Paclitaxel Actavis

Actavis Paclitaxel merujuk kepada kumpulan farmakologi agen antitumor (sitostatics) yang berasal dari tumbuhan. Dadah-Sinonim: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Petunjuk Paclitaxel Actavis

Petunjuk untuk digunakan Paclitaxel Actavis termasuk penyakit onkologi seperti:

• kanser ovari;
• kanser payudara;
• kanser paru-paru bukan sel kecil (adenocarcinoma, bronchoalveolar skuamosa dan tidak boleh dibezakan, karsinoma sel bercampur selular besar);
• karsinoma sel peralihan pundi kencing;
• kanser esophageal;
• leukemia limfositik dan bukan lymphocytic;
• pelbagai kulit hemorrhagic ( sarcoma Kaposi ).

Bagi pesakit kanser ovari tersebar atau neoplasia sisa yang menjalani laparotomi, Paclitaxel actavis adalah ubat terapi lini pertama; dengan metastasis selepas rawatan standard yang tidak berkesan - dengan ubat terapi talian kedua.

Dalam kanser payudara yang ganas, paclitaxel actavis digunakan dalam rawatan postoperative (adjuvant) - di hadapan nodus limfa yang terjejas, sekiranya berlaku kekambuhan penyakit atau rupa metastasis.

Dalam rawatan kanser paru-paru sel kecil, ubat ini ditetapkan apabila campur tangan pembedahan atau terapi radiasi tidak dijangka. Penggunaan paclitaxel actuavis dalam sarcoma Kaposi ditunjukkan untuk pesakit AIDS.

[1]

Borang pelepasan

Bentuk penyediaan adalah rumusan cecair pekat untuk penyediaan penyelesaian untuk infus.

[2], [3]

Farmakodinamik

Asas aktif penyediaan Paclitaxel actavis dan sinonimnya adalah taxanes - sebatian organik yang mengandung nitrogen (alkaloid) dari kulit pohon konifer genus Taxus dari kelas berdaun pendek (atau Pasifik).

Mekanisme tindakan sitostatik didasarkan pada kemampuan bahan paclitaxel, yang diperoleh dari taxanes, untuk menghalangi proses mitosis seluler dalam fase awal.

Bahagian tidak langsung (mitosis) sel eukariot bermula dengan pembentukan Sitoskeleton dalam alat mitosis - achromatin benang gelendong bergerak yang (microtubules) sel-sel mengikat tiang dan pusatnya. Selepas dua kali ganda kromosom anak perempuan DNA ke peringkat metafasa yang tertumpu di tengah-tengah sel, dan tugas microtubule spindle achromatin - bergerak kromosom ini untuk tiang yang berbeza sel, di mana pada peringkat telofasa terdapat dua sel-sel baru.

Mikrotubul dibentuk oleh pempolimeran daripada tubulin protein globulular sitoplasma, dan paclitaxel, kerana kesamaan taxane dengan tubulin, mengikat kepada molekul tubulin bebas. Ini meningkatkan intensiti dan darjah polimerisasi tubulin dan mengaktifkan pembentukan microtubules, menghasilkan pembentukan lebih banyak microtubules. Dan disebabkan oleh penindasan depolimerisasi microtubules tubulin hilang keupayaan untuk melaksanakan fungsi mereka. Semua ini membawa kepada pelanggaran bukan sahaja pembentukan alat mitotic sel, tetapi juga penghentian pembahagian mereka.

Di samping itu, di bawah pengaruh Aktavis Paclitaxel (dan semua ubat paclitaxel) terganggu dalam susunan microtubule Sitoskeleton normal dan kejamakan menerima rasuk dan condensations ganjil mereka.

[4], [5]

Farmakokinetik

Selepas memasuki aliran darah dari 89% hingga 98%, Paclitaxel actavis mengikat protein. Dalam masa 30 minit, separuh dadah menembusi tisu usus, hati, limpa, pankreas, jantung dan otot.

Kepekatan paclitaxel dalam plasma darah selepas pentadbiran intravena dikurangkan secara berperingkat. Perubahan biologi Paclitaxel actavis berlaku di dalam hati di bawah pengaruh enzim sitokrom P450 - semasa reaksi hidroksilasi, dengan pembentukan metabolit 6a-hidroksi-paclitaxel.

Separuh hayat ubat itu berbeza-beza - dari 3 jam hingga dua hari. Dari badan actavis Paclitaxel dikumuhkan terutamanya dengan hempedu; sebahagian daripada ubat dalam bentuk tidak berubah dihapuskan oleh buah pinggang dengan air kencing.

[6], [7], [8],

Dos dan pentadbiran

Semua siklosatik persediaan kumpulan taxane ditadbir di hospital, di bawah pengawasan dan penyeliaan ahli onkologi.

Untuk mengelakkan manifestasi tindak balas hipersensitiviti terhadap dadah Paclitaxel actavis sebelum penggunaannya, penyediaan ubat-ubatan pesakit dengan kortikosteroid perlu dijalankan.

Kaedah aplikasi Paclitaxel actavis - titisan intravena (dalam masa 3-24 jam). Dos individu ditentukan mengikut protokol rawatan. Dos yang standard ialah 135-175 mg / m ². Pengambilan ubat berulang dilakukan selepas 21 hari.

Konsentrasi Paclitaxel actavis sebelum pentadbiran diencerkan (sehingga 0,3-1,2 mg / ml), yang mana salah satu larutan untuk suntikan - natrium klorida atau glukosa digunakan.

Perlu diingat bahawa penyelesaian yang siap untuk pentadbiran tidak dapat disimpan di dalam peti sejuk, dan kestabilannya dalam cahaya dan pada suhu + 25 ° C tetap maksimum 27 jam.

[13]

Gunakan Paclitaxel Actavis semasa kehamilan

Penggunaan paclitaxel actavis semasa mengandung dan semasa penyusuan adalah kontraindikasi. Telah dijumpai paclitaxel bukan sahaja menimbulkan kesan embrio, tetapi juga mengurangkan kapasiti pembiakan wanita usia melahirkan anak.

Contraindications

Dadah cytostatic Paclitaxel Aktavis contraindicated digunakan pada sensitiviti tinggi individu untuk paclitaxel, penyakit berjangkit akut, penyakit jantung iskemia, yang mempunyai sejarah infarksi miokardium, dan mengurangkan neutrofil darah (neutropenia).

[9]

Kesan sampingan Paclitaxel Actavis

Penggunaan actavis paclitaxel mungkin mengiringi kesan sampingan dalam bentuk: keguguran rambut; loya, muntah dan cirit-birit; urtikaria dan gatal-gatal kulit; sesak nafas; edema; gangguan irama jantung (tachycardia atau bradikardia); peningkatan atau penurunan tekanan darah; sakit di sendi dan otot; kegagalan buah pinggang; anemia, neutropenia, atau thrombocytopenia.

Di hadapan patologi keradangan, keterukan mereka mungkin berlaku. Juga muncul kesan sampingan sistem saraf pusat dan periferi, iaitu, paresthesia, penyelarasan terjejas pergerakan dan penglihatan, gejala encephalopathic (lemah, sakit kepala, pening, keletihan, gangguan tidur, ingatan dan kesedaran).

[10], [11], [12]

Berlebihan

Dalam kes paling berlebihan Paclitaxel Aktavis diperhatikan nafas yg sulit, penurunan tekanan darah, angioedema, urtikaria yang banyak, kemerahan dan luka-luka yg menyebabkan hakisan-berbisul membran mukus mulut dan pharynx, dan anemia hypoplastic (kerana penindasan sumsum tulang hematopoietic).

Sehingga kini, tidak ada penawar khusus untuk paclitaxel, oleh itu rawatan simptomatik ditunjukkan. Dengan overdosis yang ketara, pentadbiran Paclitaxel Actavis harus dihentikan.

[14], [15],

Interaksi dengan ubat lain

Beberapa ubat-ubatan - ethinyl estradiol, asid retinoic, quercetin, ketoconazole, verapamil, diazepam, quinidine, dexamethasone, tacrolimus, vincristine - Paclitaxel Aktavis menghalang metabolisme.

Penggunaan paclitaxel actavis dalam kombinasi dengan antibiotik antibiotik doxorubicin memberikan kesan sampingan dalam bentuk stomatitis dan diucapkan neutropenia.

[16], [17]

Syarat penyimpanan

Ubat merujuk kepada Senarai B dan disimpan di tempat yang gelap di suhu bilik atau di dalam peti sejuk (pada suhu sekurang-kurangnya -2 ° C). Penyimpanan botol-botol yang tidak dibuka di dalam peti sejuk boleh menyebabkan mendakan muncul, yang mesti dibubarkan pada suhu bilik. Jika tidak, ubat tidak sesuai digunakan.

[18]

Jangka hayat

Kehidupan rak dadah adalah 24 bulan.

[19], [20], [21], [22]