalam operasi Zayris bahan aktif (risperidone) adalah monoamines lawan keras kepala, yang mempunyai pertalian yang tinggi dengan dopamin D2-dan 5 - VT ₂ - reseptor serotonin. Farmakodinamik Zayris juga ditunjukkan berkaitan dengan α1 - adrenoceptors dan mempunyai hubungan yang sedikit dengan α2 - dan H1 adrenic - reseptor histamin tanpa menjejaskan reseptor cholinergic yang terlibat dalam penghantaran impuls elektrik dari satu neuron kepada sel-sel lain.

 Walaupun bahan aktif adalah antagonis yang kuat (ini membolehkan ia untuk bekerja dengan berkesan dalam melegakan gejala-gejala yang mengiringi gangguan mental seperti skizofrenia), Zayris perencatan tidak ketara pergerakan motor. Walaupun jika dibandingkan dengan neuroleptics kini biasa, ia meningkatkan setakat katalepsia yang lebih kecil (tidur negeri menyerupai, di mana penurunan sensitiviti diamalkan sebagai rangsangan luaran dan dalaman).

Zairis adalah ubat yang berkesan, baik dengan gejala skizofrenia yang produktif dan negatif.

[4], [5], [6],

Farmakokinetik

Suction. Dengan pemeriksaan lebih dekat, farmakokinetik Zayris ditarik agak cerah. Bahan aktif penyediaan diserap dengan sempurna ke dalam usus selepas pentadbiran lisan tablet. Selepas satu atau dua jam, analisis plasma darah menunjukkan kepekatan maksimum. Pada masa yang sama, masa mengambil ubat tidak perlu digabungkan dengan pengambilan makanan.

Metabolisme dan perkumuhan. Separuh hayat risperidone adalah kira-kira tiga jam. Untuk mendapatkan derivatifnya (9-hydroxyrisperidone) mengambil masa sehari. Zairis sangat baik dan diedarkan dengan cepat di dalam tisu badan pesakit. Jumlah pengedaran kira-kira sesuai dengan 1 - 2 liter satu kilogram berat badan pesakit.

Proses menyambungkan risperidon dengan protein plasma adalah 88%, dan 9-hydroxyrisperidone - 77%. Imbangan komponen kuantitatif risperidon dalam darah dalam kebanyakan pesakit dicapai dalam masa 24 jam, 9-hydroxyrisperidone - selama empat hingga lima hari.

Pada pengambilan mulut (melalui mulut), 70% dos ubat dikumuhkan melalui buah pinggang dengan air kencing, 14% - berjalan bersama dengan najis.

Pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot, dan juga di kalangan orang tua, kepekatan dadah dalam darah adalah lebih tinggi, manakala masa pengeluaran dari badan juga meningkat. Sekiranya pesakit mengalami kelainan pada hati, kepekatan bahan aktif Zairis dalam plasma darah sepadan dengan kepekatan yang diperhatikan semasa fungsi hati normal. Pemanjangan keluaran, dalam kes ini, tidak diperhatikan.

[7], [8], [9]

Dos dan pentadbiran

Zayris masuk ke dalam. Dos yang diperlukan harus ditelan dan diisi dengan segelas air. Kaedah permohonan dan dos ubat bergantung kepada diagnosis, keparahan gejala dan keadaan pesakit.

Schizophrenia

Orang dewasa mengambil ubat ini sekali atau dua kali sehari. Dos harian yang bermula dari ubat adalah sama dengan 2 mg, untuk hari berikutnya dos meningkat kepada 4 mg dan kemudian disimpan pada tahap ini. Jika perlu, ia boleh diselaraskan, membawa sehingga 6 mg. Penggunaan dos yang besar - 10 mg setiap hari - tidak membawa keberkesanan yang tinggi (ia terbukti dengan pemerhatian klinikal). Tetapi mereka boleh menyebabkan perkembangan gejala extrapyramidal. Kajian dos melebihi 16 mg sehari tidak dilakukan, jadi jumlah ubat ini tidak boleh digunakan.

Untuk orang tua, disyorkan untuk menetapkan dos bermula - 0.5 mg dua kali sehari. Sekiranya perlu, dos tunggal boleh dinaikkan kepada 1-2 mg.

Dosis awal untuk remaja dianjurkan dari 0.5 mg setiap diem, yang diminum sekali pada waktu pagi atau pada waktu petang. Dengan keperluan perubatan, jumlah ubat boleh ditingkatkan sebanyak 0.5 atau 1 mg sehari, tetapi tidak lebih kerap daripada setiap hari, sehingga mencapai angka 3 mg / hari. Kesan yang dijangka diperhatikan pada dos harian dari 1 hingga 6 mg, dos di atas angka ini belum dipelajari.

Pesakit yang sentiasa mengantuk dan tidak peduli, dos boleh dikurangkan sebanyak separuh, dibahagikan kepada dua dos. Sukar untuk bercakap mengenai nombor khusus untuk kanak-kanak di bawah umur 13 tahun yang menderita skizofrenia, kerana Zairis tidak mempunyai banyak pengalaman.

Sindrom manic-depressive (gangguan bipolar)

Dengan diagnosis ini, dos yang disyorkan untuk orang dewasa adalah 2 mg - 3 mg ubat yang diambil sekali sehari. Secara individu, jika perlu, angka ini dapat ditingkatkan dengan 1 mg setiap hari dan tidak lebih dari satu hari kemudian. Hasil positif yang diperlukan biasanya diperoleh pada dos harian 1-6 mg.

Bagi kanak-kanak dan remaja, dos bermula ditetapkan dari angka - 0.5 mg, yang diberikan sekali pada siang hari dan pada waktu petang. Sekiranya terdapat keperluan perubatan, tambah dos individu boleh dikira pada 0.5 atau 1 mg. Ia perlu meningkatkan dos setiap hari, sehingga jumlahnya mencapai 2.5 mg sehari. Rawatan terapeutik berkesan pada dos harian 0.5 hingga 6 mg. Dengan manifestasi berterusan kesan sampingan seperti mengantuk, dos ubat harus dikurangkan sebanyak separuh.

Seperti dalam banyak ubat lain, cara permohonan dan dos Zairis perlu diperbetulkan sepanjang kursus rawatan. Dengan patologi ini, pengalaman menggunakan ubat ini pada kanak-kanak di bawah umur sepuluh adalah tidak praktikal.

Dementia

Dos harian untuk orang dewasa adalah 0.25 mg dibahagikan kepada dua dos. Sekiranya terdapat keperluan, dos ubat boleh meningkat sebanyak 0.25 mg dua kali sehari, tetapi tidak lebih dari setiap hari. Dos tunggal yang optimum untuk kebanyakan pesakit ialah 0.5 mg, mengambil dua kali sehari, tetapi terdapat kes keperluan untuk meningkat kepada 1 mg dua kali sehari.

Selepas mendapat kesan yang diingini, pesakit boleh dipindahkan ke satu dos harian harian 1 mg Zaisis. Seperti ubat-ubatan lain, dalam kes ini, doktor yang merawat harus menjaga pesakit di bawah pemerhatian berterusan dan menyesuaikan jumlah ubat yang diambil.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Gangguan psikiatri lain

Bagi pesakit yang beratnya melebihi 50 kg. Dos permulaan yang disyorkan adalah 0.5 mg sekali sehari. Dalam kursus rawatan, ia dibenarkan menyesuaikan dos Zairis dengan menambah 0.5 mg ubat, tetapi tidak lebih kerap daripada setiap hari. Dos yang berkesan kebanyakan pesakit adalah 0.5 mg sekali sehari pada siang hari. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, untuk mencapai kesan positif, cukup bagi pesakit untuk mengambil tidak lebih daripada 0.25 mg sekali sehari, sementara yang lain mungkin memerlukan 0.75 mg setiap diem.

Bagi pesakit dengan berat badan tidak melebihi 50 kg. Dos permulaan yang disyorkan ialah 0.25 mg sekali sehari. Dalam kursus rawatan, ia dibenarkan untuk menyesuaikan dos Zairis dengan menambah 0.25 mg ubat, tetapi tidak lebih kerap daripada setiap hari. Dos yang berkesan kebanyakan pesakit adalah 0.5 mg sekali sehari pada siang hari. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, untuk mencapai kesan positif, cukup bagi pesakit untuk tidak mengambil lebih daripada 0.5 mg sekali sehari, sementara yang lain memerlukan 1.5 mg setiap diem.

Dengan penggunaan Zairis yang berpanjangan, pelarasan berterusan dos ubat diperlukan. Pengalaman dalam mengambil ubat ini oleh kanak-kanak di bawah umur 5 tahun tidak tersedia.

Jika sejarah pesakit mempunyai patologi berfungsi hati dan buah pinggang. Dos permulaan yang dicadangkan ialah 0.5 mg dua kali sehari. Sekiranya perlu, secara individu, dos boleh dinaikkan sebanyak 0.5 mg dua kali sehari, membawa kepada 1-2 mg dua kali sehari. Kursus terapi Zairis perlu dilakukan dengan berhati-hati, di bawah pengawasan yang berterusan pakar, terutamanya pesakit kumpulan ini.

Gunakan Zayris semasa kehamilan

Kedua-dua klinikal dan makmal susulan di kalangan wanita semasa mengandung tidak dijalankan. Oleh itu, penggunaan Zayris semasa mengandung adalah dibenarkan hanya dalam kes-kes di mana kesan yang dijangkakan positif diperlukan untuk ibu masa depan mengatasi risiko yang berpotensi untuk janin, ubat-ubatan antipsychotic semasa trimester ketiga kehamilan boleh menjejaskan agak kesan negatif kepada pembangunan psikosomatik kanak-kanak. Selepas kelahiran bayi yang menerima dos ubat Zayris yang masih dalam kandungan meningkatkan kemungkinan pembelian penyelewengan seperti: gelisah (rangsangan emosi yang kuat), mengantuk, hipertensi (tekanan darah tinggi), tekanan darah rendah (tekanan darah rendah), gegaran, gangguan makan. Oleh itu, bagi kanak-kanak ini perlu melihat dengan lebih teliti.

Pendekatan yang sama untuk menetapkan Zairis juga diperlukan apabila seorang wanita memakan bayi yang baru dilahirkan dengan payudara. Kajian haiwan telah menunjukkan bahawa bahan aktif ubat ini dikumuhkan ke dalam susu ibu. Oleh itu, jika anda tidak boleh melakukan tanpa ubat, maka adalah wajar untuk berhenti makan.

 

Contraindications

Hypersensitivity kepada bahan aktif atau kepada mana-mana komponen ubat adalah, mungkin, satu-satunya perkara yang boleh dikaitkan dengan kategori kontra untuk penggunaan Zaisis.

[10], [11]

Kesan sampingan Zayris

Selepas menggunakan ubat, kesan sampingan Zairis dicirikan oleh manifestasi sederhana atau teruk. Anda boleh mengedarkannya ke arah kedua, dan mengikut cara tindakan.

• Jangkitan dan keupayaan sel membahagikan dan menembusi tisu sekitarnya.
  • Penyakit berjangkit saluran pernafasan dan saluran kencing atas (pharyngitis, tonsillitis, bronkitis, cystitis dan lain-lain).
  • Otitis dan selulit.
  • Influenza.
  • Dan banyak lagi.
• Sistem hematopoiesis:
  • Anemia.
  • Mengurangkan kadar platelet.
  • Neutropenia (pengurangan kiraan neutrophil dalam darah).
  • Dan lain-lain.
• Sistem imun:
  • Reaksi anafilaksis akut.
  • Bengkak.
  • Reaksi alergi.
• Sistem metabolisme dan metabolisme.
  • Anorexia.
  • Diabetes mellitus.
  • Air mabuk.
  • Pertumbuhan kolesterol dalam darah.
  • Meningkatkan atau menurun selera makan.
• Aspek psikologi:
  • Kebimbangan dan kegelisahan.
  • Insomnia.
  • Kurangkan nada umum badan.
  • Mengurangkan emosi.
  • Kekeliruan kesedaran.
  • Keadaan kemurungan.
  • Kemunculan semua jenis mania.
  • Dan lain-lain.
• Sistem saraf:
  • Parkinsonisme.
  • Pusing, sakit kepala.
  • Kes lethargic.
  • Kehilangan kesedaran.
  • Masalah serebrovaskular.
  • Penguncupan otot yang tidak sihat.
  • Kekejangan otot muka.
  • Dan manifestasi lain.
• Organ penglihatan:
  • Konjungtivitis.
  • Bengkak dan gatal-gatal.
  • Penurunan penglihatan.
  • Mata kering dan air mata.
  • Takut cahaya.
  • Dan lain-lain.
• Organ-organ pendengaran berdering di telinga.
• Sistem kardiovaskular:
  • Tachycardia.
  • Hipotensi arteri.
  • Hiperemia.
  • Kematian mendadak.
  • Thromboembolism Venous.
  • EKG tidak normal.
• Sistem pernafasan:
  • Kesesakan hidung dan pendarahan hidung.
  • Pneumonia.
  • Sesak nafas dan berdeham.
  • Peristiwa congestive di saluran pernafasan.
  • Sinusitis dan pembengkakan rongga hidung.
  • Batuk produktif.
• Kesan sampingan Zairis dalam sistem pencernaan:
  • Mual, muntah dan cirit-birit.
  • Kekeringan di dalam mulut.
  • Sembelit dan ketidak senaman atau ketidakstabilan fecal.
  • Sakit di perut.
  • Penyimpangan rasa.
  • Halangan usus.
  • Sakit gigi.
  • Dan lain-lain.
• Sistem endokrin adalah hyperprolactinaemia.
• Kulit:
  • Rash, kelemumur.
  • Dermatitis seborrheic.
  • Ekzema dan gatal-gatal.
  • Dan lain-lain.
• Sistem otot:
  • Sakit di bahagian belakang dan kaki.
  • Kelemahan otot.
• Sistem kencing:
  • Kemaluan kencing.
  • Pengekalan air kencing.
  • Dan lain-lain.
• Sistem pembiakan:
  • Malfungsi pada kitaran haid.
  • Peningkatan kelenjar susu.
  • Impotensi.
  • Mengelakkan ejakulasi.
  • Dan lain-lain.

[12], [13]

Berlebihan

Apabila mengambil Zairis dos yang besar, ia mungkin berlebihan, yang bermula dengan gejala seperti berikut:

• Sedasi yang ketara.
• Mengantuk.
• Hipotensi arteri.
• Tachycardia.
• Gangguan extrapyramidal.
• Kejutan.
• Fibrilasi atrium-atrium.
• Hypersomnia.
• Dan beberapa yang lain.

Penawar tunggal bernilai tidak wujud dalam kes ini. Lebih teruk, berlebihan akut, perlu, secepat mungkin, untuk memulakan langkah-langkah untuk deintoxication tubuh, memperkenalkan pengudaraan dan oksigenasi yang mencukupi.

Pesakit sedemikian ditunjukkan lavage gastrik, penerimaan karbon aktif dan pencahar. Sepanjang proses ini, pemantauan jantung berterusan diperlukan, termasuk rakaman ECG kekal untuk mencegah perkembangan aritmia akut.

Dengan hipotensi dan keruntuhan, langkah-langkah yang mencukupi perlu diambil dengan mentadbirkan infus intravena dan / atau mentadbir simpatomimetika. Dalam penyakit extrapyramidal yang teruk, ubat antikolinergik diresepkan. Pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan yang tetap sehingga gejala overdosis hilang sepenuhnya.

[20], [21], [22]

Interaksi dengan ubat lain

Sekiranya Zairis berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, perlu berhati-hati. Hal ini terutama berlaku persediaan yang dalam farmakodinamik kecenderungan untuk Qt selang pemanjangan ECG, seperti sifat yang sama dan risperidone - bahan aktif penyediaan Zayris.

Contohnya, ubat-ubatan tersebut termasuk:

• ubat antiarrhythmic Ia kelas: disopyramide, quinidine, procainamide.
• ubat-ubatan antiarrhythmic kelas III: amiodarone, sotalol.
• antidepresan tricyclic, sebagai contoh, amitriptyline.
• antidepresan tetracyclic, contohnya, maprotiline.
• beberapa ubat-ubatan antiarrhythmic.
• sebilangan ubat antipsikotik.
• beberapa antimalarial: quinine dan mefloquine.
• ubat yang menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit.
• dan beberapa yang lain. Senarai ini tidak lengkap.

Zayris harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan agen lain yang boleh menjejaskan sistem saraf pusat, termasuk arak, opiates (alkaloid narkotik candu), antihistamin (Drug menyekat pelepasan histamine dalam darah manusia) dan benzodiazepin (medicamentous bermakna Substance dengan kesan hipnosis, sedatif dan anticonvulsant).

Risperidone boleh menjadi antagonis levodopa (agen antiparkinsonian). Dalam kes di mana gabungan itu perlu, terutamanya pada tahap penyakit Parkinson yang teruk, dos berkesan minimum Zaisis perlu diberikan. Dengan penggunaan ubat risperidon dan antihipertensi secara serentak, hipotensi arteri bermakna secara klinikal diperhatikan.

Ubat ini tidak mempunyai kesan ketara terhadap farmakokinetik valproate, lithium, digoxin atau topiramate.

Apabila risperidone digunakan bersama dengan ubat-ubatan lain yang amat terikat kepada dinamik protein dalam plasma darah, adalah anjakan jelas kelihatan daripada salah satu ubat pecahan protein dalam darah dalam gambar klinikal diperhatikan.

Fluoxetine dan paroxetine (penghambat enzim hepatik) - meningkatkan kepekatan risperidon dalam plasma darah. Tetapi faktor ini kurang daripada peningkatan dalam pecahan antipsikotik. Adalah dipercayai bahawa inhibitor lain enzim hepatik (seperti quinidine) secara langsung mempengaruhi kepekatan risperidone dalam plasma darah. Dengan sebarang perubahan dalam dos fluoxetine atau paroxetine, komponen kuantitatif Zayris perlu dikaji semula.

Dalam penggunaan Zaisis, dalam kombinasi dengan karbamazepin, penurunan kepekatan pecahan antipsikotik aktif risperidon dalam plasma darah telah diperhatikan. Hasil yang sama dapat diperhatikan dengan menggunakan induk lain dari enzim hepatik (rifampisin, phenytoin, phenobarbital dan lain-lain). Jika carbamazepine (atau ubat yang sama) dibatalkan, dos Zayris perlu dikaji semula dan dikurangkan.

Amitriptyline tidak memperkenalkan apa-apa pembetulan ke dalam tindakan ubat Zairis atau pecahan antipsikotik aktif. Cimetidine dan ranitidine meningkatkan penembusan biologi risperidone, tetapi sekurang-kurangnya mengaktifkan pecahan antipsikotik. Erythromycin tidak mengubah farmakokinetik risperidon dan aktiviti pecahan antipsikotik.

Galantamine dan doonezepil, tidak mempunyai kesan tertentu terhadap farmakokinetik risperidone dan pecahan antipsikotik aktif. Phenothiazines dan beberapa antidepresan boleh meningkatkan peratusan risperidon dalam plasma darah.

[23], [24]

Syarat penyimpanan

Tidak berbeza dengan keadaan banyak persediaan lain dan keadaan penyimpanan Zairis. Suhu bilik di mana produk perubatan ini disimpan tidak boleh melebihi 25 ° C. Lokasi penyimpanan Zairis tidak boleh diakses oleh kanak-kanak.

[25], [26]

Jangka hayat

Hayat rak ubat itu wajib ditunjukkan pada pakej dan adalah 36 bulan (atau tiga tahun). Sekiranya masa penyimpanan Zairis telah berakhir, tidak digalakkan untuk menggunakan ubat itu. Selepas ubat telah dibuka dan mula digunakan, setelah mengeluarkan meterai dari botol, jangka hayatnya semakin berkurang dan hanya satu bulan.

[27]