Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actavis tergolong dalam kumpulan farmakologi agen antitumor (sitostatik) asal tumbuhan. Ubat sinonim: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Petunjuk Paclitaxel actavis

Petunjuk untuk penggunaan Paclitaxel Actavis termasuk penyakit onkologi berikut:

• kanser ovari;
• kanser payudara;
• kanser paru-paru bukan sel kecil (adenokarsinoma, sel skuamosa dan bronkoalveolar yang tidak dibezakan, sel besar, karsinoma sel campuran);
• karsinoma sel peralihan pundi kencing;
• kanser esofagus;
• leukemia limfositik dan bukan limfositik;
• pelbagai lesi kulit berdarah ( sarcoma Kaposi ).

Bagi pesakit dengan kanser ovari meresap atau sisa neoplasia yang telah menjalani laparotomi, Paclitaxel Actavis ialah terapi lini pertama; dalam kes metastasis selepas rawatan standard yang tidak berkesan - terapi barisan kedua.

Dalam kes tumor payudara ganas, Paclitaxel Actavis digunakan dalam rawatan pasca operasi (adjuvant) - dengan kehadiran nodus limfa yang terjejas, dalam kes kambuh penyakit atau penampilan metastasis.

Dalam rawatan kanser paru-paru bukan sel kecil, ubat ini ditetapkan apabila pembedahan atau terapi radiasi tidak dijangka. Penggunaan Paclitaxel Actavis dalam sarkoma Kaposi ditunjukkan untuk pesakit AIDS.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk cecair pekat untuk penyediaan penyelesaian infusi.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat Paclitaxel Actavis dan sinonimnya adalah taxanes - sebatian organik (alkaloid) yang mengandungi nitrogen dari kulit pokok konifer genus Taxus, yew Pasifik.

Mekanisme tindakan sitostatik adalah berdasarkan keupayaan bahan paclitaxel, yang diperoleh daripada taxanes, untuk menghalang proses mitosis selular dalam fasa awal.

Pembahagian tidak langsung (mitosis) sel eukariotik bermula dengan pembentukan radas mitosis dalam sitoskeleton mereka - gelendong akromatik, benang mudah alih yang (mikrotubulus) menghubungkan kutub sel dan pusatnya. Selepas penggandaan DNA, kromosom anak perempuan pada peringkat metafasa tertumpu di tengah-tengah sel, dan tugas mikrotubul gelendong akromatik adalah untuk memindahkan kromosom ini ke kutub sel yang berbeza, di mana dua sel baru muncul pada peringkat telofasa.

Microtubules terbentuk melalui pempolimeran tubulin protein globular sitoplasma, dan paclitaxel, kerana persamaan takson dengan tubulin, mengikat molekul tubulin bebas. Ini meningkatkan keamatan dan tahap pempolimeran tubulin dan mengaktifkan proses pembentukan mikrotubulus, mengakibatkan pembentukan lebihan mikrotubul. Dan disebabkan oleh penindasan proses penyahpolimeran tubulin, mikrotubulus kehilangan keupayaan untuk melaksanakan fungsinya. Semua ini membawa kepada pelanggaran bukan sahaja proses pembentukan alat mitosis sel, tetapi juga kepada pemberhentian pembahagian mereka.

Di samping itu, di bawah pengaruh Paclitaxel Actavis (dan semua ubat dengan paclitaxel), susunan normal mikrotubul dalam sitoskeleton terganggu dan banyak berkas dan pemeluwapan yang tidak normal muncul.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Selepas memasuki aliran darah, 89% hingga 98% daripada Paclitaxel Actavis mengikat protein. Dalam masa 30 minit, separuh daripada ubat menembusi ke dalam tisu usus, hati, limpa, pankreas, jantung dan otot.

Kepekatan paclitaxel dalam plasma darah selepas pentadbiran intravena berkurangan secara berperingkat. Transformasi biologi Paclitaxel Actavis berlaku di hati di bawah pengaruh enzim cytochrome P450 - dalam proses reaksi hidroksilasi, dengan pembentukan metabolit 6a-hydroxypaclitaxel.

Separuh hayat ubat berbeza-beza - dari 3 jam hingga dua hari. Paclitaxel actavis dikeluarkan dari badan terutamanya dengan hempedu; sebahagian daripada ubat disingkirkan tidak berubah oleh buah pinggang dengan air kencing.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Semua ubat siklostatik kumpulan taxane ditadbir dalam keadaan hospital, di bawah kawalan dan pengawasan pakar onkologi.

Untuk mengelakkan perkembangan tindak balas hipersensitiviti terhadap ubat Paclitaxel Actavis, pesakit harus diberi kortikosteroid sebelum menggunakannya.

Kaedah pentadbiran Paclitaxel actavis - pentadbiran titisan intravena (selama 3-24 jam). Dos individu ditentukan mengikut protokol rawatan. Dos standard: 135-175 mg/m2 ^. Pentadbiran berulang ubat dilakukan selepas 21 hari.

Pekat Paclitaxel Actavis dicairkan sebelum pentadbiran (hingga 0.3-1.2 mg/ml), yang mana salah satu daripada penyelesaian suntikan digunakan - natrium klorida atau glukosa.

Perlu diingat bahawa penyelesaian sedia untuk digunakan tidak boleh disimpan di dalam peti sejuk, dan kestabilannya dalam cahaya dan pada suhu +25°C dikekalkan selama maksimum 27 jam.

[ 13 ]

Gunakan Paclitaxel actavis semasa kehamilan

Penggunaan Paclitaxel Actavis semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi. Telah terbukti bahawa paclitaxel bukan sahaja mempunyai kesan embriotoksik, tetapi juga mengurangkan keupayaan pembiakan wanita dalam usia mengandung.

Contraindications

Ubat sitostatik Paclitaxel Actavis dikontraindikasikan dalam kes peningkatan sensitiviti individu terhadap paclitaxel, penyakit berjangkit akut, penyakit jantung iskemia, sejarah infarksi miokardium, dan juga dalam kes penurunan tahap granulosit neutrofilik dalam darah (neutropenia).

[ 9 ]

Kesan sampingan Paclitaxel actavis

Penggunaan Paclitaxel Actavis mungkin disertai dengan kesan sampingan dalam bentuk: keguguran rambut; loya, muntah dan cirit-birit; urtikaria dan gatal-gatal kulit; sesak nafas; edema; gangguan irama jantung (takikardia atau bradikardia); peningkatan atau penurunan tekanan darah; sakit sendi dan otot; kegagalan buah pinggang; anemia, neutropenia atau trombositopenia.

Dengan kehadiran patologi keradangan, keterukan mereka boleh diperhatikan. Kesan sampingan dari sistem saraf pusat dan periferal juga muncul, iaitu: paresthesia, gangguan koordinasi pergerakan dan penglihatan, gejala ensefalopati (kelemahan, sakit kepala, pening, keletihan yang cepat, gangguan tidur, kehilangan ingatan dari kesedaran).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Berlebihan

Dalam kes overdosis Paclitaxel Actavis, gejala yang paling biasa adalah sesak nafas, penurunan tekanan darah, angioedema, urtikaria yang meluas, kemerahan dan luka erosif-ulseratif membran mukus rongga mulut dan faring, serta anemia hipoplastik (disebabkan penindasan fungsi sumsum tulang).

Pada masa ini tiada penawar khusus untuk paclitaxel, jadi rawatan simptomatik ditunjukkan. Dalam kes overdosis yang ketara, pentadbiran Paclitaxel Actavis harus dihentikan.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaksi dengan ubat lain

Sejumlah ubat - etinil estradiol, asid retinoik, quercetin, ketoconazole, verapamil, diazepam, quinidine, dexamethasone, cyclosporine, vincristine - menghalang metabolisme Paclitaxel Actavis.

Penggunaan Paclitaxel Actavis dalam kombinasi dengan doxorubicin antibiotik antitumor menghasilkan kesan sampingan dalam bentuk stomatitis dan neutropenia yang teruk.

[ 16 ], [ 17 ]

Syarat penyimpanan

Ubat ini berada dalam Senarai B dan memerlukan penyimpanan di tempat yang gelap, pada suhu bilik atau dalam peti sejuk (pada suhu tidak lebih rendah daripada -2°C). Menyimpan botol yang belum dibuka di dalam peti sejuk boleh menyebabkan sedimen terbentuk, yang sepatutnya larut pada suhu bilik. Jika tidak, ubat menjadi tidak sesuai untuk digunakan.

[ 18 ]

Jangka hayat

Jangka hayat ubat adalah 24 bulan.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]