Dakarazin

Dakarbazine adalah salah satu ubat antitumor yang paling popular yang menyebabkan kematian sel-sel malignan dengan merosakkan integriti rantai DNA. Penggunaan dadah ini dalam onkologi sangat biasa sehingga membolehkan kita membuat kesimpulan positif tentang keberkesanannya.

[1], [2],

Petunjuk Dakarazin

Petunjuk untuk pelantikan Dakarbazin adalah penyakit malignan tisu dan organ:

• rawatan melanoma, limfogranulomatosis, sarkoma (kecuali sarcomatosis hemorrhagic);
• terapi sistemik kompleks sarkoma osteogenik, limfosarkoma, sarcoma rahim, rhabdomyosarcoma embrionik, mesothelioma peritoneal dan pleura;
• rawatan karsinoma epitel (tumor bronkogenik, kanser paru-paru multiselular , kanser tiroid), neuroblastomas, gliomas, pheochromocytomas.

[3], [4], [5]

Borang pelepasan

Bahan serbuk putih, digunakan sebagai penyelesaian untuk suntikan intravena. Dihasilkan dalam dos 100 atau 200 mg, dalam botol tertutup rapat.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodinamik

Di bawah pengaruh ubat itu, sintesis DNA terganggu, kerana pembentukan sebatian kompleks dengan karbokation dan perencatan aktiviti selular mitosis.

Dalam proses ini, pembebasan diazomethane, yang mampu membentuk ikatan kovalen dengan kumpulan molekul berfungsi, berlaku. Mungkin tindakan antimetaboliknya.

Dakarbazine mula menunjukkan tahap aktiviti yang paling tinggi selepas proses pembentukan metabolit hepatik. Dadah tidak mempunyai tahap kekhususan.

[10], [11], [12]

Farmakokinetik

Sejurus selepas penyerapan, ubat ini diedarkan dengan cepat, tanpa sel darah serum. Dalam jumlah kecil, mengikat protein berlaku.

Ia mempunyai keterlarutan yang rendah dalam sebatian lipid. Relatif dalam kepekatan kecil melepasi halangan otak darah.

Metabolisme ditemui di hati, sebahagiannya dikumuhkan oleh buah pinggang. Perkumuhan separa adalah kira-kira 20 minit, dengan gangguan sistem kencing tempoh ini berpanjangan.

Hampir separuh daripada dos yang diuruskan oleh buah pinggang dikeluarkan dalam tempoh enam jam.

[13], [14], [15], [16]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan untuk intravena dan kadang-kadang untuk pentadbiran intra-arteri. Dos ditubuhkan secara individu, jika perlu menggabungkan dengan agen kemoterapeutika lain, dengan mengambil kira tahap mabuk dan dinamika penyakit yang mungkin.

Penyelesaian terapeutik disediakan dengan gabungan air untuk suntikan dalam nisbah 10 mg ubat per 1 ml air. Kaedah dropwise pentadbiran melibatkan penambahan penyelesaian dextrose 5% atau larutan natrium klorida isotonik kepada 250 ml.

Penyelesaian infusi yang disediakan boleh disimpan sehingga tiga hari dalam peti sejuk atau sehingga 8 jam pada suhu sehingga 24 ° C.

Kitaran terapi berlangsung sekitar seminggu dengan rehat lebih lama dalam 21 hari. Tempoh kitaran dan bilangan mereka ditentukan oleh doktor secara individu.

[20], [21], [22], [23]

Gunakan Dakarazin semasa kehamilan

Ubat ini mempunyai kontraindikasi yang ketat untuk dimasukkan ke dalam tempoh kehamilan dan menyusu. Kajian saintifik terkini telah mengesahkan kesan teratogenik Dacarbazine pada embrio.

Apabila merawat wanita pada usia pembiakan, yang disarankan untuk menjauhkan diri daripada hubungan seksual untuk tempoh terapi, atau menggunakan alat kontraseptif yang boleh dipercayai.

Laktasi pada masa mengambil ubat harus dihentikan.

Contraindications

Kontraindikasi untuk mengambil Dakarbazin adalah:

• kepekaan alergi terhadap mana-mana juzuk dadah;
• fungsi sumsum tulang terjejas;
• gangguan hati dan organ-organ sistem kencing yang teruk;
• tempoh kehamilan dan pemakanan anak;
• penindasan sistem saraf pusat;
• jangkitan virus, kulat dan bakteria (disebabkan kemungkinan percambahan proses yang tidak terkawal);
• permohonan terapi sinaran.

[17], [18]

Kesan sampingan Dakarazin

Kesan sampingan semasa rawatan dengan ubat adalah perkara biasa dan boleh menjadi gejala berikut:

• gusi berdarah, sistem pencernaan hemorrhagic, gangguan dyspeptik, sakit di hati dan perut, luka trombotik pada urat hati;
• anemia, trombophlebitis, pendarahan dalam organ dan membran mukus;
• gangguan aliran keluar air kencing, gangguan kitaran haid, spermatogenesis;
• pelanggaran kepekaan kulit, kemerahan kulit, rupa bengkak;
• dalam zon pentadbiran dadah, trofi tisu, parut;
• hipertermia, penurunan imuniti, kesakitan yang disebarkan, anafilaksis.

[19]

Berlebihan

Tanda-tanda overdosis ubat berikut mungkin:

• gangguan dyspeptik;
• kerosakan pada sumsum tulang dan penurunan aktiviti hematopoietik;
• keadaan demam;
• pendarahan meresap.

Dengan gejala-gejala overdosis Dakarbazine, tiada rawatan khusus. Langkah-langkah terapi gejala, kawalan ketat fungsi semua organ dan sistem, pelantikan pemindahan darah, penggunaan jenis antibiotik tertentu.

[24], [25], [26]

Interaksi dengan ubat lain

Dakarbazine, apabila ditelan, mempunyai kesan toksik tertentu ke atasnya: kesan ini boleh dipertingkatkan dengan pentadbiran beberapa hipnotik, serta rifampisin, fenitoin.

Ubat ini boleh meningkatkan kesan pada badan allopurinol, azathioprine, mercaptopurine.

Kesan fotosensitisasi mungkin digabungkan dengan methoxypsoralen.

Terdapat ketidakserasian kimia Dacarbazine dengan persiapan heparin, hidrokortison, natrium hidrogen karbonat.

[27], [28],

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di institusi medis atau farmasi di tempat yang aman atau lemari, di tempat yang sejuk dan gelap. Ia memerlukan penjagaan khas semasa penyimpanan dan penggunaan, oleh itu semua manipulasi dengan ubat dilakukan oleh kakitangan khusus yang mengetahui masalah kemoterapi, menggunakan kaedah perlindungan tertentu.

[29], [30], [31]

Arahan khas

Dadah Dakarbazin tergolong dalam senarai A, oleh itu tujuannya, penyediaan penyelesaian dan pentadbiran dilakukan hanya oleh pakar perubatan. Farmasi tidak terlibat dalam penjualan percuma ubat ini.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Jangka hayat

Hayat rak dadah adalah 2 tahun.

[38], [39]