Vinblastine

Vinblastine adalah ubat yang digunakan dalam amalan perubatan untuk merawat pelbagai jenis kanser. Ia tergolong dalam kelas ubat antitumor (sitotoksik) dan digunakan dalam kemoterapi. Vinblastine adalah ahli kumpulan ubat antimitotik, yang mempunyai kesannya dengan menghalang pembahagian sel kanser.

Petunjuk Vinblastine

Vinblastine digunakan untuk merawat pelbagai jenis kanser. Ia biasanya digunakan dalam kombinasi dengan ubat antikanser lain sebagai sebahagian daripada rejimen kemoterapi. Berikut adalah beberapa petunjuk utama untuk penggunaan vinblastine:

1. Limfoma : Vinblastine digunakan untuk merawat pelbagai jenis limfoma, termasuk limfogranulomatosis (penyakit Hodgkin) dan limfoma bukan Hodgkin .
2. Kanser pundi kencing : Ia boleh dimasukkan dalam rejimen kemoterapi untuk kanser pundi kencing.
3. Kanser Payudara : Vinblastine kadangkala digunakan dalam protokol kemoterapi untuk merawat kanser payudara, terutamanya apabila kanser telah merebak ke nodus limfa.
4. Kanser Ovari : Ia boleh dimasukkan ke dalam rejimen kemoterapi untuk rawatan kanser ovari, baik pada peringkat awal dan lanjut.
5. Kanser Serviks : Dalam sesetengah kes, vinblastine boleh digunakan dalam kemoterapi untuk merawat kanser serviks, terutamanya apabila kanser telah merebak ke luar rahim.
6. Kanser lain : Vinblastine juga boleh digunakan untuk merawat kanser lain seperti kanser perut , kanser paru-paru , kanser tulang, dan lain-lain.

Petunjuk untuk penggunaan vinblastine ditentukan oleh doktor bergantung pada jenis dan peringkat kanser, serta keadaan umum pesakit

Borang pelepasan

Vinblastine biasanya dibekalkan sebagai serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan. Serbuk ini adalah serbuk putih atau hampir putih yang dilarutkan dalam pelarut khas sebelum ia disuntik ke dalam badan.

Sebaik sahaja penyelesaian vinblastine disediakan, ia biasanya diberikan secara intravena (melalui vena) di bawah pengawasan kakitangan perubatan untuk memastikan dos yang betul dan untuk memantau pesakit untuk kesan sampingan.

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan vinblastine berkaitan dengan keupayaannya untuk menghalang pembahagian sel tumor dengan berinteraksi dengan mikrotubul dalam sel.

Sorotan farmakodinamik vinblastine termasuk yang berikut:

1. Perencatan mitosis : Vinblastine mengganggu fungsi normal mikrotubul, komponen struktur sel yang diperlukan untuk pemisahan dan pergerakan kromosom yang betul semasa mitosis (pembahagian sel). Ia mengikat hujung mikrotubul, menyebabkan mereka tidak berfungsi.
2. Gangguan kitaran sel : Akibat gangguan fungsi microtubule, vinblastine menghentikan proses mitosis dan pembahagian sel, menyebabkan pertumbuhan dan perkembangan tumor terhenti.
3. Tindakan ke atas organel sel : Vinblastine juga boleh menjejaskan struktur lain dalam sel seperti radas Golgi, retikulum endoplasma dan membran nukleus, yang juga membantu memperlahankan pembahagian sel dan mengurangkan pertumbuhan tumor.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa vinblastine bertindak secara tidak spesifik pada sel yang membahagikan secara aktif, bermakna ia memberi kesan terutamanya kepada sel-sel tumor, tetapi juga boleh menjejaskan beberapa sel pembahagi normal yang cepat seperti sumsum tulang dan mukosa usus, yang boleh menyebabkan kesan sampingan yang berkaitan dengan penurunan dalam sel-sel tumor. Nombor.

Farmakokinetik

Farmakokinetik vinblastine menerangkan penyerapan, pengedaran, metabolisme dan perkumuhannya daripada badan, yang penting untuk mengoptimumkan rejimen dos dan meminimumkan kesan sampingan.

Penyerapan

Vinblastine biasanya diberikan secara intravena, yang memastikan 100% bioavailabilitinya. Pentadbiran oral vinblastine tidak berkesan kerana bioavailabilitinya yang rendah dan metabolisme primer yang ketara dalam hati (kesan laluan pertama).

Pengagihan

Selepas pentadbiran, vinblastine diedarkan dengan cepat dalam tisu badan. Ia mempunyai tahap pengikatan yang tinggi kepada protein plasma darah (terutamanya albumin), iaitu lebih daripada 80%. Vinblastine mampu menembusi ke dalam banyak tisu dan cecair badan, termasuk cecair serebrospinal, walaupun kepekatan dalam cecair serebrospinal jauh lebih rendah daripada plasma darah.

Metabolisme

Vinblastine dimetabolismekan dalam hati dengan penyertaan enzim cytochrome P450. Laluan utama metabolisme ialah demetilasi. Metabolit Vinblastine mungkin aktif dan menyumbang kepada kedua-dua kesan terapeutik dan ketoksikan ubat.

Mengeluarkan

Vinblastine dan metabolitnya disingkirkan daripada badan terutamanya dengan hempedu dalam najis. Sebahagian kecil mungkin dikumuhkan oleh buah pinggang dengan air kencing. Separuh hayat penyingkiran vinblastine daripada plasma darah berkisar antara 20 hingga 85 jam, menunjukkan kebolehubahan yang ketara antara pesakit.

Ciri-ciri

• Farmakokinetik vinblastine mungkin berbeza dengan ketara antara pesakit yang berbeza disebabkan oleh perbezaan individu dalam kadar metabolisme dan fungsi hati.
• Kesan sampingan vinblastine mungkin termasuk myelosuppression (penindasan hematopoiesis sumsum tulang), neuropati, kehilangan selera makan, alopecia (keguguran rambut), dan lain-lain. Memahami farmakokinetik membantu dalam menyesuaikan dos untuk meminimumkan kesan ini.

Dos dan pentadbiran

Vinblastine biasanya digunakan sebagai suntikan yang diberikan ke dalam vena (intravena). Kaedah pentadbiran dan dos vinblastine mungkin berbeza-beza bergantung pada jenis tumor, peringkat penyakit, keadaan umum pesakit, dan faktor lain. Biasanya, dos vinblastine ditetapkan oleh pakar onkologi atau pakar kemoterapi lain dan harus dipatuhi dengan ketat.

Contoh rejimen dos vinblastine standard mungkin termasuk yang berikut:

1. Limfoma (penyakit Hodgkin dan limfoma bukan Hodgkin):

   • Boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat antikanser lain.
   • Dos dewasa biasa: 6-10 mg/m² luas permukaan badan, biasanya sekali setiap 7-14 hari.

2. Kanser pundi kencing :

   • Boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain seperti cisplatin atau gemcitabine.
   • Dos dewasa biasa: 0.15-0.2 mg/kg berat badan, sekali setiap 21 hari.

3. Kanser payudara :

   • Ia boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat antikanser lain seperti cyclophosphamide dan doxorubicin.
   • Dos dewasa biasa: 1.5 mg/m² luas permukaan badan, biasanya sekali setiap 14 hari.

4. Kanser ovari :

   • Boleh digunakan dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lain seperti cisplatin atau doxorubicin.
   • Dos dewasa biasa: 0.5-1.4 mg/m² luas permukaan badan, biasanya sekali setiap 7-14 hari.

Dos dan jadual vinblastine boleh diselaraskan mengikut tindak balas rawatan dan ketoksikan.

Gunakan Vinblastine semasa kehamilan

Penggunaan vinblastine semasa kehamilan adalah sangat tidak diingini dan mungkin berbahaya kepada perkembangan janin. Vinblastine ialah FDA Kategori D untuk digunakan semasa kehamilan, yang bermaksud bahawa terdapat bukti risiko kepada janin berdasarkan kajian haiwan dan/atau data manusia, tetapi potensi manfaat menggunakan ubat semasa kehamilan mungkin wajar dalam beberapa kes di bawah pengawasan ketat dan penilaian risiko-manfaat.

Risiko berikut mungkin dikaitkan dengan penggunaan vinblastine semasa kehamilan:

1. Ketoksikan Fetal : Vinblastine boleh menembusi halangan plasenta dan mempunyai kesan toksik pada janin yang sedang berkembang, yang boleh mengakibatkan risiko kesihatan dan perkembangan.
2. Kecacatan kelahiran : Terdapat risiko anomali kongenital dan kecacatan perkembangan pada janin apabila vinblastine digunakan semasa kehamilan.
3. Risiko ibu : Vinblastine juga mungkin mempunyai kesan buruk terhadap kesihatan ibu, termasuk kemungkinan kesan sampingan dan risiko kesihatan.

Jika vinblastine akan digunakan pada wanita hamil, keputusan untuk menetapkannya hendaklah dibuat oleh doktor selepas perbincangan yang teliti dengan pesakit. Doktor harus menimbang potensi risiko kepada janin dan ibu dan menilai faedah vinblastine berdasarkan situasi klinikal tertentu.

Contraindications

Seperti mana-mana ubat perubatan, Vinblastine mempunyai kontraindikasi sendiri. Berikut adalah sebahagian daripada mereka:

1. Tindak balas Alahan : Orang yang mempunyai alahan yang diketahui terhadap Vinblastine atau mana-mana ubat lain yang mengandungi vincristine harus mengelakkan penggunaannya.
2. Hipersensitiviti kepada vincalkaloids : Ini termasuk sejarah intoleransi atau tindak balas toksik kepada ubat lain yang mengandungi vincristine seperti vincristine dan vinorelbine.
3. Kehamilan dan penyusuan : Vinblastine mungkin berbahaya untuk janin dan dikontraindikasikan semasa mengandung. Ia juga tidak disyorkan untuk mengambil Vinblastine semasa menyusu.
4. Kerosakan hati yang serius : Pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang serius, metabolisme dan perkumuhan Vinblastine mungkin terjejas, yang boleh mengakibatkan peningkatan risiko ketoksikan.
5. Neutropenia : Ubat ini boleh memburukkan lagi neutropenia (penurunan tahap neutrofil dalam darah), yang boleh menyebabkan peningkatan risiko jangkitan.
6. Gangguan hematopoietik : Vinblastine boleh menyebabkan penurunan bilangan platelet dan sel darah merah, yang boleh menyebabkan pendarahan dan anemia.
7. Kerosakan buah pinggang : Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, pelarasan dos Vinblastine atau pengelakan sepenuhnya mungkin diperlukan.
8. Neuropati : Pada pesakit dengan neuropati, terutamanya neuropati yang teruk, penggunaan Vinblastine boleh membawa kepada kemerosotan lagi keadaan.

Kesan sampingan Vinblastine

Vinblastine, seperti kebanyakan ubat kemoterapi, boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan. Sebahagian daripada ini termasuk:

1. Pengurangan bilangan sel darah : Vinblastine boleh mengurangkan bilangan sel darah putih, platelet dan sel darah merah, yang boleh menyebabkan peningkatan risiko jangkitan, pendarahan dan anemia.
2. Neuropati : Ini adalah keadaan di mana saraf periferi rosak, yang boleh menyebabkan kebas, kesemutan, atau sakit pada lengan dan kaki.
3. Rambut gugur : Vinblastine boleh menyebabkan keguguran rambut. Rambut biasanya mula tumbuh semula selepas rawatan selesai.
4. Sakit otot dan lemah : Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit otot dan kelemahan umum.
5. Perut kembung dan cirit-birit : Sesetengah pesakit mungkin mengalami masalah perut seperti kembung perut dan cirit-birit.
6. Loya dan muntah : Ini adalah kesan sampingan biasa kemoterapi, termasuk Vinblastine. Doktor anda mungkin menetapkan ubat anti-loya untuk mengurangkan gejala ini.
7. Osteoporosis : Penggunaan jangka panjang Vinblastine boleh menyebabkan osteoporosis, yang meningkatkan risiko patah tulang.
8. Hepatotoksisiti : Sesetengah pesakit mungkin mengalami kerosakan hati.
9. Tindak balas tapak suntikan : Dalam kes suntikan Vinblastine secara intravena, kerengsaan dan keradangan di tapak suntikan mungkin berlaku.

Berlebihan

Terlebih dos Vinblastine boleh berbahaya dan boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius. Seperti mana-mana ubat, adalah penting untuk mengikuti dos yang ditetapkan oleh doktor anda. Gejala dan komplikasi berikut mungkin berlaku jika anda terlebih dos pada Vinblastine:

1. Kesan Toksik Darah : Terlebih dos boleh meningkatkan kesan toksik Vinblastine pada hematopoiesis, mengakibatkan penurunan bilangan sel darah putih, platelet dan sel darah merah.
2. Kesan neurotoksik : Peningkatan neurotoksisiti, termasuk neuropati teruk, mungkin disebabkan oleh dos berlebihan.
3. Loya dan muntah yang teruk : Dos berlebihan boleh meningkatkan simptom loya dan muntah, yang boleh menyebabkan dehidrasi dan ketidakseimbangan elektrolit.
4. Kesan sampingan hati dan buah pinggang yang serius : Dos berlebihan boleh menyebabkan kerosakan hati dan buah pinggang.
5. Kemerosotan am keadaan pesakit : Bergantung pada tahap overdosis dan ciri-ciri individu badan pesakit, komplikasi serius mungkin berlaku, sehingga mengancam nyawa.

Sekiranya disyaki overdosis Vinblastine, rawatan perubatan harus segera dicari. Pakar perubatan boleh mengambil langkah yang sesuai untuk meminimumkan kesan dos berlebihan, termasuk terapi simptomatik, pengekalan keseimbangan air-elektrolit dan pemantauan fungsi organ.

Interaksi dengan ubat lain

Vinblastine mungkin berinteraksi dengan pelbagai ubat lain, yang boleh mengubah keberkesanannya atau meningkatkan risiko kesan sampingan. Berikut adalah beberapa interaksi yang diketahui antara Vinblastine dan ubat lain:

1. Ubat mielosupresif : Dadah seperti sitostatik lain atau ubat untuk rawatan penyakit Graves (cth tirotropik) boleh meningkatkan kesan mielosupresif Vinblastine, yang boleh mengakibatkan peningkatan pengurangan bilangan sel hematopoietik.
2. Dadah yang menyebabkan neurotoksisiti : Sesetengah ubat, seperti vincalkaloid atau neuroleptik lain, boleh meningkatkan risiko neurotoksisiti apabila digunakan serentak dengan Vinblastine.
3. Ubat yang meningkatkan loya dan muntah : Ubat yang menyebabkan loya dan muntah (antibiotik, opiat, dll.) boleh meningkatkan kesan sampingan ini apabila digunakan serentak dengan Vinblastine.
4. Dadah yang meningkatkan hepatotoksisiti : Sesetengah ubat, seperti alkohol atau ubat hepatotoksik lain, boleh meningkatkan hepatotoksisiti apabila digunakan serentak dengan Vinblastine.
5. Ubat yang menjejaskan enzim hati : Ubat yang boleh mengubah aktiviti enzim hati (cth, perencat atau inducer cytochrome P450) boleh mengubah metabolisme dan tahap Vinblastine dalam badan.
6. Ubat yang meningkatkan neuropati : Sesetengah ubat, seperti isoniazid atau dapsone, boleh meningkatkan risiko neuropati apabila digunakan serentak dengan Vinblastine.

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan untuk vinblastine mungkin berbeza bergantung pada bentuk dan pengilangnya. Walau bagaimanapun, cadangan am untuk penyimpanan vinblastine termasuk yang berikut:

1. Penyimpanan di tempat yang sejuk dan kering : Adalah penting untuk menyimpan vinblastine pada suhu terkawal, biasanya antara 2°C dan 8°C. Ini mungkin bermakna penyimpanan di dalam peti sejuk, tetapi tidak membeku. Sesetengah bentuk vinblastine mungkin memerlukan rejim suhu khas, jadi adalah penting untuk mengikuti arahan pada label atau maklumat yang diberikan oleh pengilang.
2. Perlindungan daripada cahaya : Vinblastine hendaklah disimpan dalam bungkusan atau bekas asalnya untuk melindunginya daripada cahaya langsung, yang boleh memusnahkan bahan aktif ubat.
3. Memerhati tarikh luput: Sebelum penyimpanan, adalah penting untuk memastikan vinblastine belum luput. Sebaik sahaja bungkusan dibuka, ubat mungkin mempunyai jangka hayat yang terhad, yang juga mesti diperhatikan.
4. Pembungkusan asal : Jika boleh, simpan vinblastine dalam pembungkusan atau bekas asalnya untuk mengelakkan sentuhan dengan lembapan dan bahan lain yang boleh menjejaskan kestabilannya.
5. Kanak-kanak dan haiwan peliharaan : Jauhkan vinblastine daripada capaian kanak-kanak dan haiwan untuk mengelakkan penggunaan tidak sengaja.