Antibacterial drugs to treat pneumonia

Asas rawatan radang paru-paru akut adalah preskripsi agen antibakteria. Rawatan etiotropik mesti memenuhi syarat berikut:

• rawatan harus ditetapkan seawal mungkin, sebelum patogen diasingkan dan dikenal pasti;
• rawatan hendaklah dijalankan di bawah kawalan klinikal dan bakteriologi dengan penentuan patogen dan sensitivitinya terhadap antibiotik;
• Ejen antibakteria harus ditetapkan dalam dos yang optimum dan pada selang waktu sedemikian untuk memastikan penciptaan kepekatan terapeutik dalam darah dan tisu paru-paru;
• Rawatan antibakteria perlu diteruskan sehingga mabuk hilang, suhu badan kembali normal (sekurang-kurangnya 3-4 hari suhu normal yang konsisten), data fizikal dalam paru-paru, dan penyerapan penyerapan keradangan dalam paru-paru mengikut data pemeriksaan sinar-X. Kehadiran tanda-tanda "sisa" radang paru-paru klinikal dan X-ray bukanlah alasan untuk meneruskan terapi antibakteria. Menurut Consensus on Pneumonia of the Russian National Congress of Pulmonologists (1995), tempoh terapi antibakteria ditentukan oleh jenis patogen yang menyebabkan radang paru-paru. Pneumonia bakteria yang tidak rumit dirawat selama 3-4 hari lagi selepas normalisasi suhu badan (dengan syarat formula leukosit telah normal) dan 5 hari jika azitromisin digunakan (tidak ditetapkan jika terdapat tanda-tanda bakteremia). Tempoh terapi antibakteria untuk mycoplasma dan pneumonia klamidia ialah 10-14 hari (5 hari jika azithromycin digunakan). Pneumonia Legionella dirawat dengan ubat anti-Legionella selama 14 hari (21 hari pada pesakit dengan keadaan kekurangan imun).
• jika tiada kesan daripada antibiotik dalam masa 2-3 hari, ia diubah; dalam kes radang paru-paru yang teruk, antibiotik digabungkan;
• penggunaan agen antibakteria yang tidak terkawal adalah tidak boleh diterima, kerana ini meningkatkan virulensi agen berjangkit dan bentuk yang tahan terhadap ubat timbul;
• dengan penggunaan antibiotik yang berpanjangan, tubuh mungkin mengalami kekurangan vitamin B akibat gangguan sintesis mereka dalam usus, yang memerlukan pembetulan ketidakseimbangan vitamin dengan pemberian tambahan vitamin yang sesuai; adalah perlu untuk segera mendiagnosis kandidiasis dan dysbacteriosis usus, yang boleh berkembang semasa rawatan dengan antibiotik;
• Semasa rawatan, adalah dinasihatkan untuk memantau penunjuk status imun, kerana rawatan antibiotik boleh menyebabkan penindasan sistem imun, yang menyumbang kepada kewujudan jangka panjang proses keradangan.

Kriteria untuk keberkesanan terapi antibakteria

Kriteria untuk keberkesanan terapi antibakteria adalah terutamanya tanda klinikal: penurunan suhu badan, penurunan mabuk, peningkatan dalam keadaan umum, normalisasi formula leukosit, penurunan jumlah nanah dalam dahak, dinamik positif data auskultasi dan radiologi. Keberkesanan dinilai selepas 24-72 jam. Rawatan tidak berubah jika tiada kemerosotan.

Demam dan leukositosis mungkin berterusan selama 2-4 hari, penemuan fizikal - lebih daripada seminggu, tanda-tanda penyusupan radiografik - 2-4 minggu dari permulaan penyakit. Penemuan radiografi sering menjadi lebih teruk dalam tempoh awal rawatan, yang merupakan tanda prognostik yang serius pada pesakit dengan penyakit yang teruk.

Antara agen antibakteria yang digunakan sebagai agen etiotropik dalam radang paru-paru akut, yang berikut boleh dibezakan:

• penisilin;
• sefalosporin;
• monobaktam;
• karbapenem;
• aminoglikosida;
• tetrasiklin;
• makrolida;
• kloramfenikol;
• lincosamin;
• ansamycins;
• polipeptida;
• fusidin;
• novobiocin;
• fosfomycin;
• kuinolon;
• nitrofurans;
• imidazol (metronidazole);
• phytoncides;
• sulfonamida.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Antibiotik beta-laktam

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kumpulan penisilin

Mekanisme tindakan penisilin adalah untuk menyekat biosintesis peptida glycan membran sel, yang melindungi bakteria dari persekitaran. Serpihan beta-laktam antibiotik berfungsi sebagai analog struktur alanyl aniline, komponen asid muranik, yang membentuk pautan silang dengan rantai peptida dalam lapisan peptida glikan. Gangguan sintesis membran sel membawa kepada ketidakupayaan sel untuk menahan kecerunan osmotik antara sel dan persekitaran, jadi sel mikrob membengkak dan pecah. Penisilin mempunyai kesan bakteria hanya pada mikroorganisma yang membiak, kerana yang tidak aktif tidak membina membran sel baru. Pertahanan utama bakteria terhadap penisilin ialah penghasilan enzim beta-laktamase, yang membuka cincin beta-laktam dan menyahaktifkan antibiotik.

Klasifikasi beta-laktamase mengikut kesannya terhadap antibiotik (Richmond, Sykes)

• Kelas I β-Lactamases yang memecah sefalosporin
• Kelas II β-Lactamases yang memecahkan penisilin
• Kelas II β-Lactamases yang memecahkan pelbagai antibiotik spektrum luas
• kelas lV
• β-Lactamase kelas V yang memecah isoxazolylpenicillins (oxacillin)

Pada tahun 1940, Abraham dan Chain menemui enzim dalam E. coli yang memecah penisilin. Sejak itu, sejumlah besar enzim telah diterangkan yang memecahkan cincin beta-laktam penisilin dan sefalosporin. Mereka dipanggil beta-laktamase. Ini adalah nama yang lebih tepat daripada penicillinase. β-Lactamases berbeza dalam berat molekul, sifat isoelektrik, urutan asid amino, struktur molekul, dan hubungan dengan kromosom dan plasmid. Ketidakmudaratan penisilin untuk manusia adalah disebabkan oleh fakta bahawa membran sel manusia berbeza dalam struktur dan tidak terjejas oleh dadah.

Penisilin generasi pertama (penisilin semula jadi)

Spektrum tindakan: bakteria gram-positif ( staphylococcus, streptokokus, pneumococcus, antraks, gangren, difteria, listerella); bakteria gram-negatif (meningokokus, gonococci, proteus, spirochetes, leptospira).

Tahan terhadap tindakan penisilin semula jadi: bakteria gram-negatif (enterobacteria, batuk kokol, pseudomonas aeruginosa, klebsiella, haemophilus influenzae, legionella, serta staphylococci yang menghasilkan enzim beta-laktamase, agen penyebab brucellosis, tularemia, basil), tularemia

Garam natrium Benzylpenicillin boleh didapati dalam botol 250,000 U, 500,000 U, 1,000,000 U. Purata dos harian ialah 6,000,000 U (1,000,000 setiap 4 jam). Dos harian maksimum ialah 40,000,000 U atau lebih. Ubat ini diberikan secara intramuskular, intravena, intra-arteri.

Garam kalium Benzylpenicillin - bentuk pelepasan dan dos adalah sama, ubat tidak boleh diberikan secara intravena atau endolumbar.

Garam Benzylpenicillin novocaine (novocaine) - bentuk pelepasan yang sama. Ubat ini diberikan hanya secara intramuskular, mempunyai kesan yang berpanjangan, boleh diberikan 4 kali sehari pada 1 juta unit.

Phenoxymethylpenicillin - tablet 0.25 g. Ia diambil secara lisan (tidak dimusnahkan oleh jus gastrik) 6 kali sehari. Purata dos harian ialah 1-2 g, dos harian maksimum ialah 3 g atau lebih.

Penisilin generasi kedua (antibiotik antistaphylococcal tahan penisilinase separuh sintetik)

Generasi kedua penisilin diperoleh dengan menambahkan rantai sisi asil kepada asid 6-aminopenisilanik. Sesetengah staphylococci menghasilkan enzim β-laktamase, yang berinteraksi dengan cincin β-laktam penisilin dan membukanya, yang membawa kepada kehilangan aktiviti antibakteria ubat. Kehadiran rantai asil sampingan dalam ubat generasi kedua melindungi cincin beta-laktam antibiotik daripada tindakan beta-laktamase bakteria. Oleh itu, ubat generasi kedua bertujuan terutamanya untuk rawatan pesakit dengan staphylococci penghasil penicillinase. Antibiotik ini juga aktif terhadap bakteria lain yang mana penisilin berkesan, tetapi adalah penting untuk mengetahui bahawa benzylpenicillin adalah lebih berkesan dalam kes ini (lebih daripada 20 kali lebih berkesan untuk radang paru-paru pneumokokal). Dalam hal ini, dalam kes jangkitan campuran, adalah perlu untuk menetapkan benzylpenicillin dan ubat yang tahan terhadap β-laktamase. Penisilin generasi kedua tahan terhadap patogen yang tahan terhadap penisilin. Petunjuk untuk penggunaan penisilin generasi ini adalah radang paru-paru dan penyakit berjangkit lain etiologi staphylococcal.

Oxacillin (prostaphlin, resistopen, stapenor, bristopen, baktossill) - boleh didapati dalam vial 0.25 dan 0.5 g, serta dalam tablet dan kapsul 0.25 dan 0.5 g. Ia digunakan secara intravena, intramuskular, secara lisan setiap 4-6 jam. Purata dos harian untuk radang paru-paru ialah 6 g. Dos harian tertinggi ialah 18 g.

Dicloxacillin (dinapen, dicill) ialah antibiotik yang hampir dengan oxacillin, mengandungi 2 atom klorin dalam molekulnya, menembusi dengan baik ke dalam sel. Ia digunakan secara intravena, intramuskular, secara lisan setiap 4 jam. Purata dos terapeutik harian ialah 2 g, dos harian maksimum ialah 6 g.

Cloxacillin (tegopen) adalah ubat yang serupa dengan dicloxacillin, tetapi mengandungi satu atom klorin. Ia digunakan secara intravena, intramuskular, secara lisan setiap 4 jam. Purata dos terapeutik harian ialah 4 g, dos harian maksimum ialah 6 g.

Flucloxacillin ialah antibiotik yang hampir dengan dicloxacillin, ia mengandungi satu atom klorin dan satu atom fluorin dalam molekulnya. Ia digunakan secara intravena, intramuskular setiap 4-6 jam, purata dos terapeutik harian ialah 4-8 g, dos harian maksimum ialah 18 g.

Cloxacillin dan flucloxacillin mencipta kepekatan yang lebih tinggi dalam serum darah berbanding dengan oxacillin. Nisbah kepekatan dalam darah selepas pentadbiran intravena dos tinggi oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin ialah 1: 1.27: 3.32

Dicloxacillin dan oxacillin dimetabolismekan terutamanya dalam hati, jadi ia lebih disukai untuk digunakan dalam kegagalan buah pinggang.

Nafcillin (nafcil, unipen) - ditadbir secara intravena, intramuskular setiap 4-6 jam. Purata dos harian ialah 6 g. Dos harian tertinggi ialah 12 g.

Penisilin generasi ketiga - penisilin separa sintetik spektrum luas

Penisilin generasi ketiga secara aktif menyekat bakteria gram-negatif. Aktiviti mereka terhadap bakteria gram-negatif adalah lebih rendah daripada benzylpenicillin, tetapi lebih tinggi sedikit daripada penisilin generasi kedua. Pengecualian adalah staphylococci yang menghasilkan beta-laktamase, yang tidak terjejas oleh penisilin spektrum luas.

Ampicillin (pentrexil, omnipen) boleh didapati dalam tablet, kapsul 0.25 g dan dalam botol 0.25 dan 0.5 g. Ia digunakan secara lisan, intramuskular, intravena setiap 4-6 jam. Purata dos harian ubat ialah 4-6 g. Dos harian tertinggi ialah 12 g. Pseudomonas aeruginosa, staphylococci penghasil penicillinase dan strain Proteus indole-positif adalah tahan terhadap ampicillin.

Ampicillin menembusi dengan baik ke dalam hempedu, sinus dan terkumpul dalam air kencing, kepekatannya dalam sputum dan tisu paru-paru adalah rendah. Ubat ini paling banyak ditunjukkan untuk jangkitan urogenital, dan ia tidak mempunyai kesan nefrotoksik. Walau bagaimanapun, dalam kes kegagalan buah pinggang, dos ampicillin disyorkan untuk dikurangkan atau selang antara pentadbiran ubat perlu ditingkatkan. Ampicillin dalam dos optimum juga berkesan untuk radang paru-paru, tetapi tempoh rawatan adalah 5-10 hari atau lebih.

Cyclacillin (Cyclopen) adalah analog struktur ampicillin. Ia ditetapkan secara lisan setiap 6 jam. Purata dos harian ubat ialah 1-2 g.

Pivampicillin - pivaloyloxymethyl ether of ampicillin - dihidrolisiskan oleh esterase tidak spesifik dalam darah dan usus kepada ampicillin. Ubat ini diserap dari usus lebih baik daripada ampicillin. Ia digunakan secara lisan dalam dos yang sama seperti ampicillin.

Bacampicillin (penglab, spectrobid) - merujuk kepada prekursor yang membebaskan ampicillin dalam badan. Ia ditetapkan secara lisan setiap 6-8 jam. Purata dos harian ialah 2.4-3.2 g.

Amoxicillin adalah metabolit aktif ampicillin, diambil secara lisan setiap 8 jam. Purata dos harian ialah 1.5-3 g. Ubat ini lebih mudah diserap dalam usus daripada ampicillin dan, apabila diberikan dalam dos yang sama, menghasilkan kepekatan berganda dalam darah, aktivitinya terhadap bakteria sensitif adalah 5-7 kali lebih tinggi, dan ia lebih tinggi daripada ampicillin dari segi penembusan ke dalam tisu paru-paru.

Augmentin adalah gabungan amoksisilin dan asid clavulanic.

Asid klavulanik ialah derivatif β-laktam yang dihasilkan oleh Streptomyces clavuligerus. Asid Clavulanic mengikat (menghalang) β-laktamase (penisilinase) dan dengan itu secara kompetitif melindungi penisilin, memperkasakan tindakannya. Amoxicillin yang dipotensikan oleh asid clavulanic sesuai untuk rawatan jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing yang disebabkan oleh mikroorganisma penghasil β-laktamase, serta dalam kes jangkitan yang tahan terhadap amoksisilin.

Terdapat dalam tablet, satu tablet mengandungi 250 mg amoksisilin dan 125 mg asid klavulanat. Ditetapkan 1-2 tablet 3 kali sehari (setiap 8 jam).

Unasin adalah gabungan natrium sulbaktam dan ampisilin dalam nisbah 1:2. Ia digunakan untuk suntikan intramuskular dan intravena. Ia boleh didapati dalam botol 10 ml yang mengandungi 0.75 g bahan (0.25 g sulbactam dan 0.5 g ampicillin); dalam botol 20 ml yang mengandungi 1.5 g bahan (0.5 g sulbactam dan 1 g ampicillin); dalam 20 ml botol dengan 3 g bahan (1 g sulbactam dan 2 g ampicillin). Sulbactam secara tidak dapat dipulihkan menghalang kebanyakan β-laktamase yang bertanggungjawab terhadap rintangan pelbagai jenis bakteria terhadap penisilin dan sefalosporin.

Sulbactam menghalang pemusnahan ampicillin oleh mikroorganisma yang tahan dan mempunyai sinergi yang ketara apabila diberikan dengannya. Sulbactam juga menyahaktifkan protein bakteria yang mengikat penisilin seperti Staph. aureus, E. coli, P. mirabilis, Acinetobacter, N. gonorrheae, H. influenzae, Klebsiella, yang membawa kepada peningkatan mendadak dalam aktiviti antibakteria ampicillin. Komponen bakterisida gabungan adalah ampicillin. Spektrum tindakan ubat: staphylococci, termasuk penghasil penicillinase), pneumococcus, enterococcus, jenis streptokokus tertentu, Haemophilus influenzae, anaerobes, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Ubat ini dicairkan dengan air untuk suntikan atau glukosa 5%, ditadbir secara intravena secara perlahan melalui aliran jet selama 3 minit atau dengan titisan selama 15-30 minit. Dos harian unazin adalah dari 1.5 hingga 12 g untuk 3-4 pentadbiran (setiap 6-8 jam). Dos harian maksimum ialah 12 g, yang bersamaan dengan 4 g sulbactam dan 8 g ampicillin.

Ampiox ialah gabungan ampicillin dan oxacillin (2:1), menggabungkan spektrum tindakan kedua-dua antibiotik. Ia boleh didapati dalam tablet, kapsul C untuk pentadbiran lisan 0.25 g dan dalam botol 0.1, 0.2 dan 0.5 g. Ia ditetapkan secara lisan, intravena, intramuskular setiap 6 jam. Purata dos harian ialah 2-4 g. Dos harian maksimum ialah 8 g.

Penisilin generasi keempat (carboxypenicillins)

Spektrum tindakan penisilin generasi keempat adalah sama seperti ampisilin, tetapi dengan sifat tambahan untuk memusnahkan Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas dan Proteus indole-positif. Mereka bertindak lebih lemah daripada ampicillin pada mikroorganisma lain.

Carbenicillin (pyopen) - spektrum tindakan: bakteria tidak positif yang sama yang sensitif terhadap penisilin, dan bakteria gram-negatif yang sensitif terhadap ampisilin, di samping itu, ubat itu bertindak pada Pseudomonas aeruginosa dan Proteus. Yang berikut tahan terhadap carbenicillin: staphylococci penghasil penicillinase, agen penyebab gangren gas, tetanus, protozoa, spirochetes, kulat, rickettsia.

Terdapat dalam 1 g vial. Ia diberikan secara intravena dan intramuskular setiap 6 jam. Purata dos harian secara intravena ialah 20 g, dos harian maksimum ialah 30 g. Purata dos harian intramuskular ialah 4 g, dos harian tertinggi ialah 8 g.

Carindacillin ialah eter indanil carbenicillin, diberikan secara lisan pada 0.5 g 4 kali sehari. Selepas penyerapan dari usus, ia cepat dihidrolisiskan kepada carbenicillin dan indole.

Carfecillin adalah fenil eter carbenicillin, diambil secara lisan pada 0.5 g 3 kali sehari, dalam kes yang teruk dos harian meningkat kepada 3 g. Berkesan untuk radang paru-paru dan jangkitan saluran kencing.

Ticarcillin (Tikar) adalah serupa dengan carbenicillin, tetapi 4 kali lebih aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa. Ia diberikan secara intravena dan intramuskular. Ia diberikan secara intravena setiap 4-6 jam, dos harian purata ialah 200-300 mg / kg, dos harian maksimum ialah 24 g. Ia diberikan secara intramuskular setiap 6-8 jam, dos harian purata ialah 50-100 mg / kg, dos harian maksimum ialah 8 g. Ticarcillin dimusnahkan oleh beta-laktamase yang dihasilkan oleh Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Maraxella (Neisseria). Spektrum tindakan ticarcillin meningkat dengan gabungan ticarcillin dengan asid clavulanic (timentin). Timentin sangat berkesan terhadap strain penghasil β-laktamase dan beta-laktamase-negatif bakteria bukan negatif.

Generasi kelima penisilin - ureido- dan piperazino-penisilin

Dalam ureidopenicillins, rantai sampingan dengan sisa urea dilekatkan pada molekul ampisilin. Ureidopenicillins menembusi dinding bakteria, menyekat sintesisnya, tetapi dimusnahkan oleh β-laktamase. Ubat-ubatan tersebut mempunyai kesan bakteria dan amat berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa (8 kali lebih aktif daripada carbenicillin).

Azlocymin (azlin, securalen) ialah antibiotik bakteria, tersedia dalam vial 0.5, 1, 2 dan 5 g, ditadbir secara intravena sebagai penyelesaian 10%. Ia dibubarkan dalam air suling untuk suntikan: 0.5 g dibubarkan dalam 5 ml, 1 g dalam 10 ml, 2 g dalam 20 ml, 5 g dalam 50 ml, ditadbir secara intravena dengan jet perlahan atau intravena melalui titisan. 10% glukosa boleh digunakan sebagai pelarut.

Spektrum tindakan ubat: flora gram-positif (pneumococcus, streptokokus, staphylococcus, enterococcus, corynebacteria, clostridia), flora gram-negatif (pseudomonas, klebsiella, enterobacter, E. coli, salmonella, shigella, Pseudomonas aeruginosa, hemophilus proteus).

Purata dos harian adalah dari 8 g (4 kali 2 g) hingga 15, (3 kali 5 g). Dos harian maksimum ialah dari 20 g (4 kali 5 g) hingga 24 g.

Mezocillin - berbanding azlocillin, ia kurang aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, tetapi lebih aktif terhadap bakteria gram-negatif biasa. Ia diberikan secara intravena setiap 4-6 jam, intramuskular setiap 6 jam. Purata dos harian secara intravena ialah 12-16 g, dos harian maksimum ialah 24 g. Purata dos harian intramuskular ialah 6-8 g, dos harian maksimum ialah 24 g.

Piperacillin (pipracil) - mempunyai kumpulan piperazine dalam strukturnya dan tergolong dalam piperazinopenicillins. Spektrum tindakan adalah hampir dengan carbenicillin, ia aktif terhadap Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. β-laktamase yang dihasilkan oleh S.aureus memusnahkan piperacillin. Piperacillin ditadbir secara intravena setiap 4-6 jam, manakala purata dos terapeutik harian ialah 12-16 g, dos harian maksimum ialah 24 g. Ubat ini diberikan secara intramuskular setiap 6-12 jam, manakala purata dos terapeutik harian ialah 6-8 g, dos harian maksimum ialah 24 g.

Pembebasan ubat gabungan piperacillin dengan perencat beta-laktamase tazobactam, yang paling berjaya digunakan dalam rawatan lesi purulen rongga perut, dilaporkan.

Generasi keenam penisilin - amidinopenicillins dan tetracycline

Penisilin generasi keenam mempunyai spektrum tindakan yang luas, tetapi sangat aktif terhadap bakteria gram-negatif, termasuk yang tahan terhadap ampisilin.

Amdinocillin (coactin) diberikan secara intravena dan intramuskular pada selang 4-6 jam. Purata dos harian ubat ialah 40-60 mg/kg.

Temocillin adalah antibiotik beta-laktam semisintetik. Ia paling berkesan terhadap enterobacteria, Haemophilus influenzae, dan gonococcus. P. aeruginosae dan B. fragilis tahan terhadap temocillin. Ia tahan terhadap kebanyakan β-laktamase. Ia digunakan secara intravena pada 1-2 g setiap 12 jam.

Ubat ini tidak dimetabolismekan dalam badan dan dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang. Ia paling kerap digunakan untuk sepsis gram-negatif dan jangkitan kencing.

Semua penisilin boleh menyebabkan tindak balas alahan: bronkospasme, edema Klinker, urtikaria, ruam gatal, kejutan anaphylactic.

Dadah yang diambil secara lisan boleh menyebabkan gejala dyspeptik, kolitis pseudomembranous, dan dysbacteriosis usus.

Kumpulan cephalosporin

Kumpulan ubat cephalosporin adalah berdasarkan asid 7-aminocephalosporinic, spektrum tindakan antimikrobial adalah luas, pada masa ini mereka semakin dianggap sebagai ubat pilihan. Antibiotik kumpulan ini pertama kali diperoleh daripada kulat cephalosporium, diasingkan daripada air laut yang diambil di Sardinia berhampiran tempat pembuangan air buangan.

Mekanisme tindakan cephalosporins hampir dengan mekanisme tindakan penisilin, kerana kedua-dua kumpulan antibiotik mengandungi cincin β-laktam: gangguan sintesis dinding sel pembahagi mikroorganisma akibat asetilasi transpeptidase membran. Cephalosporins mempunyai kesan bakteria. Spektrum tindakan cephalosporins adalah luas: mikroorganisma gram-positif dan bukan-negatif (streptococci, staphylococci, termasuk penghasil penicillinase, pneumococci, meningococci, gonococci, difteria dan bacilli anthrax, agen penyebab bor gangren, tetanus, strain of Escherichia coli, Escherichia coli, Escherichia coli. Shigella, Salmonella, Klebsiella, jenis Proteus tertentu). Kesan bakteria cephalosporins dipertingkatkan dalam persekitaran alkali.

Klasifikasi cephalosporins yang digunakan secara parenteral

Generasi pertama	Generasi II	Generasi III	Generasi IV
Cefazolin (kefzol) Cephalotin (Keflin) Cephradine Cephaloridine (ceporia) Cefapirin (Cefadil) Cephaton Cefzedon Cefadroxil (Duracef)	Cefuroxime sodium (ketocef) Cefuroxime acoetil (zinnat) Cefamandole Ceforanide (precef) Cefonicid (monocid) Cefmenoxime	Cefotaxime sodium (claforan) Cefoperazone (cefobid) Cefsulodin (cefomonide) Cefduperazome Ceftazidime (Rezeki) Ceftracaxone (Longacef) Ceftieoksmm (cefizone) Cefazidime (mod) Ceflimizole	Cefazaflur Cefpirome (Keyten) Cefmetazole Cefotetan Cefoxitin Cefsulodin (cefomonide) Moxalactam (latamoxef)
Aktiviti tinggi terhadap bakteria gram positif	Aktiviti tinggi terhadap bakteria gram-negatif	Aktiviti tinggi terhadap Pseudomonas aeruginosa	Aktiviti tinggi terhadap bakteria dan anaerob lain

Sesetengah cephalosporin baru berkesan terhadap mycoplasmas, Pseudomonas aeruginosa. Mereka tidak bertindak pada kulat, rickettsia, bacilli tuberkulosis, protozoa.

Cephalosporin tahan terhadap penicillinase, walaupun kebanyakannya dimusnahkan oleh cephalosporinase beta-laktamase, yang, tidak seperti penicillinase, dihasilkan bukan oleh gram-positif tetapi oleh beberapa patogen bukan gram-negatif).

Cephalosporins digunakan secara parenteral.

Sefalosporin generasi pertama

Sefalosporin generasi pertama mempunyai aktiviti tinggi terhadap cocci gram-positif, termasuk Staphylococcus aureus dan staphylococci coagulase-negatif, streptokokus beta-hemolytic, pneumococcus, dan streptokokus viridans. Sefalosporin generasi pertama tahan terhadap beta-laktamase staphylococcal, tetapi dihidrolisiskan oleh β-laktamase bakteria gram-negatif, dan oleh itu ubat-ubatan kumpulan ini tidak begitu aktif terhadap flora gram-negatif (E. coli, Klebsiella, Proteus, dll.).

Sefalosporin generasi pertama menembusi dengan baik ke dalam semua tisu, mudah melalui plasenta, didapati dalam kepekatan tinggi dalam buah pinggang, pleura, peritoneal dan eksudat sinovial, dalam kuantiti yang lebih kecil dalam kelenjar prostat dan rembesan bronkial dan secara praktikal tidak menembusi penghalang darah-otak;

Cefoloridine (ceporin, loridine) boleh didapati dalam vial 0.25, 0.5 dan 1 g. Ia diberikan secara intramuskular dan intravena setiap 6 jam. Purata dos harian ialah 1-2 g, dos harian maksimum ialah 6 g atau lebih.

Cephaeolin (kefzol, cefamezin, acef) - boleh didapati dalam botol 0.25, 0.5, 1, 2 dan 4 g, ditadbir secara intravena, intramuskular pada selang 6-8 jam. Purata dos harian ialah 3-4 g, dos harian maksimum

Cephalotin (keflin, ceffin) - boleh didapati dalam vial 0.5, 1 dan 2 g. Ia diberikan secara intramuskular dan intravena pada selang 4-6 jam. Dos harian purata ialah 4-6 g, dos harian maksimum ialah 12 g.

Cephapirin (cefadil) - ditadbir secara intravena, intramuskular setiap 6 jam. Purata dos harian ubat ialah 2-4 g, dos harian maksimum ialah 6 g atau lebih.

Sefalosporin generasi kedua

Sefalosporin generasi kedua mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap bakteria gram-negatif (E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Haemophilus influenzae, dll.), serta gonococci dan Neisseria. Ubat-ubatan kumpulan ini tahan kepada beberapa atau semua beta-laktamase yang terbentuk dan beberapa kromosom beta-laktamase yang dihasilkan oleh bakteria gram-negatif. Sesetengah cephalosporin generasi kedua tahan terhadap beta-laktamase dan bakteria lain.

Cefamandole (mandol) - boleh didapati dalam botol 0.25; 0.5; 1.0 g, digunakan secara intravena, intramuskular pada selang 6 jam. Purata dos harian ialah 2-4 g, dos harian maksimum ialah 6 g atau lebih.

Ceforanide (precef) - ditadbir secara intravena, intramuskular pada selang 12 jam. Purata dos harian ialah 1 g, dos harian maksimum ialah 2 g.

Cefuroxime sodium (ketocef) - boleh didapati dalam botol yang mengandungi 0.75 g dan 1.5 g bahan kering. Ia diberikan secara intramuskular atau intravena selepas pencairan dengan pelarut yang dibekalkan pada selang 6-8 jam. Purata dos harian ialah 6 g, maksimum ialah 9 g.

Cefonicid (monicid) - digunakan secara intravena, intramuskular sekali sehari pada dos 2 g.

Sefalosporin generasi ketiga

Ubat generasi ketiga mempunyai aktiviti gram-negatif yang tinggi, iaitu ia sangat aktif terhadap strain indole-positif Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bacteroid (anaerob yang memainkan peranan penting dalam perkembangan pneumonia aspirasi, jangkitan luka, osteomielitis), tetapi tidak aktif terhadap jangkitan coccal, khususnya staphylococcal dan enterococcal. Mereka sangat tahan terhadap tindakan β-laktamase.

Cefotaxime (claforan) - boleh didapati dalam 1 g vial, digunakan secara intravena, intramuskular pada selang 6-8 jam. Purata dos harian ialah 4 g, dos harian maksimum ialah 12 g.

Ceftriaxone (Longacef) - digunakan secara intravena, intramuskular pada selang 24 jam. Dos harian purata ialah 2 g, maksimum ialah 4 g. Kadang-kadang ia digunakan pada selang 12 jam.

Ceftizoxime (cefizone, epocelin) - boleh didapati dalam vial 0.5 dan 1 g, diberikan pada selang 8 jam. Purata dos harian ialah 4 g, dos harian maksimum ialah 9-12 g. Epocelin, atas cadangan syarikat yang menghasilkannya (Jepun), digunakan dalam dos harian 0.5-2 g dalam 2-4 suntikan, dalam kes yang teruk - sehingga 4 g sehari.

Cefadizim (Modivid) adalah ubat spektrum luas kerana kehadiran kumpulan iminomethoxy dan aminothiazole dan cincin dihydrotiazine dalam struktur teras cephalosporin. Ia berkesan terhadap mikroorganisma bukan positif dan gram-negatif, termasuk kedua-dua aerobes dan anaerobes (Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptokokus, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Ia tahan kepada kebanyakan beta-laktamase, tidak dimetabolismekan, dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang, dan disyorkan untuk digunakan dalam urologi dan pulmonologi. Modivid merangsang sistem imun dengan ketara, meningkatkan bilangan T-limfosit-hellers, serta fagositosis. Ubat ini tidak berkesan terhadap pseudomonas, mycoplasma, klamidia.

Ubat ini diberikan secara intravena atau intramuskular 2 kali sehari pada dos harian 2-4 g.

Cefoperazone (cefobid) - ditadbir secara intravena, intramuskular setiap 8-12 jam, dos harian purata ialah 2-4 g, dos harian maksimum ialah 8 g.

Ceftazidime (kefadim, fortum) - boleh didapati dalam ampul 0.25, 0.5, 1 dan 2 g. Ia larut dalam air untuk suntikan. Ia diberikan secara intravena, intramuskular pada selang 8-12 jam. Ia adalah mungkin untuk menetapkan 1 g ubat setiap 8-12 jam. Purata dos harian ialah 2 g, dos harian maksimum ialah 6 g.

Ceftazidime (Fortum) digabungkan dengan baik dalam satu suntikan dengan metrogyl: 500 mg Fortum dalam 1.5 ml air untuk suntikan + 100 ml larutan 0.5% (500 mg) metrogil.

Sefalosporin generasi keempat

Ubat generasi keempat tahan terhadap tindakan β-laktamase, dicirikan oleh spektrum tindakan antimikrob yang luas (bakteria gram-positif, bakteria bukan negatif, bacteroid), serta aktiviti antipseudomonal, tetapi enterococci tahan terhadapnya.

Moxalactom (moxam, latamocef) - mempunyai aktiviti tinggi terhadap kebanyakan aerobes gram-positif dan gram-negatif, anaerobes, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, sederhana aktif terhadap Staphylococcus aureus. Ia digunakan secara intravena, intramuskular setiap 8 jam, dos harian purata ialah 2 g, dos harian maksimum ialah 12 g. Kesan sampingan yang mungkin adalah cirit-birit, hypoprothrombinemia.

Cefoxitin (mefoxin) - aktif terutamanya terhadap bakteria dan bakteria yang berkaitan. Ia kurang aktif terhadap mikroorganisma bukan positif dan gram-negatif. Ia paling kerap digunakan untuk jangkitan anaerobik secara intramuskular atau intravena setiap 6-8 jam, 1-2 g.

Cefotetan agak aktif terhadap mikrob gram-positif dan gram-negatif, tidak aktif terhadap enterococci. Ia digunakan secara intravena, intramuskular 2 g 2 kali sehari, dos harian tertinggi ialah 6 g.

Cefpirome (Keyten) - dicirikan oleh aktiviti yang seimbang terhadap kedua-dua mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif. Cefpirome adalah satu-satunya antibiotik cephalosporin yang mempunyai aktiviti ketara terhadap enterococci. Ubat ini dengan ketara melebihi semua cephalosporin generasi ketiga dalam aktiviti terhadap staphylococci, enterobacteria, Klebsiella, Escherichia, adalah setanding dengan ceftazidime dalam aktiviti terhadap Pseudomonas aeruginosa, dan mempunyai aktiviti tinggi terhadap Haemophilus influenzae. Cefpirome sangat tahan terhadap beta-laktamase utama, termasuk plasmid β-laktamase spektrum luas yang menyahaktifkan cefazidime, cefotaxime, ceftriaxone dan cephalosporin generasi ketiga yang lain.

Cefpirome digunakan untuk jangkitan teruk dan sangat teruk dari pelbagai penyetempatan pada pesakit di unit rawatan rapi dan jabatan resusitasi, untuk proses berjangkit dan keradangan yang telah berkembang dengan latar belakang neutropenia dan imunosupresi, untuk septikemia, jangkitan teruk sistem bronkopulmonari dan saluran kencing.

Ubat ini digunakan hanya secara intravena dengan jet atau titisan.

Kandungan vial (1 atau 2 g cefpirome) dibubarkan dalam 10 atau 20 ml air untuk suntikan, masing-masing, dan penyelesaian yang terhasil diberikan secara intravena selama 3-5 minit. Pentadbiran titisan ke dalam vena dilakukan seperti berikut: kandungan vial (1 atau 2 g cefpirome) dibubarkan dalam 100 ml larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5% dan diberikan secara intravena selama 30 minit.

Ubat ini boleh diterima dengan baik, bagaimanapun, dalam kes yang jarang berlaku tindak balas alahan, ruam kulit, cirit-birit, sakit kepala, demam dadah, kolitis pseudomembranous adalah mungkin.

Sefalosporin oral generasi pertama

Cephalexin (cepolex, keflex, oracef) - boleh didapati dalam kapsul 0.25 g, diambil secara lisan setiap 6 jam. Purata dos harian ialah 1-2 g, dos harian maksimum ialah 4 g.

Cephradine (Anspor, Velocef) - diambil secara lisan pada selang 6 jam (mengikut beberapa data - 12 jam). Purata dos harian ialah 2 g, dos harian maksimum ialah 4 g.

Cefadroxil (Duracef) - boleh didapati dalam kapsul 0.2 g, diambil secara lisan pada selang 12 jam. Purata dos harian ialah 2 g, dos harian maksimum ialah 4 g.

Sefalosporin oral generasi kedua

Cefaclor (tseklor, panoral) - boleh didapati dalam kapsul 0.5 g, diambil secara lisan pada selang 6-8 jam. Untuk radang paru-paru, 1 kapsul ditetapkan 3 kali sehari, dalam kes yang teruk - 2 kapsul 3 kali sehari. Purata dos harian ubat ialah 2 g, dos harian maksimum ialah 4 g.

Cefuroxime axetil (Zinnat) - boleh didapati dalam tablet 0.125; 0.25 dan 0.5 g. Ia digunakan pada 0.25-0.5 g 2 kali sehari. Cefuroxime axetil adalah bentuk prodrug, yang selepas penyerapan ditukar menjadi cefuroxime aktif.

Loracarbef - diambil secara lisan pada 0.4 g 2 kali sehari.

Sefalosporin oral generasi ketiga

Cefsulodin (monaspor, cefomonide) - diambil secara lisan pada selang 6-12 jam. Purata dos harian ialah 2 g, dos harian maksimum ialah 6 g.

Ceftibuten - diambil secara lisan pada 0.4 g 2 kali sehari. Ia mempunyai aktiviti yang jelas terhadap bakteria gram-negatif dan tahan terhadap beta-laktamase.

Cefpodoxime proxetil - diambil secara lisan pada 0.2 g 2 kali sehari.

Cefetamet pivoxil - diambil secara lisan pada 0.5 g 2 kali sehari. Berkesan terhadap pneumococcus, streptokokus, Haemophilus influenzae, Moraxella; tidak berkesan terhadap staphylococci, enterococci.

Cefixime (suprax, cefspan) - digunakan secara lisan pada 0.2 g 2 kali sehari. Pneumococci, streptokokus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Neisseria sangat sensitif terhadap cefixime; enterococci, Pseudomonas aeruginosa, staphylococci, dan Enterobacter adalah tahan.

Cephalosporins boleh menyebabkan kesan sampingan berikut: alahan silang dengan penisilin dalam 5-10% pesakit;

• tindak balas alahan - urtikaria, ruam seperti campak, demam, eosinofilia, penyakit serum, kejutan anaphylactic;
• dalam kes yang jarang berlaku - leukopenia, hypoprothrombinemia dan pendarahan;
• peningkatan tahap transaminase dalam darah; dispepsia.

Kumpulan Monobactam

Monobactams ialah kelas antibiotik baharu yang diperoleh daripada Pseudomonas acidophilus dan Chromobacterinum violaceum. Strukturnya adalah berdasarkan cincin beta-laktam ringkas, tidak seperti penisilin dan sefalosporin yang berkaitan, yang dibina daripada cincin beta-laktam yang terkonjugasi dengan cincin thiazolidine, dan atas sebab ini sebatian baru dipanggil monobaktam. Mereka sangat tahan terhadap tindakan β-laktamase yang dihasilkan oleh flora bukan negatif, tetapi dimusnahkan oleh beta-laktamase yang dihasilkan oleh staphylococci dan bacteroid.

Aztreonam (azactam) - ubat ini aktif terhadap sejumlah besar bakteria gram-negatif, termasuk E. coli, Klebsiella, Proteus dan Pseudomonas aeruginosa, mungkin aktif dalam kes jangkitan dengan mikroorganisma tahan atau jangkitan hospital yang disebabkan olehnya; bagaimanapun, ubat itu tidak mempunyai aktiviti ketara terhadap staphylococci, streptokokus, pneumococci, bakteria. Ia diberikan secara intravena, intramuskular pada selang 8 jam. Dos harian purata ialah 3-6 g, dos harian maksimum ialah 8 g.

Kumpulan Carbapenem

Imipenem-cilastin (tienam) ialah ubat beta-laktam spektrum luas, yang terdiri daripada dua komponen: antibiotik thienamycin (carbapenem) dan cilastin, enzim khusus yang menghalang metabolisme imipenem dalam buah pinggang dan meningkatkan kepekatannya dengan ketara dalam saluran kencing. Nisbah imipenem dan cilastin dalam ubat ialah 1:1.

Ubat ini mempunyai spektrum aktiviti antibakteria yang sangat luas. Ia berkesan terhadap flora gram-negatif (Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, Acinetobacter, flora gram-positif (semua staphylococci, streptokokus, pneumococci), serta terhadap kestabilan flora yang proaktif terhadap anapeneerobik. β-laktamase (penicillinases dan cephalosporinases) yang dihasilkan oleh bakteria gram-positif dan gram-negatif Ubat ini digunakan dalam jangkitan gram-positif dan gram-negatif yang teruk yang disebabkan oleh strain bakteria tahan multidrug dan diperolehi di hospital: sepsis, peritonitis, pemusnahan paru-paru staphylococcal, Pneumonia yang diperolehi di hospital, K.lebemocter. influenzae, serratia, E. coli amat berkesan dengan kehadiran flora polimikrob.

Kumpulan aminoglikosida

Aminoglikosida mengandungi gula amino dalam molekulnya, dikaitkan dengan ikatan glikosidik. Ciri-ciri struktur aminoglikosida yang disebutkan di atas menerangkan nama kumpulan antibiotik ini. Aminoglycosides mempunyai sifat bakteria, ia bertindak di dalam sel mikroorganisma, mengikat ribosom dan mengganggu urutan asid amino dalam rantai peptida (protein abnormal yang terhasil adalah berbahaya kepada mikroorganisma). Mereka boleh mempunyai tahap nefrotoksik yang berbeza-beza (dalam 17% pesakit) dan kesan ototoksik (dalam 8% pesakit). Menurut DR Lawrence, kehilangan pendengaran berlaku lebih kerap semasa rawatan dengan amikacin, neomycin dan kanamycin, ketoksikan vestibular adalah ciri streptomycin, gentamicin, tobramycin. Tinnitus boleh berfungsi sebagai amaran kerosakan pada saraf pendengaran. Tanda-tanda pertama penglibatan vestibular adalah sakit kepala yang berkaitan dengan pergerakan, pening, loya. Neomycin, gentamicin, amikacin lebih nefrotoksik daripada tobramycin dan netilmicin. Ubat yang paling tidak toksik ialah netilmicin.

Untuk mengelakkan kesan sampingan aminoglikosida, adalah perlu untuk memantau tahap aminoglikosida dalam serum darah dan merekodkan audiogram sekali seminggu. Untuk diagnosis awal kesan nefrotoksik aminoglikosida, adalah disyorkan untuk menentukan perkumuhan pecahan natrium, N-acetyl-beta-D-glucosaminidase dan beta2-microglobulin. Aminoglycosides tidak boleh ditetapkan sekiranya fungsi buah pinggang terjejas dan pendengaran. Aminoglycosides mempunyai kesan bakteria, keparahannya bergantung pada kepekatan ubat dalam darah. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, telah dicadangkan bahawa satu pentadbiran aminoglikosida dalam dos yang lebih tinggi agak berkesan disebabkan oleh peningkatan aktiviti bakteria dan peningkatan dalam tempoh kesan selepas antibakteria, manakala kejadian kesan sampingan berkurangan. Menurut Tulkens (1991), satu pentadbiran netilmicin dan amikacin tidak lebih rendah dalam keberkesanan berbanding pentadbiran 2-3 kali ganda, tetapi kurang kerap disertai dengan fungsi buah pinggang terjejas.

Aminoglycosides ialah antibiotik spektrum luas: ia menjejaskan flora gram-positif dan gram-negatif, tetapi aktiviti tinggi mereka terhadap kebanyakan bakteria gram-negatif adalah kepentingan praktikal yang paling besar. Mereka mempunyai kesan bakteria yang ketara pada bakteria aerobik gram-negatif (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), tetapi kurang berkesan terhadap Haemophilus influenzae.

Petunjuk utama untuk menetapkan aminoglikosida adalah jangkitan yang agak teruk (khususnya, jangkitan yang diperoleh di hospital yang disebabkan oleh bakteria bukan negatif (radang paru-paru, jangkitan saluran kencing, septikemia), yang mana ia adalah ubat pilihan. Dalam kes yang teruk, aminoglycosides digabungkan dengan penisilin antipseudomonal atau cephalosporins.

Apabila merawat dengan aminoglycosides, perkembangan rintangan mikroflora kepada mereka adalah mungkin, yang disebabkan oleh keupayaan mikroorganisma untuk menghasilkan enzim tertentu (5 jenis aminoglycoside acetyltransferases, 2 jenis aminomycoside phosphate transferases, aminoglycoside nucleotidyl transferase), yang menyahaktifkan aminoglikosida.

Aminoglycosides generasi kedua dan ketiga mempunyai aktiviti antibakteria yang lebih tinggi, spektrum antimikrob yang lebih luas dan rintangan yang lebih besar terhadap enzim yang menyahaktifkan aminoglikosida.

Rintangan kepada aminoglikosida dalam mikroorganisma adalah separa tahan silang. Mikroorganisma yang tahan terhadap streptomycin dan kanamycin juga tahan terhadap monomycin, tetapi sensitif kepada neomycin dan semua aminoglikosida lain.

Flora yang tahan terhadap aminoglikosida generasi pertama adalah sensitif terhadap gentamisin dan aminoglikosida generasi ketiga. Strain tahan gentamicin juga tahan terhadap monomisin dan kanamisin, tetapi sensitif kepada aminoglikosida generasi ketiga.

Terdapat tiga generasi aminoglikosida.

Aminoglikosida generasi pertama

Daripada ubat generasi pertama, kanamisin paling banyak digunakan. Kanamycin dan streptomycin digunakan sebagai agen anti-tuberkulosis, neomycin dan monomycin tidak digunakan secara parenteral kerana ketoksikan yang tinggi, ia ditetapkan secara lisan. untuk jangkitan usus. Streptomycin boleh didapati dalam vial 0.5 dan 1 g dan ditadbir secara intramuskular setiap 12 jam. Purata dos harian ialah 1 g, dos harian maksimum ialah 2 g. Pada masa ini hampir tidak pernah digunakan untuk merawat radang paru-paru, tetapi digunakan terutamanya untuk tuberkulosis.

Kanamycin boleh didapati dalam tablet 0.25 g dan dalam vial 0.5 dan 1 g untuk pentadbiran intramuskular. Seperti streptomycin, ia digunakan terutamanya untuk tuberkulosis. Ia diberikan secara intramuskular pada selang 12 jam. Purata dos harian ubat ialah 1-1.5 g, dos harian maksimum ialah 2 g.

Monomycin boleh didapati dalam tablet 0.25 g, vial 0.25 dan 0.5 g. Ia diberikan secara intramuskular pada selang 8 jam. Purata dos harian ialah 0.25 g, dos harian maksimum ialah 0.75 g. Ia mempunyai kesan lemah pada pneumococci dan digunakan terutamanya untuk jangkitan usus.

Neomycin (colimicin, micirin) - boleh didapati dalam tablet 0.1 dan 0.25 g dan botol 0.5 g. Ia adalah salah satu antibiotik paling aktif yang menyekat flora bakteria usus dalam kegagalan hati. Ia digunakan secara lisan pada 0.25 g 3 kali sehari secara lisan atau intramuskular pada 0.25 g 3 kali sehari.

Aminoglikosida generasi kedua

Generasi kedua aminoglycosides diwakili oleh gentamicin, yang, tidak seperti ubat generasi pertama, mempunyai aktiviti tinggi terhadap Pseudomonas aeruginosa dan bertindak ke atas strain mikroorganisma yang telah membangunkan rintangan kepada aminoglycosides generasi pertama. Aktiviti antimikrob gentamicin lebih tinggi daripada kanamisin.

Gentamicin (Garamycin) boleh didapati dalam ampul 2 ml larutan 4%, botol 0.04 g bahan kering. Ia digunakan secara intramuskular, dalam kes yang teruk secara intravena pada selang 8 jam. Purata dos harian ialah 2.4-3.2 mg / kg, dos harian maksimum ialah 5 mg / kg (dos ini ditetapkan untuk keadaan pesakit yang teruk). Biasanya digunakan dalam dos 0.04-0.08 g intramuskular 3 kali sehari. Gentamicin aktif terhadap bakteria gram-negatif aerobik, E. coli, enterobacteria, pneumococci, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, tetapi lemah aktif terhadap streptokokus, enterococci dan tidak aktif dalam jangkitan anaerobik. Dalam rawatan septikemia, gentamicin digabungkan dengan salah satu antibiotik beta-laktam atau ubat antianaerobik, seperti metronidazole, atau kedua-duanya.

Aminoglikosida generasi ketiga

Generasi ketiga aminoglycosides menindas Pseudomonas aeruginosa lebih kuat daripada gentamicin, dan rintangan sekunder flora terhadap ubat-ubatan ini berlaku lebih kurang kerap berbanding gentamicin.

Tobramycin (brulamycin, obracin) - boleh didapati dalam 2 ml ampul sebagai penyelesaian siap pakai (80 g ubat). Ia digunakan secara intravena, intramuskular pada selang 8 jam. Dos adalah sama dengan gentamicin. Purata dos harian untuk radang paru-paru ialah 3 mg / kg, dos harian maksimum ialah 5 mg / kg

Sizomycin boleh didapati dalam ampul 1, 1.5 dan 2 ml larutan 5%. Ia diberikan secara intramuskular pada selang 6-8 jam, pentadbiran intravena harus melalui titisan dalam larutan glukosa 5%. Purata dos harian ubat ialah 3 mg/kg. Dos harian maksimum ialah 5 mg/kg.

Amikacin (amikin) - boleh didapati dalam 2 ml ampul yang mengandungi 100 atau 500 mg ubat, diberikan secara intravena, intramuskular pada selang 8-12 jam. Purata dos harian ialah 15 mg / kg, dos harian maksimum ialah 25 mg / kg. Amikacin ialah ubat yang paling berkesan di kalangan aminoglikosida generasi ketiga, tidak seperti semua aminoglikosida lain, ia sensitif kepada hanya satu enzim yang menyahaktifkan, manakala selebihnya sekurang-kurangnya lima. Strain yang tahan terhadap amikacin adalah tahan terhadap semua aminoglikosida yang lain.

Netilmicin ialah aminoglikosida semisintetik, aktif melawan jangkitan dengan beberapa strain yang tahan terhadap gentamicin dan tobramycin, ia kurang oto dan nefrotoksik. Ia diberikan secara intravena, intramuskular pada selang 8 jam. Dos harian ubat ialah 3-5 mg / kg.

Untuk mengurangkan tindakan antimikrob, aminoglycosides disusun seperti berikut: amikacin - netilmicin - gentamicin - tobramycin - streptomycin - neomycin - kanamycin - monomycin.

Kumpulan tetrasiklin

Antibiotik kumpulan ini mempunyai spektrum tindakan bakteriostatik yang luas. Mereka menjejaskan sintesis protein dengan mengikat ribosom dan menghentikan akses kompleks yang terdiri daripada pengangkutan RNA dengan asid amino ke kompleks RNA utusan dengan ribosom. Tetrasiklin terkumpul di dalam sel bakteria. Mengikut asal, mereka dibahagikan kepada semula jadi (tetracycline, oxytetracycline, chlortetracycline atau biomycin) dan separa sintetik (metacycline, doxycycline, minocycline, morphocycline, rolitetracycline). Tetracyclines aktif terhadap hampir semua jangkitan yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif dan gram-positif, kecuali kebanyakan strain Proteus dan Pseudomonas aeruginosa. Jika rintangan mikroflora berkembang semasa rawatan dengan tetrasiklin, ia adalah jenis silang yang lengkap (dengan pengecualian minocycline), oleh itu semua tetrasiklin ditetapkan untuk petunjuk seragam. Tetrasiklin boleh digunakan untuk banyak jangkitan biasa, terutamanya yang bercampur, atau dalam kes di mana rawatan dimulakan tanpa mengenal pasti patogen, iaitu bronkitis dan bronkopneumonia. Tetrasiklin amat berkesan untuk jangkitan mycoplasma dan klamidia. Dalam kepekatan terapeutik purata, tetrasiklin ditemui dalam paru-paru, hati, buah pinggang, limpa, rahim, tonsil, kelenjar prostat, dan terkumpul dalam tisu yang meradang dan tumor. Dalam kombinasi dengan kalsium, ia disimpan dalam tisu tulang dan enamel gigi.

Tetrasiklin semula jadi

Tetracycline boleh didapati dalam tablet 0.1 dan 0.25 g, ditetapkan pada selang 6 jam. Dos harian purata ialah 1-2 g, dos harian maksimum ialah 2 g. Ia diberikan secara intramuskular pada 0.1 g 3 kali sehari.

Oxytetracycline (terramycin) - digunakan secara dalaman, intramuskular, intravena. Untuk pentadbiran lisan, ia boleh didapati dalam tablet 0.25 g. Ubat ini digunakan secara dalaman pada selang waktu 6 jam, dos harian purata ialah 1-1.5 g, dos harian maksimum ialah 2 g. Secara intramuskular, ubat ini diberikan pada selang waktu 8-12 jam, dos harian purata ialah 0.3 g, dos maksimum ialah 0.6 g. Secara intravena, ubat ini diberikan pada selang waktu 12 jam, dos harian purata ialah 0.5-1 g, maksimum ialah 2 g.

Chlortetracycline (biomycin, aureomycin) - digunakan secara dalaman, terdapat bentuk untuk pentadbiran intravena. Ia digunakan secara dalaman pada selang 6 jam, purata dos harian ubat adalah 1-2 g, maksimum ialah 3 g. Ia digunakan secara intravena pada selang 12 jam, purata dan dos harian maksimum ialah 1 g.

Tetrasiklin separa sintetik

Metacycline (rondomycin) boleh didapati dalam kapsul 0.15 dan 0.3 g, diambil secara lisan pada selang 8-12 jam. Purata dos harian ialah 0.6 g, maksimum ialah 1.2 g.

Doxycycline (vibramycin) boleh didapati dalam kapsul 0.5 dan 0.1 g, dalam ampul untuk pentadbiran intravena 0.1 g. Ia diambil secara lisan pada 0.1 g 2 kali sehari, pada hari-hari berikutnya - 0.1 g sehari, dalam kes yang teruk dos harian pada hari pertama dan berikutnya ialah 0.2 g.

Untuk infusi intravena, 0.1 g serbuk vial dibubarkan dalam 100-300 ml larutan natrium klorida isotonik dan ditadbir secara intravena dengan titisan selama 30-60 minit 2 kali sehari.

Minocycline (clinomycin) - diambil secara lisan pada selang 12 jam. Pada hari pertama, dos harian ialah 0.2 g, pada hari-hari berikutnya - 0.1 g, secara ringkas dos harian boleh ditingkatkan kepada 0.4 g.

Morphocycline boleh didapati dalam botol untuk pentadbiran intravena 0.1 dan 0.15 g, diberikan secara intravena pada selang 12 jam dalam larutan glukosa 5%. Purata dos harian ubat ialah 0.3 g, dos harian maksimum ialah 0.45 g.

Rolitetracycline (velacycline, recoverin) - ubat ini diberikan secara intramuskular 1-2 kali sehari. Purata dos harian ialah 0.25 g, dos harian maksimum ialah 0.5 g.

Kekerapan kesan sampingan apabila menggunakan tetracyclines ialah 7-30%. Komplikasi toksik yang disebabkan oleh tindakan katabolik tetrasiklin mendominasi - hipotrofi, hipovitaminosis, kerosakan hati, kerosakan buah pinggang, ulser gastrousus, fotosensitiviti kulit, cirit-birit, loya; komplikasi yang berkaitan dengan penindasan saprofit dan perkembangan jangkitan sekunder (candidiasis, staphylococcal enterocolitis). Tetracyclines tidak ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 5-8 tahun.

Apabila merawat dengan tetrasiklin, VG Kukes mengesyorkan mengambil kira perkara berikut:

• Terdapat alahan silang di antara mereka; pesakit dengan alahan kepada anestetik tempatan boleh bertindak balas terhadap oxytetracycline (selalunya diberikan dengan lidocaine) dan tetracycline hydrochloride untuk suntikan intramuskular;
• Tetrasiklin boleh menyebabkan peningkatan perkumuhan katekolamin dalam air kencing;
• mereka menyebabkan peningkatan dalam tahap alkali fosfatase, amilase, bilirubin, dan sisa nitrogen;
• Adalah disyorkan untuk mengambil tetracyclines secara lisan semasa perut kosong atau 3 jam selepas makan, dengan 200 ml air, yang mengurangkan kesan merengsa pada dinding esofagus dan usus dan meningkatkan penyerapan.

Kumpulan makrolida

Ubat-ubatan kumpulan ini mengandungi cincin lakton makrosiklik dalam molekul, dikaitkan dengan sisa karbohidrat. Ini terutamanya antibiotik bakteriostatik, tetapi bergantung kepada jenis patogen dan kepekatan, mereka boleh menunjukkan kesan bakteria. Mekanisme tindakan mereka adalah serupa dengan tetrasiklin dan berdasarkan pengikatan kepada ribosom dan menghalang akses kompleks RNA pengangkutan dengan asid amino ke kompleks RNA messenger dengan ribosom, yang membawa kepada penindasan sintesis protein.

Kokus tidak positif (pneumococcus, streptokokus pyogenic), mycoplasma, legionella, klamidia, bacillus batuk kokol Bordetella pertussis, dan bacillus difteria sangat sensitif terhadap makrolid.

Haemophilus influenzae dan staphylococcus adalah sederhana sensitif kepada makrolid; bacteroides, enterobacteria, dan rickettsia adalah tahan.

Aktiviti makrolid terhadap bakteria adalah berkaitan dengan struktur antibiotik. Terdapat 14 anggota makrolid (eritromisin, oleandomycin, fluritromisin, klaritromisin, megalomisin, diritromisin), 15 anggota (azithromycin, roxithromycin), 16 anggota (spiramycin, josamycin, rosamycin, miokamesin). Makrolid 14 anggota mempunyai aktiviti bakteria yang lebih tinggi berbanding 15 anggota terhadap streptokokus dan basil batuk kokol. Clarithromycin mempunyai kesan terbesar terhadap streptokokus, pneumococci, bacilli difteria, azithromycin sangat berkesan terhadap Haemophilus influenzae.

Macrolides sangat berkesan dalam jangkitan pernafasan dan radang paru-paru, kerana ia menembusi dengan baik ke dalam membran mukus sistem bronkopulmonari, rembesan bronkial dan kahak.

Macrolides berkesan terhadap patogen yang terletak di dalam sel (dalam tisu, makrofaj, leukosit), yang sangat penting dalam rawatan jangkitan legionella dan klamidia, kerana patogen ini terletak secara intrasel. Rintangan terhadap makrolida boleh berkembang, jadi ia disyorkan untuk digunakan sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dalam jangkitan yang teruk, dalam penentangan terhadap ubat antibakteria lain, dalam tindak balas alahan atau hipersensitiviti kepada penisilin dan cephalosporins, serta dalam jangkitan mycoplasma dan klamidia.

Erythromycin boleh didapati dalam tablet 0.1 dan 0.25 g, kapsul 0.1 dan 0.2 g, botol untuk pentadbiran intramuskular dan intravena 0.05, 0.1 dan 0.2 g. Ia diberikan secara lisan, intravena, dan intramuskular.

Ia diberikan secara lisan pada selang 4-6 jam, dos harian purata ialah 1 g, dos harian maksimum ialah 2 g. Ia diberikan secara intramuskular dan intravena pada selang 8-12 jam, dos harian purata ialah 0.6 g, maksimum ialah 1 g.

Dadah, seperti makrolid lain, mempamerkan tindakannya dengan lebih aktif dalam persekitaran alkali. Terdapat bukti bahawa dalam persekitaran beralkali, erythromycin bertukar menjadi antibiotik spektrum luas yang secara aktif menindas bakteria gram-negatif yang sangat tahan terhadap banyak agen kemoterapi, khususnya, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, dan Klebsiella. Ini boleh digunakan untuk jangkitan saluran kencing, jangkitan saluran hempedu, dan jangkitan pembedahan tempatan.

DR Lawrence mengesyorkan penggunaan erythromycin dalam kes berikut:

• untuk mycoplasma pneumonia pada kanak-kanak - ubat pilihan, walaupun tetracycline lebih disukai untuk rawatan orang dewasa;
• untuk rawatan pesakit dengan pneumonia Legionella sebagai ubat barisan pertama sahaja atau dalam kombinasi dengan rifampicin;
• untuk jangkitan klamid, difteria (termasuk pengangkutan) dan batuk kokol;
• untuk gastroenteritis yang disebabkan oleh campylobacter (erythromycin menggalakkan penyingkiran mikroorganisma dari badan, walaupun ia tidak semestinya mengurangkan tempoh manifestasi klinikal);
• pada pesakit yang dijangkiti Pseudomonas aeruginosa, pneumococcus, atau dengan alahan kepada penisilin.

Erycycline adalah campuran erythromycin dan tetracycline. Ia boleh didapati dalam kapsul 0.25 g, ditetapkan 1 kapsul setiap 4-6 jam, dos harian ubat adalah 1.5-2 g.

Oleandomycin - boleh didapati dalam tablet 0.25 g. Ambil setiap 4-6 jam. Purata dos harian ialah 1-1.5 g, dos harian maksimum ialah 2 g. Terdapat bentuk untuk pentadbiran intravena dan intramuskular, dos harian adalah sama.

Oletetrin (tetraolin) adalah ubat gabungan yang terdiri daripada oleandomycin dan tetracycline dalam nisbah 1:2. Ia boleh didapati dalam kapsul 0.25 g dan dalam botol 0.25 g untuk pentadbiran intramuskular dan intravena. Ia ditetapkan secara lisan pada 1-1.5 g sehari dalam 4 dos pada selang 6 jam.

Untuk pentadbiran intramuskular, kandungan vial dibubarkan dalam 2 ml air atau larutan natrium klorida isotonik dan 0.1 g ubat diberikan 3 kali sehari. Untuk pentadbiran intravena, penyelesaian 1% digunakan (0.25 atau 0.5 g ubat dibubarkan dalam 25 atau 50 ml larutan natrium klorida isotonik atau air untuk suntikan, masing-masing, dan diberikan perlahan-lahan). Infusi titisan intravena boleh digunakan. Purata dos intravena harian ialah 0.5 g 2 kali sehari, dos harian maksimum ialah 0.5 g 4 kali sehari.

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, makrolid yang dipanggil "baru" telah muncul. Ciri ciri mereka ialah spektrum tindakan antibakteria yang lebih luas dan kestabilan dalam persekitaran berasid.

Azithromycin (Sumamed) - tergolong dalam antibiotik kumpulan azamide, dekat dengan makrolida, terdapat dalam tablet 125 dan 500 mg, kapsul 250 mg. Tidak seperti erythromycin, ia adalah antibiotik bakteria dengan spektrum aktiviti yang luas. Ia sangat berkesan terhadap mikrob gram-positif (streptococci pyogenic, staphylococci, termasuk yang menghasilkan beta-laktamase, agen penyebab difteria), aktif secara sederhana terhadap enterococci. Berkesan terhadap patogen gram-negatif (Haemophilus influenzae, batuk kokol, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Yersiniosis, Legionella, Helicobacter, Chlamydia, Mycoplasma), agen penyebab gonorea, spirochetes, banyak anaerob, toksoplasma. Azithromycin ditetapkan secara lisan, biasanya pada hari pertama mereka mengambil 500 mg sekali, dari hari ke-2 hingga ke-5 - 250 mg sekali sehari. Tempoh kursus rawatan ialah 5 hari. Apabila merawat jangkitan urogenital akut, dos tunggal 500 mg azithromycin adalah mencukupi.

Midecamycin (macropen) - boleh didapati dalam tablet 0.4 g, mempunyai kesan bakteriostatik. Spektrum tindakan antimikrob adalah hampir dengan sumamed. Ia digunakan secara lisan dalam dos harian 130 mg / kg berat badan (dalam 3-4 dos).

Iosamycin (josamycin, vilprafen) - terdapat dalam tablet 0.05 g; 0.15 g; 0.2 g; 0.25 g; 0.5 g. Dadah bakteriostatik, spektrum antimikrob yang hampir dengan spektrum azitromisin. Ditetapkan 0.2 g 3 kali sehari selama 7-10 hari.

Roxithromycin (rulid) adalah antibiotik makrolida dengan tindakan bacteriostatic, terdapat dalam tablet 150 dan 300 mg, spektrum antimikrob adalah hampir dengan spektrum azithromycin, tetapi kesan pada Helicobacter pylori dan bacilli batuk kokol adalah lebih lemah. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella, dan Salmonella tahan terhadap roxithromycin. Ia ditetapkan secara lisan pada 150 mg 2 kali sehari, dalam kes yang teruk dos boleh ditingkatkan sebanyak 2 kali. Kursus rawatan berlangsung 7-10 hari.

Spiramycin (rovamycin) - boleh didapati dalam tablet 1.5 juta IU dan 3 juta IU, serta dalam suppositori yang mengandungi 1.3 juta IU (500 mg) dan 1.9 juta IU (750 mg) ubat. Spektrum antimikrob adalah hampir dengan spektrum tindakan azithromycin, tetapi berbanding dengan makrolid lain, ia kurang berkesan terhadap klamidia. Enterobacteria dan pseudomonas tahan terhadap spiramycin. Ia ditetapkan secara lisan pada 3-6 juta IU 2-3 kali sehari.

Kitazycin adalah antibiotik makrolida bakteriostatik, terdapat dalam tablet 0.2 g, kapsul 0.25 g, dalam ampul 0.2 g bahan untuk pentadbiran intravena. Spektrum tindakan antimikrob adalah hampir dengan spektrum tindakan azithromycin. Ditetapkan pada 0.2-0.4 g 3-4 kali sehari. Dalam proses berjangkit dan keradangan yang teruk, 0.2-0.4 g ditadbir secara intravena 1-2 kali sehari. Ubat ini dibubarkan dalam 10-20 ml larutan glukosa 5% dan diberikan secara intravena perlahan-lahan selama 3-5 minit.

Clarithromycin adalah antibiotik makrolida bakteriostatik, terdapat dalam tablet 0.25 g dan 0.5 g. Spektrum tindakan antimikrob adalah hampir dengan azitromisin. Ubat ini dianggap paling berkesan terhadap legionella. Ia ditetapkan pada 0.25 g 2 kali sehari, dalam kes penyakit yang teruk dos boleh ditingkatkan.

Dirithromycin - boleh didapati dalam tablet 0.5 g. Apabila diambil secara lisan, dirithromycin mengalami hidrolisis bukan enzim kepada erythromycylamine, yang mempunyai kesan antimikrob. Kesan antibakteria adalah serupa dengan erythromycin. Ia ditetapkan secara lisan pada 0.5 g sekali sehari.

Macrolides boleh menyebabkan kesan sampingan (tidak biasa):

• dispepsia (loya, muntah, sakit perut);
• cirit-birit;
• tindak balas alahan kulit.

Terdapat juga makrolid antikulat.

Amfotericin B hanya diberikan secara intravena dengan titisan pada selang 72 jam, purata dos harian ialah 0.25-1 mg/kg, dos harian maksimum ialah 1.5 mg/kg.

Flucytosine (ancoban) - ditadbir secara lisan pada selang 6 jam. Purata dos harian ialah 50-100 mg/kg, dos harian maksimum ialah 150 mg/kg.

Kumpulan Levomycetin

Mekanisme tindakan: menghalang sintesis protein dalam mikroorganisma, menghalang sintesis enzim yang memindahkan rantai peptida kepada asid amino baru pada ribosom. Levomycetin mempamerkan aktiviti bakteriostatik, tetapi mempunyai kesan bakteria pada kebanyakan strain Haemophilus influenzae, pneumococcus, dan beberapa jenis Shigella. Levomycetin aktif terhadap bakteria bukan positif, gram-negatif, aerobik dan anaerobik, mycoplasma, klamidia, rickettsia, tetapi Pseudomonas aeruginosa tahan terhadapnya.

Levomycetin (chlorocid, chloramphenicol) boleh didapati dalam tablet 0.25 dan 0.5 g, tablet pelepasan lanjutan 0.65 g, kapsul 6.25 g. Ia diambil secara lisan pada selang 6 jam, dos harian purata ialah 2 g, dos harian maksimum ialah 3 g.

Levomycetin succinate (chlorocid C) adalah bentuk untuk pentadbiran intravena dan intramuskular, tersedia dalam vial 0.5 dan 1 g. Ia diberikan secara intravena atau intramuskular pada selang 8-12 jam, dos harian purata ubat ialah 1.5-2 g, dos harian maksimum ialah 4 g.

Ubat kumpulan Levomycetin boleh menyebabkan kesan sampingan berikut: gangguan dyspeptik, keadaan aplastik sumsum tulang, trombositopenia, agranulositosis. Ubat Levomycetin tidak ditetapkan kepada wanita hamil dan kanak-kanak.

Kumpulan lincosamine

Mekanisme tindakan: lincosamin mengikat ribosom dan menghalang sintesis protein seperti erythromycin dan tetracycline, dalam dos terapeutik mereka mempunyai kesan bakteriostatik. Ubat-ubatan kumpulan ini berkesan terhadap bakteria gram-positif, staphylococci, streptokokus, pneumococci, bacilli difteria dan beberapa anaerobes, termasuk agen penyebab gangren gas dan tetanus. Ubat ini aktif terhadap mikroorganisma, terutamanya staphylococci (termasuk yang menghasilkan beta-laktamase), tahan terhadap antibiotik lain. Mereka tidak bertindak pada bakteria gram-negatif, kulat, virus.

Lincomycin (lincocin) - boleh didapati dalam kapsul 0.5 g, dalam ampul 1 ml dengan 0.3 g bahan. Ia ditetapkan secara lisan, intravena, intramuskular. Ia digunakan secara lisan pada selang 6-8 jam, dos harian purata ialah 2 g, dos harian maksimum ialah 3 g.

Ia digunakan secara intravena dan intramuskular pada selang 8-12 jam, dos harian purata ialah 1-1.2 g, dos harian maksimum ialah 1.8 g. Dengan pentadbiran intravena ubat yang cepat, terutamanya dalam dos yang besar, perkembangan keruntuhan dan kegagalan pernafasan telah diterangkan. Kontraindikasi dalam penyakit hati dan buah pinggang yang teruk.

Clindamycin (dalacin C) - boleh didapati dalam kapsul 0.15 g dan 2 ml ampul dengan 0.3 g bahan dalam satu ampul. Ia digunakan secara dalaman, intravena, intramuskular. Ubat ini adalah derivatif berklorin lincomycin, mempunyai aktiviti antimikrob yang tinggi (2-10 kali lebih aktif terhadap staphylococci gram-positif, mycoplasma, bacteroids) dan lebih mudah diserap dari usus. Dalam kepekatan rendah ia menunjukkan bakteriostatik, dan dalam kepekatan tinggi - sifat bakterisida.

Ia diambil secara lisan pada selang 6 jam, dos harian purata ialah 0.6 g, maksimum ialah 1.8 g. Ia diberikan secara intravena atau intramuskular pada selang 6-12 jam, dos harian purata ialah 1.2 g, maksimum ialah 2.4 g.

Kumpulan Ansamycin

Kumpulan ansamycin termasuk ansamycin dan rifampicins.

Anzamycin digunakan secara lisan dalam dos harian purata 0.15-0.3 g.

Rifampicin (rifadin, benemycin) - membunuh bakteria dengan mengikat kepada polimerase RNA yang bergantung kepada DNA dan menghalang biosintesis RNA. Ia aktif terhadap mikobakteria tuberkulosis, kusta, dan flora tidak positif. Ia mempunyai kesan bakteria, tetapi tidak menjejaskan bakteria bukan negatif.

Terdapat dalam kapsul 0.05 dan 0.15 g, diambil secara lisan 2 kali sehari. Purata dos harian ialah 0.6 g, dos harian tertinggi ialah 1.2 g.

Rifamycin (rifocin) - mekanisme tindakan dan spektrum kesan antimikrob adalah sama dengan rifampicin. Terdapat dalam ampul 1.5 ml (125 mg) dan 3 ml (250 mg) untuk pentadbiran intramuskular dan 10 ml (500 mg) untuk pentadbiran intravena. Ia diberikan secara intramuskular pada selang 8-12 jam, dos harian purata ialah 0.5-0.75 g, dos harian maksimum ialah 2 g. Ia ditadbir secara intravena pada selang 6-12 jam, dos harian purata ialah 0.5-1.5 g, dos harian maksimum ialah 1.5 g.

Rifametoprim (rifaprim) - boleh didapati dalam kapsul yang mengandungi 0.15 g rifampicin dan 0.04 g trimethoprim. Dos harian ialah 0.6-0.9 g, diambil dalam 2-3 dos selama 10-12 hari. Berkesan terhadap mycoplasma dan legionella pneumonia, serta tuberkulosis pulmonari.

Ubat rifampicin dan rifocin boleh menyebabkan kesan sampingan berikut: sindrom seperti selesema (malaise, sakit kepala, demam), hepatitis, trombositopenia, sindrom hemolitik, tindak balas kulit (kemerahan kulit, gatal-gatal, ruam), fenomena dyspeptik (cirit-birit, sakit perut, loya, muntah). Apabila dirawat dengan rifampicin, air kencing, air mata, kahak memperoleh warna oren-merah.

Kumpulan polipeptida

Polimiksin

Mereka bertindak terutamanya pada flora gram-negatif (usus, disentri, basil kepialu, flora paratifoid, pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), tetapi tidak menjejaskan Proteus, difteria, clostridia, atau kulat.

Polymyxin B boleh didapati dalam vial 25 dan 50 mg. Ia digunakan untuk sepsis, meningitis (diberikan secara intralumbar), radang paru-paru, jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh pseudomonas. Untuk jangkitan yang disebabkan oleh flora bukan negatif lain, polimiksin B hanya digunakan dalam kes rintangan poli patogen kepada ubat lain yang kurang toksik. Ia ditetapkan secara intravena dan intramuskular. Ia diberikan secara intravena pada selang 12 jam, dos harian purata ialah 2 mg/kg, dos harian maksimum ialah 150 mg/kg. Ia diberikan secara intramuskular pada selang 6-8 jam, dos harian purata ialah 1.5-2.5 mg/kg, dos harian maksimum ialah 200 mg/kg.

Kesan sampingan polimiksin: apabila diberikan secara parenteral, ia mempunyai kesan nefrotoksik dan neurotoksik, sekatan pengaliran neuromuskular dan tindak balas alahan adalah mungkin.

Glikopeptida

Vancomycin - diperoleh daripada kulat Streptomyces orientalis, bertindak membahagikan mikroorganisma, menyekat pembentukan komponen peptida glycan membran sel dan DNA. Ia mempunyai kesan bakteria pada kebanyakan pneumococci, cocci tidak positif dan bakteria (termasuk staphylococci pembentuk beta-laktamase), ketagihan tidak berkembang.

Vancomycin digunakan:

• untuk radang paru-paru dan enterocolitis yang disebabkan oleh clostridia atau, kurang biasa, staphylococci (kolitis pseudomembranous);
• untuk jangkitan teruk yang disebabkan oleh staphylococci yang tahan terhadap antibiotik antistaphylococcal konvensional (rintangan berbilang), streptokokus;
• untuk jangkitan staphylococcal yang teruk pada individu yang mempunyai alahan kepada penisilin dan cephalosporins;
• dalam endokarditis streptokokus pada pesakit dengan alahan kepada penisilin. Dalam kes ini, vankomisin digabungkan dengan beberapa antibiotik aminoglikosida;
• pada pesakit dengan jangkitan gram-positif dan alahan kepada β-laktam.

Vancomycin ditadbir secara intravena pada selang 8-12 jam, dos harian purata ialah 30 mg/kg, dos harian maksimum ialah 3 g. Kesan sampingan utama: kerosakan pada pasangan VIII saraf kranial, nefrotoksik dan tindak balas alahan, neutropenia.

Ristomycin (ristocetin, spontin) - mempunyai kesan bakteria pada bakteria gram-positif dan staphylococci yang tahan terhadap penisilin, tetracycline, chloramphenicol. Ia tidak mempunyai kesan ketara terhadap flora gram-negatif. Ia hanya diberikan secara intravena dengan titisan dalam larutan glukosa 5% atau larutan natrium klorida isotonik 2 kali sehari. Purata dos harian ialah 1,000,000 IU, dos harian maksimum ialah 1,500,000 IU.

Teicoplanin (teicomycin A2) adalah antibiotik glikopeptida yang serupa dengan vankomisin. Ia berkesan hanya terhadap bakteria gram positif. Ia paling aktif terhadap Staphylococcus aureus, pneumococcus, dan viridans streptokokus. Ia mampu menjejaskan staphylococci yang terletak di dalam neutrofil dan makrofaj. Ia diberikan secara intramuskular pada 200 mg atau 3-6 mg/kg berat badan sekali sehari. Kesan oto- dan nefrotoksik adalah mungkin (jarang berlaku).

Fusidin

Fusidin adalah antibiotik yang aktif terhadap cocci bukan negatif dan gram positif, banyak strain listeria, clostridia, dan mikobakteria sensitif terhadapnya. Ia mempunyai kesan antivirus yang lemah, tetapi tidak menjejaskan streptokokus. Fusidin disyorkan untuk digunakan sekiranya berlaku jangkitan staphylococcus yang menghasilkan β-laktamase. Dalam dos biasa, ia bertindak secara bakteriostatik, dan apabila dos meningkat 3-4 kali, ia mempunyai kesan bakteria. Mekanisme tindakan adalah penindasan sintesis protein dalam mikroorganisma.

Terdapat dalam tablet 0.25 g. Ia diberikan secara lisan pada selang 8 jam, dos harian purata ialah 1.5 g, dos harian maksimum ialah 3 g. Terdapat juga bentuk untuk pentadbiran intravena. Ia ditadbir secara intravena pada selang 8-12 jam, dos harian purata ialah 1.5 g, dos harian maksimum ialah 2 g.

Novobiocin

Novobiocin adalah ubat bakteriostatik, bertujuan terutamanya untuk rawatan pesakit dengan jangkitan staphylococcal yang berterusan. Spektrum tindakan utama: bakteria gram-positif (terutama staphylococci, streptokokus), meningococci. Kebanyakan bakteria gram-negatif tahan terhadap tindakan Novobiocin. Ia ditetapkan secara lisan dan intravena. Ia digunakan secara lisan pada selang 6-12 jam, dos harian purata ialah 1 g, dos harian maksimum ialah 2 g. Ia digunakan secara intravena pada selang 12-24 jam, dos harian purata ialah 0.5 g, dos harian maksimum ialah 1 g.

Fosfomycin

Fosfomycin (phosphocin) ialah antibiotik spektrum luas yang mempunyai kesan bakteria pada bakteria gram-positif dan gram-negatif serta mikroorganisma yang tahan terhadap antibiotik lain. Ia hampir tidak toksik. Ia secara aktif tertumpu di buah pinggang. Ia digunakan terutamanya untuk penyakit radang saluran kencing, tetapi juga untuk radang paru-paru, sepsis, pyelonephritis, dan endokarditis. Ia boleh didapati dalam vial 1 dan 4 g dan ditadbir secara intravena secara perlahan dengan jet atau, lebih baik, dengan titisan pada selang 6-8 jam. Purata dos harian ialah 200 mg/kg (iaitu 2-4 g setiap 6-8 jam), dos harian maksimum ialah 16 g. 1 g ubat dibubarkan dalam 10 ml, 4 g dalam 100 ml larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5%.

Ubat fluoroquinolone

Pada masa ini, fluoroquinolones, bersama-sama dengan cephalosporins, menduduki salah satu tempat utama dalam rawatan jangkitan bakteria. Fluoroquinolones mempunyai kesan bakteria, yang disebabkan oleh penindasan bakteria topoisomerase jenis 2 (DNA gyrase), yang membawa kepada pelanggaran penggabungan semula genetik, pembaikan dan replikasi DNA, dan apabila menggunakan dos ubat yang tinggi - perencatan transkripsi DNA. Akibat daripada kesan fluoroquinolones ini adalah kematian bakteria. Fluoroquinolones adalah ubat antibakteria spektrum luas. Mereka berkesan terhadap bakteria gram-positif dan gram-negatif, termasuk streptokokus, staphylococci, pneumococci, pseudomonas, Haemophilus influenzae, bakteria anaerobik, campylobacter, chlamydia, mycoplasma, legionella, gonococcus. Berkenaan dengan bakteria gram-negatif, keberkesanan fluoroquinolones lebih ketara berbanding dengan kesan pada flora gram-positif. Fluoroquinolones biasanya digunakan untuk merawat proses berjangkit dan keradangan dalam sistem bronkopulmonari dan kencing kerana keupayaannya untuk menembusi dengan baik ke dalam tisu ini.

Rintangan terhadap fluoroquinolones jarang berkembang dan dikaitkan dengan dua sebab:

• perubahan struktur dalam girase DNA, khususnya topoisomer-A (untuk pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)
• perubahan dalam kebolehtelapan dinding bakteria.

Strain Serratia, Citrobacter, Escherichia coli, Pseudomonas, dan Staphylococcus aureus yang tahan terhadap fluoroquinolones telah diterangkan.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - boleh didapati dalam tablet 0.1 dan 0.2 g, untuk pentadbiran parenteral - dalam botol yang mengandungi 0.2 g ubat. Selalunya, ia ditetapkan secara lisan pada 0.2 g 2 kali sehari, dalam kes jangkitan berulang yang teruk, dos boleh dua kali ganda. Dalam kes jangkitan yang sangat teruk, rawatan berurutan (ganti) digunakan, iaitu terapi bermula dengan pentadbiran intravena 200-400 mg, dan selepas keadaan bertambah baik, mereka beralih kepada pentadbiran oral. Ofloksasin intravena diberikan titisan dalam 200 ml larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5%. Dadah boleh diterima dengan baik. Reaksi alahan, ruam kulit, pening, sakit kepala, loya, muntah, peningkatan paras darah alanine aminotransferase adalah mungkin.

Dos yang tinggi mempunyai kesan negatif pada tulang rawan artikular dan pertumbuhan tulang, jadi tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah umur 16 tahun, wanita hamil dan menyusu untuk mengambil Tarivid.

Ciprofloxacin (Ciprobay) - mekanisme tindakan dan spektrum kesan antimikrob adalah serupa dengan utarivid. Borang pelepasan: tablet 0.25, 0.5 dan 0.75 g, botol 50 ml larutan infusi yang mengandungi 100 mg ubat; botol 100 ml larutan infusi yang mengandungi 200 mg ubat; ampul 10 ml larutan infusi pekat yang mengandungi 100 mg ubat.

Ia digunakan secara dalaman dan intravena 2 kali sehari; secara intravena ia boleh diberikan secara perlahan dengan jet atau titisan.

Purata dos harian apabila diambil secara lisan ialah 1 g, apabila diberikan secara intravena - 0.4-0.6 g. Sekiranya jangkitan teruk, dos oral boleh ditingkatkan kepada 0.5 g 3 kali sehari.

Kesan sampingan yang sama seperti ofloxacin adalah mungkin.

Norfloxacin (nolitsin) - boleh didapati dalam tablet 0.4 g. Ia ditetapkan secara lisan sebelum makan pada 200-400 mg 2 kali sehari. Mengurangkan pelepasan teofilin, penyekat H2, boleh meningkatkan risiko kesan sampingan ubat-ubatan ini. Pentadbiran serentak ubat anti-radang bukan steroid dengan norfloxacin boleh menyebabkan sawan, halusinasi. Fenomena dyspeptik, arthralgia, fotosensitiviti, peningkatan tahap transaminase darah, sakit perut adalah mungkin.

Enoxacin (Penetrax) boleh didapati dalam tablet 0.2-0.4 g. Ia ditetapkan secara lisan pada 0.2-0.4 g 2 kali sehari.

Pefloxacin (Abaktal) - boleh didapati dalam tablet 0.4 g dan dalam ampul yang mengandungi 0.4 g ubat. Ia ditetapkan secara lisan pada 0.2 g 2 kali sehari, dalam kes yang teruk ia pada mulanya diberikan secara intravena dengan titisan (400 mg dalam 250 ml larutan glukosa 5%), dan kemudian beralih kepada pentadbiran lisan.

Berbanding dengan fluoroquinolones lain, ia mempunyai perkumuhan bilier yang tinggi dan mencapai kepekatan tinggi dalam hempedu, dan digunakan secara meluas untuk merawat jangkitan usus dan penyakit berjangkit dan radang saluran empedu. Sakit kepala, loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, dahaga, dan fotodermatitis adalah mungkin semasa rawatan.

Lomefloxacin (Maxaquin) - boleh didapati dalam tablet 0.4 g. Ia mempunyai kesan bakteria yang ketara pada kebanyakan patogen gram-negatif, banyak bukan positif (staphylococci, streptococci) dan intraselular (chlamydia, mycoplasma, legionella, brucella). Ditetapkan pada 0.4 g sekali sehari.

Sparfloxacin (zagam) adalah quinolone difluorinasi baru, mempunyai struktur yang serupa dengan ciprofloxacin, tetapi mengandungi dua kumpulan metil tambahan dan atom fluorin kedua, yang dengan ketara meningkatkan aktiviti ubat ini terhadap mikroorganisma gram-positif, serta patogen anaerobik intraselular.

Fleroxacin sangat aktif terhadap bakteria gram-negatif, terutamanya enterobacteria, dan terhadap mikroorganisma gram-positif, termasuk staphylococci. Streptococci dan anaerobes kurang sensitif atau tahan terhadap fleroxacin. Gabungan dengan fosfomycin meningkatkan aktiviti terhadap pseudomonas. Ia ditetapkan sekali sehari secara lisan pada 0.2-0.4 g. Kesan sampingan jarang berlaku.

Derivatif quinoxoline

Quinoxidine ialah ubat antibakteria bakteria sintetik, aktif terhadap Proteus, Klebsiella (Bacillus Friedlander), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli dan bacilli disentri, Salmonella, Staphylococcus, Clostridia. Ia ditetapkan secara lisan selepas makan, 0.25 g 3-4 kali sehari.

Kesan sampingan: dispepsia, pening, sakit kepala, kekejangan otot (selalunya kekejangan betis).

Dioxidine - spektrum dan mekanisme tindakan bakteria dioxidine adalah serupa dengan quinoxidine, tetapi ubat ini kurang toksik dan boleh diberikan secara intravena. Ia digunakan untuk radang paru-paru teruk, sepsis secara intravena dengan titisan pada 15-30 ml larutan 0.5% dalam larutan glukosa 5%.

Dadah Nitrofuran

Kesan bakteriostatik nitrofurans disediakan oleh kumpulan nitro aromatik. Terdapat juga bukti kesan bakteria. Spektrum tindakan adalah luas: ubat-ubatan menyekat aktiviti bakteria bukan positif dan bukan negatif, anaerob, dan banyak protozoa. Aktiviti nitrofurans dipelihara dengan kehadiran nanah dan produk pereputan tisu lain. Furazolidone dan furagin paling banyak digunakan untuk radang paru-paru.

Furazolidone ditetapkan secara lisan pada 0.15-0.3 g (1-2 tablet) 4 kali sehari.

Furagin ditetapkan dalam tablet 0.15 g 3-4 kali sehari atau secara intravena dengan titisan 300-500 ml larutan 0.1%.

Solafur ialah penyediaan furagin yang larut dalam air.

Ubat imidazole

Metronidazole (Trichopolum) - dalam mikroorganisma anaerobik (tetapi tidak dalam aerobik, di mana ia juga menembusi) ditukar menjadi bentuk aktif selepas pengurangan kumpulan nitro, yang mengikat DNA dan menghalang pembentukan asid nukleik.

Ubat ini mempunyai kesan bakteria. Ia berkesan terhadap jangkitan anaerobik (perkadaran mikroorganisma ini dalam perkembangan sepsis telah meningkat dengan ketara). Trichomonas, lamblia, amoeba, spirochetes, dan clostridia sensitif kepada metronidazole.

Ditetapkan dalam tablet 0.25 g 4 kali sehari. Untuk infusi titisan intravena, metrogyl - metronidazole dalam botol 100 ml (500 mg) digunakan.

Persediaan Phytoncidal

Chlorophyllipt adalah phytoncide dengan spektrum tindakan antimikrob yang luas, mempunyai kesan antistaphylococcal. Diperolehi daripada daun eucalyptus. Ia digunakan sebagai larutan alkohol 1% sebanyak 30 titis 3 kali sehari selama 2-3 minggu atau secara intravena dengan titisan 2 ml larutan 0.25% dalam 38 ml larutan natrium klorida isotonik.

Ubat sulfanilamide

Sulfanilamides adalah terbitan asid sulfanilik. Semua sulfanilamides mempunyai satu mekanisme tindakan dan spektrum antimikrob yang hampir sama. Sulfanilamides adalah pesaing asid para-aminobenzoik, yang diperlukan untuk kebanyakan bakteria untuk mensintesis asid folik, yang digunakan oleh sel mikrob untuk membentuk asid nukleik. Dengan sifat tindakan mereka, sulfanilamides adalah ubat bakteriostatik. Aktiviti antimikrob sulfanilamides ditentukan oleh tahap pertalian mereka untuk reseptor sel mikrob, iaitu, keupayaan untuk bersaing untuk reseptor dengan asid para-aminobenzoik. Oleh kerana kebanyakan bakteria tidak dapat menggunakan asid folik dari persekitaran luaran, sulfanilamides adalah ubat spektrum luas.

Spektrum tindakan sulfonamides

Mikroorganisma yang sangat sensitif:

• streptokokus, staphylococcus, pneumococcus, meningococcus, gonococcus, Escherichia coli, salmonella, kolera vibrio, bacillus anthrax, bakteria hemofilik;
• klamidia: agen penyebab trakoma, psittacosis, ornithosis, limfogranulomatosis inguinal;
• protozoa: malaria plasmodium, toxoplasma;
• kulat patogen, actinomycetes, coccidia.

Mikroorganisma sederhana sensitif:

• mikrob: enterococci, viridans streptococcus, proteus, clostridia, pasteurella (termasuk agen penyebab tularemia), brucellae, mycobacteria leprae;
• Protozoa: Leishmania.

Patogen tahan sulfonamide: salmonella (sesetengah spesies), pseudomonas, batuk kokol dan basil difteria, mycobacterium tuberculosis, spirochetes, leptospira, virus.

Sulfonamides dibahagikan kepada kumpulan berikut:

1. Ubat bertindak pendek (T1/2 kurang daripada 10 jam): norsulfazole, etazol, sulfadimezine, sulfazoxazole. Mereka diambil secara lisan pada 1 g setiap 4-6 jam, 1 g sering disyorkan untuk dos pertama. Etazol boleh didapati dalam ampul sebagai garam natrium untuk pentadbiran parenteral (10 ml larutan 10% dalam ampul), garam natrium norsulfazole juga diberikan secara intravena pada 5-10 ml larutan 10%. Di samping itu, ubat-ubatan ini dan sulfonamides bertindak pendek lain boleh didapati dalam tablet 0.5 g.
2. Ubat bertindak sederhana (T1/2 10-24 h): sulfazine, sulfamethoxazole, sulfomoxal. Tidak digunakan secara meluas. Terdapat dalam tablet 0.5 g. Orang dewasa diberi 2 g untuk dos pertama, kemudian 1 g setiap 4 jam selama 1-2 hari, kemudian 1 g setiap 6-8 jam.
3. Ubat bertindak panjang (T1/2 24-48 h): sulfapyridazine, sulfadimethoxine, sulfamonomethoxine. Terdapat dalam tablet 0.5 g. Ditetapkan kepada orang dewasa pada hari pertama pada 1-2 g bergantung kepada keparahan penyakit, keesokan harinya memberi 0.5 atau 1 g sekali sehari dan menghabiskan keseluruhan kursus pada dos penyelenggaraan ini. Tempoh purata kursus rawatan ialah 5-7 hari.
4. Ubat ultra-tindakan panjang (T _1/2 lebih daripada 48 jam): sulfalen, sulfadoksin. Terdapat dalam tablet 0.2 g. Sulfalen ditetapkan secara lisan setiap hari atau sekali setiap 7-10 hari. Ia ditetapkan setiap hari untuk jangkitan akut atau berkembang pesat, sekali setiap 7-10 hari untuk jangkitan jangka panjang yang kronik. Apabila diambil setiap hari, orang dewasa ditetapkan 1 g pada hari pertama, kemudian 0.2 g sehari, diambil 30 minit sebelum makan.
5. Ubat tindakan tempatan yang kurang diserap dalam saluran gastrousus: sulgin, phthalazole, phthazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodimethoxin. Mereka digunakan untuk jangkitan usus, tetapi tidak ditetapkan untuk radang paru-paru.

Gabungan sulfonamides dengan trimethoprim ubat antifolik sangat berkesan. Trimethoprim meningkatkan tindakan sulfonamides dengan mengganggu pengurangan asid trihidrofolik kepada asid tetrahidrofolik, yang bertanggungjawab untuk metabolisme protein dan pembahagian sel mikrob. Gabungan sulfonamides dengan trimethoprim memberikan peningkatan ketara dalam tahap dan spektrum aktiviti antimikrob.

Ubat berikut yang mengandungi sulfonamides dalam kombinasi dengan trimethoprim dihasilkan:

• Biseptol-120 - mengandungi 100 mg sulfamethoxazole dan 20 mg trimethoprim.
• Biseptol-480 - mengandungi 400 mg sulfamethoxazole dan 80 mg trimethoprim;
• Biseptol untuk infusi intravena, 10 ml;
• proteseptil - mengandungi sulfadimezine dan trimethoprim dalam dos yang sama seperti biseptol;
• sulfatena - gabungan 0.25 g sulfamonomethoxine dengan 0.1 g trimethoprim.

Yang paling banyak digunakan ialah Biseptol, yang, tidak seperti sulfonamides lain, mempunyai bukan sahaja bakteriostatik tetapi juga kesan bakteria. Biseptol diambil sekali sehari pada 0.48 g (1-2 tablet setiap dos).

Kesan sampingan sulfonamides:

• penghabluran metabolit asetilasi sulfonamida dalam buah pinggang dan saluran kencing;
• pengalkalian air kencing meningkatkan pengionan sulfonamida, yang merupakan asid lemah; dalam bentuk terion, ubat-ubatan ini larut lebih baik dalam air dan air kencing;
• Pengalkalian air kencing mengurangkan kemungkinan crystalluria, membantu mengekalkan kepekatan tinggi sulfonamida dalam air kencing. Untuk memastikan tindak balas alkali air kencing yang stabil, cukup untuk menetapkan soda pada 5-10 g sehari. Crystalluria yang disebabkan oleh sulfonamides boleh menjadi asimtomatik atau menyebabkan kolik buah pinggang, hematuria, oliguria dan juga anuria;
• tindak balas alahan: ruam kulit, dermatitis exfoliative, leukopenia;
• tindak balas dyspeptik: loya, muntah, cirit-birit; pada bayi baru lahir dan bayi, sulfonamides boleh menyebabkan methemoglobinemia akibat pengoksidaan hemoglobin janin, disertai dengan sianosis;
• dalam kes hiperbilirubinemia, penggunaan sulfonamides adalah berbahaya, kerana ia menggantikan bilirubin daripada pengikatan proteinnya dan menggalakkan manifestasi kesan toksiknya;
• Apabila menggunakan Biseptol, gambar kekurangan asid folik (anemia makrositik, kerosakan saluran gastrousus) mungkin berkembang; untuk menghapuskan kesan sampingan ini, perlu mengambil asid folik. Pada masa ini, sulfonamides jarang digunakan, terutamanya dalam kes intoleransi terhadap antibiotik atau rintangan mikroflora kepada mereka.

Pentadbiran gabungan ubat antibakteria

Sinergisme diperhatikan apabila menggabungkan ubat berikut:

Penisilin	+ Aminoglycosides, cephalosporins
Penisilin (tahan penisilinase)	+ Penisilin (penisilinase-tidak stabil)
Cephalosporins (kecuali cephaloridine)	+ Aminoglikosida
Makrolida	+ Tetrasiklin
Levomycetin	+ Makrolida
Tetracycline, macrolides, lincomycin	+ Sulfonamida
Tetrasiklin, lincomycin, nystatin	+ Nitrofurans
Tetrasiklin, nystatin	+ Oksikuinolin

Oleh itu, sinergi tindakan diperhatikan apabila menggabungkan antibiotik bakterisida, apabila menggabungkan dua ubat antibakteria bakteriostatik. Antagonisme diperhatikan apabila menggabungkan ubat bakterisida dan bakteriostatik.

Pentadbiran gabungan antibiotik dilakukan dalam kes radang paru-paru yang teruk dan rumit (penggantian radang paru-paru, empiema pleura), apabila monoterapi mungkin tidak berkesan.

Pemilihan antibiotik dalam situasi klinikal yang berbeza

Keadaan klinikal	Kemungkinan agen penyebab	Antibiotik baris pertama	Dadah alternatif
Pneumonia lobar primer	Pneumokokus	Penisilin	Erythromycin dan makrolid lain, azithromycin, cephalosporins
Pneumonia atipikal primer	Mycoplasma, Legionella, Chlamydia	Eritromisin, makrolid semisintetik, eritromisin	Fluoroquinolones
Pneumonia terhadap latar belakang bronkitis kronik	Haemophilus influenzae, streptokokus	Ampicillin, makrolida, eritromisin	Leaomycetin, fluoroquinolones, cephaloslorin
Pneumonia terhadap latar belakang influenza	Staphylococcus, pneumococcus, hemophilus influenzae	Ampiox, penisilin dengan perencat beta-laktamase	Fluoroquinolones, cephaloslorin
Pneumonia aspirasi	Enterobacteria, anaerob	Aminoglikosida + metronidazole	Cephaloslorin, fluoroquinolones
Pneumonia dalam konteks pengudaraan buatan paru-paru	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikosida	Imipenem
Pneumonia pada individu yang lemah imun	Enterobacteria, Staphylococcus, Saprofit	Penisilin dengan perencat beta-laktamase, ampiox, aminoglikosida	Cephaloslorin, fluoroquinolones

Ciri-ciri terapi antibakteria pneumonia atipikal dan yang diperolehi di hospital (nosokomial).

Pneumonia atipikal ialah radang paru-paru yang disebabkan oleh mycoplasma, klamidia, legionella, dan dicirikan oleh manifestasi klinikal tertentu yang berbeza daripada radang paru-paru biasa yang diperoleh masyarakat. Legionella menyebabkan radang paru-paru dalam 6.4%, klamidia - dalam 6.1% dan mycoplasma - dalam 2% kes. Pneumonia atipikal dicirikan oleh lokasi intraselular patogen. Dalam hal ini, untuk rawatan radang paru-paru "atipikal", ubat antibakteria harus digunakan yang menembusi dengan baik ke dalam sel dan mencipta kepekatan tinggi di sana. Ini adalah makrolida (eritromisin dan makrolida baru, khususnya, azitromisin, roxithromycin, dll.), Tetrasiklin, rifampicin, fluoroquinolones.

Pneumonia nosokomial yang diperolehi di hospital ialah radang paru-paru yang berkembang di hospital, dengan syarat sepanjang dua hari pertama penginapan di hospital tiada tanda-tanda klinikal atau radiologi pneumonia.

Pneumonia yang diperoleh di hospital berbeza daripada radang paru-paru yang diperoleh masyarakat kerana ia lebih kerap disebabkan oleh flora gram-negatif: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Legionella, mycoplasma, chlamydia, lebih teruk dan lebih kerap mengakibatkan kematian.

Kira-kira separuh daripada semua kes pneumonia nosokomial berkembang di unit rawatan rapi dan jabatan pasca operasi. Intubasi dengan pengudaraan mekanikal meningkatkan kejadian jangkitan yang diperolehi hospital sebanyak 10-12 kali. Dalam 50% pesakit pada pengudaraan mekanikal, pseudomonas diasingkan, dalam 30% - acinetobacter, dalam 25% - klebsiella. Patogen pneumonia nosokomial yang kurang biasa ialah Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Serratia, dan Citrobacter.

Pneumonia hospital juga termasuk pneumonia aspirasi. Mereka paling kerap ditemui dalam alkohol, pada orang yang mengalami kemalangan serebrovaskular, dalam kes keracunan, trauma dada. Pneumonia aspirasi hampir selalu disebabkan oleh flora gram-negatif dan anaerob.

Antibiotik spektrum luas (sefalosporin generasi ketiga, ureidopenicillins, monobactams, aminoglycosides), fluoroquinolones digunakan untuk merawat radang paru-paru nosokomial. Dalam kes radang paru-paru nosokomial yang teruk, ubat lini pertama dianggap sebagai gabungan aminoglikosida dengan cephalosporin atau monobaktam generasi ketiga (aztreonam). Sekiranya tiada kesan, ubat baris kedua digunakan - fluoroquinolones, imipenem juga berkesan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]